根据大孔吸附树脂的吸附特性,从七种树脂中确定了 HPD-300作为吸附剂.确定了从发酵液中吸附脱落酸的佳 pH为 3,吸附时间 2h.采用乙酸乙酯解吸,适宜的解吸时间为 30min,脱落酸产品纯度可达到 63.2%,回收率达到 83.4%.
作者：郑珩；余永柱；吴梧桐；钟雨；韩兆青 刊期： 2003年第11期
对头孢呋辛酯的 HPLC含量测定方法进行改进.色谱条件:采用 ODS柱, 0.01mol/L磷酸盐缓冲液(pH2.0)-乙腈-叔丁基甲醚(80∶15∶5)为流动相,柱温 45℃,检测波长 278nm.头孢呋辛酯与有关物质分离良好.头孢呋辛酯在 89～ 268μg/ml范围内呈良好的线性关系,日内 RSD为0.4%,含量测定结果与采用欧洲药典方法所得结果相符.提出了头孢呋辛酯有关物质检查的梯度洗脱 HPLC法.
作者：刘浩；王红武；仇仕林 刊期： 2003年第11期
目的测定 1999年 1月至 2002年 12月临床分离的 1000株肠球菌对 11种抗生素的敏感性现状,为临床合理选药提供客观实验依据.方法菌株经 Vitek和 Microscan及常规方法鉴定 ,按照 NCCLS推荐的纸片扩散法和判断标准进行药敏试验,并用 WHONET 5软件进行分析,用琼脂稀释法测定菌株的 MIC值. 结果粪肠球菌和屎肠球菌分离率分别占肠球菌的 56.0%和 41.7%;居前 4位的标本依次是尿液( 68.7%)、痰液( 15.3%)、血液( 8.3%)、脓性分泌物( 6.4%).纸片法测定结果表明粪肠球菌和尿肠球菌对万古霉素、呋喃妥因、氯霉素、红霉素、四环素、青霉素、氨苄西林、亚胺培南、高浓度庆大霉素以及环丙沙星的耐药率分别为 2.2%、 3.3%; 10.0%、 12.7%; 54.5%、 73.8%; 82.3%、 96.8%; 43.3%、 44.7%; 17.1%、 85.9%; 14.9 %、 73.9%; 13.8%、 72.5%; 46.0 %、 55.4%; 34.8%、 66.9%. MIC值测定结果表明头孢硫脒对粪肠球菌 MIC50和 MIC90分别为 2和 16mg/L;对屎肠球菌为 16和 128mg/L.万古霉素对粪肠球菌、屎肠球菌 MIC50、 MIC90均为 2和 4mg/L. 结论肠球菌对万古霉素耐药率低,头孢硫脒与其它药物相比对粪肠球菌体外活性较强,对屎肠球菌活性相当,肠球菌对其余 9种抗菌药物耐药率有逐年增加的趋势.
作者：刘淑梅；许淑珍；高向远；王晓南；柳爱青；盛淑绵 刊期： 2003年第11期
目的了解阿莫西林和克拉维酸在中国健康人体中的药代动力学并比较两种不同产地阿莫西林 /克拉维酸低配比 (7∶ 1)制剂的生物等效性. 方法 20名男性健康受试者采用随机交叉给药方案,分别口服 1000mg阿莫西林 /克拉维酸片(内含阿莫西林 875mg,克拉维酸 125mg),用 HPLC法分别测定血清中阿莫西林和克拉维酸的浓度,按照佳拟合的方法求算两种药物的药代动力学参数,并计算两种制剂的相对生物利用度. 结果两种制剂的血药浓度-时间曲线符合一房室模型.两种制剂-对照药和试验药的阿莫西林、克拉维酸的达峰时间 Tmax分别为 (1.57± 0.61)、 (1.31± 0.31)h和 (1.75± 0.53)、 (1.33± 0.33)h, Cmax分别为 (11.05± 2.16)、 (2.10± 0.54)mg/L和 (11.56± 7.71)、 (2.00± 0.51)mg/L. t 1/2分别为 (1.30± 0.37)、 (0.98± 0.20)h和 (1.29± 0.25)、 (0.91± 0.17)h, AUC0-∞分别为 (34.47± 4.32)、( 4.95± 1.03) mg· h/L和 (35.90± 6.25)、( 5.00± 1.04) mg· h/L.试验药物的阿莫西林相对生物利用度为 (104.4± 16.5)%,克拉维酸为 (96.7± 11.7)%, AUC经统计学处理证实两种制剂生物等效.
