抗生素多肽是具有抗微生物活性的肽类的总称,广泛存在于动植物,具有分子质量小、热稳定性好、微量、抗菌谱广甚至抗病毒及抗肿瘤的特点,但大多对正常真核细胞无毒性或低毒性,因而在克服日益严重的抗生素耐药问题、开发新型抗病毒及抗肿瘤药物方面引起了国内外的极大关注.本文就抗生素多肽种类、抗菌机制、选择性杀伤机制及应用前景与存在的问题等进行了综述.
作者:李小永;福泉;于洪涛;郑桂英 刊期: 2005年第05期
环肽是一大类通过氨基酸肽键形成的化合物.在微生物中,环肽主要分布于细菌、真菌和放线菌.近年来随着环肽微生物药物在治疗上的重要性日益显现,环肽化合物越来越引起广大药学工作者的重视.报道了微生物来源环肽的分布及生物合成,介绍了具有各种生物活性的典型环肽及其作用机制,临床应用情况,环肽的分离,检测方法,环肽的生物学方法改造以及化学合成和结构改造等方面的研究进展.
作者:陈祈磊;曹建明 刊期: 2005年第05期
硫酸头孢噻利是第四代注射用头孢菌素类抗生素,在治疗全身感染方面是一个优良的抗菌药.作者经过系统地文献检索,整理、归纳出了硫酸头孢噻利的4条主要合成路线,并且对其重要中间体的合成也作了简要介绍.
作者:马红梅;顾婧菡;卓超 刊期: 2005年第05期
目前对人类危害大的病毒除了HIV外,还有乙/丙型肝炎病毒、单纯疱疹病毒和人巨细胞病毒、呼吸道病毒、西尼罗河病毒.针对各种病毒的不同靶位开发了各种结构和不同作用机制的病毒抑制剂,其中一些非常有前景的药物正在临床研究之中.
作者:叶丽娟;母连军 刊期: 2005年第05期
氟喹诺酮是一类广泛用于临床的抗菌化疗药物.近年来,新氟喹诺酮的研发日新月异,迄今已有7000多个类似物被合成.以外消旋体、非对映异构体或纯对映体存在的不同氟喹诺酮(FQ)的结构中含有1个或2个手性中心.在临床应用和药学领域,必须建立一套行之有效的分析程序对氟喹诺酮进行质量控制以及药动学和药效学的研究.本文重点讨论了利用衍生法和配位体交换(LE)或手性液相色谱等技术对氟喹诺酮对映体进行高效液相色谱(HPLC)分离的方法.
作者:刘明亮;郭慧元 刊期: 2005年第05期
随着四环素在世界各地的广泛使用,细菌对其产生的耐药性呈愈演愈烈之势,目前已知的四环素耐药基因多达32个.由于细菌细胞结构等方面的差异,使得革兰阳性和革兰阴性菌的耐药机制和表达调控有所不同,本文结合近期国外有关研究就革兰阳性菌对四环素耐药的生化、遗传机制进行阐述.
作者:何伟 刊期: 2005年第05期
环孢素的出现带来了器官移植革命性的变化,同时也促进了微生物来源的其它新型高效免疫抑制剂研究和发展.对微生物来源的几种重要的免疫抑制剂(麦考酚酸酯、麦考酚酸钠、他克莫司、西罗莫司和15-DSG)的来源、作用机制、相关性、不良反应等方面作了介绍.
作者:石磊;蒋沁;李韶菁;张华 刊期: 2005年第05期
慢性乙型肝炎感染是一个全球性的健康问题.临床过程比较复杂,积极的预防和治疗十分重要.免疫接种是预防乙肝病毒感染有效的措施.目前临床治疗药物有干扰素、拉米夫定和阿德福韦.根据患者病情发展进程不同(非活动性乙肝病毒携带者、病毒复制期的乙肝病毒感染、代偿性或失代偿性肝脏疾病、肝硬化)分别进行药物治疗或手术治疗,且从血清学、生化学、组织学、病毒学角度评价乙肝药物的治疗效果.
作者:张印俊 刊期: 2005年第05期
抗菌肽作为一种免疫因子在无脊椎动物中广泛存在,能够在生物体内迅速合成;具有广谱抗菌活性,对细菌、真菌、原生动物等都有作用,但对真核细胞无毒害;分子质量一般在9.92ku以下;多数是阳离子分子.对贻贝免疫防御中扮演重要角色的抗菌肽-贻贝素(Mytilins)的分子结构与分类、基因结构、抗菌谱、表达定位及其作用机制进行了综述.
作者:刘万策;侯敢;黄迪南 刊期: 2005年第05期