以乙基纤维素为囊材,采用液中干燥法制备单硝酸异山梨酯微囊,通过药物的体外释放确定处方,评价微囊的缓释效果.结果表明,所得单硝酸异山梨酯乙基纤维素微囊收率高,粒径大小、粒径分布及含药量均符合设计要求.
作者:黄桂华;邓树海;杜兆香;马猛;张彦青 刊期: 2002年第10期
采用自配薄膜包衣液及两种市售薄膜包衣材料对普乐安片进行薄膜包衣,比较了包衣材料的防潮性能,并对包衣液的用量进行了筛选.
作者:王开疆 刊期: 2002年第10期
采用羟丙甲纤维素作为骨架材料制备了盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片;研究了压片方式、辅料规格及体外释放测定方法对其体外释放的影响.结果表明,该胃漂浮缓释片具有良好的漂浮和缓释特性.
作者:黄东坡;王远;陈军;蒋国强;丁富新 刊期: 2002年第10期
对蛋白质一级结构测定技术的发展作了简要回顾,同时介绍一些新技术如微柱高效液相色谱、无孔层析短柱、毛细管液相色谱、毛细管电泳、电喷雾电离(ESI)和基质辅助激光解吸电离-飞行时间(MALDI-TOF)质谱在蛋白质一级结构测定中的应用.
作者:沈漪;方文仅 刊期: 2002年第10期
建立了气相色谱顶空进样法测定三唑巴坦中甲醇、乙醇、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲基异丁基酮、甲苯、N,N′-二甲基甲酰胺、氯仿和四氢呋喃等有机溶剂的残留量.方法采用两个色谱系统,分别应用DB-624和HP5两种石英毛细管柱;载气为氮气;检测器为FID.方法平均回收率依次为101.3%、100.4%、101.6%、103.0%、101.5%、106.8%、102.1%、101.7%、101.5%和109.3%.低检出量依次为3.0、3.5、1.0、2.0、5.0、1.5、1.0、5.5、23.0和3.0 μg.
作者:秦峰 刊期: 2002年第10期
用紫外分光光度法测定左氟沙星分散片的含量,选用0.1 mol/L盐酸为溶剂,在293 nm波长处测定吸收度,左氟沙星浓度在1.2~10.8 μg/ml范围内与吸收度呈良好的线性关系,平均回收率为100.6%,RSD=1.3%.
作者:武艳琳;王磊 刊期: 2002年第10期
应用HPLC法测定芪英愈疡颗粒中阿魏酸的含量.采用YWG C18(250×4.6 mm,5 μm)色谱柱,流动相:甲醇-0.066 mol/L磷酸氢二钠溶液(以磷酸调pH至2.5)(40∶60),流速:1.0 ml/min,检测波长:320 nm,柱温:室温.阿魏酸的线性范围为0.08~0.32 μg,方法平均回收率为98.9%,RSD为1.54%.
作者:李振强;吴锋 刊期: 2002年第10期
建立了盐酸多巴酚丁胺葡萄糖注射液以及葡萄糖降解产物5-羟甲基糠醛含量的HPLC测定法.用Diamonsil C18色谱柱,以辛烷磺酸钠缓冲液(pH2.5)-乙腈-甲醇(58∶28∶14)为流动相,检测波长为278 nm.盐酸多巴酚丁胺和5-羟甲基糠醛分别在50~200 μg/ml和0.25~3.5 μg/ml范围内线性关系良好.盐酸多巴酚丁胺的方法平均回收率为100.0%,RSD为1.0%.日内和日间精密度小于1.6%.
作者:李国栋;张建明;许付;尤英微;高申 刊期: 2002年第10期
建立了RP-HPLC用于雌二醇软膏透皮速率及其含量的测定.采用Kromasil C18色谱柱,流动相为0.1%醋酸-乙腈(37∶63),透皮速率测定检测波长为210 nm,用外标法定量.体外透皮吸收试验采用人离体皮肤在Franz扩散池中进行,接受液经乙醚提取、浓缩后测定.线性范围为80~1000 ng/ml,日内与日间精密度均小于5%,平均回收率为84.90%(RSD=4.68%),雌二醇软膏的平均透皮速率为0.1529 μg*cm-2*h-1.含量测定的检测波长为280 nm,用内标法定量,己烯雌酚为内标.线性范围为20~100 μg/ml,平均回收率为99.01%(RSD=1.15%).软膏基质和皮肤中某些成分对测定无干扰.
