采用正交试验优化琥珀酸美托洛尔缓释片处方工艺,通过UV法测定体外释放度,HPLC测定犬体内血药浓度,进行体内外相关性研究.结果表明,本品体外释放符合Higuchi方程,释药机理属扩散和溶蚀双重作用.本品体外释放和犬体内吸收相关系数为0.9873.
作者：黄桂华；邓树海；王荣梅；席延卫 刊期： 2005年第07期
采用液中干燥法制备多柔比星聚酯微球,使用星点设计-效应面法优化制备工艺.以药物与药物和聚β-羟基丁酸酯(PHB)总量的重量比、有机相中PHB浓度和水相中聚乙烯醇(PVA)浓度为自变量,载药量、包封率、粒径和跨距为因变量,分别进行多元线性回归和二次多项式拟合.结果表明,4个方程均采用二次多项式拟合的效果较好.根据因变量效应面选择的较佳工艺条件为药物与药物和PHB总量之比6%、PHB浓度50mg/m1、PVA浓度6.5%,按优化工艺制得的微球形态圆整,载药量、包封率、平均粒径和跨距分别为1.0%、16.8%、43.1μm和1.45,体外释放60d累积释放65%.
作者：胡弢；吴伟；吴宝剑 刊期： 2005年第07期
制备了分子量、比旋度、摩尔比及分子链末端修饰不同的丙交酯-乙交酯共聚物,并测定理化参数.以其为载体制备纳曲酮微球,比较了体外释药速率.结果表明,用分子量较小、有光学活性、单体摩尔比较小、分子链末端未酯化的共聚物制备的微球体外释药速率较快.
作者：王浩；栾瀚森；梅蕾；杨莉；侯惠民 刊期： 2005年第07期
介绍了表面活性剂胶束溶液的浊点现象,总结了浊点萃取法的操作方法及在生物医药样品分离分析中的研究实例.
作者：高守红；范国荣；吴玉田 刊期： 2005年第07期
讨论了药物多晶型对理化性质、生物利用度、相关制剂的影响.介绍了药物多晶型的检测技术,及在新药研发和申请专利保护时的重要性,并举例说明了佳晶型的优选.
作者：王哲清 刊期： 2005年第07期
从靶向、定位和葡萄糖敏感型控释给药系统等方面介绍水凝胶作为胰岛素载体的研究进展.
作者：李亚娜；霍东霞；王红英；钱庆文 刊期： 2005年第07期
阐述了通过科学地选取体外溶出度试验条件,提高其与体内生物利用度的相关性,以及对药物制剂工艺的要求.结合我国目前固体药物制剂发展现状和存在的问题提出了建议.
作者：谢沐风 刊期： 2005年第07期
长春碱类抗肿瘤药己广泛应用于临床并显示出很好的疗效,本文综述了作用机理、临床应用、结构修饰及合成等方面的研究进展.
作者：丁亚芳；包永明；安利佳 刊期： 2005年第07期
脂质体跨膜梯度主动载药方法主要有pH梯度法和硫酸铵梯度法.本文介绍了两亲性药物脂质体跨膜梯度载药方法的原理、制备工艺、影响包封率的因素等国内外研究进展.
作者：苗彩云；邓树海；李艳辉 刊期： 2005年第07期
建立了薄层扫描法测定复方逍遥合剂中黄芩苷含量,并采用TLC法对黄柏、白芍、柴胡、贝母等成分进行鉴别.黄芩苷点样量在0.15～0.75μg范围内线性关系良好(r=0.9987),平均回收率99.2%(RSD 1.5%).
作者：张武标；胡斯；王申东；李江奇 刊期： 2005年第07期
建立了HPLC法测定人血浆中的氯氮平及去甲氯氮平含量.采甩C18柱,流动相为甲醇-水-三乙胺-乙酸(600:400:4:2),检测波长254nm,固相萃取法处理血样,地西泮为内标.氯氮平及去甲氯氮平在50～2000ng/ml范围内线性关系良好.平均方法回收率分别为103.1%和102.1%.
作者：迟丹怡；焦正；李中东；施孝金；钟明康 刊期： 2005年第07期
建立了毛细管GC法同时测定紫杉醇中丙酮、乙酸乙酯、甲醇和二氯甲烷4种有机溶剂残留量.采用HP-INNOWax毛细管柱,内标乙腈.4种有机溶剂的线性范围分别为47～141、50～150、47～141、30～90μg/ml,平均回收率分别为102.2%、93%、99.8%、96.4%.