作者：魏敏吉；孙培红；候杰；周颖；赵霞；刘玉旺；赵东方；张慧琳 刊期： 2003年第11期
以参数相关理论为指导,优化南昌链霉菌生物合成梅岭霉素种子制备工艺.结果表明,培养 20～ 35 h后, pH 7.30～ 7.50,总糖 < 0.35%, pmv > 10%,溶磷 < 100 μ g/ml,菌丝分化启动有利于提高梅岭霉素的发酵效价.
作者：陈斌；庄英萍；郭美锦；储炬；张嗣良 刊期： 2003年第11期
目的考察博宁霉素对银屑病试验模型的影响.方法 1.①博宁霉素分别以 5和 10mg/kg的剂量,对雌激素期的小鼠腹腔注射,每日一次,连续 3d;②分别用含 0.1%和 0.05%的博宁霉素软膏涂抹雌性小鼠阴道,每日一次,连续 3d,考察阴道上皮基底细胞的有丝分裂指数. 2.①博宁霉素分别以 5 和 10 mg/kg的剂量对小鼠腹腔注射,每日一次,连续 15d;②分别用含 0.1%和 0.05%的博宁霉素软膏涂抹小鼠尾部,连续 15d.考察小鼠尾表皮厚度和颗粒层形成的情况. 3.分别以 1000、100、10、1.0、0.1、0.01μg/ml的博宁霉素作用于小鼠脾细胞悬液,考察 T淋巴细胞的增殖程度. 结果博宁霉素对雌激素期小鼠阴道上皮有丝分裂有明显的抑制作用,对小鼠尾部表皮增厚和颗粒形成具有明显的促进作用,对 T淋巴细胞增殖具明显抑制作用且呈剂量依赖性.结论博宁霉素具有改善和逆转银屑病病理模型的作用.
作者：张宏；许鸿章；陈汝贤；徐宏；丁晓昆 刊期： 2003年第11期
目的头孢噻呋钠制备工艺的研究.方法 7-ACA与 2-呋喃甲硫羟酸缩合后,与 AE活性酯反应得头孢噻呋酸,然后依次将之转化为头孢噻呋盐酸盐及头孢噻呋钠.结果以 7-ACA计算,总重量收率为 78.9%.结论此方法收率高,产品纯度好,适合工业化生产.
