通过加速试验考察了几种填充剂、pH调节剂以及润滑剂对阿司匹林片剂稳定性的影响.阿司匹林降解产物采用HPLC法测定.结果表明:预胶化淀粉是适宜的填充剂;1%枸橼酸的加入可降低阿司匹林的水解率;润滑剂则宜选用1%的十二烷基硫酸钠.
作者:王晓燕;崔福德 刊期: 2002年第12期
以盐酸维拉帕米为模型药物,制备了口服渗透泵片.通过考察渗透泵片体外释药各过程的速率,研究口服渗透泵制剂释药的基本过程及其特性.结果表明盐酸维拉帕米口服渗透泵制剂的释药过程主要包括四个步骤,其中体外释药速率与由水渗透过膜过程所控制的药物释放速率接近,从而说明水渗透过膜是控速步骤.
作者:叶琳琳;胡宇华;陈军;马建国;丁富新 刊期: 2002年第12期
制备了吲哚美辛肠溶分散片,考察辅料对其崩解时限及溶出速度的影响.结果显示,当处方中低取代羟丙纤维素与微晶纤维素的比例为3:2、海藻酸钠用量为1%时,吲哚美辛肠溶分散片的崩解时间短(33±3 s),在人工肠液中的溶出速度明显快于市售肠溶片剂和市售胶囊.
作者:杜青;郑宁;孙鹏;赵兴茹;张秀英 刊期: 2002年第12期
从片剂、固体脂质纳米粒系统、栓剂、控释水凝胶、长循环微粒制剂、眼部给药系统等7个方面,介绍了近年来泊洛沙姆在药剂学领域中的应用.
作者:王明坤;方晓玲 刊期: 2002年第12期
多糖结构修饰能提高或赋予多糖活性、降低某些多糖的毒副作用.本文对多糖结构修饰的方法,包括化学、生物和物理等方法进行了阐述,并指出对多糖结构修饰进行系统深入地研究将推动糖药物学和糖生物学的发展.
作者:王兆梅;李琳;郭祀远;胡松青 刊期: 2002年第12期
建立了测定注射用甲磺酸加贝酯含量的HPLC方法.以Zorbax Rx-C18(250×4.6 mm,5 μm)为色谱柱,乙腈-樟脑磺酸钠缓冲液(pH 3.5)(55:45)为流动相,检测波长为236 nm.甲磺酸加贝酯在12.4~248.0μg/ml浓度范围内有良好线性关系(r=0.9999),平均加样回收率为100.0%(RSD=0.06%),系统精密度为0.27%.
作者:方震;杨琴 刊期: 2002年第12期
采用顶空气相色谱法同时测定地氯雷他定中甲醇、二氯甲烷、乙腈、甲苯4种有机溶剂残留量.4种有机溶剂在10~1000μg/ml浓度范围内有良好的线性关系(r>0.9996),平均回收率为99.9%~101.1%,RSD为0.82%~1.10%.
作者:张绍斌 刊期: 2002年第12期
用HPLC测定盐酸安非他酮中有关物质和降解产物,与主药有较好的分离效果.色谱柱为Hypersil C18,流动相0.0l mol/L磷酸二氢钾(三乙胺调pH7.0)-甲醇(25:75),检测波长244 nm.
作者:陈宁;周学敏;张勤;苏国强;朱崇泉 刊期: 2002年第12期
用紫外分光光度法测定扎来普隆胶囊的溶出度和含量.测定波长为340 nm,线性范围4~36μg/ml,回收率为99.4%,R5D为0.49%.
作者:刘洛生;赵丽;刘少芳;李军 刊期: 2002年第12期
采用ODS柱,以0.02%磷酸二氢钾溶液-甲醇(85:15,pH 3.0)为流动相,流速1 ml/min,检测波长为249 nm,阿昔洛韦作内标,测定小鼠血清中8-羟基鸟嘌呤的浓度.该法日内及日间RSD均小于5%,低检测限2 ng.
作者:许茜;王权;赵传鹏;藤蔓 刊期: 2002年第12期
建立了测定人血浆中盐酸昂丹司琼的HPLC法.采用C13色谱柱,以甲醇-0.02 mol/L磷酸钠缓冲液(pH7.5)(65:35)为流动相,检测波长为310 nm.用液-液萃取法提取血浆,少量酸性水相反提有机相后进样分析.线性范围为3~30 ng/ml(r=0.9995),方法回收率为100.0%~102.6%,低检测限为1.5 ng(S/N≥3),日内、日间精密度均小于8%.
