目的:建立人血浆中螺旋霉素(SPM I)浓度的测定方法及进行人体药代动力学的研究.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱:phenomenexC18色谱柱(5μm,250mm×4.6mm),以乙腈:磷酸二氢钾缓冲液(0.05mol/L,pH为2.86)=5:18(v/v)为流动相,以乳酸司帕沙星为内标,流速1.0ml/min,柱温为20℃,紫外检测波长232nm,用螺旋霉素与内标的峰面积比进行定量.线性范围25～3200μg/L,低检测浓度为20μg/L,对18名健康受试者单次口服450万u螺旋霉素片剂后的药代动力学进行研究.结果:18名健康受试者的血药浓度数据经3p97拟合,符合血管外给药一室模型,AUCo～为(4472.0±674.3)μg@h/L,Cmax为(1614.4士298.2)μg/L,Tmax为(2.75±0.31)h,T1/2ke为(2.64±0.70)h.结论:该方法简便,稳定性好,噪音小,灵敏度和准确度高,能够满足人体内低浓度药物的测定及药代动力学研究的要求.
作者：韩洁；史爱欣；刘蕾；殷琦；孙春华 刊期： 2002年第07期
目的评价司帕沙星注射液治疗急性细菌性感染的有效性与安全性.方法采取随机对照及开放试验,以氧氟沙星注射液做对照;司帕沙星剂量200mg qd或q12h,氧氟沙星剂量200mg q12h,疗程为5～14d.结果共治疗患者76例,试验组39例,对照组20例,开放组17例.大针剂组(GI):试验组、对照组与开放组的有效率分别为84.21%、85.00%与88.89%;小针剂组(MI):各组有效率分别为85.00%、85.00%与100%,在GI组中试验组、对照组、开放组的细菌清除率分别为92.86%、87.50%、100%,在MI组分别为80.00%与87.50%、100%,试验组与对照组之间的差异无计学意义(P＞0.05).试验组的不良反应发生率为15.00%(GI)、10.00%(MI),对照组为10.00%,无统计学差异(P＞0.005).开放组的不良反应发生率为0.00%(GI)与12.50%(MI).结论司帕沙星注射液抗菌谱广、抗菌活性强,为一治疗中、重度急性细菌性感染安全有效的注射用药物.
作者：王丽春；吕晓菊；杨尧；冯萍；俞汝佳 刊期： 2002年第07期
研究家兔静注环丙沙星(CPLX)后血液与眼组织分布及药代动力学参数.用高效液相色谱法测定血液和眼内各组织中药物浓度.结果给药30min后泪液、角膜、房水、虹膜-睫状体、晶状体和玻璃体组织内峰浓度值(Cmax)分别为(8.92±2.88)、(142.84±25.02)、(11.06士2.80)、(99.32±10.60)、(30.28士1.91)和(8.10±1.71)μg/ml或μg/g;其血液和各组织中消除半衰期(T1/2β)分别为(1.21±0.23)、(1.48±0.97)、(1.66±0.13)、(2.09±0.51)、(2.01±0.44)、(1.52±0.92)和(1.21±0.66)h.表明家兔静注CPLX后能穿透到眼内各组织中.
作者：杨淑群；何海霞；周远大 刊期： 2002年第07期
目的:了解嗜麦芽寡养单胞菌感染的临床及耐药性特点.方法:1997年7月～2000年6月从临床送检标本分离114株嗜麦芽寡养单胞菌,对其进行抗菌药物敏感试验和诱导型β-内酰胺酶测定.结果:114例嗜麦芽寡养单胞菌感染病例中,肺部感染为58.77%,泌尿系感染为25.44%.该菌对氨苄西林、羧苄西林、头孢唑林、头孢呋辛、头孢曲松、头孢他啶、庆大霉素、阿米卡星的耐药率均在60%以上,对亚胺培南的耐药率几乎为100%,但对替卡西林/克拉维酸、环丙沙星、SMZ/TMP的耐药率在30%以下.其诱导型β-内酰胺酶产生率为63.16%.结论:治疗嗜麦芽寡养单胞菌感染,可选SMZ/TMP、环丙沙星或替卡西林/克拉维酸.
