目的 研究苗药冠盖藤Pileostegia viburnoides藤茎的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱及重结晶等方法进行分离纯化,利用波谱分析结合理化性质鉴定化合物的结构.结果 从苗药冠盖藤藤茎甲醇提取物中共分离得到13个化合物,分别鉴定为木栓酮(1)、3-氧代木栓烷-28-醛(2)、豆甾-4-烯-3-酮(3)、豆甾醇(4)、(24R)-5A-豆甾烷-3,6-二酮(5)、二十四烷胺(6)、乌苏酸(7)、坡模酸(8)、齐墩果酸(9)、伞形花内酯(10)、4-hydroxymellein (11)、臭矢菜素A(12)、胡萝卜苷(13).结论 化合物6为首次从天然产物中分离得到,化合物2～5、7～9、11、12均为首次从本属植物中分离得到,所有化合物均为首次从冠盖藤中分离得到.
作者：李小军；袁燕；李芝；刘向前 刊期： 2014年第08期
目的 利用阿达青霉对熊果酸进行微生物转化研究.方法 将熊果酸投入阿达青霉液体培养基中,28℃、140 r/min条件下共培养5d后超声处理,正丁醇萃取获得富集的转化产物提取物;利用多种柱色谱方法分离转化产物,通过核磁共振波谱技术(1H-NMR、13C-NMR、DEPT、HMQC、HMBC、NOESY),结合理化常数和化学反应等方法鉴定化合物的结构;利用MTT法测定了转化产物和底物对HepG2细胞的细胞毒活性.结果 获得了一个熊果酸的微生物转化产物,其结构鉴定为3β,21α-二羟基熊果酸-28-O-β-D-葡萄糖苷,该转化产物具有一定的抑制HepG2肿瘤细胞的细胞毒活性,其IC50为19.72μmol/L.结论 转化产物3β,21α-二羟基熊果酸-28-O-β-D-葡萄糖苷为1个新化合物,其对HepG2肿瘤细胞的细胞毒活性强于底物.
作者：王志平；刘岱琳；延慧君；马卫俊 刊期： 2014年第08期
目的 对黑刺菝葜Smilax scobinicaulis根茎的化学成分进行研究.方法 运用硅胶、Sephadex LH-20凝胶和MCI Gel等柱色谱方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.结果 从黑刺菝葜70％乙醇提取物的石油醚和醋酸乙酯萃取部位分离得到13个化合物,分别鉴定为芦荟大黄素(1)、甲基异茜草素-1-甲醚(2)、1,3,6,8-四羟基蒽醌(3)、大黄素(4)、8-羟基-1-甲氧基-3-甲基蒽醌(5)、大黄酚(6)、多花二醌A(7)、多花二醌C(8)、24-乙基胆甾-4-烯-3,6-二酮(9)、5α,8α-过氧化麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(10)、(22E,24R)-24-甲基-5α-胆甾-7,22-二烯-3β,5,6β-三醇(11)、missourin (12)、齐墩果酸(13).结论 化合物1～13均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1～3和5～13为首次从菝葜属植物中分离得到.
作者：张旻；王琪；许静；陈涛；孙伟；张存莉；冯世秀 刊期： 2014年第08期
目的 对当归芍药散中化学成分进行研究.方法 采用液相色谱-四级杆-飞行时间质谱(LC-Q-TOF-MS)和液相色谱-离子阱-质谱(LC-IT-MSn)对当归芍药散70％乙醇-水提物进行分析,色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18、Rapid Resolution HT(50 mm×4.6 mm,1.8 μm),流动相为0.05％甲酸水(A)-乙腈(B),梯度洗脱,体积流量为0.6 mL/min.结合LC-Q-TOF-MS提供的化合物准确相对分子质量和LC-IT-MS分析获得的化合物多级质谱信息,对当归芍药散化学成分进行结构推测鉴定,并对化合物的药材来源进行归属.结果 共鉴定了当归芍药散中30个成分,其中14个为首次在当归芍药散中发现,包括以绿原酸(8)和没食子酰蔗糖(5～7)为代表的6个有机酸及其苷类化合物,以16-氧化泽泻醇A 23-乙酸酯(22)为代表的2个原萜烷型三萜类化合物,以环四(异)亮氨酸(14)为代表的4个环肽类化合物以及N-(l-deoxy-D-fructos-l-yl) pyroglutamicacid(1)和腺苷(3)等.结论 研究结果加深了对当归芍药散化学组成的理解,为其药效物质基础研究及质量控制提供了一定的理论依据.