作者：翁水旺 刊期： 2005年第07期
建立了超临界流体色谱法同时测定银杏叶提取物中槲皮素和芦丁的含量.采用C1s色谱柱,流动相为超临界CO2-0.05%三氟乙酸的乙醇溶液(10:1),检测波长360nm.槲皮素和芦丁的平均回收率分别为99.2%和101.3%,RSD分别为2.3%和2.8%.并考察了流动相组成、温度和压力对色谱分离的影响.
作者：王学军；许振良；赵锁奇 刊期： 2005年第07期
α-萘酚和邻二氯苯经付-克芳基化、胺基化、脱酰基等反应制得顺式外消旋舍曲林,再经D-(一)-扁桃酸拆分后成盐即可制得盐酸舍曲林,总收率25%.操作简便,反应条件温和,适合放大制备.
作者：程青芳；朱义波；丁玉娟 刊期： 2005年第07期
用对氯甲苯和镁粉在碘引发下反应得到的格氏试剂和邻氯苯基氰在三甲基碘硅烷催化下缩合,得到沙坦类抗高血压药物的中间体2-氰基-4'-甲基联苯,收率89%.
作者：卢小逸；杨光新 刊期： 2005年第07期
2-脱氧核糖经甲基化、羟基保护和氯代反应得到1-氯-2-脱氧-3,5-二-O-对甲苯甲酰基-α-D-顺-呋喃核糖,与2-氯-6-氨基嘌呤缩合后脱保护即可制得抗白血病药克拉屈滨,总收率21%.
作者：陈莉莉；岑均达 刊期： 2005年第07期
4-哌啶乙醇(1)可用作医药中间体,在二氧化铂催化下,用4-吡啶乙醇(3)在冰乙酸中氢化还原可得到1,收率82%[1,2].也可用浓盐酸-乙醇(3:10)作溶剂,但收率仅67.6%[3].本研究用4-甲基吡啶(2)和甲醛在水中加热回流反应20h得到3[4],再在10%Pd-C催化下于冰乙酸中氢化还原得到1,收率91%(以3计).
作者：米春来；郑志兵；阎远；谢云德；李松 刊期： 2005年第07期
雄甾-4-烯-3,17-二酮经17-氰化、乙二醇保护3-酮基、去17-氰基和格氏反应等步骤得到激素类甾体药物甲睾酮,总收率77%,此路线未见文献报道.
作者：刘泺；郑虎；翁玲玲；叶伟东；史久豪 刊期： 2005年第07期
双氯芬酸钠与氯乙酸叔丁酯经酯化、水解反应制得非甾体抗炎药醋氯芬酸,收率82%.
作者：姜妮丽；范朋高；程国侯 刊期： 2005年第07期
β-蒎烯经氧化、酸催化开环后重排得到二氢对位枯茗酸,再经氢化、表异构化合成反-4-异丙基环己甲酸,总收率29%.
作者：金建忠；沈敏敏；哈成勇 刊期： 2005年第07期
2-氨基吡啶和2-氯乙酰氯经酰胺化、与N'-(邻甲氧基苯基)哌嗪缩合、氢化铝锂还原得4-(邻甲氧基苯基)-1-[2-[(2-吡啶基)氨基]乙基]哌嗪,再与环己甲酰氯缩合得到5-HT1A受体拮抗剂WAY-100635,总收率35%.
作者：陆春雄；吴春英；蒋泉福 刊期： 2005年第07期
2005年以来,医药工业虽然仍然饱受上游原辅材料、煤电油运价格高居不下等不利因素影响,但生产销售稳步增长,经济效益继续回升.
作者：王卫 刊期： 2005年第07期
从马铃薯中提取、纯化了羧肽酶抑制剂(CPI),免疫家兔后产生CPI抗血清.用氯胺-T法制备125Ⅱ-CPI,采用双抗体聚乙二醇混合法建立了CPI放射免疫分析方法,批内和批间RSD分别为10.2%和7.4%,检测灵敏度为1.5μg/L,平均回收率104%,ED50为16.4μg/L.
作者：陈永发；孙钧铭；唐瑜菁；张莲芬；金坚 刊期： 2005年第07期
采用悬浮聚合法合成了一系列磁性羟基微球,以环氧氯丙烷活化后用于固定化青霉素G酰化酶.交联度为30%的微球固定化酶效果优,并得到适固定化条件为:给酶量2000u/g,反应时间24h,反应温度35℃,pH 8.0.制得固定化酶酶活力为782.2u/g.水解青霉素G钾盐的适pH 8.5,适温度45℃.
作者：王卫；曾力希；刘琳琳；邓乐 刊期： 2005年第07期
