综述了VK3抗肿瘤的多种机制,详细分析了VK3类衍生物的构效关系,并介绍以VK3的1,4-萘醌结构为先导化合物,开发出的多种结构类型的VK3系列小分子,评述了它们抗肿瘤作用和未来发展方向.
作者：冯科珂；刘晶锦；姚其正 刊期： 2009年第04期
多杀菌素是由刺糖多孢菌产生的一种新型大环内酯类混合次级代谢产物,为新型、高效、安全的生物杀虫剂.该类化合物由一个12元大环内酯以及一个中性糖和一个胺糖构成.多杀菌素生物合成基因大部分聚集在刺糖多孢菌基因组上约80kb大小的区域中.该区域DNA已被完全测序,并通过破坏目的基因的方法,对这一区域DNA的特性和功能进行了深入研究.多杀菌素生物合成基因簇包括5个编码I型聚酮合成酶的基因和14个与大环内酯结构修饰有关的基因,另外还有4个编码鼠李糖的基因未包含在上述基因簇中.
作者：叶丽娟；王辂 刊期： 2009年第04期
随着多药耐药和广泛耐药结核分枝杆菌感染病例在世界范围内的日益增多,迫切需要该领域的药物研究工作者开发出具有新的作用靶点、不易导致病原菌发生耐药性变异的新型抗分枝杆菌药物.研究者们已经发现,结核分枝杆菌中的3个基因,即recA,dnaB和sutB,均受到内含肽(intein)的调控,而这些内含肽只有通过蛋白剪接(proteinsplicing)过程才能由本无活性的前体蛋白活化为功能性蛋白.这就提示,蛋白剪接可以作为抗结核药物的一个新的作用靶点.上述3个基因中的2个是细菌生长所必需的,而第3个基因易产生耐药突变,因此,能够废除细菌的2个独自重要的功能并同时能降低细菌变异速度的蛋白剪接抑制剂将不太可能诱导细菌产生耐药性.一种以蛋白为基础的用于蛋白剪接抑制剂筛选的高通量筛选系统已经建立起来,并用于筛选小分子化合物分子库,而且已经获得并确认了50多个对分枝杆菌IC50较低的化合物.其中,大多数已被确认的蛋白剪接抑制剂属亲电子剂,可通过与催化的半胱氨酸残基结合不可逆地抑制蛋白剪接.如果对这些抑制剂进行结构修饰,使之能嵌入RecA内含肽的已知晶体结构中,应该能够获得一类可用于治疗耐药结核病的新药.
作者：姚瑜 刊期： 2009年第04期
细菌的耐药性问题日益严峻,给临床治疗带来极大困难.研发新型抗耐药菌药物成为目前的研究热点.头孢菌素作为重要的抗生素药物,在筛选新抗生素困难重重的情况下,对其进行适当的结构修饰成为创制新药的有效途径.本文简单介绍了头孢菌素类构效关系,并对头孢菌素分子结构中的C-2、C-3、C-7等部位的修饰改造以及相关母核来源进行了综述.
作者：杨开川；游莉；刘家健；李强 刊期： 2009年第04期
耐药菌的出现为抗生素的研发提出了严峻挑战,改造已知物以及发掘新型抗菌剂成为抗菌剂研发的两个主要途径.很多多肽类化合物都具有抗菌的活性,并且在针对耐药菌的新型抗菌剂的研发途径中有天然的优势.本文从生物合成的途径中核糖体的参与与否出发将多肽类抗菌剂分为非核糖体肽-多肽类抗生素和核糖体机制介导的抗菌肽两大类型,并对它们各自的代表药物,抗菌作用特点和研发现状作了综述.
作者：李艳萍；李卓荣 刊期： 2009年第04期
博来霉素水解酶是生物体内通过脱氨基作用代谢博来霉素的重要酶类.除此之外,博来霉素水解酶还参与抗原呈递,水解老年痴呆APP蛋白和解除硫代内脂同型半胱氨酸的毒性作用.现对博来霉素水解酶的作用特征进行全面的综述.
作者：何琪杨 刊期： 2009年第04期
为了解女性不孕症患者支原体感染状况及对抗生素的药敏情况,指导临床合理用药.选择不孕症患者332例,其中原发不孕138例,继发不孕194例,进行支原体检测及药敏试验.不孕症患者支原体阳性率为45.8%,继发不孕组与原发不孕组的支原体阳性率无显著性差异(P>0.05).感染的支原体以解脲支原体为主,解脲支原体和人型支原体混合、人型支原体次之.
作者：韦柳华；刘滨；莫善颖 刊期： 2009年第04期
为了解浙江苍南地区宋内志贺菌对常用抗生素的体外药敏情况,用SS,EMB平板和三糖铁培养基进行分离培养,用微量生化发酵培养基和志贺菌属诊断血清鉴定其生物种型,用ATBTMG-5药敏测试条检测阿米卡星等20种抗生素的敏感性.
作者：曾松芳；林施慧；谢玉程 刊期： 2009年第04期
为探讨过期麻疹疫苗治疗水痘的效果.将75例水痘患儿随机分为2组,试验组(n=38)给予过期麻疹疫苗三角肌皮下注射,对照组(n=37)给予VB12肌肉注射,其他治疗相同.
作者：米伟 刊期： 2009年第04期
