盐酸头孢唑兰是日本武田药品工业公司研发的第四代注射用头孢菌素,目前在日本已作为院外感染初期的首选药物被广泛应用于包括新生儿感染在内的各科感染症的治疗.除了MRSA外,它具有广谱活性,对革兰阳性菌的活性总体上优于头孢他啶、头孢吡肟和氟氧头孢,而与头孢匹罗相当,对革兰阴性菌与上述对照药具有同等的活性.它对β-内酰胺酶具有高度的稳定性.体内分布广泛,血浆和组织浓度较高,大部分以原药形式从尿中排泄,24h尿排泄率80%～90%,无体内蓄积倾向.成人感染总有效率85%(1364/1604),包括实验室检查异常在内的不良反应发生率为8.4%～17.5%.儿科感染总有效率96.4%(323/335),不良反应发生率3%(11/364),实验室检查异常14.8%(54/364).新生儿感染总有效率91.7%(88/96),不良反应发生率0.8%(1/132),实验室检查异常12.3%(15/122).上述不良反应均不严重,且为一过性.
作者：蒋锦；刘秉全；郭慧元 刊期： 2006年第02期
微生物甾体转化技术已经成功地应用于甾体药物的研究与生产中,特别是甾体的羟化技术.本文主要概述微生物甾体羟化反应的机制、研究进展和应用实例介绍,包括去氢表雄酮的双羟基化反应和坎利酮转化产物分析等.
作者：胡海峰；李晓敦；朱宝泉 刊期： 2006年第02期
目前治疗感染性心内膜炎(IE)的重要方法仍是应用抗生素.有协同作用的抗生素联合治疗,尤其对耐药或相对耐药的致病菌引起的IE,可明显减少败血症、瓣膜损害、转移性脓肿的发生率,降低病死率.本文从循证医学角度综述近年来抗生素联合治疗感染性心内膜炎的研究进展.
作者：邓万俊 刊期： 2006年第02期
由于结核分枝杆菌耐药性的出现和艾滋病的蔓延,结核病已成为全球关注的健康问题,有效的控制结核病疫情仍然面临严峻的考验.本文主要介绍了抗结核新药的研究进展.
作者：刘伟；司书毅；肖春玲 刊期： 2006年第02期
对几种检测阿片药物及其代谢产物的方法,如薄层色谱(TLC)法、高效液相色谱(HPLC)法、高效毛细管电泳(HPCE)法、免疫法、气相色谱-质谱联用(GC-MS)法等进行了介绍.
作者：徐明琴；蒲刚；唐克慧 刊期： 2006年第02期
近年来结核病又卷土重来,发病率与死亡率明显回升,并且结核菌的耐药问题也日趋严重,成为结核病临床治疗的棘手问题,而在过去的30年里未开发出新型高效的抗结核药物.因此发现潜在的新抗结核药物靶点,研究开发新型抗结核药物,以实现对结核病的有效控制迫在眉睫.文中阐明了抗结核药物与胞壁合成相关的新靶点、与抗耐药有关的新靶点、与核酸稳定性相关的靶点、与电子传递及氧化还原相关的靶点,研究未知作用机制有效物质而发现的新靶点以及与重要代谢途径中关键代谢酶相关的靶点等6个方面研究的新进展,对抗结核新药的研究具有重要指导意义.
作者：龚立康；肖春玲 刊期： 2006年第02期
大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物产生耐药性的药物蓄积机制涉及大肠埃希菌染色体上非特异性基因位点的突变,通过基因间的相互作用,激活多重抗生素耐药操纵子marRAB,导致细菌外膜孔道蛋白异常和主动外排泵功能增强.该机制可单独或与靶位基因突变和(或)质粒介导机制共同引起大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物的耐药性.
作者：简翠；孙自镛 刊期： 2006年第02期
免疫增强剂的种类按其来源可分为化学合成小分子(咪喹莫特,二硫卡钠);微生物制剂(分枝杆菌类及其他细菌制剂);生物制剂和中草药等.免疫增强剂具有抗感染、抗肿瘤及对自身免疫病的治疗或辅助治疗作用.
作者：段若竹；吴剑波 刊期： 2006年第02期
氨基糖苷类化合物的抗菌机制研究表明该类化合物能识别一类特殊的RNA分子结构,这类特殊的RNA分子结构在多种细胞和病毒中普遍存在.目前,以这类特殊RNA结构为目标靶位的氨基糖苷类新衍生物的设计合成为该领域内的研究热点之一.尤其值得关注的是以HIV-1内TAR和RRE调节位点为目标靶位的含胍基氨基糖苷类新衍生物的研究,该类新化合物的体外活性实验已取得良好结果.其中,精氨酸糖苷偶合物不但可以通过识别、结合TAR位点而抑制HIV-1相关结构蛋白的合成,同时也可以阻碍HIV-1进入CD4T型淋巴宿主细胞,从而抑制HIV-1生长繁殖.精氨酸糖苷偶合物是一类新的具备巨大开发潜力的双功能活性物质.
作者：何东贤；陈林；赵经伟；刘家健 刊期： 2006年第02期
自1962年萘啶酸问世以来,人们已经合成了数以万计的喹诺酮类化合物并对其活性进行了评估.在其母核(喹诺酮核和1,8-萘啶酮核)的基础上,通过结构改造,如6-和7-位分别引入氟原子和环胺基以及1-位连接不同的取代基(环丙基和氟代苯基等),从而使这类药物的抗菌活性不断得到改善且普遍具有良好的耐受性.但某些改造可能会出现特殊的副作用,如8-卤取代(克林沙星,司帕沙星)导致光毒性,而5-位引入甲基(格帕沙星)则可能会诱发QTc间期延长等.分子结构的优化使喹诺酮的体外活性、抗菌谱及药动学性质更加理想.近年来重要的进展之一为新开发的喹诺酮(如莫西沙星和佳诺沙星等)对革兰阳性菌,尤其对肺炎链球菌的活性显著提高,这些药物已成为目前临床上对付呼吸道感染的有力武器.
作者：刘明亮 刊期： 2006年第02期
阿莫西林/克拉维酸钾(amoxicillin/clavulanicacid)复方制剂是英国比切姆公司于1981年首先推出的一个治疗耐药菌感染的优秀药物.阿莫西林生物利用度高、组织分布较好,具有较强的杀菌活性.克拉维酸是竞争性广谱β-内酰胺酶的抑制剂.该复方制剂不仅大大拓宽了抗菌谱,而且大幅度的增加了抗菌活性.该产品投产后,在国际市场上一直畅销.1994年该药品销售额位居世界抗感染药物的首位,2000年市场销售额达到20.94亿美元.
作者：梁再赋 刊期： 2006年第02期
