采用改进型Franz扩散池法进行人离体皮肤渗透实验,用HPLC法测定倍他米松的皮肤渗透率,考察了不同浓度的不同促渗剂对倍他米松饱和溶液及其缓释贴片的体外经皮渗透速率的影响.结果表明,20%单月桂酸甘油酯、6%肉豆蔻酸异丙酯和10%油酸协同作用对其贴片有良好的促渗效果.倍他米松累积渗透量与时间呈良好的线性关系(r=0.9979).
作者：姜晓虹；金一；吴超；傅红兴；葛孝忠 刊期： 2003年第08期
以淀粉为主要填充剂,采用不同工艺制备盐酸托烷司琼胶囊.用高效液相色谱法测定其含量,小杯法测定胶囊体外溶出度.结果表明,过40目筛制细颗粒填装胶囊,颗粒流动性好,胶囊溶出均一性好,装量差异及含量均匀度均符合药典规定要求.
作者：黄桂华；高彦慧；张娜；王春香 刊期： 2003年第08期
双嘧达莫(dipyridamole,1)可抑制血小板聚集,有抗血栓形成作用,临床上多用于血栓栓塞性疾病,也可用于缺血性心脏病.1生物半衰期短,血浆t1/2仅为2～3h,每天需用药3～4次[1,2],加上此类患者一般需长期服药,故宜制成缓释制剂.考虑到1主要在胃内吸收,若将其制成胃内漂浮片,延长其在胃内的停留时间,可达到使血药浓度波动性减小、降低毒副作用以及便于患者使用的目的.
作者：孔少仪；林染；陈刚梅 刊期： 2003年第08期
在单因素考察的基础上采用均匀设计法制得莪术油微囊(CAO-MC),对其制备工艺、理化性质及含量进行了研究,所得微囊形态圆整,平均粒径为77.3 μm,粒径符合正态分布.研究结果显示所制得的CAO-MC中莪术醇含量1.351%,有可能试用于肝动脉栓塞.
作者：娄月芬；陆锦芳 刊期： 2003年第08期
综述了延迟起效型口服给药系统的制备工艺、特点及发展.
作者：冯雪梅；任麒；沈慧凤 刊期： 2003年第08期
介绍了维生素B12生产过程中菌株的选育和工艺的优化进展,包括二步发酵工艺和膜反应器的应用与改进.通过菌株选育和工艺改进大大提高了产量,推进了生产.特别是膜技术和其他分离技术的联用弥补了单一膜反应器中原料利用率低的缺点,具有良好的生产应用价值.
作者：曾碧榕；何旭敏；夏海平；蓝伟光 刊期： 2003年第08期
采用反相高效液相色谱法测定了司他夫定的含量及有关物质.采用ODS柱,流动相为水-甲醇(34:66),检测波长266 nm.司他夫定与有关物质的分离度良好.线性范围为8～600μg/ml(r=0.9999).但样品溶液不稳定,宜在2 h内完成测定.
作者：张敏如；岑均达 刊期： 2003年第08期
用HPLC测定盐酸吡格列酮及其有关物质的含量.采用C18色谱柱,以乙腈-水-醋酸(50:50:0.12,用氨试液调至pH6.0)为流动相,流速1.0 ml/min,检测波长225 nm.盐酸吡格列酮在1～200μg/ml范围内线性良好,平均回收率99.3%(RSD=0.09%),日内和日间精密度(RSD)分别为0.75%和0.26%.
作者：张敏波；张叶萍 刊期： 2003年第08期
建立了HPLC法同时测定复方卡托普利片中卡托普利和氢氯噻嗪的含量.采用C18柱,流动相为0.01 mol/L磷酸二氢钠溶液-甲醇-乙腈(65:25:10,pH3.0),检测波长229 nm.卡托普利和氢氯噻嗪分别在48～576 μg/ml(r=0.9994)和30～150 μg/ml(r=0.9994)范围内浓度与峰面积成线性关系,平均回收率为100.4%(RSD=1.6%)和101.3%(RSD=1.9%).
