细胞应激状态会严重扰乱内质网功能,引起未折叠或错误折叠蛋白质在内质网腔内异常积聚.内质网通过3条信号通路组成的未折叠蛋白反应来维持内质网稳态.本文综述了近年来内质网应激与炎症反应通过多种机制相互偶联,调节机体内稳态平衡或参与多种炎性疾病的研究进展.这些研究有助于阐明内质网应激介导炎症反应的精确机制,为研发以内质网应激-未折叠蛋白反应-炎症反应为靶点的药物提供理论依据.
作者：王镜淇；龚国清 刊期： 2017年第05期
阿尔茨海默病严重威胁人类健康,主要是血脑屏障限制了药物到达作用靶点,影响阿尔茨海默病的治疗.而纳米给药系统为药物的脑靶向递送提供了可能,对阿尔茨海默病的治疗有改善作用,本文从阿尔茨海默病的发病机制和常规治疗药物展开,重点从纳米给药系统角度进行介绍阿尔茨海默病的治疗策略,概述几种典型的治疗阿尔茨海默病的纳米给药系统,即脂质体、聚合物胶束、固体脂质纳米粒和聚合物纳米粒等.
作者：王立；梁爽；吕江维；薛冰；张文君 刊期： 2017年第05期
细胞焦亡是一种强烈促炎性的程序性细胞死亡过程,由半胱氨酸蛋白酶-1(caspase-1)介导,NOD样受体蛋白3(NLRP3)炎症小体和Toll样受体蛋白4(TLR4)信号通路共同调控,其在痛风性关节炎发病过程中扮演了重要角色.本文对痛风性关节炎中细胞焦亡的调控机制进行系统阐述,为新药研究提供方向.
作者：卢国；郑东森；李瀚文；洪浩 刊期： 2017年第05期
带状疱疹是由水痘-带状疱疹病毒引起的急性感染性疱疹,皮疹一般有单侧性和按神经节段分布的特点,由有集簇性的疱疹组成,并伴神经痛.本文从发病机制、病理诊断、治疗措施3方面整理归纳国内外相关临床报道文献,为临床治疗提供依据.
作者：王滨；李燕；边瑞民；王春伟；高行；傅筱姗 刊期： 2017年第05期
动脉粥样硬化(AS)是众多心血管疾病的病理基础,研究发现外周5-羟色胺(5-HT)与动脉粥样硬化关系密切.本文综述外周5-羟色胺在动脉粥样硬化发生发展过程中发挥的作用,包括促进巨噬细胞源性泡沫细胞形成,血管平滑肌细胞增殖和迁移,血管收缩,血小板聚集和血栓形成,并总结选择性5-羟色胺2A受体拮抗剂盐酸沙格雷酯在动脉粥样硬化治疗中的应用,以期为动脉粥样硬化研究提供新思路.
作者：程茹；傅继华 刊期： 2017年第05期
目的 建立测定参茸益气助阳胶囊中盐酸小檗碱含量的高效液相色谱法.方法 采用Zorbax SB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.1%磷酸溶液(50∶50)为流动相,检测波长为265 nm.结果 盐酸小檗碱在10～200μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 7),平均回收率为97.58%,RSD为1.65%.结论 采用高效液相色谱法测定盐酸小檗碱的方法准确、可靠、简便,可作为参茸益气助阳胶囊的定量分析方法.
作者：邱少华 刊期： 2017年第05期
目的 建立测定山绿茶提取物化学成分的超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)分析方法.方法 采用Agilent poroshell SB-C18色谱柱(4.6 mm×50 mm,2.7 μm),以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相梯度洗脱,采用电喷雾(ESI)离子源,进行负离子扫描采集数据,通过Agilent Qualitative Analysis数据分析定性软件,进行色谱峰的提取和匹配.结果 通过质谱信息并结合对照品与相关文献、数据库分析检索,共鉴别出27个化合物.结论 该方法能够快速、灵敏、全面地分析山绿茶提取物的化学成分,为阐明山绿茶的药效物质基础提供有力的证据.
