以生理相容的高熔点脂质为骨架材料制备的固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLN)是近年来研究十分活跃且极有发展潜力的靶向-控释给药系统的载体.本文综述了迄今SLN研究历程中一些主要发现,包括制备及影响因素、结构、稳定性、降解与释药、已研究的剂型等,指出了它的发展前景和尚待解决的问题.
作者：瞿文；陈庆华；朱宝泉 刊期： 2001年第09期
18名男性健康志愿者,随机交叉口服两种沙丁胺醇控释片,采用反相HPLC-荧光检测法测定沙丁胺醇血浆药物浓度.两种控释片单剂量口服的Cmax分别为10.12±3.93和10.18±2.76 ng/ml;Tmax为5.9±1.5和5.8±2.2 h;T1/2为10.5±2.5和9.0±2.4 h;AUC0→∞为155.4±30.04和154.4±33.17ng*h*ml-1,相对生物利用度102.1%±13.94%.多剂服药达稳态后两制剂的波动度为25.58%±32.00%和21.04%±25.25%;峰谷比为1.84±0.68和1.64±0.42;经统计学处理均无显著性差异(P>0.05),双单侧t检验结果显示,两种控释片具有生物等效性.
作者：葛庆华；王浩；傅民；周臻；盛民立 刊期： 2001年第09期
1. 以盐酸羟胺、水合肼和2,2-二氯乙醛或乙二醛为原料的方法:2,2-二氯乙醛与盐酸羟胺通过加成反应制得2,2-二氯乙醛肟[2](80.5%),再与水合肼反应生成乙二醛单肟腙(2)(70.1%),加入三乙胺后用二氯亚砜处理得1.用盐酸羟胺和水合肼滴加40%乙二醛溶液,10～15°C一步反应得到2,收率60%[3](-8°C～0°C,收率72%).肟酰腙[4]和醋酐、醋酸钠在甲苯中制得N-酰基-1,2,3-三唑,蒸馏制得1(80%).
作者：仲兆金；刘浚 刊期： 2001年第09期
作者： 刊期： 2001年第09期
建立了测定美洛西林钠的HPLC法.采用Shim-pack CLC-ODS为色谱柱,甲醇-0.05 mol/L磷酸二氢钠溶液-10%氢氧化四乙基铵溶液-水(403∶200∶3∶394,用磷酸调节pH值至5.5±0.1)为流动相,流速1.0 ml/min,检测波长230 nm.美洛西林钠在200～1995 μg/ml浓度范围内其峰面积与浓度呈良好线性关系,r=0.9999.方法平均回收率为99.29%,RSD 0.41%.
作者：王洛玉；熊瑛 刊期： 2001年第09期
建立了HPLC-蒸发光散射检测器(ELSD)法测定乳糖醇含量的方法.采用Rezex柱,水为流动相,在0.05～1.0 mg范围内乳糖醇进样量的自然对数与其峰面积的自然对数呈良好的线性关系(r=0.9994),方法平均回收率为99.73%(RSD=0.3%),低检测限为1 μg.本法灵敏、准确、稳定性好.
作者：刘文庸；徐立平；张卫东；万维勤 刊期： 2001年第09期
利用HPLC测定注射用氨氯青霉素钠中氨苄西林和氯唑西林的含量.用Hypersil ODS2(150×4.6 mm,5 μm)色谱柱,流动相为水-1 mol/L磷酸二氢钾溶液-1 mol/L乙酸溶液-甲醇(492∶7.5∶0.5∶500,pH5.2),检测波长为245 nm.方法精密度及线性关系良好,氨苄西林和氯唑西林的平均回收率分别为99.8%(RSD1.12%)和99.5%(RSD1.43%),本法简便准确.
作者：赵自成；金素芝 刊期： 2001年第09期
以邻氯苄腈为原料,经格氏反应得4′-甲基-2-氰基联苯,溴化后同L-缬氨酸苄酯对甲苯磺酸盐反应,酰化,催化氢解,用NaN3/ZnCl2叠氮化环合得到终产物.
作者：贾庆忠；马桂林；黎文志；姜少灏 刊期： 2001年第09期
以苯乙酸为原料,经酰氯化、酰化、烃化反应制得关键中间体1-(4-碘苯基)-2-苯基-1-丁酮(4);另以苯酚为起始原料,经溴化、O-烃化、N-烃化得1-[2-(4-溴苯氧基)乙基]吡咯烷(7),进而与镁反应得相应的格氏试剂,再与4反应,经水解、脱水、纯化得艾多昔芬(1).
作者：徐林；俞雄；徐懋丽；张秀平 刊期： 2001年第09期
从1,2,4-三氯苯出发,经硝化、氨化、醚化、还原、环合和甲基化等6步反应合成三氯苯达唑.经工艺改进,总收率达20%.
作者：吴范宏；窦清玉；蔡凡平；杨建平 刊期： 2001年第09期
由2,3,4,5-四氟苯甲酸为原料,经硝化、酰氯化、与丙二酸二乙酯缩合,再部分水解并脱羧,然后与原甲酸三乙酯缩合、环丙胺置换、环合、硝基还原、水解后与顺式-2,6-二甲基哌嗪缩合得到司帕沙星,总收率约28%.
