目的:研究清热养心颗粒中氧化苦参碱在正常及病毒性心肌炎模型小鼠体内的药动学过程及其与药效作用的相关性.方法:以柯萨奇病毒B3(CVB3)诱导的病毒性心肌炎小鼠模型为研究对象,UHPLC-MS/MS检测小鼠血清中氧化苦参碱浓度,比较正常组和模型组小鼠体内药动学差异.同时,采用酶标仪测定各时间点血清中LDH、CK及IL-2活性,绘制药-效曲线.结果:与正常组相比,清热养心颗粒中氧化苦参碱在模型组小鼠血清中血药浓度高,消除速度慢,生物利用度高,血清中氧化苦参碱浓度与其抗病毒性心肌炎作用有关,能够降低LDH、CK水平,抑制IL-2的释放.结论:清热养心颗粒可减轻病毒性心肌炎导致的心肌损伤,其药效学与氧化苦参碱药动学具有一定的相关性.
作者：吴磊；戴国梁；王琼；陆超 刊期： 2017年第05期
目的:研究131I-Herceptin在胃癌裸鼠模型体内的生物学分布及131I-Herceptin的抑瘤效果.方法:采用Iodogen法制备131I-Herceptin.以NCI-N87胃癌细胞皮下接种BALB/c-neu裸鼠建立动物模型,对荷瘤小鼠模型进行SPECT连续显像.测量小鼠用药后的4、12、24、48 h各脏器每克组织每分钟的放射性计数(epm/g),并计算T/NT以及每克组织的放射性计数占注射剂量放射性计数的百分比(%rD/s).将荷瘤裸鼠随机分为3组:131I-Herceptin组、Herceptin组与生理盐水对照组.接种前后测量肿瘤长短径,并计算肿瘤生长的抑制率,流式细胞仪检测肿瘤细胞周期及细胞凋亡率.结果:实验组对比对照组,显像对比明显;实验组T/NT以及肿瘤组织%ID/g显著高于对照组(P<0.01).3组间肿瘤抑制率及凋亡率均差别明显(F分别为84.59、304.38,P<0.0001),其肿瘤抑制率及凋亡率由高到低分别为131I-Herceptin组、Herceptin组与生理盐水组.结论:131I-Herceptin在胃癌裸鼠肿瘤组织中有良好的靶向作用;131I-Herceptin具有良好的抑瘤作用.
作者：张迎；袁胜利；郑勤；徐瀚峰 刊期： 2017年第05期
目的:建立同时测定大鼠血浆及组织中芦荟大黄素、大黄酸和大黄素的液-质联用方法,并探讨酒制大黄中游离蒽醌成分对大鼠体内的药动学的影响.方法:分别给予SD大鼠灌胃大黄生品和酒制品水煎液后,采用LC-MS测定血浆中大黄酸、芦荟大黄素、大黄素的血药浓度的含量.结果:大黄酒制品组的药动学参数(Tmax、Cmax、T1/2和AUC0-t)与生品组相比具有显著性差异,大黄酒制后,芦荟大黄素和大黄素在大鼠体内的Tmax均有不同程度的延长,Cmax均较生品组高,AUC0-t也有不同程度的增加,说明大黄酒制后有助于促进芦荟大黄素和大黄素的吸收,增加其生物利用度.但两者的半衰期T1/2均有所减少,说明两者在体内代谢较快;大黄酸的药动学参数变化不大.结论:酒制大黄中游离蒽醌成分对大鼠体内的药物代谢动力学有较大影响,该研究结果为探讨大黄炮制机理提供实验依据.
作者：吴育；张永鑫；蒋晟昰；陈刚；姜晓燕 刊期： 2017年第05期
考察静脉用药调配中心(PIVAS)两种难溶性药物输液中不溶性微粒与溶媒、振荡时间及调配方法之间的关系,建立其调配规范.通过光阻法测定环磷酰胺和表柔比星输液中不溶性微粒,探讨这两种药物的合理调配方法.通过实验得出合理的调配方法,使输液中不溶微粒控制在合理范围之内,并兼顾调配效率.研究两种难溶性药物的合理调配方法,控制输液中的不溶微粒数,对保证输液的安全性和提高药师工作效率具有重要意义.
作者：王超；谭喜莹；陈树；刘秦；邰怡悦；徐韩；姚毅 刊期： 2017年第05期
目的:研究空心莲子草总皂苷对乙肝病毒的抑制作用.方法:应用光密度测定法和细胞培养技术,研究空心莲子草总皂苷对HepG2.2.15细胞系HBsAg与HBeAg表达的影响.结果:96孔板试验:实验第3、6日,空心莲子草总皂苷对HBsAg和HBeAg表达均有明显的抑制作用(与对照组比较P<0.01);同时采用定量PCR方法检测,空心莲子草总皂苷(200 mg·L-1)可使培养基中HBV-DNA转阴.结论:空心莲子草总皂苷有较强的体外抗乙肝病毒作用.
