考察了由超临界流体快速膨胀法制得的布洛芬微粉制备的混悬剂的流体力学特性,并与以原料药及超细气流粉碎法制得的布洛芬微粉为原料制备的混悬剂作了比较.
作者:陈兴权;于慧杰;郁威;赵天生 刊期: 2002年第07期
考察了7种渗透促进剂对利多卡因游离碱的促渗作用,并提出了一促渗作用参数对油溶性和水溶性促渗剂的促渗作用进行系统比较,结果发现油溶性促渗剂的促渗作用强于水溶性促渗剂(P<0.05),但对药物经皮渗透的滞后时间无改善作用,水溶性促渗剂可使滞后时间有所缩短.
作者:贾士聪;丁平田;刘宝军;郑俊民 刊期: 2002年第07期
用旋转粘度计测定甲壳胺的流变学性质,并考察了不同脱乙酰度、浓度、溶液pH值、离子强度、胃蛋白酶、温度以及不同性质的药物等因素对甲壳胺流变学性质的影响.结果表明,甲壳胺溶胶属假塑型流体且无触变性,上述因素对甲壳胺的流变学性质均有影响.其中甲壳胺浓度对其流变学性质影响大,故以甲壳胺为缓控释辅料时应着重考虑其用量.
作者:张朔;武凤兰 刊期: 2002年第07期
壳聚糖具有促进生物大分子药物透膜渗透和生物粘附作用.利用壳聚糖形成的自身聚集体以及用壳聚糖制备的微粒制剂、混合胶体和包衣制剂等,均可提高生物大分子药物的生物利用度.
作者:曹健;陆锦芳 刊期: 2002年第07期
讨论了影响自胃肠道吸收药物生物利用度的因素,对提高难溶性药物口服生物利用度的方法进行了综述.
作者:江波;印春华 刊期: 2002年第07期
对目前甘草酸生产中几种主要的提取方法(水提法、氨水提取法及氨性醇提取法)和精制方法(超滤法、结晶法、树脂法、聚酰胺法)进行了综述和讨论.
作者:苑可武;白芳;杨波;徐文豪 刊期: 2002年第07期
建立了吸收系数法用于测定注射用法莫替丁的含量均匀度.测定波长为266 nm,E1%1 cm为315.方法平均回收率为100.2%,RSD为0.68%.
作者:赵玉香;宋一;朱敏 刊期: 2002年第07期
采用反相高效液相色谱法测定了非那雄胺有关物质和含量.色谱条件ODS C18色谱柱(150×4.6 mm,5 μm),流动相为水-乙腈-四氢呋喃(8∶2.5∶1),流速1.8 ml/min,紫外检测波长为210 nm.非那雄胺含量测定的线性范围为15~150 μg/ml,相关系数r=0.9997;样品溶液在5 d内稳定;日内和日间精密度均良好(RSD<1.0%).
作者:谢沐风 刊期: 2002年第07期
采用毛细管气相色谱-电子捕获检测法测定兔血浆中的5-单硝酸异山梨醇酯及其在兔体内的药物动力学参数.结果显示血浆药物浓度在50~1500 ng/ml范围内线性关系良好,通过回收率试验确定了方法的准确度.
作者:蒋文蕾;夏桂珠 刊期: 2002年第07期
用光度法研究了仿生理条件下麻黄碱(伪麻黄碱)和水杨醛缩合产物噁唑烷的水解反应过程.证实了它们的水解均为一级反应,半衰期分别为34 s和8.9 s,水解反应速率与它们自身结构相关.
作者:谢慧军;王富强;刘利军;李莉 刊期: 2002年第07期
采用大鼠和兔子宫内膜异位模型,以亮丙瑞林、达那唑作为阳性对照,观察那法瑞林对异位子宫内膜的抑制作用.结果表明那法瑞林皮下注射0.5、1.5、5 μg/kg和鼻腔给药30、100 μg/kg对异位子宫内膜均有明显抑制作用,且具有明显的剂量依赖性.皮下注射产生的抑制作用比鼻腔给药强.那法瑞林对异位子宫内膜的抑制作用较亮丙瑞林、达那唑强,相对于亮丙瑞林其对异位子宫内膜抑制效价,在大鼠为5.47∶1,在兔为10.5∶1.