作者：王宜祥；杨汉中；吴韶铭 刊期： 2003年第08期
采用TLC对赤丹丸中赤芍、丹参、黄芩、茯苓、三棱进行定性鉴别;采用HPLC法对赤丹丸中的芍药苷进行含量测定,采用Diamonsil C18柱,乙腈-水(20:80)为流动相,紫外检测波长230 nm,柱温为室温.芍药苷线性范围为16～160μg/ml(r=O.9999),平均回收率为99.1%,RSD为2.09%.
作者：徐英宏；肇丽梅；席燕 刊期： 2003年第08期
建立了同时测定复方糖浆剂中盐酸异丙嗪和愈创木酚磺酸钾含量的HPLC方法.以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,乙腈-0.02 mol/L磷酸二氢钾缓冲液(25:75)为流动相,检测波长为249 nm.盐酸异丙嗪在浓度10～100μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为100.0%(RSD 0.65%);愈创木酚磺酸钾在浓度0.25～2.0 mg/ml范围内线性关系良好(r=0.9992),平均回收率为100.3%(RSD 1.23%).
作者：杨永健；张欣耘 刊期： 2003年第08期
建立了胃炎胶囊溶出度的测定方法.以0.1 mol/L盐酸溶液为溶出介质,采用转篮法,转速为100 r/min,紫外检测波长290 nm,胃炎胶囊中盐酸普鲁卡因30 min时的溶出度大于80%.
作者：施华琴 刊期： 2003年第08期
建立HPLC法测定雌二醇贴片的含量和有关物质.采用C18色谱柱,流动相为乙腈-水(38:62),检测波长230nm,以对羟基苯甲酸乙酯为内标,计算雌二醇的含量,测定的线性范围为40～400 μg/ml,平均回收率99.6%(RSD1.5%).以外标法计算有关物质雌三醇和雌酮的含量,其检测限分别为0.06、0.09μg/ml.
作者：张玉英 刊期： 2003年第08期
盐酸布替萘芬(butenafine hydrochloride,1),化学名为N-[[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]甲基]-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐,系由日本科研株式会社研发的新型苄胺类广谱抗真菌药[1],于1992年在日本首次上市,商品名Mentax.本品能选择性抑制真菌角鲨烯环氧化酶,阻碍麦角甾醇的生物合成,从而导致真菌细胞死亡,具有疗效高、见效快、复发率低、副作用小等特点[2].
作者：马丽芳；陈姜涛；李万舜；郑智明 刊期： 2003年第08期
3,5-二碘水杨酸(1)是多种农药、兽药和生化试剂的合成中间体.文献[1,2]以冰醋酸或甲醇为溶剂,由水杨酸(2)和氯化碘反应制得,此法消耗大量溶剂,成本较高;另有报道[3]以苯和水做溶剂,由2和70%双氧水及碘反应制得,收率96%,但纯度仅90%.本文直接以水做溶剂,加氯化铜为催化剂(不加催化剂时收率85%,含量94%),用氯化碘进行碘化制得,收率98%,纯度98%,操作简便,成本低,是一种较好的工艺路线.反应式如下:
作者：李辉 刊期： 2003年第08期
1,2,3-三唑(1)可广泛用于杀菌剂、杀虫剂的制备,亦可用于合成他唑巴坦(tazobactam)等β-内酰胺类抗生素[1],在高分子化工中也有重要用途.其合成报道较多[2～6],主要路线如下图:
作者：肖国民；杨为华；宋文哲；谭仁宾 刊期： 2003年第08期
借助全回流填料塔合成3-氯特戊酰氯可避免或减少产物的深度氯化.考察了选择性一氯化反应的影响因素,结果表明光照有利于氯化反应速率的提高,在批量150 g试验时,通氯速率小于13.7 g/h和转化率不超过95%的范围内,特戊酰氯的一氯化反应选择性可达97%以上.
