生物黏附微球能特定黏附在多数黏膜组织上,延长药物保留和释放时间,实现药物局部或全身作用,提高生物利用度,减少给药频率,提高病人的顺应性.在查阅国内外文献的基础上,本文介绍了近年来生物黏附微球通过消化道黏膜、鼻黏膜、口腔黏膜、阴道黏膜等给药的研究进展,并介绍了细胞黏附微球的研究应用情况.
作者：刘德杰；张慧；安飞；翟光喜 刊期： 2016年第08期
硝苯地平在临床上广泛应用于高血压和心绞痛的治疗,临床疗效已得到充分的肯定.然而在临床应用中仍存在着一定的个体差异.本文通过查阅相关报道,汇总文献资料,对可能造成硝苯地平药代动力学差异的相关因素进行探讨.
作者：张新慧；刘群；褚志杰；郭瑞臣 刊期： 2016年第08期
目的 研究毛果枳椇子的黄酮类成分.方法 用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、高效液相色谱法进行分离纯化,依据理化性质和光谱数据鉴定化合物结构.结果 从毛果枳椇子的70％乙醇提取物中分离鉴定了9种黄酮类化合物,分别为:槲皮素(quecetin,1)、杨梅素(myricitin,2)、双氢槲皮素(dihydroquercetin,3)、(2R,3R)-二氢杨梅素[(2R,3R)-dihydromyricitin,4]、(-)-没食子儿茶素[(-)-gallocatechin,5]、当药黄素(swertish,6)、牡荆素2〃-O-β-D-葡萄糖苷(vitexin 2〃-O-β-D-glucopyranoside,7)、斯皮诺素(spinosin,8)、异牡荆素2〃-O-3-D-葡萄糖苷(isovitexin 2〃-O-β-D-glucopyranoside,9).结论 化合物1,3,5～9为首次从毛果枳椇子中分离得到.
作者：高美华；贺婷；张晓琦；李华 刊期： 2016年第08期
目的 测定丹参药材用不同温度的水超声提取后丹酚酸B的含量,以及含量的稳定性考察,并分析含量变化的原因.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为Zorbax SB-C18,流动相为5％冰乙酸-乙腈(82:18),流速为1.0 mL·min-1,柱温为25℃,检测波长为285 nm.结果 加入20～60℃的温度的水所超声提取的丹酚酸B的含量低且不稳定性,随时间延长而下降较快,而采用70～ 100℃的温度的水所超声提取的丹酚酸B的含量高且较稳定.结论 丹参药材中的某种酶类或菌类物质在一定温度和有水的条件下会水解丹酚酸B,应尽量避免丹参药材与水的接触.
作者：戴金明；林徐剑；施晓萍；沈莹 刊期： 2016年第08期
目的 建立去羧基左氧氟沙星的高效液相色谱含量测定方法.方法 采用十八烷基硅烷键和硅胶为填充剂,流动相为醋酸铵高氯酸钠溶液-乙腈(85:15),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为282 nm,柱温为40℃.结果 去羧基左氧氟沙星进样量为0.86～3.44 μg时与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 5),低检出量为3 ng,重复性试验的RSD(n=6)为0.39％.结论 该方法准确、灵敏、可靠,专属性强,可用于去羧基左氧氟沙星的含量测定.
作者：刘斐；张珏；王维剑 刊期： 2016年第08期
目的 提高强力枇杷露的质量标准.采用高效液相色谱法对强力枇杷露中的吗啡与可待因进行含量的同时测定.方法 色谱柱为Agilent Eclipse C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-0.01 mol·L-1磷酸二氢钾-磷酸-三乙胺溶液(5∶95∶0.2∶0.4)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长220 nm.结果 吗啡的进样量在0.229 3～4.586 μg范围内呈良好的线性关系(r=0.999 2),平均加样回收率为100.35％,RSD为2.87％(n=6);可待因的进样量在0.037 11～0.741 1μg范围内呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均加样回收率为106.78％,RSD为2.09％(n=6).结论 方法经济合理、简便准确,可用于强力枇杷露中吗啡和可待因的含量测定.
