建立了HPLC法测定马来酸氯苯那敏片含量.采用C18柱,流动相为甲醇-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(50∶50),检测波长264nm.结果表明马来酸氯苯那敏在2～40μg/ml范围内线性关系良好,平均回收率为99.2%,RSD为0.71%.并复核验证了部分文献报道的含量测定方法中存在的问题.
作者：孙素芳；刘国瑞；王喆；傅承光；王燕桓 刊期： 2006年第09期
以L-苯丙氨酸为手性添加剂,硫酸铜为络合剂,用常规的反相高效液相色谱法拆分6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢-异喹啉-3-羧酸.并研究了L-苯丙氨酸与Cu2+的配比、流动相pH和甲醇比例、柱温等因素对该对映体保留特性和分离度的影响.
作者：薛萍；张敏如；郭晔堃 刊期： 2006年第09期
采用毛细管区带电泳-安培检测法测定了气喘合剂中氨茶碱、那可汀、盐酸甲氧那明和盐酸麻黄碱的含量.Cu修饰的碳纤维电极对四组分均显示出高催化活性,且稳定性好.四组分的线性范围分别为1.3～28μg/ml(r=0.997)、0.6～17μg/ml(r=0.992)、0.4～13μg/ml(r=0.996)、0.5～10.3μg/ml(r=0.995).平均回收率分别为99.3%(RSD 2.1%)、99.3%(RSD 2.3%)、101.4%(RSD 1.9%)、98.7%(RSD 3.1%).
作者：干宁；葛从辛；李春野；徐伟民；郏宣华 刊期： 2006年第09期
建立了HPLC法测定复方氨苄西林-氟氯西林胶囊含量及有关物质.采用C18柱,流动相为缓冲溶液(含0.01mol/L溴化十六烷基三甲铵和0.01mol/L磷酸二氢钾,pH 6.5)-乙腈(50∶50),检测波长230nm.氨苄西林和氟氯西林的线性范围分别为0.06～1.67和0.06～1.5mg/ml.两者检测限分别为6和5ng.平均回收率分别为99.9%和99.8%.
作者：陈汝红；苌玉春；姜建国 刊期： 2006年第09期
建立了HPLC-MS法测定人血浆中苦参素浓度,并用于其胶囊的药物动力学研究.以非那雄胺为内标,采用C18柱,流动相为5mmol/L乙酸铵(含0.05%三乙胺)-甲醇(18∶82,乙酸调至pH 6.2).质谱条件为电喷雾离子源,选择检测离子为m/z 265.2(苦参素)和m/z 373.3(非那雄胺).苦参素在2.5～500ng/ml范围内线性关系良好.
作者：任进民；王川平；亢泽坤；殷立新；孙倩 刊期： 2006年第09期
采用溶剂扩散法制备西罗莫司固体脂质纳米粒,考察了分散介质和投药量对纳米粒粒径、表面电位、包封率的影响.将西罗莫司固体脂质纳米粒对正常SD大鼠给药,以口服液为对照,通过测定血药浓度的经时变化,考察固体脂质纳米粒的相对生物利用度.结果表明,以0.2%胆酸钠为分散介质的制品,ζ电位绝对值比以0.2%聚乙烯醇为分散相的制品显著增大,包封率由97.3%降至62.9%.处方中投药量增加,包封率下降.与口服溶液剂相比,西罗莫司固体脂质纳米粒的达峰时间tmax无明显改变,但峰浓度Cmax提高了约1.2倍,相对生物利用度为口服液的139.0%.
作者：田治科；胡富强；丁建潮；袁弘 刊期： 2006年第09期
采用自制的体外黏附力测定装置,以同一大鼠的离体小肠测定生物黏附缓释片的黏附性能.并以黏附力、体外释放度两个指标筛选优化处方.结果表明,自制装置结构简单,所建立的方法可用于生物黏附制剂的处方筛选.
