考察了单糖、二糖、三糖、多醇、二甲亚砜以及高分子PVP等附加剂对冻融3次的丹参酮脂质体粒度的影响及机理,结果表明,所选附加剂均能不同程度地抑制丹参酮脂质体在冻融后粒子的显著增大,附加剂对冻融脂质体起保护作用的机理包括脂质体的静电斥力增大和附加剂的空间位阻的协同作用,以及附加剂减少了脂质体周围的冰晶等.
作者：储茂泉；古宏晨；刘国杰 刊期： 2002年第09期
分别考察了甲硝唑生物粘附微球在离体和在体鼠胃粘膜上的滞留率,以评价微球的生物粘附性.建立了RP-HPLC-UV法,测定大鼠胃组织匀浆中的甲硝唑浓度.分别口服本微球和甲硝唑0.5%MC混悬剂,2.5 h后大鼠胃内的甲硝唑滞留率分别为21.34%±7.65%和0.69%±0.07%.
作者：黄静琳；陆锦芳 刊期： 2002年第09期
采用淀粉和蔗糖为赋形剂制备法莫替丁含药微丸,以乙基纤维素为包衣材料,采用悬浮包衣法制备了法莫替丁缓释微丸,并用正交设计筛选出了佳制备工艺参数.释放度研究结果表明:在进风温度为45°C,喷雾压力为147 kPa及输液速度为10 ml/min的条件下进行包衣,可制得在12 h内释药符合Higuchi模型动力学过程的缓释微丸.
作者：曾环想；肖全英；潘卫三；陈济民 刊期： 2002年第09期
以芹菜甲素为主要代表,对3-烃基苯酞类化合物的结构、药理活性、应用研究及合成方法进行了综述和讨论.
作者：徐霞；刘蒲；许世华；王桂红；何晓红 刊期： 2002年第09期
综述了我国利用剑麻皂素为原料合成甾体药物的进展,如口服避孕药双炔失碳酯,骨骼肌松弛药哌库溴铵,哺乳动物性信息素雄甾烯酮和雄甾烯醇,麝香雄甾类成分雄甾二醇,蛋白同化激素,抗心律失常药,抗肿瘤药环硫雄醇,皮质激素氢化可的松、地塞米松及倍他米松等.
作者：韩广甸；马兆扬 刊期： 2002年第09期
通过高效液相色谱法测定泛昔洛韦在不同温度、不同pH磷酸盐缓冲液中浓度随时间的变化,研究泛昔洛韦在不同pH缓冲液中的稳定性.结果表明泛昔洛韦在弱酸性(pH 3.0～5.8)溶液中较稳定,在强酸性和碱性溶液中的稳定性较差.
作者：张瑶纾；王丽琴；郭艳娟；崔金国；李娟 刊期： 2002年第09期
用高效液相色谱法测定头孢泊肟酯中有关物质.以Shim-Pack VP-ODS为色谱柱,甲醇-水为流动相梯度洗脱,柱温40°C,240 nm波长检测.
作者：王建；汪成发 刊期： 2002年第09期
采用毛细管气相色谱内标法测定普罗布考中甲苯的残留量.方法的精密度和准确度均优于美国药典24版的规定.
作者：耿文飞；牛长群；赵世超 刊期： 2002年第09期
建立了血清中脱甘氨酸米多君的反相高效液相色谱-荧光检测法.血清样品经C2小柱固相萃取后,采用Diamonsil C18分析柱,甲醇-0.1%三氟醋酸溶液(28∶72)为流动相,荧光激发波长为288 nm,发射波长为328 nm.以甲氧明为内标.脱甘氨酸米多君在0.5～32 ng/ml范围内线性关系良好.方法的检测限为5 pg,提取回收率大于86%,批内、批间精密度为1.2%～5.4%.
