革兰阳性耐药菌,如耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌(VRE)和耐青霉素肺炎链球菌感染等已经成为临床医师必需经常面对的棘手问题,这也迫使药物化学家加快了研制能有效对付这些革兰阳性耐药菌感染的新抗生素的步伐.本文根据近年来已上市和即将上市的新抗生素(包括氟喹诺酮类、脂肽类、噁唑烷酮类和糖肽类等)的生物学性质(如抗菌谱、抗菌活性、耐药性,疗效、作用靶点和安全性)的不同以及临床医师在选择治疗方案时必须考虑的其他各种因素,对这些新药在治疗革兰阳性耐药菌感染时的药物经济学及其彼此的差异进行了综述,为临床医师选择佳治疗方案提供参考.
作者：万志龙；刘明亮；郭慧元 刊期： 2008年第06期
氟喹诺酮类抗生素是一类广谱抗细菌药物,由于细菌耐药性降低了其他药物的疗效,使得该类药物的使用范围愈加广泛.2006年,氟喹诺酮类药物的市场份额占抗菌药物的18%.氟喹诺酮类药物具诱惑力的特性之一是其能快速杀灭细菌,而且其各种衍生物的这一性质相差甚远.由于喹诺酮类药物在杀灭细菌时为需氧代谢,而且蛋白质合成抑制剂对其致死性有一定影响,导致不同喹诺酮类衍生物在杀菌速度和范围方面存在差异.阐明这些差异背后的机制将可能为鉴定大多数杀菌性喹诺酮类衍生物提供新的路径.
作者：徐雨；姚瑜 刊期： 2008年第06期
本文回顾了利福霉素的发现及发展过程,介绍了此类药物的构效关系,并对其结构上C-3,C-4,C-11,C-25等部位的改造及目前研究较热的几种新的利福霉素类药物,如利福美坦、FCE-22250、利福拉齐,KRM-1657等的研究状况进行了综述和展望.
作者：王欣瑜；张静霞；曹胜华 刊期： 2008年第06期
癌症是继心血管疾病后的人类第二大杀手.源于植物的药物在癌症临床化疗中起着重要作用.近年来,随着肿瘤细胞中多个生物靶点的成功识别,可攻击这些靶点的若干有机小分子药物相继上市,其中喹唑啉类药物已成为临床上常见的抗肿瘤化疗药物类别之一.本文综述了自2000年以来与喹唑啉化学结构相似的喹啉和萘啶类衍生物抗肿瘤活性及其构一效关系的研究进展.
作者：冯连顺；刘明亮；郭慧元 刊期： 2008年第06期
天然产物一直在药物的发现和发展过程中发挥着重要作用.化学合成作为增加天然产物结构多样性的传统方法,工艺繁杂.组合生物合成正逐渐成为药物研发的重点,与化学合成相比,其目标产物可以由重组菌株发酵大量生产,因而降低了生产成本和环境污染.本文综述了以生物合成为基础的组合生物合成研究策略,并以几种天然产物的研究为例介绍了相关的研究进展.
作者：王岩；虞沂；赵群飞；孔毅；刘文 刊期： 2008年第06期
抗生素类药物已经被人们普遍接受,尽管长期使用此类药物对细菌的耐药选择性和耐药菌的泛滥有着不可推卸的责任.然而,抗生素的大量使用还不可否认地导致许多多重耐药菌的传染性和致病性增大,并且可能使医院获得性感染(HAIs)的病例数增加.因此,在遏制HAI发生的工作中应该更加关注对抗生素的管理.
作者：张悦；姚瑜 刊期： 2008年第06期
