克拉霉素为14元环半合成红霉素衍生物,作用于细菌50S核糖体亚基,抑制细菌蛋白质的合成.克拉霉素对大多数需氧菌的体外活性与红霉素相似,对流感嗜血菌和胞内分枝杆菌-鸟分枝杆菌复合体的活性显著强于红霉素;对酸稳定,口服吸收(生物利用度55%)好于红霉素,在组织和体液中分布良好;在临床上适用于呼吸道感染、分枝杆菌病、弓形体病、螺杆菌病等感染性疾病的治疗;毒性较低,人体耐受性良好,胃肠道不良反应的发生率(10.6%)低于红霉素和罗红霉素.
作者：于守汎 刊期： 2001年第03期
替考拉宁为糖肽类抗生素,通过与细菌细胞壁肽聚糖前体分子相结合,抑制细胞壁的合成,从而抑制或杀灭细菌.替考拉宁的抗菌谱与万古霉素相似,仅对革兰氏阳性需氧菌和厌氧菌具有活性,是目前临床上为数不多的仍具有对多重耐药性金黄色葡萄球菌和肠球菌活性的药物之一,适用于治疗重症葡萄球菌(特别是甲氧西林耐药性葡萄球菌)感染,如脓毒症、脓毒性心内膜炎、急性骨髓炎和慢性骨髓炎急性发作、脓毒性关节炎、嗜中性粒细胞减少患者并发感染等.替考拉宁的不良反应和万古霉素相似,主要是过敏反应、耳毒性和肾毒性及局部刺激症状,但与万古霉素相比发生的不良反应程度较轻、发生率较低.
作者：纪淳安 刊期： 2001年第03期
细菌的耐药性已成为一个全球性问题,并从医院扩展到了家庭及社区.同时,抗生素的滥用对微生物的生态环境造成了极大的破坏.我们可以通过改变抗生素的使用频度和改变耐药性基因来逆转耐药性问题,同时需要有一个全球性的监测系统来追踪耐药菌的来源、去向及新菌种的出现.
作者：Levy SB；千古 刊期： 2001年第03期
多糖具有多种生物活性作用,随着生物学、化学等学科的飞速发展,多糖的研究受到越来越广泛的重视.多糖在抗肿瘤、抗病毒、降血糖、抗凝血、抗炎、抗衰老等方面发挥着重要的生物活性作用,所以多糖也逐渐成为当今新药开发的重要方向之一.但由于多糖结构的复杂性,多糖的构效关系研究并不完善,要真正彻底研究多糖的活性作用,还需要化学、生物学、药学以及药理学工作者的密切合作.
作者：王蓉；吴剑波 刊期： 2001年第03期
近期对除虫链霉菌avermectin生物合成基因簇的研究揭示,它包含4个大的开放阅读框,分别编码avermectin聚酮合成酶4个巨大多功能多肽(AVRS1,AVRS2,AVRS3和AVRS4),构成了迄今已知的复杂的多功能酶系统.此外,序列分析结果还显示,在这4个大的开放阅读框的前、后及中间还存在另14个开放阅读框,它们分别与聚酮后修饰以及avermectin生物合成的其它步骤有关.本文综述了对avermectin生物合成基因簇分子研究的新进展.
作者：孙宇晖；邓子新 刊期： 2001年第03期
cryptophycin是从蓝藻的培养物中分离得到的一种能抑制微管生成的新型抗肿瘤活性物质,对多种肿瘤有活性.cryptophycin直接与微管蛋白作用,抑制微管生成,破坏微管动态装配,从而抑制有丝分裂纺锤体的形成,进而影响细胞增殖.本文对cryptophycin的来源、结构、生物活性、作用机制以及构效关系等方面进行了综述.
作者：顾觉奋；杨静 刊期： 2001年第03期
喹诺酮类抗菌药的药物动力学在老年人中会有一些变化,常见的是,由于老年人肌肉组织平均减少10%～15%,造成血药峰浓度和药时曲线下面积升高.由于老年人肌酸酐清除率下降,造成主要由肾排泄的喹诺酮类药物的半衰期延长.而其它机制的代偿作用使得以肾排泄为次要代谢途径的喹诺酮类药物的半衰期通常不改变.但是,仅仅由于衰老造成的影响很小,且对不同药物的影响也不一样,所以无需对老年患者统一调整剂量.只有在肌酸酐清除率明显下降的情况下,才有必要对主要由肾代谢的喹诺酮类药物进行剂量调整.未见有喹诺酮类药物年龄相关的不良反应的报道.