作者：武谦虎；徐卫东；李伟东；徐璐；凌美；吴玉华 刊期： 2017年第05期
目的:探讨线粒体动力学相关蛋白drp1和mfn1对阿德福韦酯引起的大鼠肾小管上皮细胞损伤的机制.方法:根据阿德福韦酯给药剂量差异,对大鼠随机分为对照组和低、中、高剂量组;对照组给予生理盐水,其余3组分别给予0.2、0.4、0.8 mg·kg-1·d-1阿德福韦酯灌胃.给药60 d后取出大鼠肾脏,常规石蜡包埋,切片,HE染色观察肾小管上皮的形态学改变;免疫组化检测肾小管上皮中drp1和mfn1蛋白的表达.结果:阿德福韦酯干预的可见嗜酸性凝固坏死物和空泡样变性,近曲小管上皮细胞游离面的刷状缘结构不清,上皮细胞排列较紊乱.在drp1及mfn1的免疫组化中,高、中剂量组与对照组之间蛋白表达的平均光密度值差异有统计学意义(P<0.05).结论:线粒体动力学蛋白drp1/mfn1可能介导了阿德福韦酯对人肾小管上皮细胞(HK-2)的损伤.
作者：朱燕；王坚 刊期： 2017年第05期
目的:筛选磷酸西格列汀片直接压片法的佳处方.方法:采用Box-Behnken效应面法(BBD)优化磷酸西格列汀片的处方设计,以原料药粒径、MCC占填充剂比例及崩解剂用量为考察因素,以休止角、均匀度、溶出度为评价指标,制备样品作质量考察.结果:优处方原药粒径100 nm,MCC占填充剂比例为45%,崩解剂用量为2.7%.根据优处方制备的小试样品,均匀度为(2.53±0.18)%,休止角为(38.9±0.5)°,10 min溶出度为(82.3±2.2)%,与理论值的差距<10%.3批中试样品,各评价指标与理论值的差距均<10%,符合质量要求.结论:通过BBD法优化的磷酸西格列汀片处方,具有良好的流动性、混合均匀度,制得片剂具有快速溶出特征.
作者：章晓骅；张洁；朱春霞 刊期： 2017年第05期
选取3种具有酚羟基的芳香类化合物,测定其对酪氨酸酶的活性影响.结果表明,1,5-二羟基萘在120~600μmol·L-1范围内对酪氨酸酶的激活活性>450%,高为537%;2,2′-联苯酚的激活活性大为284%;2,2′-联吡啶-3,3′二醇无激活活性.动力学研究表明,1,5-二羟基萘表现为非竞争性激活;2,2′-联苯酚为混合性激活作用,在酶促反应体系中,既影响底物与酶的结合,又改变酶的空间构型,综合提高反应速度.
作者：黄天送；游遨；林耿鹏；劳思敏；马林；黎彧 刊期： 2017年第05期
以4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺为原料,与对氨基苯酚反应得到4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺,再与4-氯-3-三氟甲基苯基异氰基酸酯缩合得到索拉非尼碱,将其悬浮于乙醇中,加入甲苯磺酸一水合物搅拌升温至80℃,滴加水,降温析晶,得到半甲苯磺酸索拉非尼一水合物.通过研究发现了索拉非尼的新晶型,其稳定性好,结晶度高,适合产业化.
作者：邵玉平；闫明丹；张纲；童俊杰；李志刚 刊期： 2017年第05期
从岗松(Baeckea frutescens L.)枝叶正丁醇萃取部位分离鉴定了12个化合物,分别为:槲皮素(1),杨梅素(2),槲皮素3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(3),杨梅素3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(4),槲皮素3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷(5),槲皮素3-O-β-D-吡喃木糖苷(6),槲皮素3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖(7),槲皮素4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8),山柰酚3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷(9),山柰酚3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(10),myricetin 3-O-(2′′-O-galloyl)-α-L-rhamnopyranoside(11),myricetin 3-O-(3′′-O-galloyl)-α-L-rhamnopyranoside(12).其中化合物5~12为首次从该植物枝叶中分离得到.