作者：姚日生；张洪斌；邓胜松；尤亚华 刊期： 2003年第08期
3,4,5-三甲氧基苯甲醛(1)为一重要的化工中间体,仅合成磺胺增效剂TMP每年国内需求就达1400 t以上.生产过程中产生的工业废水达1.5万吨之多,其中含有大量溴化钠(2),如直接排放,将会对环境造成严重危害.
作者：王兵；王红梅；于炳华 刊期： 2003年第08期
以甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐为起始原料,经与2-硝基苯甲酰氯缩合、还原,得N-(2-氨基苯甲酰基)甘氨酸苄酯,继而与4-(2,2-二甲基丙酰氧基)苯磺酰氯缩合,再经脱苄基、成盐制得西维来司钠,总收率56.9%.
作者：黄伟；吴雪松；岑均达 刊期： 2003年第08期
蚕沙叶绿素粗提物经酸降解得到脱镁叶绿酸a粗品,不经分离,直接与亲核试剂如甲醇、乙胺发生开环反应,一步得到二氢卟吩e6衍生物.
作者：章玲；姚建忠；郑红；王小燕；张万年 刊期： 2003年第08期
通过摇瓶发酵试验测定了Co、Mo、Zn、Cu、Mn、Li6种金属元素的8种盐类对Bacillus subtilis发酵生产肌苷的影响.结果表明,添加MnSO4、Na2MoO4、CoCl2对B.subtilis JSIM 1019菌株肌苷发酵有促进作用,CuSO4、LiCl、ZnSO4则有抑制作用;Na2MoO4对高产菌株B.subtilis NT40作用不明显.MnCl2和MnSO4对3株供试菌株的肌苷发酵有促进作用,但K2MnO4则无效.MnSO4增产效果优于MnCl2.随菌株本身生产能力的提高,MnSO4和MnCl2的促进生产肌苷作用会相应降低.
作者：刘国生；李学梅；李用芳；常亭；王印安 刊期： 2003年第08期
采用固定化酵母由腺嘌呤产生三磷腺苷(ATP).在含腺嘌呤2.2 g/L、葡萄糖60 g/L、氯化镁6.4 g/L的pH7.0、200 mmol/L磷酸缓冲液中,加入固定化酵母1000 g/L(反应液体积),33℃、转化反应2 h可生成2.32 g/L的ATP,比游离酵母转化反应时间缩短一半,ATP生成率提高68%左右.
作者：朱家荣；马挺 刊期： 2003年第08期
考察了Mg2+、Ca2+、NH+4、PO3-4等无机离子、初始pH、装液量以及诱导前添加葡萄糖对重组大肠杆菌表达rhANG和菌体生长的影响.经过优化,rhANG表达量提高约39%,菌体干重达1.59 g/L,为工程菌发酵的扩试提供了参考.
作者：林白雪；王捷；张宏斌；武婕；郭勇 刊期： 2003年第08期
利用碱提酸沉淀法从灰树花(Grifola frondosa)发酵菌丝体中获得的碱提水不溶性多糖GAP,经氯磺酸-吡啶法硫酸化修饰后,即制得能溶于水的硫酸化灰树花多糖.通过DEAE-Sepharose F.F.离子交换柱色谱分离得到一种相对分子量为2.8×104、硫酸基含量为16.4%的硫酸酯化灰树花多糖(S-GAP).S-GAP红外光谱分析表明,在1230 cm-1、810 cm-1有硫酸酯键的特征吸收峰,说明多糖已形成硫酸酯.在体外S-GAP对S-180肿瘤细胞无抑制作用,但对人胃癌细胞SGC-7901有直接杀伤作用.
作者：史宝军；聂小华；许泓渝；陶文沂 刊期： 2003年第08期
对中药生产自动化进行了应用实践,将先进的控制系统与控制方法应用于中药生产中,对一些传统的制药设备进行了自动化改造和研制.
作者：刘庆阁；王建忠；石建平；王景义 刊期： 2003年第08期