作者：魏春芬 刊期： 2016年第08期
目的 过表达3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMGR)催化结构域提高酵母工程菌中原人参二醇的产量.方法 分别克隆酿酒酵母中编码3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶催化结构域的基因tHMG1、人参中达玛烯二醇-Ⅱ合酶基因ds和原人参二醇合酶基因cyp1、拟南芥中CYP450还原酶基因cyp-re,构建相应表达质粒,转化酿酒酵母INVSc1,并检测重组菌中原人参二醇产量.结果 重组菌INVSc1-DS-GFP/CYP1／CYP-Re和INVSc 1-DS-GFP/CYP1/CYP-Re/tHMG1中原人参二醇产量分别为3.04 mg·L-1和26.5 mg·L-1.结论 导入基因tHMG1,使原人参二醇产量提高了8.7倍,该结果为优化酵母工程菌中人参皂苷代谢途径奠定了基础.
作者：梁会超；胡宗风；梁兰；巩婷；陈晶晶；杨金玲；朱平 刊期： 2016年第08期
目的 《山东省中药材标准》中收载的白花丹参项下只控制了丹参酮ⅡA一种成分,现参考《中国药典》(2010年版)丹参项下丹参酮类测定方法,通过实验验证该方法在白花丹参药材中应用的准确性和可行性,达到质量可控的目的.方法 测定白花丹参药材中3个有效成分,将其作为指标性成分,利用公式计算确立3种成分的相对校正因子,得到隐丹参酮和丹参酮Ⅰ的含量,达到一测多评的目的.同时以外标法测得数据,进行比较.结果 线性关系良好,方法精密度,重复性符合要求.结论 该方法适用于白花丹参的含量测定,重现性良好,具备可行性.
作者：秦增贵；柳克浩；高长青；秦超 刊期： 2016年第08期
目的 建立睾酮凝胶中肉豆蔻酸异丙酯的含量测定方法.方法 运用气相色谱法,采用固定液为5％苯基-95％二甲基硅氧烷的毛细管柱(GsBP-5,30 m×320 μm×1.8 μm),FID检测器,载气为氮气,柱温220℃,检测器温度250℃,进样口温度230℃,分流进样(10∶1).结果 线性范围为0.100 4～2.51 mg·mL-1(r=0.999 9);仪器重复性良好(RSD=1.61％);平均回收率为98.96％,RSD为0.53％(n=9).结论 该法准确、可靠、重现性好,可用于睾酮凝胶中肉豆蔻酸异丙酯含量的测定.
作者：颜红；徐伟娜；刘林；杨清华 刊期： 2016年第08期
目的 筛选紫穗槐种子体外抗肿瘤的活性部位.方法 利用溶剂法从紫穗槐种子中提取总有机成分,利用乙醇-水梯度洗脱的D101大孔树脂柱层析法获得各极性部位,利用高效液相色谱分析方法检测各部位的主要成分,利用噻唑蓝(MTT)法评价各部位的体外抗肿瘤活性.结果 D101大孔树脂柱层析获得的各部位高效液相色谱色谱峰差异明显.90％乙醇洗脱(F90)部位具有显著的细胞毒性,用药72 h时对A549、HepG2、MCF-7、HCT-116的IC50值分别为8.58±0.59、5.57±0.44、6.94±0.52、9.03+0.63 μg·mL-1,其它各部位的细胞毒性均不明显.化学成分指认表明,F90中的主要成分为鱼藤酮类似物.结论 D101大孔树脂柱层析法可以有效的将紫穗槐种子中的化学成分进行极性分段,90％乙醇洗脱部位为抗肿瘤活性部位,主要活性成分为鱼藤酮类成分,但其确切的化学成分和作用机制有待进一步的研究.
作者：巫鑫；廖红波；朱晓辉；杨小飞；崔燎；吴科锋 刊期： 2016年第08期
目的 制备枸橼酸莫沙必利胃内漂浮缓释微丸,并对其体外释药特性进行研究.方法 以挤出滚圆法制备枸橼酸莫沙必利胃内漂浮缓释微丸.采用正交设计法,以体外累积释放度和起漂时间为考察指标,优选处方中微晶纤维素、羟丙甲纤维素、乳糖和十八醇的用量.结果 制备的胃内漂浮缓释微丸起漂时间短,持续漂浮时间＞8h,且具有显著的缓释性能,体外释药符合Higuchi动力学方程.结论 制备的枸橼酸莫沙必利胃内漂浮缓释微丸具有良好的漂浮性能和缓释效果.