作者：张丽敏；王嘉仡；孟宪生；包永睿；王帅；李天娇 刊期： 2017年第05期
目的 评价与比较桂哌齐特及其氮氧化物的安全性,重点考察桂哌齐特氮氧化物对血液系统的毒性作用.方法 采用单次给药和连续28 d给药评价桂哌齐特及其氮氧化物的安全性及对血液学参数的影响.结果 综合半数致死量(LD50)探索研究结果,桂哌齐特小鼠半数致死量为467.1 mg·kg-1,桂哌齐特氮氧化物小鼠半数致死量介于700～900 mg·kg-1之间;28 d连续给药血液学毒性评价结果:各剂量组与对照组相比,白细胞(WBC)和嗜中性粒细胞(NE#)数量均未显著性改变.结论 桂哌齐特氮氧化物安全性较桂哌齐特相当或略优,桂哌齐特氮氧化物对血液学参数无影响.
作者：梁雷；林栋；孙立明 刊期： 2017年第05期
目的 建立液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中左旋泮托拉唑钠的浓度并研究其毒代动力学.方法 大鼠血浆样本以乙腈沉淀蛋白后,经Chiralcel OJ-RH色谱柱(4.6 mm×150 mm,5 μm);流动相为乙腈∶水=28∶72,流速为0.6 mL·min-1,柱温为35 ℃;采用Agilent 6430三重四极杆串联质谱仪,离子化方式:电喷雾-正离子(API-ES),监测方式:多反应监测,左旋泮托拉唑监测离子对384.0/199.8,非那西丁监测离子对180.0/110.0,用作内标.结果 本法专属性良好;左旋泮托拉唑钠在50～30 000 ng·mL-1范围内线性关系符合要求;准确度均在85%～115%,精密度在15%内.SD大鼠连续4周静脉注射给予注射用左旋泮托拉唑钠低、中、高3个剂量,左旋泮托拉唑钠动力学参数AUC0～4 h增长与剂量增长均呈正相关.首次和4周给药后测定无明显差异.结论 本法经过方法学验证,适用于大鼠血浆中左旋泮托拉唑钠浓度的测定,可用于左旋泮托拉唑钠大鼠体内毒代动力学研究.
作者：徐玲玲；王芳；刘爱明；逯海燕；贾庆文；戚敏 刊期： 2017年第05期
目的 优化马粪海胆生殖腺中多糖的纯化方法,并评价其体外对肿瘤细胞的生长抑制作用.方法 马粪海胆生殖腺经水提取、木瓜蛋白酶结合Sevage法除蛋白、透析后醇沉、干燥制得马粪海胆总多糖,总多糖应用Sephacryl S-300凝胶柱色谱分离纯化;采用苯酚-硫酸法测定多糖含量;通过噻唑蓝(MTT)法测试多糖的体外抗肿瘤作用.结果 马粪海胆生殖腺的水提液应用木瓜蛋白酶结合Sevage法除蛋白效果佳,木瓜蛋白酶佳用量为100∶6(海胆脱脂粉与酶质量比),制得总多糖的纯度达90%;总多糖及分离得到的2个多糖体外对人肝癌Bel7402细胞表现出生长抑制作用.结论 该纯化方法步骤简单、易操作,所得多糖理化性质好、易溶于水,适用于马粪海胆生殖腺多糖的纯化.
作者：杜敏；陈琴；刘永俊；赵峰；侯桂革；王春华 刊期： 2017年第05期
目的 探讨薄芝糖肽注射液的合理用药.方法 采用回顾性分析法,对笔者所在医院2016 年上报的13 例薄芝糖肽注射液药品不良反应(ADR)报告及本品说明书,按照患儿年龄、性别、体质量,报告类型、药品不良反应表现、发生药品不良反应时用药次数、发生药品不良反应时用药后的时间、药品不良反应持续时间等方面统计及说明书存在问题进行分析.结果 13例药品不良反应报告中,患儿的平均年龄为(1.99±1.34)岁,平均体质量为(12.12±4.98)kg,发生药品不良反应时平均用药次数为(4.92±4.35)次,发生药品不良反应时用药后的平均时间为(0.55±0.22)h,药品不良反应平均持续时间为(23.43±30.75)h.结论 薄芝糖肽注射液说明书资料不够完善,建议生产厂家完善本品说明书.本品的临床使用不够规范,建议临床使用本品尽量减少超说明书用药情况,加强用药后观察,做好急救措施,发生严重药品不良反应,立即停药,及时抢救,努力把损害减小到小.
