中国医药工业杂志

肺靶向海藻酸钙微球体内外溶蚀行为的探讨

采用乳化法制备肺靶向海藻酸钙微球,制品平均粒径(12.2±8.9)μm,在注射用水中的溶胀率约150%,在生理盐水中24h累积溶蚀率约60%.小鼠尾静脉注射微球后肺靶向效果显著,5min时肺组织中充斥微球,6h时可见微球溶蚀.

作者：曾鹏云；潘俊；陆伟跃 刊期： 2005年第05期

注射用丝裂霉素C聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备

采用乳化聚合法新鲜制备的注射用丝裂霉素C聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒平均粒径为(106.8±7.2)nm,平均包封率(92.1±2.3)%,载药量(7.3±0.2)%.半数致死剂量(LD50)本品为54.3mg/kg,注射用丝裂霉素为13.6mg/kg.

作者：杨西晓；陈建海；郭丹；任非 刊期： 2005年第05期

依托咪酯脂肪乳注射液稳定性的研究

采用动态光散射法、电泳光散射法、电导法和HPLC法分别检测依托咪酯脂肪乳注射液的粒度分布、ζ电位、相变温度和药物含量等理化性质.国产乳剂的粒径分布和ζ电位与宜妥利注射液相近,相变温度为84℃.

作者：陈允发；陆敏；张兵 刊期： 2005年第05期

采用显微图像测量薄膜包衣厚度

采用显微图像测量薄膜包衣厚度.以薄膜包衣厚度和均匀性为指标,考察包衣工艺参数.

作者：李英；王传柱 刊期： 2005年第05期

氟喹诺酮类抗菌药物研究进展

综述了2000年以来氟喹诺酮类抗菌药物的研究进展,包括新上市的甲磺酸帕珠沙星、加替沙星、甲磺酸吉米沙星、巴洛沙星和普卢利沙星,进入临床研究或即将上市的药物garenoxacin、西他沙星、DK-507k和WQ-3034.

作者：周伟澄；周后元 刊期： 2005年第05期

药物经鼻向中枢神经系统转运的试验方法及研究进展

综述了药物经鼻向中枢神经系统转运的机理、试验方法及研究进展.

作者：陶涛；陈庆华 刊期： 2005年第05期

激肽释放酶的特性及其在疾病中的应用

激肽释放酶是一类丝氨酸蛋白酶,具有广泛的生物学功能和特殊结构.本文综述了激肽释放酶的基因结构特点、生物学功能并重点介绍其在疾病中的应用.

作者：井明艳；孙建义 刊期： 2005年第05期

复方盐酸曲马多片及有关物质的HPLC测定

建立了HPLC法测定复方盐酸曲马多片的含量及有关物质.采用C18柱,流动相为0.05mol/L磷酸二氢钾-甲醇-三乙胺(65:35:0.5,磷酸调至pH 2.7),流速1.0ml/min,检测波长215nm.盐酸曲马多和对乙酰氨基酚分别在8～80、72～720μg/ml范围内线性关系良好.平均回收率分别为101.4%和99.4%.

作者：洪丽娟；李进 刊期： 2005年第05期

地塞米松磷酸钠注射液中细菌内毒素的检测

建立了地塞米松磷酸钠注射液的细菌内毒素检查法.干扰试验结果显示,样品浓度为0.067mg/ml即可消除干扰.

作者：胡晓红 刊期： 2005年第05期

人血浆中盐酸左氧氟沙星的HPLC测定及药物动力学研究

建立了HPLC法测定血浆中盐酸左氧氟沙星的含量,并进行了两种制剂的人体生物等效性研究.采用C18柱,流动相为0.025mol/L磷酸-甲醇(75:25),检测波长290nm.盐酸左氧氟沙星在0.02～6μg/ml范围内线性关系良好(r≥0.9999),检测限10ng/ml,平均回收率98%.经统计学检验药动学参数,表明两制剂生物等效.

作者：冯芳；马明 刊期： 2005年第05期

甲磺酸培氟沙星胶囊及其在人尿液中含量的铕敏化荧光法测定

在pH 5.9醋酸盐缓冲溶液中,甲磺酸培氟沙星和铕(Eu3+)、EDTA易形成2:1:1的三元配合物,产生Eu3+的特征荧光.由此建立了铕敏化荧光法测定甲磺酸培氟沙星胶囊及其在人尿液中的含量.

作者：边江鱼；徐莉英；许小红 刊期： 2005年第05期

洛美沙星胶囊的铽增敏化学发光法测定

利用Tb3+能大幅增强Ce4+-H2SO3-洛美沙星体系的化学发光,采用流动注射技术,建立了化学发光法测定洛美沙星胶囊含量.线性范围为1.0×10-8～3.0×10-5g/m1.平均回收率为97.1%.