作者：仲兆金 刊期： 2001年第03期
流感病毒神经氨酸酶促进流感病毒从感染细胞释放并有利于病毒在呼吸道内的播散.现已开发出一些强效、特异性神经氨酸酶抑制剂,成为一类新的抗流感病毒药物,其中的2种即扎那米韦(zanamivir)和os-eltamivir在一些西方国家已批准上市,RWJ-270201也已进入临床实验阶段.该类药物可以抑制A和B型流感病毒的复制.扎那米韦由于口服生物利用度低,采用吸入给药.oseltamivir可口服给药.两种药物都可以有效预防流感病毒感染,由于抗病毒谱广,耐受性良好,出现耐药性的可能性低于Mz抑制剂,是流感治疗领域取得的主要进步.
作者：杨君义；杨海燕 刊期： 2001年第03期
糖肽类抗生素通过与细菌细胞壁以D-Ala-D-Ala为末端的肽聚糖前体小肽特异性结合,抑制细菌细胞壁肽聚糖的延伸或/和交联,从而阻遏细胞壁的合成,终导致细菌细胞死亡.糖肽类抗生素对几乎所有的革兰氏阳性菌具有活性,在临床上用于严重的革兰氏阳性菌感染的治疗,代表着对付这类难治性疾病的后防线.随着20世纪80年代万古霉素耐药性肠球菌的出现,糖肽耐药性肠球菌不断增多,近期甚至出现了糖肽耐药基因从肠球菌向其它细菌转移的现象,由于尚缺乏有效治疗糖肽耐药菌感染的药物,糖肽耐药性已成为威胁人类生存和健康的一大难题.从已有的研究发现,肠球菌的糖肽耐药表现型有5种,即VanA、VanB、VanC、VanD和VanE型,前2种较多见,为诱导性耐药表型,VanA型菌株对万古霉素和替考拉宁都具有高水平耐药性,VanB型菌株对万古霉素具有水平各异的耐药性且保持对替考拉宁的敏感性.
作者：胡兴戎 刊期： 2001年第03期
高血压是一种常见病、多发病,常见的抗高血压药物分为5类(交感神经抑制剂,血管扩张药,利尿降压药,钙拮抗剂,肾素一血管紧张素拮抗剂).血管紧张素Ⅱ能引起小动脉收缩,使血管阻力增加;调节醛固酮的分泌(释放增加),使水、钠重吸收增强,血容量上升;引起心输出量增加;使儿茶酚胺上升,在交感神经末梢则使去甲肾上腺素释放增加,使平滑肌细胞增生.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可以在受体水平对抗血管紧张素Ⅱ的病理生理效应.重点介绍了血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦酯、他索沙坦、依普罗沙坦、替米沙坦的合成.
作者：张建军 刊期： 2001年第03期
磷霉素为广谱抗生素已广泛用于临床,特别用于对其它抗菌药过敏或不能耐受的患者,以往未见有引起变态反应的报道.1998年Rosales等报道首例由磷霉素引起的过敏性休克,经各种实验检查均为阴性,后用磷霉素(10mg/ml)做皮肤划痕试验,皮疹直径为6mm及皮内试验皮疹直径17mm(阳性对照为10mm)而确诊,可见磷霉素(10mg/ml)皮肤试验对磷霉素过敏反应诊断有很高价值.推测该例过敏性休克可能是由于磷霉素的免疫调节作用干扰了变态反应而引起.因而强调,类似磷霉素耐受性良好的药物,对某些敏感的个体,也有引起过敏性休克的可能性.
作者：唐青云；钟丕 刊期： 2001年第03期
许多微生物在代谢过程中都能产生以geosmin为代表的具有土腥味等气味的挥发性物质,这类物质给水资源和养殖业等造成了很大的危害.不过,geosmin在发酵过程中起着重要的作用,它能够相应地提高某些代谢产物的量,同时与孢子形成和色素产生都具有相关性.本文主要综述geosmin的研究历史,geosmin等挥发性物质所带来的水污染,定量分析方法和对微生物代谢的影响.
作者：赵洪娟；张月琴 刊期： 2001年第03期
作者： 刊期： 2001年第03期
作者： 刊期： 2001年第03期
作者： 刊期： 2001年第03期
作者： 刊期： 2001年第03期
作者： 刊期： 2001年第03期
作者： 刊期： 2001年第03期
作者： 刊期： 2001年第03期
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作者： 刊期： 2001年第03期
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