作者:郑杭生;潘伟;王燕;毛世瑞;毕殿洲 刊期: 2002年第12期
进行了水飞蓟素磷脂复合物家兔体内的生物利用度研究.采用HPLC法测定血浆中水飞蓟宾游离浓度和总浓度,结果显示在选定色谱条件下水飞蓟宾分离良好.水分蓟素原药与复合物服用后总药物浓度的药-时曲线均出现双峰现象,AUC(0~12 h)分别为5.55和11.95μg@ml-1@h-1,Cmax分别为0.76±0.54、1.02±0.67和1.63±1.50、2.75±1.92μg/ml,Tmax分别为1、4 h和0.5、2 h;给予水飞蓟素原药后游离药物的血药浓度低于检测限,给予复合物后游离药物的药-时曲线也出现双峰现象,Cmax为0.99±1.06、0.35±0.31μg/ml,Tmax为0.5、3 h,AUC(0~12h)为2.48 μg@ml-1@h-1.
作者:江波;印春华 刊期: 2002年第12期
氯乙酸和硫脲在乙醇中反应环合成2-亚氨基-4-噻唑酮盐酸盐,然后经酸性水解得到2,4-噻唑二酮,总收率为67.8%.
作者:张瑞仁;曲有乐;王旭 刊期: 2002年第12期
以氰乙酸甲酯为起始原料,经环合、亚硝化、还原合成2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶硫酸盐.总收率75%.
作者:邵伟清;毛宏伟 刊期: 2002年第12期
以孕烯醇酮醋酸酯为起始原料,经溴仿反应、酯化反应制得3β-羟基-5雄甾烯-17β-羧酸甲酯,总收率69%.
作者:郑锦鸿;盘鹰;徐芳;廖清江 刊期: 2002年第12期
以双烯酮为原料,分别与乙二醇单甲醚和肉桂醇进行酯化反应制得乙酰乙酸-2-甲氧基乙酯和乙酰乙酸肉桂酯,前者与间硝基苯甲醛缩合生成的2-(3-硝基亚苄基)乙酰乙酸2-甲氧基乙酯和后者的氨化产物3-氨基-2-丁烯酸肉桂酯再进行Hantzsch环化反应制得新型钙拮抗剂西尼地平.方法条件温和,反应总收率68.3%(以肉桂酯计).
作者:胡艾希;伍小云;周勇 刊期: 2002年第12期
以KI/I2为氧化剂,用4,6-二氯-2-氨基苯酚和巴豆醛在氯化氢的甲醇溶剂中按Skraup反应合成了5,7-二氯-8-羟基喹哪啶,收率35.8%,纯度大于99%.
作者:韦长梅 刊期: 2002年第12期
采用2,4-戊二酮与正十二烷基二甲基氯硅烷在眯唑的催化下制成活泼的中间体--硅醚烷基中间体,再与硅胶进行键合,用元素分析法测得该固定相中C的质量分数为9.68%.利用该固定相,在流动相为乙腈-0.02mol/L磷酸盐缓冲液(pH6.0)(30:70,含0.006mol/L氯化四丁基铵)的条件下成功地分离了青霉素G及其三种主要降解产物.
作者:丁彦蕊;蔡宇杰;肖玉伟;孙培冬;彭奇均 刊期: 2002年第12期
在50L发酵罐中金霉素发酵适宜的接种量为14.0%、种龄为20~21h(种子效价为200μg/ml左右).3种不同的酵母粉中,2号酵母粉对金霉素发酵的效果好,效价比其余两种高5.3%和4.4%.加入0.3%的酵母膏对金霉素发酵后期有一定的促进作用,效价比对照高4.4%.在120m3发酵罐中,利用数据驱动型方法对发酵过程进行优化,金霉素效价达到21912μg/ml,比对照高出13%.
作者:扶教龙;储炬;张明;庄英萍;张嗣良 刊期: 2002年第12期
在灰黄霉素发酵培养基中,分别用单加NaCl、单加KCl和同时加入NaCl、KCl三种方法提供灰黄霉素生物合成中所必需的Cl-.比较三种方法对灰黄霉素发酵影响的差别,当提供的Cl-浓度为0.214m0l/L,单用KCl时灰黄霉素的发酵单位高,而单用NaCl时,发酵液中的去氯灰黄霉素含量明显低于其它两种方法.
作者:于广成;李相超;李志刚;彭桂贤;方淑环 刊期: 2002年第12期