作者：戚建军；李树有；刘明亮；孙兰英；郭惠元 刊期： 2001年第09期
5个芳族硝基化合物加次磷酸二氢钠在Pd-C催化下进行氢转移还原,顺利得到相应的胺类.方法收率高、成本低,几无污染,有相当高的选择性.
作者：王哲清 刊期： 2001年第09期
以丙二腈、丙醛、硫为原料在三乙胺存在下缩合制得2-氨基-3-氰基-5-甲基噻吩,再与邻氯硝基苯缩合制得2-(邻硝基苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩,用氯化亚锡还原后环合制得2-甲基-4-氨基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂FDA8,后与哌嗪缩合并甲基化制得奥氮平,总收率29%.
作者：岑均达 刊期： 2001年第09期
N-(2-氨乙基)吗啉(1)是医药中间体及有机合成原料,主要合成方法有3种:(1) 氨法[1],由二乙二醇与氨反应制得,收率为34.5%;(2) 乙二胺法[2],由2,2′-二氯二乙醚和乙二胺反应制得,收率为51.0%;(3) 乙醇胺法[3],以乙醇胺为原料,先制得溴乙胺氢溴酸盐,再与吗啉反应,总收率为61.7%.
作者：龚大春；赵儒铭；张俊 刊期： 2001年第09期
2,4-二氟苯甲酸(1)是抗真菌药氟康唑的重要中间体,一般以间二硝基苯[1]为原料,经还原、重氮化、氟代、酰化、氧化等5步反应制备.此法反应步骤较长,重氮化反应需低温控制,操作难度大.我们以2,4-二硝基甲苯为原料,经高锰酸钾氧化得2,4-二硝基苯甲酸(2),氟代后制得1(图1).本法操作简便,成本低廉,收率较好(总收率49%),是一条较好的工艺路线.
作者：周淑晶；李敬芬；王旭；黄俭 刊期： 2001年第09期
间苯氧基苯甲醛(1,简称醚醛或MPA)是合成拟除虫菊酯类杀虫剂及其它药物的重要中间体.1的合成[1～6]一般有以下4种方法:(1) 溴苯甲醛法;(2) 间甲苯酚法;(3) 间氯苯甲醇氧化法;(4) 间氯甲苯氧化法.受收率、原料及工艺条件的制约,目前工业化主要采用前两法.其中方法(1)因成本高、杂质多且产品提纯困难而不常采用.
作者：吕天喜；程存归；夏根基 刊期： 2001年第09期
采用冻融法制备了丹参酮的脂质体.比较了冻融前后丹参酮脂质体的包封率、粒度分布、形态以及稳定性,并考察了冻融次数及冻融之后的搅拌和超声对脂质体的包封率和粒度分布的影响.结果表明,经冻融处理的丹参酮脂质体的包封率明显提高,稳定性也更好;一定范围内,脂质体的包封率和粒度随冻融次数的增加而略有增大;冻融后搅拌或超声均可使聚集的脂质体解聚,从不影响包封率的角度,搅拌比超声处理更好.
作者：储茂泉；古宏晨；刘国杰 刊期： 2001年第09期
丹参酮ⅡA含量不合格是造成复方丹参片质量问题的主要原因.通过对不同产地的丹参药材进行分析及对药典中的提取、制粒工艺进行改进,使丹参酮ⅡA含量得到稳定,达到药典标准.
作者：王军；徐梅娣 刊期： 2001年第09期
用薄膜分散法制备卡铂非离子表面活性剂泡囊,其球形圆整,大小较均匀,算术平均球径为3.72 μm,包封率为29.16%,pH值为6.34,体外释药符合双相动力学规律,释药t1/2比原药延长约10倍.于冰箱、室温和37℃(RH75%)考察3个月,几乎无变化.
作者：张景；陆彬；杨红 刊期： 2001年第09期
在采用种子罐和发酵罐二级发酵工艺生产过程中,由于种子罐装量系数较高,故移种时种子液无法被培养基有效地稀释,导致粘度高、移种时间长、菌丝长时间缺氧,极大地影响了菌丝的生长繁殖以及青霉素发酵生产.为有效地降低种子液的粘度,缩短移种时间,我们对种子罐发酵工艺进行了优化.种子液为非牛顿液体,粘度主要取决于种子液的物质组成和菌丝形态[1].而种子液的物质组成取决于工艺,难以进一步优化.故只有通过有效地控制菌丝形态来降低种子液的粘度.我们通过优化搅拌工艺和通气工艺,控制了菌丝团直径,达到了降低种子液粘度和缩短50%移种时间的目的.
作者：张晓川；阎跃民；丁维 刊期： 2001年第09期
报道了6个新的具抗菌活性的3-取代-5-羧苯基-四氢-1,3,5-噻二嗪-2-硫酮化合物的合成,即用不同的伯胺与氢氧化钾和二硫化碳反应,再与甲醛和对氨基苯甲酸作用而得.
作者：张枫；陈改清；邹静恂 刊期： 2001年第09期
