目的 研究健康志愿者静脉滴注单剂甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液后药动学特征,为该药Ⅱ期临床试验提供依据.方法 采用2剂量2周期交叉试验设计.10名健康受试者单剂静脉滴注甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液300、500mg,HPLC法测其血清、尿药物浓度.结果 受试者静脉滴注甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液后,人体耐受良好,体内过程符合二室开放模型.主要药动学参数与给药剂量呈线性关系,cmax分别为8.3和11.07μg/ml,AUC0-∞分别为13.66和24.04μg·h/ml,V值分别为28.9和40L,t1/2β分别为1.77和2.27h,36h尿药累积回收率约为79%.结论 甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液静脉滴注血峰浓度高,组织分布较广,消除半衰期短,300mg每日2次可用于治疗敏感菌感染.
作者：蔡素芳；黄文祥 刊期： 2007年第01期
目的 检测临床分离猪源致病性沙门菌四环索的耐药基因,确定沙门菌四环素耐药基因类型.方法 用KB法测定分离株对四环素等21种抗生素的耐药情况,用PCR方法检测四环素耐药基因tetA、tetB、tetC、tetD、tetE、tetG及tetK,并对扩增产物进行测序.结果 临床分离株全部对四环素耐药,33株沙门菌中有29株扩增出tetB特异性片段,基因序列与参考菌的同源性为99%,tetB检测与药敏试验阳性符合率为87.9%.结论 tetB的PCR检测对四环素耐药性具有较高的特异性,tetB基因是决定本试验中临床分离株四环索耐药的主要基因,为四环素耐药性的分子流行病学监测提供了依据.
作者：刘维红；徐引弟；郭爱珍；贾爱卿；刘军发；陈焕春 刊期： 2007年第01期
目的 评估盐酸头孢吡肟治疗各种中、重度细菌性感染的临床疗效和安全性.方法 采用多中心随机单盲对照临床试验,241例患者纳入该研究,治疗组121例,给予盐酸头孢吡肟;对照组120例,给予头孢吡肟.两药的剂量均为1.0～2.0g/次,静脉滴注,Q12h;疗程均为7～10d.结果 盐酸头孢吡肟组和头孢吡肟组的临床痊愈率分别为54.4%和54.2%,临床有效率分别为89.5%和86.9%,细菌阴转率分别为93.4%和89.5%,细菌清除率分别为92.3%和89.5%;不良反应发生率分别为4.2%与4.2%.以上结果经统计学处理均无显著性差异(P＞0.05).两组不良反应主要是消化道反应,少数患者可有皮疹、肝酶学升高、白细胞和血红蛋白下降等反应.结论 注射用盐酸头孢吡肟治疗各种中、重度急性细菌性感染疗效确切,安全性好.
作者：闫喜荣；贾利宁；桂保松；王婷；孙秀珍；杨岚；石志红；何辉；韩雪芳 刊期： 2007年第01期
目的 研究广州暨南大学附属第一医院2004年部分临床菌株样本的整合子及其基因盒的分布特性.方法 多重PCR检测与细菌耐药关系密切的1、2、3类整合酶基因,进一步对阳性样本可变区的基因盒序列鉴定分析.结果 随机抽取109株临床菌株,整合酶阳性检出率为97.2%(106/109),其中1类整合酶阳性菌100株(91.7%),2类整合酶阳性菌1株(0.92%),此外有5株(4.6%)同时检出1、2类整合酶,没有检测到3类整合酶;基因盒鉴定结果显示,插入基因盒以dfrA(甲氧苄氨嘧啶耐药相关)和aadA(氨基糖苷类耐药相关)基因家族为主,也在少数菌株中发现了aacA4、cmlA1、catB3以及sat1基因盒.其中又以dfrA12、orfF和aadA2组合为常见,耐药基因盒PCR扩增片段为1913bp(64.6%);此外,还发现了同时存在两种整合子结构的菌株.结论 整合子普遍存在于临床菌株中,可通过基因水平转移在不同菌属间传播,提示各医药单位必须加强耐药监测及合理选择抗菌药物,以减少多重耐药细菌的发生和发展.
