经过近50年的发展,喹诺酮类药物的抗菌谱已从20世纪60年代初的某些革兰阴性菌(第一个喹诺酮萘啶酸)扩展到目前的革兰阳性菌、革兰阴性菌、非典型致病菌、专性厌氧菌以及分枝杆菌等.根据Naber等的分类法,可将喹诺酮类按抗厌氧菌活性分为4类,其中早期氟喹诺酮类药物(即包括诺氟沙星、环丙沙星和氧氟沙星等在内的第Ⅰ、Ⅱ类)没有或只有微弱的抗专性厌氧菌活性.新喹诺酮类药物(第Ⅳ类),如西他沙星、克林沙星、曲伐沙星、莫西沙星、加替沙星、佳诺沙星以及正在研发中的其他喹诺酮类(如WCK771和ATB-492等)对专性厌氧菌的活性显著提高,故被认为在对付厌氧菌感染以及需氧菌和厌氧菌混合感染(如呼吸道感染、咬伤感染、皮肤及软组织感染、腹内感染和盆腔感染等)方面大有作为.本文比较系统地综述了喹诺酮类抗菌药对专性厌氧菌的体内外活性,期望能对我国临床医师在治疗这类感染时有所帮助.
作者：郭强；冯连顺；刘明亮 刊期： 2010年第01期
微生物在药物的开发中具有十分重要的作用,主要表现在微生物的次级代谢产物具有结构多样性、活性广泛性和临床有效性,其中许多化合物或其衍生物已经成为临床治疗多种疾病的药物.开发微生物来源的天然产物包括寻找新资源和革新新技术.本文介绍微生物药物的优点和局限性,获得更多微生物资源的途径以及微生物药物研发中5种新技术的应用,并探讨了各自的局限性.
作者：武英；王辂 刊期： 2010年第01期
主动外排是铜绿假单胞菌耐药的重要机制,在众多的主动外排系统中,以RND型为常见.通过总结近年来发表的文献,现对铜绿假单胞菌RND型外排系统的结构、底物、流行病学、抑制主动外排等方面进行综述.
作者：张芸；宋英华；刘明涛；李玉 刊期： 2010年第01期
耐万古霉素肠球菌现已成为重要的医院感染病原菌,其对万古霉素耐药方式分为获得性耐药和先天性耐药,其中获得性耐药的类型包括VanA、VanB、VanD、VanG和VanE,先天性耐药的类型有VanC1/C2/C3.本文针对耐万古霉素肠球菌的耐药机制及其耐药基因的调控进行综述,以供参考.
作者：姚杰；徐元宏 刊期： 2010年第01期
β-内酰胺酶的产生是细菌对β-内酰胺抗生素耐药的主要机制.SHV型超广谱β-内酰胺酶在革兰阴性耐药菌中普遍存在,并通过不断的点突变,拓宽了酶活性谱或增强了耐受β-内酰胺酶抑制剂的能力.现就SHV型超广谱β-内酰胺酶研究进展作一综述.
作者：陈大斌 刊期： 2010年第01期
基因盒-整合子系统是一种可移动基因元件,可捕获表达耐药基因,并通过质粒或转座子在细菌中水平传播.现就整合子的发现、结构、分类;整合子对基因盒的捕获,表达;整合子与细菌耐药性的关系以及整合子的检测等方面进行综述.
作者：吴志鹃；黄永茂 刊期： 2010年第01期
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)是医院感染和社区感染的重要病原菌之一.近年来MRSA的感染率不断上升,其耐药性也日益严重,给人类带来了巨大挑战.合理使用抗生素、研究开发新药及新技术的应用对控制MRSA的蔓延具有重大意义.本文主要针对MRSA的感染现状、有效的治疗药物及新的治疗手段进行综述.
作者：李勇湧；黄文祥 刊期： 2010年第01期
加雷沙星甲磺酸水合物是一种新型的、口服的、喹诺酮母核6位去氟的抗生素,它对常见的呼吸道致病菌,包括耐药菌有着良好的抗菌活性.临床研究中显示,对于细菌性肺炎、支原体肺炎、衣原体肺炎和急性支气管炎,加雷沙星的临床有效率为92%～96%;对于慢性呼吸道疾病的急性感染性发作有效率为85%;对于耳鼻咽喉感染的有效率则为81%～95%.加雷沙星对于各种细菌清除率分别如下:金黄色葡萄球菌为90.9%;肺炎链球菌为99.2%;流感嗜血菌为98.2%;黏膜炎莫拉菌为96.6%;耐青霉素的肺炎链球菌为100%.对于耐阿莫西林的流感嗜血菌株中产β-内酰胺酶的阴性菌株和流感嗜血菌株中产β-内酰胺酶的阳性菌株,加雷沙星的细菌清除率为100%,而对黏膜炎莫拉菌中的产β-内酰胺酶的阳性菌株,则为96.2%.使用加雷沙星每天400mg,加雷沙星在血浆和组织中的浓度大大高于其对主要病原菌的MIC90°在血浆中Cmin为1.92 μ g/mL,大大高于菌株防耐药变异浓度,暗示加雷沙星在治疗过程中不会导致耐药菌株突变.在临床试验中,加雷沙星未出现氟喹诺酮类药物常见的不良反应,如QTc延长,血糖异常以及严重的肝脏损害.在治疗期间尚未出现严重的不良反应.试验结果显示加雷沙星在治疗上下呼吸道感染方面非常有效.
作者：汪令 刊期： 2010年第01期
随着抗菌剂的广泛使用甚至滥用,细菌耐药性不断增加,已成为目前临床上棘手的问题之一,因此尽快研发能够有效对付耐药菌感染的新型抗菌药物迫在眉睫.在简述抗生素发展史和分析当前研发新型抗菌药物紧迫性的基础上,本文主要从传统抗菌药物(如β-内酰胺类、喹诺酮类、四环素类、大环内酯类等)的结构修饰物和新作用靶点(如Fabl、蛋氨酰-tRNA合成酶,MurI、RFaE、WaaC等)抑制剂2个方面比较全面地综述了近年来抗菌药物的新研发进展,并进一步指出寻找新作用靶点抑制剂和新作用机制药物可能是解决细菌耐药性的潜在途径.
作者：王菊仙；冯连顺；刘明亮 刊期： 2010年第01期