作者：曾裕建；杨眉 刊期： 2003年第11期
目的研究静脉滴注头孢哌酮 /三唑巴坦复方制剂( 800mg/200mg)与头孢哌酮 (800mg)在健康志愿者中的药代动力学.方法 10名健康志愿者分别随机交叉静脉滴注头孢哌酮 /三唑巴坦复方制剂 1600mg/400mg和对照药头孢哌酮 1600mg,用反相高效液相色谱法分别测定头孢哌酮和三唑巴坦血药浓度和尿中的药物浓度,计算两药的药代动力学参数,比较复方制剂两组分有无药代动力学的相互作用. 结果试验药和参比药中头孢哌酮的血药峰浓度 Cmax分别为 (181.52± 39.94)、 (176.21± 32.66)mg/L;消除半衰期 t1/2β分别为 (2.23± 0.67)、 (2.28± 0.61)h;药时曲线下面积 AUC0.5- 12分别为 (351.96± 54.53)、 (336.31± 54.93)mg· h/L, AUC0- 12分别为 (402.21± 57.6)、 (376.64± 55.18)mg· h/L, AUC0- inf分别为 (413.47± 59.06)、 (395.83± 62.08)mg· h/L; 24h尿药累积排泄百分率分别为 (22.92± 7.79)%、 (21.00± 7.33)%. 三唑巴坦的峰浓度 Cmax为 (20.31± 4.76)mg/L,药时曲线下面积 AUC0.5- 5为 (12.96± 2.40)mg· h/L, AUC0- 5为 (18.45± 3.52)mg· h/L, AUC 0- inf为 (19.42± 3.67)mg· h/L;消除半衰期 t 1/2β为 (0.84± 0.28)h; 24h尿药累积排泄百分率为 (60.56± 19.37)%. 结论两种制剂中,头孢哌酮的主要药代动力学参数 Cmax、 t 1/2β及 AUC经双单侧检验无显著性差异 (P > 0.05),三唑巴坦的药代动力学参数 Cmax、 t 1/2β及 AUC与文献数据,比较接近,说明两组分无药代动力学的相互作用.
作者：马瑞蓉；张慧琳；魏敏吉；赵彩云；侯杰；赵东方 刊期： 2003年第11期
研究发酵液中林可霉素的分光光度测定方法.根据分光光度法测定林可霉素的原理,研究林可霉素的测定影响因素和规律,得出佳测定波长为 380nm、络合反应时间为 30min、浓度为 0.02mol/L的络合剂 PdCl2剂佳用量为 0.5ml、林可霉素浓度在 20～ 300μ g/ml范围内吸光度 A与林可霉素浓度 C有线性关系.根据 Y-参比法,建立了测定发酵液中林可霉素的含量的有效方法.
作者：吴兆亮；李瑸；胡滨 刊期： 2003年第11期
目的评价头孢匹胺治疗细菌性感染的安全性和有效性.方法采用开放试验.按照 1g/次,每日二次,如病情严重可 3g/日 ,每日二次的方法给药.结果头孢匹胺治疗 64 例细菌性感染患者总痊愈率为 46.9%;总有效率为 82.8%,不良反应发生率为 4.62%.结论头孢匹胺对临床敏感菌引起的感染安全有效,特别对铜绿假单胞菌感染有良好的临床疗效,不良反应少.
作者：张慧琳；崔洪；李家泰；陈尔章；曹兆龙；何冰；赵桂荣 刊期： 2003年第11期
建立准确、快速的溶出度测定方法,为制定药品质量标准提供依据.以 pH6.8磷酸盐缓冲溶液 250ml为溶剂,转速 100r/min, 30min取样,采用高效液相色谱法同时测定氨苄西林和丙磺舒的溶出量.色谱柱: Hypersil ODS(5μm,4.6mm×150mm),流动相:乙腈-离子对缓冲液 (磷酸二氢钠 6.00g,十二烷基硫酸钠 5.78g,冰乙酸 10ml,加水至 1000ml,磷酸调 pH2.5)(45∶55,v/v),检测波长 230nm,流速: 1.0ml/min,氨苄西林和丙磺舒的线性范围分别为 116～ 350μg/ml(r=0.9999)和 33～ 100μg/ml(r=0.998),平均回收率分别为 99.8%和 101.2% (n=6),考察 3批样品的溶出度,结果均大于 90%.方法简便、准确、重现性好.
作者：宋燕玲；席志芳；杨晓莉；绳金房 刊期： 2003年第11期
目的建立萃取-薄层色谱法( TLC)检查克拉霉素注射液中的有关物质及分解产物. 方法用乙酸乙酯萃取,萃取液浓缩至干,氯仿定容, TLC法检查. TLC条件为氯仿-甲醇-氨溶液(120∶20∶0.2)作展开剂;硫酸铈 2.0g与钼酸钠 2.5g,加入 10%硫酸溶液使成 100ml为显色剂. 结果对杂质的小萃取量 2.5μg,萃取率大于 96%;所选展开剂对有关物质及分解产物均可实现清晰分离,显色剂的低检出限 2μg;平行萃取、检查三次的结果相同. 结论本法对杂质萃取、分离、检出的效果良好,具有重复性,可有效地用于存在辅料干扰的克拉霉素注射液中的有关物质检查.