作者：牛研；王书芳 刊期： 2014年第08期
目的 研究新癀片中药成分对吲哚美辛产生的胃肠毒性反应的减毒作用机制.方法 大鼠分别ig给予新癀片及相当剂量的吲哚美辛,每日1次,连续给予3d,测定各组大鼠胃酸分泌量及胃蛋白酶活性;测定血清胃泌素、环氧化酶-1(COX-1)、环氧化酶-2(COX-2)等指标;大鼠分别ig给予新癀片及相当剂量的吲哚美辛,每日1次,连续给予2周,进行肝组织基因表达芯片分析,研究新癀片及吲哚美辛对胃肠毒性相关基因的影响.结果 吲哚美辛可促进大鼠胃泌素分泌,从而促进胃酸分泌及增加胃蛋白酶活性,新癀片能显著抑制胃泌素分泌,抑制胃蛋白酶活性,对胃酸分泌增加有一定的抑制作用.吲哚美辛可显著抑制COX-1活力,而与吲哚美辛比较,新癀片可以升高COX-1活性.吲哚美辛能显著下调基质金属肽酶2 (Mmp2)表达,上调穿孔蛋白基因表达,显著下调免疫、凝血系统相关基因表达;与吲哚美辛比较,新癀片能显著上调Mmp2、紧密连接蛋白1(Cldn1)表达,下调穿孔蛋白基因表达,显著上调免疫相关基因、凝血因子、纤维蛋白原表达.结论 新癀片中药成分对吲哚美辛胃肠毒性的减毒作用机制可能与其抑制胃泌素分泌增加、提高被吲哚美辛抑制的COX-1活性,以及上调Cldn1表达,下调穿孔蛋白表达,增加细胞膜稳定性,上调免疫相关蛋白基因、凝血因子、纤维蛋白原表达,促进伤口修复有关.
作者：刘静；邸志权；王晶晶；王春凤；包侠萍；申秀萍 刊期： 2014年第08期
目的 探讨栀子苷对糖尿病小鼠的降糖作用及机制.方法 C57BL/6J小鼠通过一次性注射90 mg/kg链脲佐菌素(STZ)后结合4周喂养高脂食料建立糖尿病小鼠模型.实验小鼠随机分为对照组、模型组、栀子苷(100 mg/kg)治疗组.ig给药,每日1次,定期检测小鼠空腹血糖及体质量.治疗30d后,检测小鼠空腹血浆胰岛素和口服糖耐量(OGTT)变化.采用胰岛素及Ki67抗体对小鼠胰腺组织切片进行免疫荧光染色,观察胰腺组织形态学的改变,以及胰岛β细胞增殖情况;Western Blotting方法检测小鼠肝脏组织中p-Akt、p-GSK-3β蛋白表达水平.结果 与模型组相比,栀子苷治疗组小鼠血糖水平降低,体质量下降,而血浆胰岛素水平升高,OGTT有所改善;胰腺组织切片免疫荧光染色结果表明,模型组小鼠胰岛结构被破坏,而栀子苷治疗组有明显改善,并且观察到Ki67表达,表明栀子苷能够促进胰岛β细胞增殖;栀子苷治疗组小鼠肝脏中Akt、GSK-3β蛋白磷酸化水平较模型组均有显著上调.结论 栀子苷能够有效改善糖尿病模型小鼠的高血糖症状,并增加血浆胰岛素水平,其作用可能与促进胰岛β细胞增殖,激活胰岛素受体下游Akt通路有关.
作者：姚冬冬；舒娈；杨蕾；贾晓斌；孙敏 刊期： 2014年第08期
目的 研究两面针药材提取物HPLC指纹图谱与抗肝癌活性之间的关系.方法 以人肝癌细胞株HepG2为药效模型,采用MTT法测定33批不同产地两面针药材提取物的抗肝癌活性,采用逐步后退法将量化特征峰面积与MTT法测得两面针提取物抗肿瘤活性的结果结合,构建两面针药材提取物抗肝癌的谱效关系方程.结果 建立的两面针药材提取物HPLC指纹图谱相似度达到0.7以上,经相似度软件筛选出24个特征指纹峰,用逐步后退法拟合两面针药材提取物抗肝癌谱效关系方程,该方程具有统计学意义和实际意义,可较准确地预测两面针药材提取物的抗肝癌活性.结论 两面针药材提取物抗肝癌活性是多种成分协同、互补、制约相互作用的结果,根据方程可预测肿瘤细胞的敏感性.
