建立了GC法测定复方氯唑沙宗片中的有关物质.采用DB-624毛细管柱,程序升温.4种已知杂质对氯苯酚、2-氨基-4-氯苯酚、对氨基酚和对氯苯乙酰胺分别在1.62～324、1.25～250、1.78～357和1.60～321 μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率为94.5%～107.3%,RSD为0.8%～3.9%.
作者：彭茗；黄春雷；杨永健 刊期： 2009年第12期
建立了毛细管GC法测定盐酸美西律及其片剂.以正十四烷为内标,采用DB-624毛细管柱及FID检测器.盐酸美西律在37.5～750μg/ml浓度范围内线性关系良好.片剂同收率为99.4%～100.1%,RSD为0.35%～0.92%.
作者：韩学静；张轶华；张艳；张兰桐 刊期： 2009年第12期
建立了衰减全反射傅立叶变换红外光谱法测定拉米夫定原药和片剂中晶型Ⅱ的含量.拉米夫定晶型Ⅱ的特征峰(850 cm~(-1))与参比峰(785 cm(-1))的吸收度比值和晶型Ⅱ的浓度呈良好的线性关系(r=0.993 5),平均回收率为101.2%,RSD为1.4%.
作者：叶晓霞；刘茜；杨永健 刊期： 2009年第12期
建立了HPLC法测定沙美特罗替卡松粉吸入剂中的沙美特罗和丙酸氟替卡松.采用C_(18)色谱柱,以甲醇-0.05 mol/L乙酸铵溶液(68:32)为流动相,检测波长228 nm.沙美特罗和丙酸氟替卡松分别在0.14～27.4 μg/ml和0.3～60μg/ml浓度范围内线性关系良好;回收率为101.3%和101.5%.
作者：严翠霞；江文明；陈桂良；杨永健；王麟达 刊期： 2009年第12期
采用吐温-80和司盘-80修饰亲脂性磁性Fe_3O_4纳米颗粒,使亲水基团OH~-暴露在外层,再通过N-[(3-三甲氧基甲硅烷基)丙基]乙二胺三乙酸三钠,使纳米颗粒的外表面带COO~-基团,该基刚经EDC活化后可使纳米颗粒与牛血清白蛋白交联,并经红外光谱检测予以证实.
作者：张士新；马明；李芳秋 刊期： 2009年第12期
在单因素实验基础上,采用Box-Behnken中心组合设计原理优化提取溶剂甲醇的浓度、超声提取时间、超声功率和液料比.以连翘苷得率为响应值进行多元二次响应回归分析,得到连翘苷的佳提取工艺条件为:甲醇浓度100%,超声提取时间27min,超声功率416 W,液料比12:1.回归模型预测优条件下连翘苷得率为0.082%,验证值为0.080%,与预测值的相对误差为2.39%.
作者：郭伟良；由鹏飞；房晶；左广利；张桂荣 刊期： 2009年第12期
以泮托拉唑钠、羟丙甲纤维素、无水碳酸钠、吐温-80、十二烷基磺酸钠和水混合制成主药层包衣溶液.采用流化床包衣技术,对空白丸芯依次包主药层、隔离层和肠溶层,制得泮托拉唑钠肠溶微丸,并优化了处方和工艺.将所得肠溶微丸装入普通胶囊中制成泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊,3批制品在pH 6.8磷酸盐缓冲液中45 min时的释放度分别为(97.6±1.1)%、(98.1±1.3)%、(98.4±1.9)%,在0.1 mol/L盐酸中2h时的释放量分别为(2.9±1.7)%、(2.9±1.4)%、(2.3±2.1)%.
作者：张晶；陆伟民；宋洪涛；周欣；张敏新 刊期： 2009年第12期
用开环聚合法合成了不同LA/GA比例的具有温度敏感性的三嵌段聚合物PLGA-PEG-PLGA.用~1H NMR及凝胶渗透色谱对结构、分子量和多分散性进行表征.结果表明所得PLGA-PEG-PLGA结构单一稳定,在人体生理温度范围内可以发生溶液-凝胶相转变.难溶性药物醋酸环丙孕酮和尼莫地平在LA/GA为5:1的dg三嵌段共聚物水溶液中的大溶解度是水中的669和512倍.
作者：刘翔；高原；孙宁云；高中 刊期： 2009年第12期
L-半胱氨酸盐酸盐与甲醛反应生成L-4-噻唑烷羧酸(4).另用L-焦谷氨酸与氯化亚砜反应制得L-焦谷氨酰氯(5).4和5在三乙胺作缚酸剂的条件下反应制得免疫调节剂匹多莫德,总收率约55%(以三L-半胱氨酸盐酸盐计).
作者：胡昆；王振山；任杰 刊期： 2009年第12期
苯酚和内酰氯经酯化及Fries重排得到对羟基苯丙酮,经溴化铜溴代所得α-溴对羟基苯丙酮,在THF中与对羟基苯乙胺进行缩合、硼氢化钾还原,制得抗早产药利托君,总收率约39%.
