目的 建立反相高效液相色谱法测定雷美替胺的含量及有关物质.方法 采用Diamond ODS-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),含量测定以0.1 mol·L-1磷酸二氢钾(稀磷酸调pH值至3.0)-乙腈(体积比为70∶30)为流动相,流速为1.0mL·min-1,检测波长为288nm,柱温为30℃.有关物质测定采用Diamond ODS-C18色谱柱(250 mm ×4.6 mm,5μm),以0.1 mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液(稀磷酸调pH值至3.0)-乙腈(体积比为80∶20)(A)、0.1 mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液(稀磷酸调pH值至3.0)-乙腈(体积比为60∶40)(B)为流动相进行梯度洗脱,流速为1.0mL·min-1,检测波长为217 nm,柱温为30℃.结果 雷美替胺与相关杂质及其降解产物均分离良好.雷美替胺在4.13 ～31.00 mg·L-1内具有良好的线性关系(Y=1.281×104x+5.605×103,R2=0.9993),检测限为1.6 ng,定量限为4.8ng.结论 本法可用于雷美替胺的含量测定及有关物质检查.
作者：周琴芹；邹巧根；曲影；韦萍；欧阳平凯 刊期： 2014年第03期
目的 制备与表征难溶性药物伊曲康唑共晶,并考察其对药物溶解度和溶出度的影响.方法 采用溶剂研磨法制备了伊曲康唑与丙二酸、丁二酸、苹果酸和酒石酸的四种共晶,应用差示扫描量热分析(DSC)、热重分析(TGA)、X射线衍射(XRD)和红外光谱(IR)对其进行表征.结果 伊曲康唑和上述4种共晶形成物之间形成了共晶,与伊曲康唑原料药相比,形成的共晶具有较高的溶解度和溶出度.结论 共晶技术在提高难溶性药物溶解度和溶出度方面具有广阔的应用前景.
作者：易涵；尹亚妹；赵秀丽；胡海洋；陈大为；乔明曦 刊期： 2014年第03期
目的 制备氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂,并对其物理性质如流变学性质、黏附性和凝胶强度等进行研究.方法 分别采用同轴圆筒流变仪和物性分析仪研究氟比洛芬纳米结构脂质载体的流变学性质、黏附性和凝胶强度,并研究了不同贮存温度对上述性质的影响.结果 流变学研究结果表明FP-NLC凝胶具有良好的黏弹性,为假塑性流体,高温不利于保持其内部网状结构;物性分析结果表明凝胶剂在低温贮存时能够保持较高的黏附性和凝胶强度.结论 氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂的流变学性质、黏附性和凝胶强度等物理性质受贮存温度影响较大,将其开发成制剂时需考虑其放置稳定性.
作者：罗岩；韩飞；素贞；李三鸣 刊期： 2014年第03期
目的 对2-(2-(3-(2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基-3-氧代丙基)苯基)丙醇的合成工艺进行研究.方法 以间氰基苯甲醛和邻甲基苯乙酮分别作为起始原料,经过缩合、格氏反应、羟基保护、羟甲基反应、卤化反应,缩合得到终目标产物.结果 总收率为质量分数47.5％.结论 该工艺原料易得,降低了制备成本、简化了反应操作条件、提高了产率,更适合工业化生产.
作者：余茜；杨显辉 刊期： 2014年第03期
目的 为提高灯盏乙素的生物利用度,设计合成了一系列灯盏乙素衍生物,评价其抗脂质过氧化和抗肿瘤的生物活性.方法 通过羟乙基化、羟丙基化、酯化反应合成了一系列灯盏乙素衍生物,采用生化法测试部分衍生物对小鼠脑脂质过氧化产物丙二醛(malondialdehyde,MDA)的抑制作用,采用台盼蓝法测试体外抑制白血病细胞HL-60生长活性.结果 合成了13个灯盏乙素衍生物,其中7个为未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR和MS确证;化合物1、13对MDA的抑制作用显著,6-9具有中等强度的抗肿瘤活性.结论 灯盏乙素结构中的酚羟基是其抑制脂质过氧化产物MDA的活性基团,葡萄糖醛酸的6-位游离羧基能够增强抗肿瘤活性.