作者：周俊能；侯继芹；范氏英；汪豪 刊期： 2017年第05期
选取某三甲医院2014年1月~2017年3月接受万古霉素治疗的患者,根据是否接受血液净化治疗分为CRRT组和非CRRT组.记录患者给药方案、万古霉素血药谷浓度值以及用药前后的生命体征、临床生化指标,评价临床疗效.分析连续肾脏替代疗法(CRRT)与万古霉素血药谷浓度及临床疗效的相关性;判定不同的给药方法对患者血药浓度、疗效以及肾功能的影响,为个体化用药提供参考.
作者：张莉；孙南；王义俊 刊期： 2017年第05期
62例病理学、影像学、细胞学等检测确诊的晚期乳腺癌患者,入院后采用密封信封法按1:1随机分为2组,31例接受含卡培他滨基础方案治疗者作为对照组,31例在对照组基础上加用华蟾素胶囊治疗者作为联合组,均以21 d为一个周期,至少治疗2个周期,观察治疗效果.结果显示,联合组治疗缓解率54.84%,总有效率70.97%,对照组两项分别为48.39%和61.29%,两组差异不具有统计学意义(P>0.05);治疗后,联合组躯体功能评分显著高于对照组,疲倦和疼痛评分显著低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);化疗后,两组血清癌胚抗原(CEA)、β2微球蛋白(β2-MG)、糖类抗原CA125和CA153显著降低,且联合组下降水平高于对照组(P<0.05);联合组中性粒细胞减少症、贫血症、血小板减少症等毒副反应程度显著低于对照组(P<0.05);联合组中位生存期、总生存期和1年肿瘤局控率长于或大于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05).临床结果提示,华蟾素胶囊可显著提高含卡培他滨基础方案治疗晚期乳腺癌的远期疗效,提升患者生活质量,降低血清肿瘤标记物水平,减轻化疗毒副反应,增加患者耐受性,延长患者生存期.
作者：邓爽；冯国斌；徐久东 刊期： 2017年第05期
1例急性心肌梗死PCI术后抗血小板双联治疗的患者发生血栓性血小板紫癜(TTP),住院过程中发生亚急性支架内血栓.临床药师分析认为,与双联抗血小板的治疗方案相关,建议调整用药方案,终选择阿司匹林与替格瑞洛联合抗血小板治疗,取得良好效果.
作者：陈丹霞；张伟霞；翟晓波 刊期： 2017年第05期
一青年女性,面部患有炎性红色丘疹,医院诊断为聚合性痤疮,给予异维A酸胶囊及内服、外涂消炎药物治疗.2天后患者出现心跳加快(P 110次/min)、精神抑郁等不良反应.患者即自行停药,不久症状完全消失.对本例不良反应成因推断:①该患者对异维A酸高度敏感;②与一抗生素发生相互作用,使异维A酸未能有效代谢,致血药浓度高值,发生不良反应.
作者：陶家园；申国庆 刊期： 2017年第05期
为了解某院神经内科超说明书用药情况和用药合理性,选取该院神经内科病区2016年6月~2016年12月共2988条长期医嘱,进行超说明书用药循证依据分析.结果发现神经内科超说明书用药均有循证医学证据支持,但证据质量存在差异.建议在实际应用中应充分评估超说明用药的有效性和安全性,尽量规避风险.
作者：王蒙蒙；许静；马春来 刊期： 2017年第05期
探讨肾小球疾病患者治疗药物他克莫司的监测情况以及血药浓度等因素对临床疗效的影响.采用回顾性分析方法,统计我院2014年1月至2016年12月期间服用他克莫司治疗肾小球疾病的患者的血药浓度监测结果,并观察评估其临床疗效及不良反应.103例患者监测他克莫司血药谷浓度共计935例次,50.7%的浓度值位于目标范围内.疗效评价结果显示,12个月时的完全缓解率为55.4%,部分缓解率为32.3%,复发率为24.6%.治疗前基线血清肌酐值、12个月内他克莫司平均血药浓度对总体缓解率的影响有显著性意义.膜性肾病患者的基线尿蛋白水平、12个月内他克莫司平均血药浓度对完全缓解率的影响存在显著性意义.肾小球疾病患者他克莫司血药谷浓度达标率较低,且血药浓度对疗效的影响有显著性意义,故有必要进行规律的治疗药物监测.
作者：钱卿；韩睿；胡楠；邹素兰；王莉英 刊期： 2017年第05期
鲍曼不动杆菌已成为颅脑手术及颅脑外伤后颅内感染常见致病菌之一,其所致颅内感染的临床治疗困难,抗菌药物选择有限,治疗效果往往欠佳.本文通过对1例经治疗后好转的多重耐药鲍曼不动杆菌所致颅内感染患者的抗感染治疗过程进行分析,为临床合理用药提供参考.