作者：王立平；李鸿波；梁伍；陈凯；刘浪 刊期： 2009年第12期
1H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺经六甲基二硅胺烷活化,所得1-三甲基硅烷基-1H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺和四乙酰核糖经缩合得1-β-D-三乙酰呋喃核糖基-1,2,4-三唑-3-甲酰胺,再经甲醇的氨饱和溶液氮解,制得抗病毒药利巴韦林,总收率约为65%.
作者：蔡玉瑛；夏然；杨西宁；渠桂荣 刊期： 2009年第12期
头孢硫脒(cefathiamidine,1),化学名为(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N,N'-二异丙基脒硫基)乙酰胺基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内铵盐,是我国首个自主研发的广谱头孢菌素,临床使用其注射制剂,对大部分革兰阳性菌和部分革兰阴性菌有效,特别对肠球菌疗效良好,血药浓度高、临床疗效好.
作者：傅海燕；田美如 刊期： 2009年第12期
3-溴乙酰基吡啶经氨解、甲酰化、环合反应制得4-(3-吡啶基)-1H-咪唑,进而与N-(4-溴丁基)邻苯二甲酰亚胺缩合后肼解,制得泰利霉素侧链化合物4-[4-(3-吡啶基)-1H-咪唑-1-基]-1-丁胺,总收率为33%.
作者：曹志凌；邹钰钰；陶传洲；宋晓凯 刊期： 2009年第12期
鸟嘌呤经酰化、氯化并水解得2-氨基-6-氯嘌呤,与苄硫醇反应所得2-氨基-6-苯甲硫基嘌呤,再与取代胺反应制得6-取代胺摹嘌呤衍生物1a～1d.体外抗菌活性试验结果表明,1a～1d对稻草芽孢杆菌抗菌活性较好,1b、1c和1d对黑曲酶抗菌活性较好,1c和1d对热带假丝酵母抗菌活性较好.
作者：陆鸿飞；陆明 刊期： 2009年第12期
阐述了采用多条溶出曲线评价口服固体制剂内在质量的具体试验步骤,为提高我国口服固体制剂质量提供参考.
作者：张启明；谢沐风；宁保明；庾莉菊 刊期： 2009年第12期
本月全球药品研发进展取得成效的药物有42个,比上月减少10个,各个研发阶段的药品数量均所下降.进入注册阶段的有22个(6个为全球首次注册,其余16个均为在新市场补充注册),比上月减少2个.
作者：吴霖萍 刊期： 2009年第12期
以假单胞菌的头孢菌素C(CPC)酰基转移酶为基础,根据顶头孢霉密码子偏爱性及RNA二级结构预测分析,设计并合成了全长2349 bp的CPC酰基转移酶基因ecs,并将其在大肠杆菌中表达.结果证明,表达蛋白能将CPC转化为7-ACA.将ecs表达质粒转化CPC产生菌顶头他霉,通过PCR、Southern blotting以及Western blotting等方法验证,表明ecs基因已成功整合到顶头孢霉染色体上并得到表达,重组菌的发酵也显示部分CPC直接转化成了7-ACA.
作者：刘艳；龚桂花；胡又佳；朱春宝；朱宝泉 刊期： 2009年第12期
本研究从钝顶螺旋藻中分离纯化了酸性多糖,并进行了结构分析.多糖经DEAE-纤维素柱和Sephadex-200凝胶柱纯化得到螺旋藻酸性多糖纯品,HPLC检测纯度达96.7%,分子量均一,约1.62×10~5.TLC和GC分析表明该多糖主要由D-鼠李糖、D-木糖、D-葡萄糖和D-甘露糖醛酸构成,摩尔比为65.5:19.5:9:6.经IR、~(13)C NMR和甲基化分析,推测该多糖可能以1,3-连接的鼠李糖为主链.其中木糖为β构型,鼠李糖、葡萄糖和甘露糖醛酸均为α构型,所有糖基均呈吡喃型.
作者：尹鸿萍；郑震寰；郑珩；王旻 刊期： 2009年第12期
非布索坦(febuxostat,1),化学名为2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑甲酸,是日本Teijin公司研发的新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂,2008年5月在欧盟批准上市,商品名Adenuric;2009年2月由美国FDA批准上市,商品名Uloric.本品可降低体内的尿酸水平,临床主治高尿酸血症和痛风[1,2].根据目前文献报道,总结1的合成路线如下(图1).
作者：孙运强；王玉玲；周辛波；李松；郑志兵 刊期： 2009年第12期
阿瑞吡坦(aprepitant,1), 化学名为5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮,是美国Merck&Co公司研发的神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,2003年经美国FDA批准上市,商品名Emend.本品临床用其片剂,用于预防高致吐性抗肿瘤化疗药物(包括大剂量顺铂治疗方案)所致的急性和迟发性恶心、呕吐.1可透过血脑屏障,与脑部NK-1受体选择性结合发挥止吐作用,但对5-HT_3、多巴胺和糖皮质激素受体基本没有亲和力[1,2].
作者：马礼宽；单晓燕；时惠麟 刊期： 2009年第12期