作者：张盼盼；华会明；张予阳；辛明慧；李占林；裴月湖 刊期： 2014年第03期
目的 对显脉羊蹄甲中具有抑制血小板聚集活性的有效部位的化学成分进行研究.方法 从显脉羊蹄甲抑制血小板聚集活性部位中,利用溶剂分步萃取法和各种色谱手段(硅胶吸附柱色谱,聚酰胺柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱,开放ODS柱色谱,液相色谱等)分离得到了10个化合物,根据其理化性质和光谱数据分析(1 H-NMR、13C-NMR等)鉴定了它们的结构.结果 从活性部位中分离鉴定的化合物为黄酮类,分别是:3,5,7,4'-四羟基-3'-甲氧基黄酮(3,5,7,4'-tetrahydroxy-3’-methoxyflavone,1)、5,7,3’,4'-四羟基-3-甲氧基黄酮(5,7,3’,4’-tetrahydroxy-3-methoxyflavone,2)、槲皮素(quercetin,3)、木樨草素(luteolin,4)、山柰酚(kaempferol,5)、5,7,4'-三羟基-3'-甲氧基黄酮(5,7,4’-trihydroxy-3’-methoxyflavone,6)、7,3’,4'-三羟基-3-甲氧基黄酮(7,3’,4'-trihydroxy-3-methoxyflavone,7)、杨梅苷(myricitrin,8)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(quercetin-3-O-α-L-arabinopyranoside,9)、儿茶素(catechin,10).结论 化合物1-6、8-9均为首次从该植物中分离得到,化合物7为首次从羊蹄甲属植物中分离得到.
作者：汤迎湛；邢亚超；门瑞芝；潘英；孟大利；李宁 刊期： 2014年第03期
目的 对中药鸡血藤(Spatholobus suberectus Dunn)中化学成分进行分离及结构鉴定.方法 采用正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱及高效液相色谱等手段进行分离纯化,并通过理化性质与波谱分析方法鉴定了化合物的结构.结果 从鸡血藤体积分数为95％的乙醇提取物中分离鉴定了9个单体成分,分别为blumenol A(1)、(6S,7E,9R)-roseoside(2)、(6S,7E,9R)-6,9-dihydroxy-4,7-megastigman-3-one-9-O-[α-L-arabinopyranosyl-(1→6)-(β-D-glucopyranoside](3)、7S,8 R-erythro-4,9,9’-trihydroxy-3,3’-dimethoxy-8-O-4’-neolignan-7-O-β-D-glucopyranoside(4)、(7S,8R)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-4-O-(β-D-glucopyranoside (5)、(7S,8R)-3,3',5-trimethoxy-4’,7-epoxy-8,5’-neolignan-4,9,9’-triol (6)、次黄苷(hypoxanthine-9-β-D-ribofuranoside,7)、烟酸(nicotinic acid,8)和丁二酸(amber acid,9).结论 其中2-8均为首次从密花豆属中分离得到的化合物.
作者：张祎；邓屾；李晓霞；刘丽丽；韩立峰；王涛 刊期： 2014年第03期
目的 观察培土生金法对脾虚哮喘模型大鼠TNF-α/NF-κB信号通路变化的影响,探讨培土生金法干预哮喘气道炎症和黏液高分泌的信号转导机制.方法 健康雄性Wistar大鼠50只,随机分成5组:对照组、脾虚哮喘组、哮喘组、脾虚哮喘治疗组和哮喘治疗组,每组10只.采用ELISA试剂盒法测定血清和BALF中TNF-α的含量,采用免疫组化测定大鼠肺组织NF-κBp65的表达和入核率.结果 脾虚哮喘组和哮喘组血清和BALF中TNF-α含量及大鼠支气管上皮细胞中NF-κBp65阳性表达均显著升高,和对照组比较差异显著(P＜0.01);但是脾虚哮喘组和哮喘组比较,血清和BALF中TNF-α含量无显著性差异.与哮喘组比较,脾虚哮喘组大鼠支气管上皮细胞中NF-κBp65入核率显著增加(P＜0.01).和脾虚哮喘组比较,脾虚哮喘治疗组血清和BALF中TNF-α含量及肺组织NF-κBp65入核率显著降低(P＜0.01);和哮喘组比较,哮喘治疗组血清和BALF中TNF-α含量及肺组织NF-κBp65入核率显著降低(P＜0.01).结论 培土生金法能够降低脾虚哮喘和哮喘大鼠血清和BALF中TNF-α的含量和肺组织NF-κBp65入核率.