作者：刘培延；朱余兵 刊期： 2017年第05期
对2016年4月~2017年4月临床收集的20例苦参素注射液所致静脉炎进行统计分析,探讨该药致静脉炎的原因,为临床合理应用提供参考.20例静脉炎以中青年男性患者为主.静脉炎发生原因与给药浓度高、静脉细弯有关,使药物在血管局部浓度偏高,刺激血管壁,因而易发生静脉炎.此外,用药时间越长,静脉炎的严重程度越高.临床应重视该药所致的静脉炎,并加强用药监护.
作者：沈敏；朱全刚 刊期： 2017年第05期
晚期肾癌靶向药物的作用机制及临床应用已成为治疗晚期肾癌的主要方法,但其带来包括皮肤黏膜毒性反应、高血压、疲劳、消化道反应、甲状腺功能障碍、血液学毒性和血糖、血脂代谢异常等不良反应.从治疗晚期肾癌靶向药物的药品不良反应的发现和处理及药物相互作用为切入点进行药学监护,通过严密的检测和预估来管控不良反应,作个体化给药,使患者的用药依从性增加,对提高靶向治疗效果和改善患者的生存质量尤为重要.
作者：尹林华；曲国红；滕家良；陈龙保 刊期： 2017年第05期
恶心呕吐是化疗患者常见的不良反应之一,不仅导致患者食欲下降,严重的还会引起电解质紊乱,使患者体质变差,依从性降低,终影响原发病的治疗.针对化疗所致恶心呕吐,目前临床应用较多的是5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂、神经激肽1(NK-1)受体拮抗剂和激素.本文针对各类止吐药的作用机制及近年来出现的新进展,将止吐药分类加以概述,以期为化疗止吐药物的临床使用提供参考.
作者：李丽；宋燕青；张四喜 刊期： 2017年第05期
单核细胞分化的巨噬细胞吞噬大量的氧化低密度脂蛋白(oxLDL),造成脂质聚集形成泡沫细胞,这一过程称为巨噬细胞泡沫化.巨噬细胞泡沫化是动脉粥样硬化早期病变的关键环节.oxLDL的过度摄取、过多胆固醇酯的聚集导致巨噬细胞中形成脂滴,是巨噬细胞泡沫化的主要机制.本文主要从中药调控胆固醇摄取及胆固醇逆转运的相关机制进行概述,总结近年来中药抗巨噬细胞泡沫化的相关研究进展,为中药抗动脉粥样硬化的进一步研究提供参考.
作者：李雪岩；杨玉玉；陈君 刊期： 2017年第05期
天然产物在新药研发中占重要地位,在抗肿瘤药物研究领域,很多活性优良、作用机制和靶点独特的药物都是从活性天然产物中发现的.冬凌草甲素属于ent-贝壳杉烷型二萜化合物,对多种肿瘤具有很好的生长抑制活性.冬凌草甲素的抗肿瘤活性中心为其α,β-不饱和环戊酮结构,其抗肿瘤作用机制涉及细胞凋亡、细胞自噬、细胞周期阻滞等多个方面;近年来,国内外药学工作者针对冬凌草甲素展开了作用机制的深入探索,以及对其提高抗肿瘤活性的结构改造等广泛研究.本文将重点针对这两方面进行综述,期望给药学工作者提供参考.
作者：胡梅；徐盛涛；徐进宜 刊期： 2017年第05期
对我国儿童用药和上海样本医院2014至2016年儿童处方用药情况进行分析,试图从用药结构、种类分布、儿童用药类型占比等方面展开分析与讨论,目的是推导了解我国儿童用药的总体结构和儿童处方用药情况,并分析其中存在的问题,为儿童合理用药提供建议.通过分析,明确指出目前儿童用药临床研究缺乏,导致药品说明书中儿童用药信息标注不足、儿童适宜用药品种少等问题.
作者：王奇巍；戴峥立；华雪蔚 刊期： 2017年第05期
为推进药品重点监测提供参考.分析2015年8月我省印发《江苏省药品重点监测报备工作程序的通知(试行)》后,对药品重点监测方案报备情况及主要问题,提出相应的改进措施.企业有意愿开展重点监测,但对重点监测目的和作用存在疑虑;可操作性与科学性的博弈贯穿重点监测全过程;方案伦理审查与患者知情同意是否执行,尚待形成共识.应做好政策间的衔接及说明工作;出台重点监测指南,明确技术标准;确定开展伦理审查,提高重点监测的科学性和伦理性.
作者：孙骏；于丹丹；李明；沈梦秋；王新敏 刊期： 2017年第05期