作者：高朝霞；蒋学华；张川川；李晨睿 刊期： 2006年第09期
尝试以温度敏感型原位凝胶(TISG)作为重组人生长激素(rhGH)的载体制备缓释注射给药系统,通过改变泊洛沙姆同系物的配比,得到了具有适宜胶凝温度的TISG,并采用无膜溶出模型研究了TISG的体外释药行为.结果表明,rhGH从TISG中的释放遵循零级动力学过程,且胶凝温度接近体温的TISG维持释放的时间较短.大鼠体内实验进一步证实,TISG可延缓rhGH释放,与溶液制剂相比可获得更平缓且持久的血药浓度曲线.
作者：魏刚；陆丽芳；钟高仁；丁佳；陆伟跃 刊期： 2006年第09期
采用高压静电成囊装置,以海藻酸钠、壳聚糖为囊材,制备卵黄免疫球蛋白(IgY)-海藻酸钠-壳聚糖微囊.结果表明,所制空白微囊球形圆整,平均粒径为200μm.投药量和CaCl2浓度的优化条件分别为10mg/ml和0.1%,微囊包封率可达90%以上,在模拟胃液中2h累积释放率小于20%,微囊中IgY的生物活性为84.7%.
作者：徐敬宜；李晓宇；金礼吉；徐永平 刊期： 2006年第09期
介绍了离子液体的种类、特点及研究进展.重点介绍烷基咪唑类离子液体的合成方法及物理化学性质的研究进展,综述了[bmim]BF4近年在药物合成反应如水解、氧化、缩合、环合等中的应用.
作者：刘红霞；徐群 刊期： 2006年第09期
综述了多肽蛋白类药物长效注射微球突释控制技术的研究进展.探讨了药物结构修饰、载体材料性质、添加剂、制备工艺、微球粒径及载药量等方法对微球突释的影响.
作者：谢兰桂；刘玉玲 刊期： 2006年第09期
doxA基因编码柔红霉素C-14羟化酶(DoxA).本研究将来自Streptomyces coeruleorubidus SIPI-1482的doxA基因克隆至高效表达载体pET32a中,并在E.coli中表达.经Western blotting实验证明产物融合蛋白表达正确且以包函体形式存在,并初步研究了DoxA的分离纯化方法.
作者：谢丽萍；宫倩；胡又佳；朱春宝；朱宝泉 刊期： 2006年第09期
采用Fmoc固相肽合成法合成胸腺体液因子THF-γ2.通过逐步检测确定了手工合成的反应时间,从多肽C端到N端依次为60、120、30、60、45、90和60min.以正交试验优化了仪器合成条件,佳条件下产物的收率为95.8%,纯度为84%.
作者：廖晓全；赵宗阁；徐康森；袁勤生 刊期： 2006年第09期
采用小鼠模型,验证尼莫地平脂质体鼻黏膜给药的药效学.结果表明,对小鼠抗脑缺氧、抗急性脑缺血及抗急性脑栓塞形成等均有显著的保护作用,其药效与腹腔注射尼莫地平溶液接近,显著优于灌胃给药.另采用蟾蜍上颚纤毛模型,考察了空白脂质体及含药脂质体的纤毛毒性,结果表明尼莫地平脂质体对纤毛运动和形态有一定影响.
作者：李茗；毕殿洲 刊期： 2006年第09期
20名健康男性志愿者交叉口服对乙酰氨基酚的软胶囊与片剂,采用HPLC法测定血浆中对乙酰氨基酚的浓度.单剂量口服600mg软胶囊与500mg片剂后,血浆中Cmax分别为(8.7±1.9)和(7.7±1.6)μg/ml,tmax分别为(0.86±0.42)和(0.75±0.30)h,t1/2分别为(3.05±0.30)和(3.06±0.36)h,AUCo→12h分别为(32.13±8.61)和(27.25±6,02)μg·h·ml-1,AUC0→∞分别为(34.28±9.73)和(29.00±6.76)μg·h·ml-1.经非参数秩和检验、双单侧t检验后,两制剂具有生物等效性.软胶囊的相对生物利用度为(98.2±12.5)%.