作者：石磊；陈洵；肖增璜 刊期： 2007年第01期
目的 评价注射用头孢替坦钠的安全性.方法 将注射用头孢替坦钠配成适当浓度,观察豚鼠静脉注射后有无过敏反应(因头孢菌素类药物容易引起豚鼠中毒,所以增作大鼠过敏试验)、家兔静脉注射有无血管刺激性及热原反应、体外溶血试验中是否具有溶血和血球凝集作用.结果 大鼠静脉注射用头孢替坦钠无过敏反应,家兔静脉注射用头孢替坦钠无血管刺激性及热原反应,体外溶血试验无溶血和血球凝集作用.结论 注射用头孢替坦钠可供静脉注射试用给药.
作者：何晓静；刘玉兰 刊期： 2007年第01期
目的 了解广东东莞地区葡萄球菌大环内酯类药物的耐药情况及耐药机制.方法 按美国临床实验室标准化研究所(CLSI)推荐的纸片扩散法测定葡萄球菌对红霉素及克林霉素的耐药性,并以D试验测定红霉素对克林霉索的诱导耐药表型.结果 719株葡萄球菌红霉素及克林霉素同时耐药为45.5%,D试验阳性占所检的葡萄球菌的18.6%.在单一纸片红霉素耐药而克林霉素敏感的葡萄球菌中,D试验阳性即对克林霉素具有诱导型耐药的为50.8%.结论 开展D试验检测葡萄球菌中红霉素对克林霉素的诱导耐药性可帮助临床医生正确选用大环内酯类、林可霉素类抗生索.
作者：张丽华；陈日寿；赖志刚；刘彦慧 刊期： 2007年第01期
目的 评价国产注射用盐酸多西环素治疗急性呼吸道及泌尿道感染的有效性与安全性.方法 采用多中心随机双盲对照试验设计,试验药盐酸多西环素注射液静脉滴注,每次200mg,每日1次,疗程5～12d;对照药阿奇霉素每次500mg,每日1次,静脉滴注,疗程5～12d.结果 试验组、对照组的总体临床有效率与痊愈率分别为97.64%、79.53%与94.35%、67.74%;两组的细菌清除率分别为96.74%和96.05%;对革兰阴性菌的清除率试验组为96.08%,对照组为95.56%;对革兰阳性菌的清除率试验组为97.56%,对照组为100%,经统计学分析无显著差异(P＞0.05);对支原体的清除率试验组为93.33%,对照组为77.78%,统计学分析有显著性差异(P＜0.05).纸片药敏结果表明临床分离菌对多西环素敏感率与米诺环索、阿奇霉素、阿米卡星、头孢噻肟、左氧氟沙星比较,均无统计学差异.MIC结果提示多西环素对多种需氧革兰阳性、阴性菌有较强的抗菌活性,对支原体也有良好的抗菌活性.试验组与对照组不良事件发生率分别为17.83%与13.49%,两组比较无显著性差异(P＞0.05),两组不良事件均以静脉刺激及消化道反应为多见,无严重不良事件发生.结论 盐酸多西环素注射液抗菌谱广、抗菌活性强,治疗各种敏感菌所致的急性轻、中度呼吸道、泌尿道细菌及支原体感染均有很好临床疗效和细菌学疗效,不良反应发生率低.
作者：袁喆；杨春；黄文祥；贾杰；钟良宝；刘振湘；陈文 刊期： 2007年第01期
幽门螺杆菌是慢性活动性胃炎、消化性溃疡的主要病因,近年来幽门螺杆菌对大环内酯类抗生素的耐药率不断上升.关于幽门螺杆菌耐药机制的问题,目前还存在许多争议.随着检测技术的不断进步,现已发展了多种检测幽门螺杆菌耐药的分子生物学方法,本文就幽门螺杆菌对大环内酯类抗生素的耐药机制及耐药性检测方面作一综述.
作者：吕琳；梅浙川 刊期： 2007年第01期
社区获得性肺炎(community acquired pneumonia,CAP)仍然是威胁人群健康的重要疾病.目前肺炎链球菌可能仍是CAP重要的病原体,且耐药肺炎链球菌在全世界范围内的流行持续增长,与此同时非典型病原体发生率和多重感染率逐渐升高,这些都给社区获得性肺炎的经验性治疗带来很大的困扰.各国CAP的诊断和治疗指南中几乎都提到了联合应用β-内酰胺类和大环内酯类药物对社区获得性肺炎进行经验性治疗,并且世界各地的临床研究报道也表明,依据指南迟早做经验性治疗,可减少患者的护理费用、住院时间、可能产生的抗菌药物的耐药倾向,降低死亡率.虽然β-内酰胺类与大环内酯类抗生素联合应用可以扩大抗菌谱,但与传统的快速杀菌剂和快速抑菌剂不能联合应用的理论有矛盾,且国内、外的一些关于β-内酰胺类与大环内酯类抗生索联合应用的体内、外抗菌活性研究并未得出一致的结论,因此还有待更多的实验研究来验证.