作者：肖清华；邓泽珍；毛长庚；李庆安；刘建湘 刊期： 2002年第07期
目的观察清远地区1997年7月至2000年12月间大肠埃希氏菌临床分离株的耐药趋势及部分菌株产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的流行情况,指导临床用药.方法应用MicroScan AutoScan-4专用NC鉴定板检测361例大肠埃希氏菌对16种抗生素的敏感程度,根据仪器专家系统筛选产ESBLs的菌株.结果(1)1997年7月至2000年12月间所分离的1555株革兰氏阴性杆菌中检出大肠埃希氏菌361株,占23.2%;2000年大肠埃希氏菌检出率较1999年明显增高(P＜0.05～0.005);(2)阿米卡星、氨曲南、头孢西丁、头孢他啶、头孢呋辛、环内沙星、妥布霉素等抗生素的耐药性,不同时期存在非常显著性差异(P＜0.005);氨曲南、头孢西丁、头孢他啶的耐药性以2000年7～12月高,分别高于1999年同期(P＜0.005);氨苄西林、哌拉西林的耐药率高达64%～83%;(3)本组产ESBLs大肠埃希氏菌阳性率46.3%(38/82),以创面分泌物中检出率高66.7%(4/6),对头孢菌素类、氨苄西林、哌拉西林、环内沙星、妥布霉素、SMZ/TMP呈多重耐药,耐药率45%～92%,显著高于非产ESBLs大肠埃希氏菌(P＜0.05～0.005);对亚胺培南具有高敏感性.结论本地区医院内大肠埃希氏菌感染呈上升趋势;且具有较高的产ESBLs大肠埃希氏菌检出率,对多种抗生素耐药.在临床治疗中应严格掌握抗生素应用指征,在用药前进行病原学检查和药敏试验,防止产ESBLs大肠埃希氏菌的局部流行.
作者：李介华；肖正儒；梁金水；钟国权；徐辉 刊期： 2002年第07期
采用随机对照试验方法评价国产头孢呋辛钠治疗细菌性感染的安全性及有效性.给药方法:试验组头孢呋辛钠0.75～1.5g,bid,静脉滴注;对照组进口头孢呋辛钠(商品名:西力欣),0.75g～1.5g,bid静脉滴注,疗程均为7～14d.结果试验组及对照组分别有70例及71例可评价疗效,两组有效率分别为94.3%(66/70)及90.1%(64/71),对各种致病菌感染有效率分别为93.2%(55/59)和91.4%(53/58).两组治疗前分离菌株均为59株,治疗后细菌清除率分别为94.9%(56/59)和98.3%(58/59).两组安全性评价分别为86例及79例,不良反应发生率分别为10.5%(9/86)与15.2%(12/79).两组经统计学处理差异无显著性(P＞0.05).结论:头孢呋辛钠治疗急性细菌性感染疗效好,可安全耐受.
作者：侯芳；李家泰；高磊；郝凤兰；缪竟智；侯军；郭胜祥；胡云建；宣天芝；张秀珍；陈楠；任红 刊期： 2002年第07期
根据林可霉素生物合成途径对林可链霉菌进行推理选育取得了较好的效果.林可霉素是由一个氨基酸亚单位PHA和一个糖亚单位MTL组成,L-酪氨酸和葡萄糖可能是合成它们的前体.将2mg/mi的NTG和UV(253.7nm,300w,120s)处理后的菌丝片段分别涂布于含有18%的葡萄糖、30%的L-酪氨酸和12000μg/ml林可霉素的分离培养基上,分别挑选其耐受葡萄糖、L-酪氨酸和抗林可霉素的菌株,结果表明,分别用18%的葡萄糖耐受和12000μg/ml林可霉素抗性这两种方法挑选出来的菌株,效价正变率达60%～70%,较单纯随机筛选菌株的正变率提高20%以上,用这三种方法先后处理98-1菌株,后得到00-282菌株,其效价提高了50%,对葡萄糖耐受浓度提高到20%,对林可霉素的抗性浓度提高到14000μg/ml.00-282菌株经3周保藏和传代实验F3,菌株高产性状稳定.与此同时进行了UV和NTG对林可链霉菌的诱变效果比较,NTG 2mg/ml诱变效果优于UV120S.