作者：苗兰英；郭隽馥；赵丹玉；柳春；曹阳；王艳杰 刊期： 2014年第03期
目的 观察化合物zome wermel 1-2(ZW1-2)对小鼠永久性局灶脑缺血后的神经功能,以及对脑源性营养因子和血管内皮生长因子的影响.方法 制备小鼠永久性局灶脑缺血模型,并分别于脑缺血后2.5h和7.5h,灌胃给予不同剂量的化合物ZW1-2,脑缺血后24h采用免疫组化法测定小鼠各个脑缺血易损区的脑源性神经营养因子和血管内皮生长因子表达情况.结果 ZW1-2能够显著降低小鼠局灶性脑缺血导致的行为功能评分,可以显著提高皮质、纹状体和海马脑区的脑源性神经营养因子表达,显著降低这些脑区中的血管内皮生长因子蛋白表达.结论 ZW1-2具有抗实验性脑缺血作用,其作用机制可能通过调控脑源性神经营养因子以及血管内皮生长因子而起到对脑缺血损伤的治疗作用.
作者：张婷慧；庄铨坤；任艳昕；魏冰；宋锡瑞；张予阳 刊期： 2014年第03期
目的 本文旨在对银杏叶提取物(ginkgo biloba extract,GBE)相互作用机理进行系统、深入地分析,阐明易发生相互作用的银杏叶提取物中单体成分,为临床银杏叶提取物合并用药提供依据,同时为其他含有这些单体成分的中药相互作用研究提供理论依据.方法 结合相关文献38篇,对目前银杏叶提取物及其单体成分药物相互作用机理进行深入总结.结果与结论 银杏叶提取物是治疗心血管类疾病的常用药物,常与抗血小板、镇静、降压、降脂类等药物联合应用.银杏及其单体成分槲皮素、山柰酚及异鼠李素等黄酮类成分对CYP3 A4、CYP2C9、CYP2B6.等具有抑制作用,而其单体成分银杏内酯A、B及白果内酯等内酯类成分对CYP1A2、CYP2B1/2、CYP3A2、CYP2C19、UGT1A1等又具有诱导作用,且为p-糖蛋白底物,与药物合用易引发药物相互作用,且作用复杂,因此需引起广泛重视.
作者：崇锐；时绘绘；程刚；邹梅娟 刊期： 2014年第03期
目的 综述近年来对十字孢碱的结构修饰研究.方法 根据已报道的对十字孢碱结构修饰的文献,按不同的蛋白激酶抑制活性对十字孢碱的衍生物进行分类,并以结构分类综述.结果 对十字孢碱的结构修饰已经获得了大量的衍生物,其中lestaurtinib和enzastaurin已被FDA批准上市,并有NB-506、midostaurin、ruboxistaurin、CEP-11981、AEB071等小分子蛋白激酶抑制剂进入各期临床研究.结论 随着研究的不断深入,会有更多的十字孢碱的类似物进入临床研究或上市.
作者：刘敏；贾号；沙宇 刊期： 2014年第03期
目的 研究高脂饮食对非洛地平在健康中国人体内的药动学影响.方法 10名健康男性受试者随机分成2组,分别于空腹或进食高脂餐后口服非洛地平缓释片1片(10 mg/片),采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中非洛地平的浓度,用DAS 2.1.1软件计算主要药动学参数,用SPSS 19.0软件对主要药动学参数进行统计学分析.结果 受试者于空腹和进食高脂餐后口服非洛地平缓释片的主要药动学参数ρmax、tmax、AUC0.-36h分别为(5.78 ±3.22) μg·L-1和(9.29±3.47) μg·L-1、(3.11±1.27)h和(5.33±1.80)h、(46.6±24.2) μg·h·L-1和(58.7±18.6)μg·h·L-1;对空腹与进食高脂餐后给药的主要药动学参数采用配对t检验进行统计分析,ρmax和tmax具有显著性差异(P＜0.05).结论 高脂饮食可显著降低非洛地平的吸收速度,并显著提高峰浓度.
作者：王鑫；申文晋；张春红；刘有平；邸欣 刊期： 2014年第03期
