利用复乳溶剂挥发法制备了超氧化物歧化酶(SOD)的乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)微球,考察了各工艺因素对微球粒径、包封率等的影响,通过扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热分析(DSC)初步研究了其性质.结果表明,通过调整内水相的体积及浓度、分散相体积及pH值,可得到较高包封率、粒径在20~30 μm、形态圆整、表面多孔的SOD微球,DSC表明SOD被有效地包入了PLGA微球中.
作者:刘玲;袁勤生 刊期: 2003年第01期
采用乳化-溶剂挥发法制备胰岛素硬脂酸纳米粒,通过透射电镜考察其形态,HPLC法测定其含量和包封率;建立了糖尿病大鼠模型,评价制品的降血糖效果.结果表明:制品的平均粒径为55.3 nm,平均包封率为(40.12±2.85)%,含量为5.16±0.36 IU/ml;给糖尿病大鼠分别口服10 IU/kg和20 IU/kg的纳米粒,与口服胰岛素溶液(20 IU/kg)相比,其降血糖效果均有特别显著性差异(P<0.01),与皮下注射胰岛素注射液(1 IU/kg)相比,其相对生物利用度分别为34.50%和44.69%,说明硬脂酸可试用为蛋白质、多肽类药物口服给药的有效载体.
作者:吴琼珠;平其能 刊期: 2003年第01期
通过改变处方和工艺,提高了吉他霉素片的溶出度.改进后产品溶出度符合部颁标准.
作者:刘群奇 刊期: 2003年第01期
介绍了超临界溶液快速膨胀法、超临界流体抗溶剂法、超临界流体反应法、超临界逆向结晶法及超临界干燥法等制细技术的基本原理,以及它们在药物制剂方面的应用.
作者:胡国勤;蔡建国;邓修 刊期: 2003年第01期
综述了氟喹诺酮抗菌药构效关系研究的新进展,主要包括1位、6位和7位以及母环的结构改造,并总结氟喹诺酮化合物的其它药理活性.
作者:张贞发;周伟澄 刊期: 2003年第01期
综述一种重要代谢中间物质S-腺苷甲硫氨酸的体内代谢功能、制备、稳定化研究和临床应用进展.
作者:余志良;杨晟;蔡谨;袁中一 刊期: 2003年第01期
采用HPLC法测定注射用盐酸头孢吡肟中L-精氨酸的含量.采用LiChrospher Diol色谱柱(250×4.0 mm,5 μm),0.01 mol/L磷酸二氢铵溶液(用磷酸调节pH至2.0±0.1)-乙腈(30∶70)为流动相,检测波长206 nm.L-精氨酸在50~400 μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9999);方法的平均回收率为100.8%(RSD1.0%).
作者:刘浩;秦峰 刊期: 2003年第01期
以氯氮(艹卓)与硝酸汞(2∶1)的配位化合物作为电活性物质,研制了氯氮FDA8-溴化汞修饰碳糊电极,得到了良好的电极响应曲线,响应斜率为58.8 mV/pC,线性范围为5.0×10-5~0.14 mol/L,检出限为1.0×10-5mol/L.十多种常见无机离子对电极无干扰.应用该电极可采用直接电位法测定氯氮(艹卓)片含量.
作者:钟爱国 刊期: 2003年第01期
采用HPLC法测定注射用更昔洛韦含量.色谱柱为ODS柱,流动相为甲醇(0.02 mol/L磷酸二氢钾(10∶90),检测波长255 nm,流速0.8 ml/min,线性范围为0.01~0.1 mg/ml,回收率为99.6%,0.89%.
作者:李治洪 刊期: 2003年第01期
选择毛细管电泳技术对(±)-苯磺酸氨氯地平进行手性拆分.确定佳条件为:20 cm×50 μm未涂层石英毛细管,75 mmol/L磷酸盐缓冲液(pH2.5,内含5 mmol/L CM-β-CD),运行电压12 kV,毛细管柱温25°C,压力进样69 kPa*s,检测波长200 nm.对国产S-(-)-苯磺酸氨氯地平片进行了光学纯度检查,3批样品中S-(-)-氨氯地平的光学纯度(峰面积百分含量)均大于99.8%.
作者:范国荣;刘新宇;殷学平 刊期: 2003年第01期
将对奈福泮敏感的聚氯乙烯膜涂敷于pH玻璃电极球部表面制成了一种奈福泮选择性电极.电极的Nernst响应范围为1.0×10-2~1.0×10-5 mol/L;斜率为57 mV/pC;检测限为6.3×10-6 mol/L.应用该电极测定盐酸奈福泮药片中奈福泮的含量,结果与紫外分光光度法相符.
作者:王子苓 刊期: 2003年第01期
建立了测定呋喃妥因中呋喃西林和呋喃妥因水解产物N-氨甲酰基[[(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基]氨基]氨基乙酸(3)的HPLC方法.采用C18色谱柱,以磷酸盐缓冲液(pH4.5)-四氢呋喃(97∶3)为流动相,检测波长265 nm.呋喃西林和3的线性范围分别为0.16~0.64和1.6~6.4 μg/ml,平均回收率分别为101.2%和103.0%.
作者:孙涛;葛正泉 刊期: 2003年第01期
以N-甲基哌啶-4-酮为原料,经扩环、酰肼化、缩合等反应合成了抗变态反应药物盐酸氮(艹卓)斯汀,反应总收率48.6%.
作者:曹日晖;钟庆华;彭文烈;徐安龙 刊期: 2003年第01期
以邻甲苯胺为原料,经硝化、Sandmeyer反应、铁粉还原后再经一次Sandmeyer反应得到2,3-二氯甲苯,总收率25.8%.
作者:邓洪;陈红飙;林原斌;刘飞孟 刊期: 2003年第01期
以硫酰氯对苯基丙酮进行氯代反应得到1-氯苯基丙酮,无需分离即可直接与苯进行Friedel-Crafts反应得到1,1-二苯基丙酮.总收率71%,较现行溴代工艺成本可下降30%.
作者:张青山;曹永军;郭炳南 刊期: 2003年第01期
以对氨基水杨酸钠为原料,经甲酯化、酰胺化、O-乙基化、氯化和酸性水解反应得到枸橼酸莫沙必利的重要中间体4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸.以溴乙烷为O-乙基化试剂,并预先加入催化量的碘化钾,可提高收率,缩短反应时间.总收率59%.
作者:杨运旭;范彩玲 刊期: 2003年第01期
采用加晶种控制结晶的方式进行妥布霉素结晶工艺改进,并考察了结晶过程中乙醇添加量、搅拌速度、晶体淋洗等因素对结晶收率、效价的影响.改进工艺的结晶产率及效价得到提高,取得良好效果.
作者:王弘;于淑娟;高大维 刊期: 2003年第01期
根据我国目前肌苷生产的实际水平,对肌苷发酵生产效果进行分析,设立统一的等级标准.利用模糊数学方法对反映肌苷发酵生产效果的诸多指标进行数学处理,综合评判各发酵罐/批的发酵水平.
作者:常景玲;惠明;李兰 刊期: 2003年第01期
大肠肝菌发酵液经超滤和乙醇沉淀获得聚唾液酸粗品,在80°C水浴、pH 2的条件下水解3 h,中和、离心后,上清液用离子交换色谱分离纯化,冷冻干燥后得到唾液酸成品,纯度达98.1%.
作者:吴剑荣;詹晓北;朱莉 刊期: 2003年第01期