作者：唐克慧；常宁；许重阳；王宇驰；左玉璧 刊期： 2003年第11期
分别以 N-叔丁氧羰基氨基酸和莫西沙星为原料,经缩合、脱氨基保护基、中和得到 8种含有氨基酰基的前药 , 按同样程序,还得到了 2种含有二肽的前药.测定了 10种莫西沙星前药及对照药对 20株临床分离的革兰氏阳性菌的小抑菌浓度以及对小鼠腹腔感染金黄色葡萄球菌 01193和肺炎链球菌 01182的体内保护疗效,结果表明, 10种前药的体内外抗菌活性均低于左氧氟沙星和盐酸莫西沙星.
作者：刘明亮；魏永刚；孙兰英；张淑华；郭慧元 刊期： 2003年第11期
耐药菌的增多给人们的生活和健康带来了极大的威胁.在基因水平上探讨细菌耐药机制,可以从根本上弄清造成细菌耐药的根源,为医学、药学提供科学的理论及实验依据,是人们生活和健康发展的迫切要求.整合子系统理论为细菌耐药机制的研究提供了新的方向,本文就国外及我们的一些研究结果,对整合子系统在细菌耐药机制中的作用,以及整合子的结构、来源、分布等加以论述.
作者：张宏梅；石磊；李琳；郭祀远 刊期： 2003年第11期
在大观霉菌产生壮观霉菌的菌种选育过程中,以 5- 48号菌株为出发菌株,经溶菌酶酶解获得原生质体,结合紫外线照射诱变处理,分离得到 7- 23号菌株.经摇瓶培养考察该菌株的效价为 255μg/ml,明显高于出发菌株效价 209μg/ml;经 18m3罐生产验证,7- 23号菌株产大观霉素能力( 279μg/ml)比 5- 48号菌株能力(238μg/ml)高 17%.
作者：王宏斌；邵素兰 刊期： 2003年第11期
目的建立一种简单、准确的测定方法用于头孢拉定颗粒剂的含量测定.方法采用紫外分光光度法,在 262nm波长处直接测定. 结果赋形剂对检测结果无干扰,头孢拉定在 13.5～ 32.7μg/ml浓度范围内与吸收度呈良好的线性关系, r=0.9997(n=6),平均回收率为 99.77%, RSD=1.17% (n=5).结论该方法简单、快速、结果准确,适用于医院制剂的含量控制.
作者：李之琳；王珏；张伟；张燕 刊期： 2003年第11期
目的比较广州地区不同性别泌尿生殖道感染患者解脲枝原体 (Uu)的感染情况,并了解其耐药情况,为合理使用抗生素提供依据.方法用解脲枝原体培养和药敏鉴定的方法检测从 3930例泌尿生殖道感染患者分离出的 960株 Uu,并测定其对 10种抗生素的耐药性.结果 Uu总检出率 24.43%; Uu的药敏结果显示,米诺环素、交沙霉素、多西环素、罗红霉素、司帕沙星、阿奇霉素、氧氟沙星、螺旋霉素、大观霉素和环丙沙星的耐药率分别为 4.0%、6.7%、7.9%、10.2%、11.4%、11.6%、30.4%、32.5%、33.1%.女性患者解脲枝原体的检出率和部分抗生素耐药率高于男性,差异有显著性 (P < 0.05). 结论体外药敏检测表明解脲枝原体对 10种抗生素均有不同程度的耐药;临床上需重视解脲枝原体培养和药敏,合理使用抗生素.
作者：杨日东；张文君；曹文苓；田广南；黎小东；任宾 刊期： 2003年第11期