作者：赵孝林；郝丽娜；张一弛 刊期： 2017年第05期
目的 建立健骨丸定性定量方法.方法 采用薄层色谱方法对处方中的当归、川芎、红花进行定性鉴别,采用高效液相色谱法对处方中君药白芍的有效成分芍药苷进行定量测定,C18色谱柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(15∶85);检测波长为230 nm;流速为1.0 mL·min-1.结果 在薄层色谱中可检出当归、川芎、红花.芍药苷进样量在0.108 8～2.176 0 μg范围内线性关系良好(r=0.999 9);平均回收率为99.73%(n=9).结论 该方法简便、准确,可用于健骨丸定性定量分析.
作者：邹爱玲；孙娟 刊期： 2017年第05期
目的 考察驱动器的规格——孔径、孔长以及吸入辅助装置的使用对气雾剂体外沉积性质的影响.方法 以自制丙酸氟替卡松混悬型气雾剂为模型药物,装配不同规格的驱动器,使用Andersen多级撞击器(Andersen cascade impactor,ACI)测定体外沉积率;将丙酸氟替卡松气雾剂装配筛选好的特定规格的驱动器,分别在不使用吸入辅助装置与使用吸入辅助装置的情况下,对体外沉积性质进行对比研究.结果 在孔径固定的情况下,随着孔长的延长,驱动器的残留量降低,Andersen多级撞击器装置的L型连接管沉积量增加,微细粒子剂量降低.在孔长固定的情况下,随着孔径的增加,驱动器的残留量降低,Andersen多级撞击器装置的L型连接管沉积量增加,微细粒子剂量降低.根据试验结果、混悬型气雾剂本身的剂型特点以及驱动器的实际使用情况,终,将0.42 mm孔径、0.70 mm孔长的驱动器作为优选驱动器;在使用吸入辅助装置的情况下,Andersen多级撞击器装置L型连接管的沉积量极大地降低,微细粒子剂量增加,原来沉积在L型连接管的大粒子很大一部分被截留在吸入辅助装置当中.结论 驱动器的规格会对吸入气雾剂的体外沉积产生一定的影响,在药品研发的过程中,可根据气雾剂产品的具体特点(溶液型或混悬型,原料药的粒径大小等)进行驱动器的筛选;吸入辅助装置的使用可以提高气雾剂的药物利用率,推荐患者用药时使用.
作者：陈保垒；朱俊；卢嘉彤；金坚 刊期： 2017年第05期
目的 探讨早孕流产患者用药情况.方法 采用回顾性调查的方法,抽取某二级甲等妇幼保健院妇科2015年1月18日～2016年1月18日就诊患者处方,临床诊断为早孕流产(药物流产术及负压吸引流产术)1 082张,设计表格调查所用药物使用情况,并进行统计分析.结果 早孕流产患者占妇科患者的4.29%,其使用药物包括抗菌药物、静脉麻醉药、中成药、雌激素等,分别占26.00%、8.08%、53.71%、8.16%.结论 人工流产中药物流产无指征使用抗菌药物,负压吸引术流产可围手术期预防用药,但给药时机不对,中成药除新生化片外均为超说明书用药,属于不合理应用,有待于进一步探讨.
作者：王红梅；孙金刚；张震 刊期： 2017年第05期
地西他滨是天然核苷2'-脱氧胞苷酸的一种类似物.2008年进口中国用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS),2012年9月获得欧盟批准上市,用于治疗未经治疗或复发的急性髓性白血病(AML).本文主要综述其近年国内外的临床研究进展.
作者：杨同江；陈衍成；解李丽；单衍强 刊期： 2017年第05期
雄激素受体(androgen receptor,AR)是前列腺癌治疗中为重要的药物靶点,但抗雄激素药物在使用过程中产生的耐药性问题给前列腺癌患者的治疗带来了巨大挑战.本文回顾了雄激素受体的结构功能及传统治疗位点产生药物抗性的原因,并总结非雄激素竞争型的雄激素受体拮抗剂设计策略,为发展新型抗前列腺癌药物提供依据.
作者：刘阳光；吴萌；岑山；周金明 刊期： 2017年第05期
为了顺利开展仿制药一致性评价工作,国家食品药品监督管理总局出台了大量规范性法规和技术指导原则.本文通过归纳汇总,整理出完整的仿制药一致性评价工作程序和基本内容,为一致性评价工作提供参考.
作者：张立颖；刘旭亮；张丽宝 刊期： 2017年第05期
