7-氨基去乙酰氧基头孢霉烷酸是两性化合物,从等电点两侧改变溶液的pH值都可以产生过饱和度并结晶得到晶体产品,本文对7-ADCA两种方法结晶的初级成核过程进行了研究.文中首先测定了不同温度及不同pH值时7-ADCA在水溶液中的溶解度,并通过溶液化学的方法确定结晶过饱和度.分别测量了不同pH值7-ADCA结晶过程的诱导期及初级成核和生长速率,确定了固液界面张力,由诱导期及成核速率实验确定的固液界面张力值在9～15mJ/m2范围内,接近于经验公式计算值.根据实验数据,我们对7-ADCA结晶机理进行了分析.
作者：刘越；王静康；郭西峰 刊期： 2003年第10期
在筛选具有生物活性的放线菌新代谢产物的过程中,从放线菌SIIA-A021 91的发酵产物中发现了新的多环(口山)酮类抗生素SIIA-C2191A及其溴代类似物SIIA-C2191B.基于形态学、化学分类和16SrDNA等数据,将分离自渤海湾沙地土壤的产生菌鉴定为灰黄链霉菌.活性化合物采用减压快速层析法和制备型高效液相进行分离纯化.化合物SIIA-C2191A和SIIA-C2l9B均对革兰氏阳性菌显示强抗菌活性,但对革兰氏阴性菌的抗菌活性较弱.
作者：赵子翰；李俊英；杨晓雁；褚以文 刊期： 2003年第10期
本文建立了一种在同一色谱条件下同时测定头孢泊肟酯干混悬剂含量及有关物质的HPLC方法,并对其进行了方法学验证.以Kromasil 100-5 C18(250mm×4.6mm,5μm)为色谱柱;0.02mol/L乙酸铵-乙腈(60:40,V/V)为流动相;流速为1.0ml/min;检测波长235nm;柱温为室温.结果表明,方法专属性良好;头孢泊肟酯在125～875μg/ml(r=0.9995,n=7)及相关物质2.5～17.5μg/ml(r=0.9992,n=7)的浓度范围内呈线性;低检出限(LOD)为0.38μg/ml;低定量限(LOQ)为1.26μg/ml;方法在高、中、低三个浓度下的平均回收率(n=3)及日内(n=3)、日间(n=5)精密度良好;样品溶液于4C保存时5d内稳定.本文建立的方法也适合于头孢泊肟酯原料药的分析.
作者：薛晶；胡昌勤；金少鸿 刊期： 2003年第10期
目的研究力达霉素(lidamycin,LDM)对内皮细胞的增殖抑制作用和诱导细胞凋亡作用.方法用MTT测定法和[3H]胸苷掺入测定法观察LDM对内皮细胞的增殖抑制;用流式细胞分析、形态观察、蛋白质印迹分析等方法研究LDM诱导内皮细胞凋亡及对相关调节蛋白的影响.结果 LDM呈浓度依赖性抑制内皮细胞增殖和诱导内皮细胞凋亡.LDM浓度1～10nmol/L可将内皮细胞阻断在G2/M期.LDM可导致内皮细胞中的游离钙增高,可使Bc1-2和PCNA蛋白的表达下调,但对Bax蛋白的表达无影响.结论力达霉素抑制内皮细胞增殖与诱导内皮细胞凋亡,可进一步说明其抑制血管生成的相关机制.
作者：王心华；吴淑英；甄永苏 刊期： 2003年第10期
健康志愿者9名采用三交叉设计分别口服500mg国产西安制药厂克拉霉素片剂A,丽珠制药厂克拉霉素片剂B(250mg/片)及进口克拉霉素片(KLACID,250mg/片).克拉霉素的血药浓度用微生物法进行测定.这三种制剂血药药浓度-时间过程十分相似,符合开放二室模型.片剂A、B与KALCID的药动学参数如下:Tmax分别为(2.06±0.30)、(2.11±0.42)及(1.89±0.33)h;Cmax分别为(2.47±0.30)、(2.63±0.25)及(2.64±0.33)mg/L;AUC分别为(21.50±3.53)、(19.10±2.39)及(19.92±2.63)mg·h/L.以KLACD作为参考标准(生物利用度为100%),A、B片剂的相对生物利用度分别为107.9%与95.9%.本试验的药动学参数与文献报道日本志愿者相仿,但与西方志愿者相比存在很大差异,值得进一步研究.
作者：洪诤；尹华熙；洪思佳；王浴生 刊期： 2003年第10期
本文用PCR法从大肠埃希氏菌K-12中克隆出肽脱甲酰基酶(peptide deformylase,PDF)基因,通过测序确证与文献报道的pdf基因序列完全一致.将pdf连接到原核蛋白表达载体pET-30-a(+)上,并转化到大肠埃希氏菌BL21(DE3)菌株中,IPTG诱导表达.过量表达的PDF酶用Q Sepharose HP离子交换柱和Superdex 75纯化得到高纯度Ni-PDF.应用荧光测试仪PolarFluostar检测PDF对底物For-Met-Ala-Ser的水解活性,PDF酶的已知抑制剂放线酰胺素(actinonin)为阳性对照,通过优化酶反应条件,建立了以PDF为靶点的高通量药物筛选模型.
作者：唐先兵；司书毅；张月琴 刊期： 2003年第10期
膜技术广泛应用于现代医药工业中的上游和下游生物过程,现代生物技术和制药工业的发展的挑战加速了膜技术的进步.本文总结了近年来微滤、超滤、病毒过滤、膜反应器和膜色谱技术的研究进展和发展趋势,以及在药物生产中的应用.
作者：万印华；李十中；崔占峰 刊期： 2003年第10期