作者：陈春福；郭一平；王永胜；许凌云 刊期： 2002年第07期
利用直接抑制产黑色素菌株产生黑色素的方法,从链霉菌sp.H7264的次生代谢产物中分离到两个黑色素生物合成抑制剂H7264 A和B,经理化性质和光谱分析,它们与Enopeptin A和B同质.
作者：陆群；田敏；刘瑜；俞朵 刊期： 2002年第07期
基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinases,MMPs)是在与组织重塑有关的生理过程和以细胞外基质过度破坏为主要特征的病理过程中起重要作用的一类锌离子依赖性内肽酶.近些年来,MMPs在恶性肿瘤侵袭、生长和转移过程中的作用日益受到重视.我们以在肿瘤细胞破坏和穿过基底膜发生侵袭和转移过程中起重要作用的MMPs家族成员IV型胶原酶为研究对象,利用抗IV型胶原酶单克隆抗体3D6为工具,采用间接ELISA方法研究了四种抗生素对IV型胶原酶或能够分泌IV型胶原酶的PG细胞的作用.结果表明,geldanamycin和博安霉素均能竞争性地抑制3D6与IV型胶原酶或PG细胞的结合,说明其作用于IV型胶原酶并可能对其活性产生抑制作用;而米诺环素在实验浓度下仅对3D6和PG细胞的结合表现出抑制作用.另外,我们发现地红霉素亦能够抑制单抗3D6与IV型胶原酶或PG细胞的结合.结果表明,这四种抗生素可能作用于基质金属蛋白酶.
作者：王风强；江敏；甄永苏 刊期： 2002年第07期
林可霉素产生菌65-1株经1.5×1015ions/cm2氮离子束诱变处理得到75-8菌株.其摇瓶相对效价较出发菌株65-1提高了31%,发酵培养基优化后,摇瓶相对效价提高了35%.应用于100吨发酵罐生产,其发酵指数较出发菌株提高了25.6%.
作者：刘瑞华；李铁 刊期： 2002年第07期
目的:评价国产注射用阿莫西林/舒巴坦治疗细菌性感染的有效性与安全性.方法:采用多中心随机对照方法,并选用氨苄西林/舒巴坦为对照,共治疗细菌感染性疾病130例,试验组68例,对照组62例.阿莫西林/舒巴坦每次1.5～3.0g,q8h疗程7～14d.氨苄西林/舒巴坦给药方法、剂量和疗程与阿莫西林/舒巴坦相同.结果:阿莫西林/舒巴坦组和氨苄西林/舒巴坦组的有效率分别为87.9%、83.3%,痊愈率分别为72.7%、63.3%,细菌清除率分别为90.9%、90.0%,不良反应发生率分别为10.3%、11.3%,经统计学处理,差异无显著性(P＞0.05).阿莫西林/舒巴坦等6种抗菌药物的体外活性表明阿莫西林/舒巴坦对金葡球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌有较强的抗菌活性,明显强于阿莫西林、头孢拉定,与头孢呋辛、氨苄西林/舒巴坦相似.舒巴坦增强了阿莫西林对产酶肺炎克雷伯氏菌、大肠埃希氏菌、葡萄球菌、不动杆菌等的抗菌活性.结论:国产阿莫西林/舒巴坦治疗细菌性感染安全、有效.
作者：胡鹏；段明纲；肖永红；李崇智；刘鸿渝；吕晓菊；王文雅；陈勇川；胡建林；肖光夏 刊期： 2002年第07期
研究了溶氧和剪切力对地中海拟分枝酸菌XC-925发酵产生利福霉素B的影响,并对利福霉素B从摇瓶到15L发酵罐的发酵放大及15L发酵罐流加补料发酵进行了研究.利用摇瓶研究结果表明地中海拟分枝酸菌XC-925发酵产生利福霉素B时对溶氧要求较高,而对剪切力不太敏感.以溶氧为依据,在15L发酵罐间歇发酵过程中,控制溶氧不低于25%,利福霉素B的发酵效价可达到10000u/ml左右,发酵周期(6d)较摇瓶发酵缩短了1d.15L发酵罐如采用流加补料发酵工艺,利福霉素B的发酵效价还会有较大幅度提高.