作者：石杰；赵开楼；宋庆国；李力；曹丰璞 刊期： 2005年第05期

硫酸安普霉素注射液的旋光法测定

硫酸安普霉素(apramycin suIfate,1)为氨基糖苷类抗生素兽药[1],其注射液为1加入适宜附加剂制成的灭菌水溶液.农业部发布的兽药质量标准中1原药[农兽药字(2002)X160042]及其预混剂、可溶性粉剂的含量测定均采用微生物法,操作费时、繁琐.本研究以旋光法测定1注射液的含量,较为简便、快速,可供生产过程的质量控制参考.

作者：刘欣；魏占勇；岳永波；贾国宾 刊期： 2005年第05期

清脉灵胶囊的薄层鉴别和绿原酸测定

采用TLC对清脉灵胶囊中的穿心莲、川芎进行鉴别;采用HPLC测定绿原酸含量,在0.092～0.46μg范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为99.6%,RSD为1.72%.

作者：黄艳萍；汪小根；邹玉繁 刊期： 2005年第05期

近红外漫反射光谱法鉴别不同厂家的甲硝唑片

建立了快速、有效鉴别不同厂家生产的甲硝唑片的方法.直接采集样品的近红外漫反射光谱,并进行褶合变换-可视化指纹图谱-相似系数分析,根据相似系数即可鉴别不同厂家的样品.

作者：张中湖；柴选峰；张君仁 刊期： 2005年第05期

淫羊藿提取物对急性心肌缺血大鼠血流动力学的影响

以异丙肾上腺素所致的急性心肌缺血大鼠为动物模型,考察了淫羊藿提取物对血流动力学指标,如J点偏移、心率、左心室收缩压(LVSP)、左心室舒张末期压(LVEDP)的影响.结果表明,与生理盐水组相比,提取物高剂量组可明显改善大鼠的异常心电图(J点偏移、LVSP和LVEDP),减慢心率;低剂量组仅可减慢心率,对其他3种指标基本无影响.

作者：郭英；谢建平；莫正纪 刊期： 2005年第05期

雷尼替丁枸橼酸铋的制备

雷尼替丁和枸橼酸铋在相转移催化剂作用下于40～45℃水中制得抗溃疡药雷尼替丁枸橼酸铋,产品质量稳定,收率约75%.

作者：王健祥 刊期： 2005年第05期

四氢异喹啉衍生物的合成及其抑制血小板聚集作用

B-苯乙胺经缩合、环化、烃化和酰化反应制得了7个四氢异喹啉衍生物,并以Born比浊法对其抗血小板聚集活性进行了初步测定.结果表明,其中5个化合物有一定的体外抗血小板聚集活性,并呈正相关量效关系.其中化合物5在0.2、1.0和2.0mg/L浓度的抗血小板聚集抑制率分别为32.4%、55.7%和62.4%.

作者：王志远；王成章；王福祥；杨洁 刊期： 2005年第05期

6-甲基吡啶-3-甲醛的合成

5-乙基-2-甲基吡啶经选择性氧化、酯化、LiAlH4还原和PCC氧化等反应得到6-甲基吡啶-3-甲醛,总收率47%.

作者：丁洪；吴芳；张志荣 刊期： 2005年第05期

米格列奈的合成

苄基丙二酸二乙酯与溴乙酸乙酯缩合,再经水解、脱羧、酯化、酶拆分、水解得(S)-2-苄基丁二酸,再经与顺-八氢异吲哚缩合、成盐等制得糖尿病治疗药物米格列奈,总收率13%.

作者：黄伟；岑均达；姚岚 刊期： 2005年第05期

7-乙基-10-羟基喜树碱的合成

用喜树碱乙基化制得的7-乙基喜树碱在冰乙酸中用双氧水氧化成N-氧化物,再经光照重排制得7-乙基-10-羟基喜树碱,并优化了反应条件,总收率49%.

作者：安辉；贾梦秋；白云峰；徐春艳 刊期： 2005年第05期

有机文摘

作者： 刊期： 2005年第05期

梅岭霉素的分离纯化

利用南昌霉素在较低pH介质中加热时易降解而梅岭霉素较稳定的性质,结合溶剂萃取法除去杂质,纯化梅岭霉素.经全波长扫描、HPLC和质谱分析等,推测梅岭霉素同系物的分子结构.

作者：郑华淦；庄英萍；郭美锦；储炬；张嗣良 刊期： 2005年第05期

羧酸型离子交换纤维吸附庆大霉素性能的研究

测定了羧酸型离子交换纤维吸附庆大霉素的动力学曲线和吸附等温线,研究了温度、pH、无机离子对吸附效果的影响.结果表明,羧酸型离子交换纤维吸附庆大霉素在16min时基本达到平衡,且为单分子层吸附.在pH 8左右其静态交换容量可达3.22×104u/g;对发酵液中庆大霉素的动态交换容量为2.01×104u/g,洗脱率92.7%.

作者：李夏兰；翁连进；陈培钦；蔡婀娜 刊期： 2005年第05期

全球药品研发进展(2005.1.1～2005.2.1)

作者： 刊期： 2005年第05期