作者：王宏虹；刘华钢；黄慧学；刘丽敏；申庆荣；曹利娟 刊期： 2014年第08期
目的 拟利用地黄Rehmannia glutinosa EST数据通过生物信息学手段预测新的地黄microRNAs (miRNA),为今后地黄miRNA的生物学研究奠定基础.方法 根据miRNA家族在不同物种中的保守性,将miRBase数据库中的已知植物miRNA与通过高通量测序获得的93 172条地黄EST序列进行同源比对,按照miRNA前体应具备的标准进行筛选.结果 预测到分属于8个家族的8条潜在地黄miRNA序列,并通过实时荧光定量PCR对8条预测的miRNA进行了检测,证实8条miRNA在地黄中真实存在.随后利用软件对8条地黄miRNA的靶基因进行预测,发现其靶基因主要编码与地黄生长发育、代谢以及胁迫响应等过程相关的蛋白.结论 新预测的地黄miRNA及其靶基因为今后研究它们在地黄中的生物学功能奠定了基础.
作者：赵春丽；李先恩；都晓伟；孙鹏 刊期： 2014年第08期
目的 探讨提取文殊兰Crinum asiaticum种子中总生物碱的佳提取方法以及工艺条件.方法 以文殊兰种子为原料,采用超声和加热回流2种提取方法提取文殊兰种子中的总生物碱.结果 响应曲面法优化结果表明,超声波法超声时间47 min,超声温度58℃,超声功率600W,乙醇体积分数为95％,料液比1∶6,提取3次,提取总生物碱得率0.435 7％;加热回流法提取时间2.5h,提取温度84℃,料液比1∶9,乙醇体积分数为95％,提取3次,提取总生物碱得率0.449 4％.结论 综合考虑总生物碱提取率、操作方法、除杂难易程度等因素,选用加热回流提取文殊兰种子中总生物碱较理想.
作者：于淼 刊期： 2014年第08期
目的 优化淡豆豉的发酵炮制工艺,明确再闷过程是淡豆豉发酵炮制中不可缺少的重要环节.方法 按《中国药典》2010年版制法结合古法炮制,以总异黄酮及大豆苷元和染料木素质量分数为考察指标,结合成品性状(色泽、气味、皱缩程度以及断面和硬度)为感官指标,优化炮制过程中再闷前(包括蒸煮时间、发酵温度、发酵时间)和再闷过程(包括再闷温度、再闷时间)的炮制工艺参数.结果 优化的炮制工艺为黑大豆在吸尽药液后蒸煮1.5h,(30±2)℃条件下发酵6～8 d至黄衣上遍;洗去黄衣后,置于容器内,用水密封,进入再闷过程:置于温度为(30±2)℃的培养箱内再闷12～15 d.再闷期间每3天倒出,翻动,稍晾干,反复4～5次,后略蒸,干燥.经过再闷的淡豆豉其品质较未经再闷过程的淡豆豉具有明显优势,其成品具有芳香气味,色泽光亮,质地柔软,断面为棕黑色,表皮皱缩;总异黄酮及大豆苷元和染料木素质量分数也达到高值.结论 再闷过程是淡豆豉发酵炮制中不可缺少的重要环节,是影响淡豆豉主要化学成分量和成品性状改变的关键因素,优化后的淡豆豉炮制工艺将为指导淡豆豉规范化生产、研究淡豆豉的发酵炮制机制奠定基础.
作者：李刚；梁永红；龙凯；杨安金；苏明声；谢小梅 刊期： 2014年第08期
目的 以乙醇为溶剂,醋酸乙酯作为反溶剂制备甘草酸纳米粒(GAN),考察GAN作为皮肤给药载体的渗透情况.方法 分别利用扫描电镜、激光粒度仪、红外光谱、溶出度等分析方法对原粉及纳米粒的性质进行表征;应用透皮扩散仪,采用改良Franz扩散池法,以离体大鼠皮肤进行体外经皮渗透实验,并以HPLC法测定接收液和皮肤组织中的药物浓度.结果 获得的GAN为球形,平均粒径为220 nm;纳米化后甘草酸的释药速率得到极大提高;GAN同原粉相比,透皮性能大大增强,12h的单位累积透过量分别是78.51、9.792 μg/cm2.结论 制备后的甘草酸粒径变小、分布均匀,化学结构未发生变化,而体外释药率和体外透皮性能均有提高,在医药产品开发上具有潜在的应用价值.