作者：赵成建；张定丰；金志华 刊期： 2002年第07期
肠道细菌感染是腹泻的主要原因,故合理使用抗菌药是个重要课题.临床上有些肠道细菌性感染不需要用抗菌药治疗,只需给予及时补液及相关发病机制治疗即迅速恢复,包括部分胃肠炎型沙门氏菌、大肠埃希氏菌及宋内志贺氏菌感染等;非侵袭性细菌性腹泻是由于肠毒素引起的一过性呕吐、腹泻,如果给抗菌药反而延缓恢复时间且增加肠道细菌的耐药性.需要使用抗菌药物治疗的腹泻,包括侵袭性肠炎、中毒性菌痢、霍乱等,必须积极抗菌,控制病情,防止带菌及慢性化,清除病原,防止传染扩散.志贺氏菌感染首选氟喹诺酮(FQNS)类药物,经验显示其效果好且可序惯疗法.沙门氏菌感染的抗菌治疗主要依病原及临床表现区别对待.霍乱的抗菌与补液治疗同样重要,必须尽早、全程、合理应用,目前以FQNS类药物及四环素族的多西环素好.大肠埃希氏菌耐药性发展较快,需引起重视.出血性大肠埃希氏菌多主张不用抗菌治疗.空肠弯曲菌感染多不需要抗生素治疗.耶耳森氏菌肠炎多为自限性,无需抗菌治疗.艰难梭菌感染引起的伪膜性肠炎及时停用有关抗生素,轻症患者常能自行恢复;重症患者宜抗菌治疗,用万古霉素或去甲万古霉素.
作者：姜素椿；曲芬 刊期： 2002年第07期
目的讨论头孢布烯治疗肺癌并发肺内感染的临床疗效.方法运用开放式,选取符合条件者60例,口服头孢布烯200mg,每日2次,连续服用7d.在用药前后均作痰细菌学检查以示结果.结果绝大多数患者用药后第3天症状和体征好转,第7天有25例显效,30例有效,总有效率为91.7%(55/60).结论口服头孢布烯对治疗肺癌并发肺内感染疗效显著,不良反应甚少,临床上可普遍应用.
作者：周康；周晓 刊期： 2002年第07期
复发性口腔溃疡是学生中的常见病.采用甲硝唑加地塞米松资料复发性口腔溃疡113例,治愈率92.92%;对照组50例,治愈率78%.观察组与对照组相比,两组治愈时间、治愈率有显著性差异P＜0.05.结果表明甲硝唑与地塞米松联用,疗效确切,溃疡愈合快,价格低廉,广大学生乐意接受.
作者：吴丽莉；马秀 刊期： 2002年第07期
目的检测泌尿生殖道沙眼衣原体对6种常用抗菌药米诺环素、阿奇霉素、克拉霉素、司帕沙星、氟罗沙星、左氧氟沙星的药物敏感性.方法用McCoy细胞培养法,以加入抗菌药后沙眼衣原体在细胞内不生长的低浓度为小抑菌浓度(MIC),复板后在无抗菌药情况下仍不生长的低浓度为小杀菌浓度(MBC).结果米诺环素MIC90＝0.016mg/L,MBC90＝0.032mg/L;阿奇霉素MIC90＝0.5mg/L,MBC90＝1.0mg/L;克拉霉素MIC90＝0.032mg/L,MBC90＝0.128mg/L;司帕沙星MIC90＝0.032mg/L,MBC90＝0.063mg/L;氟罗沙星MIC90＝2.0mg/L,MBC90＝8.0mg/L;左氧氟沙星MIC90＝0.5mg/L,MBC90＝2.0mg/I.结论实验中未发现对这6种抗菌药产生耐药的菌株,但氟罗沙星的MIC90与MBC90已在较高水平.此外,米诺环素的抑菌浓度已较以前报道升高.
作者：韩建德；张云青；廖绮曼；陈木开 刊期： 2002年第07期