作者：刘建华；刘勇 刊期： 2007年第01期
带有烯二炔结构发色团的抗肿瘤抗生素力达霉素对肿瘤细胞有极强的杀伤力,是近年来发现的抗肿瘤活性较强的化合物之一,在肿瘤的化学治疗方面有良好的应用前景.本文介绍力达霉索的分子结构与生物合成、化学合成、分子作用机制与抗肿瘤活性、单克隆抗体高效偶联物、组合生物合成等方面研究的新进展.
作者：马迪；洪斌 刊期： 2007年第01期
目的 观察并评价口服头孢克肟胶囊对女性生殖系统淋球感菌感染患者的疗效.方法 收集2003年1月至2004年6月在本院门诊确诊为淋球菌感染的患者,给予口服头孢克肟胶囊600mg 1次,观察疗效及不良反应.结果 治愈率92.3%,未见严重不良反应发生.结论 单剂口服头孢克肟胶囊600mg治疗单纯性女性生殖系统淋球菌感染疗效确切,不良反应小,是治疗女性生殖系统淋球菌感染的重要药物之一.
作者：张帆 刊期： 2007年第01期
目的 合成更昔洛韦的嘌呤碱基部分引入脂性烷氧烷基长链的衍生物,并探讨引入脂性烷氧烷基长链后对抗病毒活性的影响.方法 以更昔洛韦为起始原料合成得到目标化合物,并通过细胞培养法对其抗HSV-1、HSV-2活性进行评价.结果 所有化合物在允许细胞毒性浓度下的抗HSV-1、HSV-2活性明显低于更昔洛韦.结论 在更昔洛韦的嘌呤碱基部分引入脂性烷氧烷基长链后抗病毒活性降低.
作者：蔡步林；李玉环；郭会芳；李艳萍；李卓荣 刊期： 2007年第01期
利用头孢菌素C发酵过程积累的数据,建立BP神经网络预估模型,实现以发酵前期的菌浓和pH对效价的预测,将此模型应用于生产实际,分别通过倒种和改变培养基中碳源组成的方法,使头孢菌素C的合成水平分别提高了11.8%和15.7%,表明模型具有较好的预测功能.
作者：冀志霞；储炬；庄英萍；张嗣良 刊期： 2007年第01期
以7-苯乙酰氨基-3-E-丙烯基-3-头孢菌素-4-羧酸(反式GPRA)为原料,在青霉素酰化酶作用下,首先酶法水解得到3-E-丙烯基-3-头孢菌素-4-羧酸(反式APRA),过滤固相酶,滤液调pH分离得到反式APRA固体;在青霉索酰化酶作用下,反式APRA再与对羟基苯甘氨酸乙二醇酯缩合,得到反式头孢丙烯;酶法合成所得的产品与进口反式头孢丙烯对照品一致.初步体外抗菌试验表明,反式头孢丙烯对金葡菌和大肠埃希菌的体外抗菌活性比临床用头孢丙烯(顺式90.0%,反式9%)弱.
作者：冯胜昔；梁世中；龟山丰 刊期： 2007年第01期
在反相高效液相色谱(RP-HPLC)过程中,流动相的离子强度可显著影响可解离的化合物如抗生素的色谱峰形,原因在于流动相的离子强度较低时,色谱填料的固定相易于过载,使离子化的化合物的色谱峰形呈典型的过载特征--峰形接近直角三角形.随着进样量的增加,色谱区带中高浓度的前半部的保留时间减少,但色谱区带均在同一时刻结束,色谱峰的拖尾因子及峰宽均显著增加,同时被测物与有关物质间的分离也随之变差.选择合适的缓冲盐并适当地增加流动相的离子强度即可显著改善抗生索的色谱峰形,色谱峰的拖尾因子及峰宽均随之降低,同时被测物与有关物质间也更加易于分离.
作者：刘浩；王红武；丁建英；仇仕林 刊期： 2007年第01期