作者:韩桂珍;赵志芳;徐昕红;褚云鸿 刊期: 2002年第07期
研究了Lys-2-rhTNFα(1)单用或联合125Ser-rhIL-2(2)和/或rhINFα-2a(3)的体内外抗肿瘤作用.实验结果表明1对人结肠癌细胞株(M7609)、小鼠黑色素瘤细胞株(B16)、小鼠白血病细胞株(Yac-1)均有抑制细胞增殖的作用.1合用2及3较它们各自单用及任意两者合用的细胞毒作用明显增强(P<0.01).1与2、3联合用药组较它们各自单独用药对小鼠结肠癌Colon26细胞移植性肿瘤的抑瘤作用明显提高(P<0.05).
作者:朱雪梅;刘全海;戴静芝 刊期: 2002年第07期
以蚕沙糊状叶绿素为原料,经脱镁、扩环制得紫红素-18,再与铜离子络合得到铜紫红素-18,收率32.7%.并以叶绿素铜钠为阳性对照,对其保肝及抗胃溃疡活性进行了初步研究.结果表明,给予本品后与空白对照相比,小鼠TAA急性肝损伤模型的SGPT活性和大鼠应激性胃溃疡模型溃疡指数显著降低.
作者:沈卫镝;姚建忠;李东方;何邦平;许德余 刊期: 2002年第07期
以盐野义制药株式会社的头孢克洛缓释胶囊(B)和Lilly公司的头孢克洛普通胶囊(C)为参比制剂,在12名男性健康受试者中对国产头孢克洛缓释胶囊(A)进行了生物等效性及药物动力学研究.采用反相高效液相色谱-紫外检测法测定血浆中头孢克洛浓度.A、B、C三种胶囊的AUC0→tn分别为23.87±4.11、22.53±4.37、24.14±2.87 μg*ml-1*h,A与B各参数均无显著性差异,与C相比,Cmax明显降低,血浆浓度维持MIC以上时间延长1.83倍,具有显著的缓释特性.
作者:葛庆华;刘戈;周臻;王浩;傅民 刊期: 2002年第07期
2,6-二甲基苯胺和氯乙酰氯经两步缩合得到目标化合物,总收率为85.7%.
作者:陈宝泉;赵煜松;马宁;曾海霞 刊期: 2002年第07期
以3′-氨基苯乙酮为原料,二氯甲烷为溶剂,在K2CO3参与下一锅法进行酰化、缩合反应,制得N-[3-(3-二甲基氨基-1-氧代-2-丙烯基)苯基]乙酰胺(收率92.3%),再经溴乙烷乙基化、环合反应合成扎来普隆,总收率68%.
作者:沈敬山;李剑峰;李飞;韦敏;嵇汝运 刊期: 2002年第07期
以L-天冬氨酸为原料,采用内酯法并通过先脱羟甲基再去保护基的方法,以避免原酸酐工艺中β-阿斯巴甜副产物的生成,提高阿斯巴甜成品的质量.
作者:于中生;温树启;赵树纬 刊期: 2002年第07期
以1,5-萘二磺酸钠为原料,先以碱熔法制得1,5-萘二酚,进而以雷尼镍为催化剂,在水溶液中于70~90°C常压氢化得到合成青光眼治疗药物左布诺洛尔的原料5-羟基萘满酮.方法操作简便,成本较低,总收率41.6%.
作者:肖传健;李宗桃 刊期: 2002年第07期
以乙醇为溶剂,KI为催化剂,用苄基氯对活泼试剂2,5-二羟基苯甲酸进行羟基保护得到2,5-二苄氧基苯甲酸,收率64%.
作者:戈夏;胡婉仪;李建其 刊期: 2002年第07期
清洁是制药企业药品生产和质量管理不可缺少的重要环节.本文着重介绍制药企业制定清洁规程、清洁验证方案、确定清洁验证接受限度以及再验证的原则和基本要求,为制药企业的设备清洁提供参考.
作者:胡冬云 刊期: 2002年第07期