作者：徐伟民；张慧；袁伟芳；王依婷；余琛 刊期： 2002年第09期
采用HPLC法测定N1-羧酰-5-氟尿嘧啶系列前体药物在不同pH磷酸盐缓冲溶液中、不同的组织匀浆中的含量以考察降解情况,并数学拟合求取降解动力学方程.同时对光敏感的N1-维甲酰-5-氟尿嘧啶进行了光解动力学研究,还测定了该系列前体药物在正辛醇-水两相中的分配系数.结果表明各前体药物在缓冲溶液和组织匀浆中的降解均为表观一级反应,光解动力学方程为对数曲线,前体药物的分配系数均高于5-氟尿嘧啶.其中N1-维甲酰-5-氟尿嘧啶和N1-山梨酰-5-氟尿嘧啶的药物稳定性较好.
作者：刘文胜；罗维早；张志荣 刊期： 2002年第09期
用铁粉还原、水汽蒸馏的方法制得4-氯-3-甲基苯胺,再以1,2,4-三氯苯为溶剂,与N-甲基脲直接缩合合成N-(4-氯-3-甲基苯基)-N′-甲基脲,该新方法优化了反应条件,可获得60%及67%的转化率和收率,且未反应的原料可回收套用.
作者：戴立言；李永进；陈英奇 刊期： 2002年第09期
以甘氨酸为起始原料,与丙烯腈加成后,经水解酯化、酰化、成环、脱羧等5步合成了3-吡咯烷酮盐酸盐,后4步中间体无需纯化.反应操作简单,总收率达到51.1%.
作者：韩小兵；陈国荣；李援朝 刊期： 2002年第09期
以4-羟基二苯酮为原料,先经两次缩合制得1,2-二苯基-1-[4-[2-(N,N-二甲氨基)乙氧基]苯基]-1,4-丁二醇,直接经氯化亚砜进行氯代和脱水反应一步制得托瑞米芬,取代了原工艺的乙酰化、脱水、去乙酰化、拆分及氯代等复杂工序,后成盐即可制得枸橼酸托瑞米芬.总收率24.7%.
作者：徐晓光 刊期： 2002年第09期
从商品原料丁酰乙酸乙酯经缩合和胺化直接得2-丁酰基-3-[(2-甲氧基苯)氨基]丙烯酸乙酯,再经分子内环化、氯化芳构化和胺化,得到1-[8-甲氧基-4-[(2-甲基苯基)氨基]-3-喹啉基]-1-丁酮(SK&F 96067).总收率29.7%.
作者：葛宗明；余刚；胡跃飞；胡宏纹 刊期： 2002年第09期
以β-丙氨酸为原料,采用一种简单方法合成对硝基苯甲酰-β-丙氨酸,收率96%.
作者：陈天豪；洪忠；胡延维 刊期： 2002年第09期
以2,6-二氯苯胺为原料,通过氧化环化、硝化、叠氮化、氨化等5步反应,得到4-氨基-7-硝基苯并[1,2,5]FDA9二唑,并对反应条件、精制方法进行了改进.总收率20.1%.
作者：何娟；常俊标；陈荣峰；王强 刊期： 2002年第09期
以烟酸乙酯为原料,经还原、氯代、氰化、水解等反应合成了骨吸收抑制剂利塞膦酸钠中间体3-吡啶乙酸盐酸盐.原料易得,反应条件温和,操作方便,总收率28.4%.
作者：赵彦伟；唐龙骞；孟昭力；王德凤 刊期： 2002年第09期
以2-氟-4-氯苯甲酸为起始原料,经氨磺酰化、酰胺化、氰化、与2-噻吩甲胺缩合,后与叠氮化钠和氯化铵进行1,3-环加成合成阿佐塞米,总收率22%.
作者：张庆文；周明华；尹昊传；张宗华；时惠麟 刊期： 2002年第09期
用氢氧化钙中和氯乙酸,制得的氯乙酸钙经与过量三甲胺反应、盐酸酸化生成盐酸甜菜碱的氯化钙水溶液,经过滤、浓缩、冷却,制得盐酸甜菜碱.以氯乙酸计收率91%.
作者：郝立勇；汪海；杜江山；齐永秀；朱晓慧 刊期： 2002年第09期
考察了不同结晶工艺、结晶时间、结晶次数和搅拌速度对阿维菌素成品得率和质量的影响.
作者：田益民；杨红；李艳芳 刊期： 2002年第09期
