西他沙星(DU-6859a)是日本三共株式会社开发的新一代广谱氟喹诺酮类抗菌药,临床用其一水合物.口服片剂和细粒剂已于2008-01在日本首次上市,用于治疗呼吸道和泌尿道重度感染.本品对包括氟喹诺酮耐药株在内的许多革兰阳性菌,革兰阴性菌和厌氧菌临床分离株具有广谱抗菌活性,其双重作用机制(即可同时作用于细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,且对这2种靶酶的作用趋于平衡)决定其在治疗期间出现耐药突变的几率低于其他氟喹诺酮类抗菌药.西他沙星口服吸收迅速,分布广泛,生物利用度高,对肺炎住院患者的临床疗效与亚胺培南/西司他丁相当,未见严重不良反应,且潜在的光毒性很低.此外,其注射剂型目前在日本和美国/欧洲分别处于Ⅲ和Ⅱ期临床试验阶段,可望在不久将上市,同时本品也有望在临床上替代曲伐沙星以弥补后者因肝毒性而被严格限制使用的缺憾.
作者：柴芸；刘明亮 刊期： 2009年第06期
头孢托仑酯(Cefditoren Pivoxil,1)1994年由日本明治制果公司开发,用于治疗革兰阳性菌及革兰阴性菌引起的感染,对多种细菌都显示出很强的抗菌效力.由于头孢托仑酯抗菌谱广,因而广泛应用于临床.本文对1的合成方法进行了归纳总结.
作者：陈林；石克金；李江红 刊期： 2009年第06期
计算机辅助药物设计是创新药物研究的新方法和新技术,近年来引起了研究机构和制药公司的高度重视.本文概述了CADD的设计方法,并例举了CADD在HIV-1整合酶抑制剂和感冒病毒神经氨酸酶抑制剂研发中的应用,阐述了CADD在酶抑制剂研究中应用前景.
作者：许岩；顾觉奋；郑珩 刊期： 2009年第06期
从20世纪80年代以来,随着耐药结核病(尤其是耐多药结核病)发病率的不断上升以及结核病与HIV/AIDs并发导致的结核病疫情再度上升,成为全球重大公共卫生问题和社会问题.然而,近40余年来几乎没有新作用机制的抗TB药物问世,目前临床上使用的传统抗结核药物联合治疗方案虽然可使85%以上的初治肺结核患者痊愈,但多存在不良反应、药物相互作用、疗程长、对耐多药结核病无效和对潜伏态的结核杆菌作用不强等缺点,因此研发抗结核新药,实现对结核病的有效治疗与控制迫在眉睫.本文从作用机制和潜在的临床应用价值等方面对某些兼具抗结核作用的已知抗菌类药物[如氟喹诺酮类(左氧氟沙星、莫西沙星和加替沙星)和噁唑烷酮类(利奈唑胺和PNU-100480)]以及新型抗结核化合物[如二芳基喹诺酮(R207910)、硝基咪唑并吡哺(PA-824和IOPC-67683)、乙胺丁醇类似物(SQ109)、浅蓝菌素、反式肉桂酸、大环内酯类、吡咯类化合物(LL3858)、长效利福霉素和吸人性γ-干扰素]等的研究进展进行了比较全面的综述.
作者：李艳萍；刘明亮；郭慧元 刊期： 2009年第06期
虽然人工瓣膜心内膜炎(PVE)少见,却是心脏瓣膜置换术后严重的、灾难性并发症,其发病率逐年升高.金黄色葡萄球菌为当今PVE主要致病菌.目前PVE诊断仍困难,治疗策略难以抉择.在某些患者,长期抗生素治疗有效,需静脉应用大耐受剂量抗生素至少4-6周,继之口服.新批准的抗生素如达托霉素,利奈唑胺,喹奴普丁-达福普汀抗菌谱广,作用迅速,对有生物被膜的微生物也有抗菌活性.有并发症的PVE常需手术干预,住院病死率高.内科及外科治疗虽然可使PVE预后改善,但PVE结局仍恶劣.人们期待前瞻性研究为依据的指南或共识问世以指导PVE的理想治疗.
作者：邓万俊 刊期： 2009年第06期
细菌耐药性是临床用药的一大难题,对其耐药机制探讨也就成为医学界研究热点,近年研究发现细菌耐药性产生与一种克隆表达载体--整合子密切相关.整合子是一种可移动基因元件,在整合酶的作用下捕获外源基因盒并使之表达,同时整合子又可整合到质粒上,或自身作为转座子的一个组成部分而参与转移,使耐药基因在不同种属间传播,目前整合子已成为革兰阴性杆菌产生耐药性的重要机制.本文就整合子与细菌多重耐药性关系作一综述.
作者：胡小行；李国明 刊期： 2009年第06期
作者：姚瑜 刊期： 2009年第06期
采用随机抽样方法抽取我院胸部外科2008年胸部外科手术病例650例,对围手术期预防用抗菌素药物情况进行分析评价.分析发现围手术期预防用抗菌素药物存在以下问题:术后总用药时间偏长,合格率为17.7%;联合用药搭配不当,合格率仅为8.6%,抗菌药物种类使用不合理,合格率为56.9%,选择用药的合理性有待提高.
作者：王怡鑫；蒋刚；蔡红 刊期： 2009年第06期
作者： 刊期： 2009年第06期