作者:王唯红;翟光喜;张虞毅;刘青;林毓琴 刊期: 2002年第10期
建立了感冒疏风片中芍药苷含量的HPLC测定方法.用C18色谱柱,乙腈-水(13∶87)为流动相,检测波长为230 nm.方法线性关系良好,平均加样回收率为100.2%.
作者:张雯洁;董媛;张赟华;李忠琼;黄爱丽 刊期: 2002年第10期
对沙丁胺醇包合物缓释片和市售普通片进行了家犬单剂量交叉口服给药的药动学研究,采用高效液相色谱-荧光法测定血药浓度.缓释片和普通片药动学参数Tmax分别为7.0±2.6和2.2±0.8 h,Cmax分别为128.5±24.1和201.2±10.6 ng/ml,AUC分别为1162.2±200.9和1054.4±157.3 ng*h*ml-1.缓释片相对于普通片的生物利用度为110.1%,体内外相关性良好.
作者:冯波;何仲贵;赵临襄;赵春顺;李欣 刊期: 2002年第10期
以雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮为原料,经缩酮化、芳构化和水解三步反应合成雌酮,并对此工艺进行中试放大,总收率可达53.3%.
作者:刘巍;姚咏梅 刊期: 2002年第10期
设计并合成了5个哌嗪取代二氢吡啶新衍生物,并用45Ca跨膜内流动测定方法研究了目标物对大鼠主动脉电压依赖性钙离子通道(PDC)Ca2+内流的影响.结果显示5个化合物对PDC的阻滞作用强于阳性对照物硝苯吡啶,表明它们均具有较强的钙拮抗活性,值得进一步进行药理研究.
作者:邓兰;徐鸣夏 刊期: 2002年第10期
为提供公斤级的N-对氟苄基-2(1H)-喹诺酮-3-甲酰胺,经几种合成方法的比较试验,找到一条从2(1H)-喹诺酮-3-羧酸乙酯与对氟苄胺反应,直接一步合成的方法.145℃反应2 h,收率96%.用同一方法制备了50多个类似化合物.
作者:王哲清 刊期: 2002年第10期
舒马曲坦(sumatriptan, 商品名Imitrex, 1),化学名为3-(2-(二甲氨基)乙基)-N-甲基-1H-吲哚-5-甲磺酰胺,由英国葛兰素公司研制,并于1991年2月在荷兰等国上市[1],是用于治疗急性偏头痛的首个曲坦类药物.2000年上半年在全球的销售额达到3.27亿美元[2].本品可选择性收缩颅脑中过度扩张的血管,从而迅速缓解严重的头痛发作.其合成路线主要有以下几种:
作者:王岐强;王鹏 刊期: 2002年第10期
对新疆某厂麻黄碱生产工艺进行了物料衡算和跟踪测试,结果显示麻黄碱总提取率为41.9%.通过增加砸草设备、缩短浸煮时间和级数、改用新萃取体系、降低萃取温度等改进优化措施,使麻黄碱总提取率提高至90%以上.
作者:孙月华;马凤云;哈丽旦;张亚新;张玲 刊期: 2002年第10期
用正交设计法对绿藻石莼多糖成分提取工艺进行研究.采用苯酚-硫酸法测定石莼提取液中石莼多糖含量.结果显示在pH4、温度100°C条件下提取的提取液中石莼多糖含量高,达55.19%.溶液pH和提取温度是提取石莼多糖的关键影响因素,提取次数和时间长短的影响不大.
作者:徐娟华;丁红霞 刊期: 2002年第10期
研究了从地榆中提取熊果酸的方法和工艺,地榆经乙醇回流提取得地榆皂苷,再经水解可得熊果酸.工艺研究结果显示用乙醇作溶剂提取所得总皂苷量较甲醇高,得率可达3.5%.水解时酸的浓度为7%左右,得率较高.
作者:原春兰;李宗孝;杨佩云 刊期: 2002年第10期