作者：邓容；丁兵 刊期： 2016年第08期
目的 了解芪冬颐心口服液辅助治疗小儿重症肺炎合并心力衰竭的疗效.方法 选取2013～2015年收治的重症肺炎合并心力衰竭患儿76例,随机选取数字分为观察组、对照组各38例,对照组给予西药常规强心、利尿、抗感染、止咳祛痰等综合治疗,观察组在上述基础上加用中药芪冬颐心口服液辅助治疗.治疗前后采用彩色多普勒血流仪测定两组患儿左心室射血分数(LVEF)、左心室缩短分数(LVSF)、心脏舒张早期心室充盈速度／舒张晚期心室充盈速度(E/A).测血清氨基N末端B型利钠肽前体(NT-proBNP)、心肌酶谱(CK、CK-MB、LDH)变化.结果 观察组患儿肺啰音消失时间、心衰纠正时间、憋喘消失时间、平均住院时间均优于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).观察组治疗后左心室射血分数、左心室缩短分数、心脏舒张早期心室充盈速度／舒张晚期心室充盈速度改善效果优于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).观察组治疗后,血清氨基N末端B型利钠肽前体、心肌酶谱显著低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 芪冬颐心口服液辅助治疗肺炎合并心力衰竭患儿,能够提高心肌收缩力、保护心肌细胞,有效改善心功能,有利于患儿预后,临床疗效较好.
作者：王文杰；朱洪峰；王建龙 刊期： 2016年第08期
目的 分析近5年本院铜绿假单胞菌对常用抗菌药物耐药率与药物使用频度的相关性,为临床合理使用抗菌药物提供参考依据.方法 采用收集、统计、相关性分析方法,对本院2010～2014年住院患者各类标本培养分离出的铜绿假单胞菌耐药情况和11种具有抗铜绿假单胞菌活性的抗菌药物使用频度进行回顾性分析.结果 5年分离出非重复铜绿假单胞菌1 510株.铜绿假单胞菌对哌拉西林／他唑巴坦、亚胺培南的耐药率与头孢噻肟的使用频度呈正相关(r=0.917,P＜0.05;r=0.880,P＜0.05);哌拉西林的耐药率与哌拉西林、头孢噻肟的用量呈正相关(r=0.902,P＜0.05;r=0.944,P＜0.05);对头孢他啶的耐药率与头孢噻肟、阿米卡星用量呈正相关(r=0.904,P＜0.05;r=0.907,P＜0.05).结论 本院临床检出的铜绿假单胞菌对常用抗菌药物耐药性与抗菌药物使用频度之间存在相关关系,临床中应严谨规范使用抗菌药物,优化初始抗感染治疗方案,降低抗菌药物选用压力和临床用量,以有效控制细菌耐药菌株的产生.
作者：何清华；邓白荔；黎汉坤；曹堃；杨婉霞；郭卫；黄云平 刊期： 2016年第08期
目的 探索中药学专业课程实验教学整体优化模式的教学方案.方法 基于传统实验教学模式的现状,授课体会及实验硬件配备,设计方案.结果 初步制订了《中药炮制学》《中药药剂学》《中药制剂分析》3门专业课程实验教学的整合模式.结论 该教学模式有待在实践中进一步完善.
作者：魏凤环；刘强；沈群；张璐 刊期： 2016年第08期
目的 研究吡拉西坦1个有关物质的合成方法.方法 以4-氨基丁酸为起始原料,经过酯化、磺酰化等6步反应制得中间体4-[N-(9-芴甲氧基羰基)-N-(氨甲酰甲基)]氨基丁酸,后经哌啶水解生成4-(N-氨甲酰甲基)氨基丁酸.结果 终产物经核磁共振氢谱(1H-NMR)和质谱(MS)确证结构.结论 本研究合成了1个吡拉西坦的有关物质,作为吡拉西坦的质量研究的重要参照物.
作者：徐玉文；郑静；王小兵 刊期： 2016年第08期
天然产物是现代药物开发中先导结构的重要来源,但是天然活性先导化合物在天然生命体中往往含量微少,这严重限制了其临床前及临床研究,难以满足其后续的市场需求.本文通过具体案例剖析,归纳总结了源于结构复杂的天然产物在药物开发中资源问题的几种有效解决方案:①寻找量丰的核心天然骨架,再经半合成制备;②寻找其量丰的生源合成前体经仿生合成制备;③由量丰天然类似物经化学转化制备;④简化先导结构再全合成制备.希望为解决复杂天然产物药物开发中的资源供应提供借鉴.
作者：肖成骞；胡立宏 刊期： 2016年第08期