作者：薛洪源；杨汉煜；胡玉钦；贾丽霞 刊期： 2006年第09期
建立了HPLC法测定兔血浆中利多卡因的浓度,并研究家兔经不同途径给药后的药动学.采用C18柱,流动相为甲醇-0.01mol/L NaH2PO4溶液(pH 2.1)(30∶70),检测波长263nm.血浆样品经蛋白沉淀后进样测定.家兔分别给予10mg盐酸利多卡因静脉注射剂、鼻腔凝胶剂、鼻腔溶液剂和口服溶液剂后,t1/2分别为(62.06±8.72)、(63.60±11.32)、(59.16±5.58)和(59.55±7.63)min,AUC0→180min分别为(1233.74±390.82)、(1230.38±344.32)、(721.09±268.60)和(334.93±120.97)μg·min·ml-1.后三者的Cmax分别为(18.36±3.55)、(13.68±2.58)和(4.64±1.77)μg/ml,绝对生物利用度分别为(99.73±20.92)%、(58.45±14.10)%、(27.15±6.47)%.方差分析和双单侧t检验结果显示,鼻腔凝胶剂与静脉注射剂吸收程度等效.
作者：梅妮；陈钧；江文明；蒋新国 刊期： 2006年第09期
β-胸苷经5'-羟基保护、酯化后用氢氧化钠处理制得2,3'-脱水-5'-O-(三苯甲基)胸苷,再经叠氮化和脱保护反应得到齐多夫定,总收率70%.
作者：刘世领；陈艳；易飞；陈逵；施小新 刊期： 2006年第09期
吲哚菁绿(indocyanine green,1)是一种全合成的三羧花青系诊断试剂,又称靛青绿,1955年由美国柯达实验室研发,1956年Fox等首先将其应用于肝功能及循环功能检查,1970年以后广泛应用于眼科血管造影[1].
作者：王钝；金文淑；秦恩伟；王硕冰；李鹏 刊期： 2006年第09期
对硝基邻苯二酚经羟基相继烷基化、硝基还原、与EMME反应后闭环得到地考喹酯,总收率6%,含量94.4%.
作者：谷玉杰；石强；吕剑 刊期： 2006年第09期
4-溴-2-氯甲苯(1)是一种常用的医药、农药中间体.本研究参考相关文献[1～5],用4-溴-2-硝基甲苯(2)经铁粉还原制得5-溴-2-甲基苯胺(3),经实验发现2、铁粉和乙酸的投料比为1∶3∶0.4系佳反应条件,3收率可达84.7%,纯度97.8%(GC法).3再同时进行重氮化和Sandmeyer反应制得1.
作者：薛叙明；赵昊昱；蒋涛 刊期： 2006年第09期
己二酸二乙酯经缩合、氨化、闭环、水解后脱羧、氯化及脱氯等6步反应制得头孢匹罗的中间体6,7-二氢-5H-环戊烯并[b]吡啶,总收率31%.
作者：葛宜钢；莫卫民；沈振陆；胡宝祥；孙楠 刊期： 2006年第09期
7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮和4-溴-1-丁醇经醚化制得7-(4-羟基丁氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮,再经磺酰化、1-(2,3-二氯苯基)哌嗪取代制得抗精神病药阿立哌唑,总收率77.5%.
作者：赵惠清；冯廷梅；吴秋业；廖红利 刊期： 2006年第09期
1984年美国国会通过Hatch-Waxman法案,并于1988年和2003年相继出台配套法规和修正案,确立了药品专利期延长制度.该制度一方面通过延长药品专利期,激励创新药制造商积极研究开发新药;另一方面允许仿制药制造商省去大量临床试验,以鼓励其加入竞争,终达到降低药品价格的目的.
作者：丁锦希 刊期： 2006年第09期
本月全球药品研发进展取得成效的药物有19个,较上月减少11个,进入注册、注册前和Ⅲ期临床研究阶段的药品数量均全面下滑.
作者：上海医药工业研究院信息中心 刊期： 2006年第09期
释药系统技术是医药保健事业发展快的领域之一.自20世纪70年代以来,上市的释药系统类型已有35种以上,上市的品种亦随之逐年增多,主要新剂型有口腔速崩片、口服缓释小丸、口服渗透泵片、口腔和鼻腔吸入剂、透皮贴片和储库型(depot)长效注射剂等.
作者：黄胜炎 刊期： 2006年第09期