作者：许文佳；赵修华；祖元刚；李娜；吴薇薇 刊期： 2014年第08期
目的 研究微晶纤维素对五倍子提取物(GCE)的可压缩性和成型性的影响.方法 选择4种型号的微晶纤维素分别以不同的比例与GCE混合均匀,使用Korsch XP-1型智能感应压片机压片,采用塑性常数、快速弹性松弛、压缩比、屈服压力、抗张强度等参数及其变化规律来评价粉体的可压缩性和成型性.结果 GCE的可压缩性和成型性非常差,4种微晶纤维素中CeolusKG802对GCE的快速弹性松弛和压缩比的改善为明显.对于塑性常数和抗张强度:当微晶纤维素加入量较低时,AvicelDG对两者改善为明显;当加入量较高时,CeolusKG802对两者改善为明显.对于屈服压力:微晶纤维素的加入量较低时,CeolusKG802对屈服压力的减小优于其他3种,高加入量则相反.结论 4种微晶纤维素在压缩过程中均呈现了良好的可压缩性和成型性,但不同型号的微晶纤维素表现出不同的优势.通过研究混合粉体的压缩性,得到了不同比例和不同型号微晶纤维素对GCE的压缩参数的改变规律.
作者：曹韩韩；杜若飞；杨嘉宁；冯怡；赵立杰；王松涛 刊期： 2014年第08期
目的 制备银杏黄酮组分磷脂复合物(GF-PC),并利用胶体二氧化硅(CS)对其进行固化.方法 以CS为载体,固化GF-PC.采用差示扫描量热分析(DSC)法、X射线粉末衍射分析(XPRD)法和扫描电镜(SEM)法对所制备的磷脂复合物和固化粉末进行物相表征,并考察其体外溶出和流动性.结果 DSC和XPRD图谱表明,GF以无定形状态存在于固化粉末中.体外溶出结果表明,固化粉末能够有效促进药物的溶出.结论 CS固化GF-PC的制备工艺简单、操作方便,在提高自身流动性的同时能够显著改善其溶出性.
作者：夏海建；张振海；孙娥；陈小云；万高星河；贾晓斌 刊期： 2014年第08期
阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种中枢神经系统退行性疾病,以学习、记忆能力减退和认知功能障碍为主要临床表现.β淀粉样蛋白(Aβ)毒性级联损伤及Tau蛋白的磷酸化是其主要病理改变.黄连素(小檗碱)是从黄连中提取的一种天然的异喹啉类生物碱,具有广泛的药理作用.实验研究表明,黄连素具有抗炎、抗氧化应激、抑制胆碱酯酶活性、抑制Aβ蛋白聚集和Tau蛋白的过度磷酸化等作用.综述近年来黄连素治疗AD的研究进展,以期为黄连素治疗AD提供借鉴.
作者：左茹；曹雪滨；张文生 刊期： 2014年第08期
鳞毛蕨属Dryopteris Adanson植物中的化学成分因具有抗病毒和抗肿瘤等药理作用,而受到科研人员的关注.通过对国内外文献研究与分析,对鳞毛蕨属植物中间苯三酚类、萜类、黄酮类等化学成分相关的质量分析方法以及药理作用研究进展等方面进行了较全面的综述,为进一步合理利用鳞毛蕨属植物提供了有价值的参考.
作者：任强；高桂花；周宋男；王慧云 刊期： 2014年第08期
加拿大红豆杉Taxus canadensis是目前获得紫杉醇的主要植物资源.结合文献及对加拿大红豆杉的研究工作,重点对近年来加拿大红豆杉的化学成分,尤其是具有抗肿瘤活性的紫杉烷类化合物的类型、结构的研究进展进行综述,并探讨其化学成分研究的现状及前景.
作者：杨春；汪俊松；孔令义 刊期： 2014年第08期
糖尿病作为三大高发病种之一,威胁人类健康.参芪复方以益气养阴、活血化瘀为治则,主治瘀血型消渴病.有必要从多环节、多途径、多靶点阐明黄芪复方作用机制,为临床合理用药提供科学依据.应用网络药理学研究思路,采用整体、细胞、分子水平的研究方法,探讨参芪复方针对糖尿病多个病理环节在益气健脾、滋阴清热、活血化瘀兼行气导滞方面防治糖尿病大血管病变的作用机制.该方通过减少胰岛β细胞的凋亡、修复胰岛β细胞、抑制胰岛素抵抗,从而改善胰岛病理损伤,达到益气健脾的作用.通过抑制脂肪毒性,抗炎,抗氧化应激,调节血中尿酸(UA)、尿素(UREA)代谢异常,改善内皮细胞的分泌功能,改善微循环,抑制细胞外基质积聚造成的肾纤维化、保护肾功能,达到滋阴清热的效果.通过调节细胞因子及信号通路,抑制血管内皮损伤、动脉粥样硬化及心肌细胞纤维化形成,保持血流通畅,从而达到了活血化瘀兼行气导滞的作用.参芪复方具有多组分、多层次(整体、细胞、分子)、多途径(血管、肾脏、心肌)作用特点,融防御、保护、调节于一体,标本兼治.
作者：杨启悦；张帅；谢春光；李艳 刊期： 2014年第08期
