学术投稿

佐米曲普坦的合成及工艺改进

张玲;曲有乐;周淑晶

关键词:佐米曲普坦, 抗偏头痛药, 合成
摘要:目的:改进佐米曲普坦的合成工艺.方法:以(L)-苯丙氨酸为原料,经硝化,酯化,还原(酯基),环合,还原(硝基),重氮化,还原(重氮盐)和费歇尔吲哚合成共八步反应制得佐米曲普坦.结果:改进了佐米曲普坦的合成工艺,总收率提高至16%.结论:改进后的合成工艺操作简便,成本低,收率高,适于工业化生产.
黑龙江医药科学杂志相关文献
  • NP化疗加手术对Ⅲ期非小细胞肺癌(NSCLC))疗效分析

    目的:探讨术前新辅助化疗治疗III期非小细胞肺癌的可行性和不良反应,同时评价其在病期下调率,提高手术切除率及患者生存率中的作用.方法:从1995-01~2001-10对112例Ⅲ期非小细胞肺癌进行回顾性研究.其中NP新辅助化疗组64例,对照组48例.实验组术前NP方案化疗二周期,对照组直接手术治疗.结果:实验组化疗总有效率为76.56%(49/64)病期下调率为43.75% (28/64),手术切除率试验组为91.8%(56/61),对照组为89.58%(43/48).手术并发症和手术死亡率无显著性差异(P>0.05).新辅助化疗组术后1、3、5年生存率分别为86.09%,63.4%,40.6%.对照组分别为71.01%,42.34%,28.77%.实验组术后生存率显著高于对照组(P<0.01).结论:术前新辅助化疗安全、有效能降低Ⅲ期非小细胞肺癌的病期,提高手术切除率,改善患者术后长期生存率和生活质量.

    作者:徐继庆;张波;胡广;朱晓峰;邹志田;张福亭 刊期: 2006年第02期

  • 菟丝子对D-半乳糖致衰老大鼠非酶糖基化及自由基的抑制作用研究

    目的:探讨研究菟丝子醇提液对衰老大鼠体内非酶糖基化和自由基的抑制作用及机制.方法:大鼠随机分为青年对照组、衰老模型组和模型给药组,用D-半乳糖制造衰老模型,同时模型给药组灌服菟丝子醇提液并在不同时间杀鼠,测定糖化血红蛋白(GHb)、糖化血清蛋白(GSP),丙二醛(MDA)水平及超氧化物歧化酶(SOD)活性.结果: 菟丝子醇提液使大鼠GHb、GSP、MDA水平明显减低(P<0.05,P<0.01),SOD活性显著升高(P<0.01).结论: 菟丝子抑制非酶糖基化反应,减少自由基生成,具有一定的抗衰老作用.

    作者:刘玉平;魏晓东;欧芹;张鹏霞 刊期: 2006年第02期

  • 低分子肝素在抢救有机磷农药中毒血液灌流中的应用

    目的: 探讨低分子肝素应用于有机磷农药中毒对出凝血的影响.方法:30例有机磷农药中毒患者平均分成两组,分别在灌流时给予低分子肝素及普通肝素,并观察出凝血情况,测定灌流前、灌流开始30min、结束前15min的活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间(TT).结果: 所有患者均能顺利完成2h灌流.低分子肝素组无一例发生凝血,普通肝素组有4例发生凝血.低分子肝素组无一例发生出血情况,普通肝素组有5例出血.低分子肝素组APTT、TT较灌流前仅轻度延长;普通肝素组APTT、TT较灌流前均明显延长,易致出血.结论:低分子肝素可用于有机磷农药中毒患者的血液灌流,与普通肝素相比更有效,安全,方便,值得推广应用.

    作者:李长红;王振;牛效清 刊期: 2006年第02期

  • 疝环充填式无张力疝修补术在临床外科中的应用体会

    目的:探讨疝环充填式无张力疝修补术的优越性.方法:2004-04~2006-02,我科采用内环填充式无张力疝修补术治疗腹股沟疝45例,Bassini法手术治疗腹股沟疝32例.结果:内环填充式无张力疝修补术后病人反应良好,平均手术时间(55.60±15.43)min,平均术后住院天数(4.20±2.87)d,无一例复发;Bassini法手术平均时间(69.05±21.72)min,平均术后住院时间(8.90±4.13)d,有一例复发.结论:疝环填充式无张力腹股沟疝修补手术安全、有效、切实可行.

    作者:王忠臣;孙勃;车彦鹏 刊期: 2006年第02期

  • 牙隐裂59颗临床观察及治疗

    牙隐裂临床上以磨牙较常见.由于无症状的细微裂隙不易发现,常导致不及时治疗而使牙齿劈裂,丧失咀嚼功能,尤其存在同一患者对侧同位牙也潜在无症状而被忽视.

    作者:崔冬梅;崔元元;孟令涛;于勇;崔红霞 刊期: 2006年第02期

  • 戊四氮慢性致痫大鼠海马区NF-kB、I-kBα动态表达及地塞米松的影响

    目的:研究戊四氮慢性点燃大鼠即癫痫形成过程中海马区NF-Kb及其抑制蛋白I-kBα的动态变化及作用,并同时探讨地塞米松的抗痫作用机制.方法:将81只Wistar大鼠随机分为对照组(C),非用药组(P),用药组(D)即地塞米松干预组,除对照组外,均给予戊四氮(PIZ)35mg/kg·d腹腔注射.用免疫组织化学法检测不同时间点(4,7,11,15d)海马区NF-Kb、I-kBα的蛋白表达,同时行为学观察和脑电图确定痫性发作.结果:注射PIZ的各组大鼠海马区NF-Kb的表达随着注射时间逐渐增加,并于第15天达到高峰,且用药组相同时间点NF-Kb表达较非用药组减少(P<0.05); I-kBα蛋白量随着PTZ的注射逐渐减少(P<0.05),并于第15天降到低,用药组相同时间I-kBα蛋白的减少较非用药组少(P<0.05);且地塞米松明显改善了大鼠点燃时的痫性发作程度,延长了发作潜伏期.结论:慢性癫痫的形成过程中海马区神经细胞中存在NF-Kb 的激活及其I-kBα的减少;NF-Kb介导了癫痫形成过程中的炎症反应过程,同时,地塞米松可能通过抑制NF-Kb活性发挥抗痫作用.

    作者:刘淑华;金玉玲 刊期: 2006年第02期

  • 低分子肝素治疗不稳定型心绞痛128例临床研究

    目的:探讨低分子肝素治疗不稳定型心绞痛的临床疗效及安全性.方法:观察低分子肝素治疗前后,患者心绞痛日均发作次数、每次发作持续时间、消心痛含服日均用药量及血液流变学变化.结果:140例患者应用低分子肝素治疗后临床症状及血液流变学指标均明显改善,无出血等并发症.结论:低分子肝素治疗不稳定型心绞痛安全、疗效确切.

    作者:刘恩国 刊期: 2006年第02期

  • 大鼠维生素D心肌损伤模型中VEGF的免疫组化研究

    目的:探讨维生素D心肌损伤模型中血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor, VEGF)和蛋白的表达情况. 方法:大鼠维生素D灌胃,制作心肌损伤模型,制作心室肌病理切片,用免疫组化方法检测对照组和实验组VEGF蛋白的表达情况. 结果: 免疫组化结果显示,维生素D心肌损伤模型组VEGF蛋白表达较对照组显著增高. 结论:维生素D致心肌损伤可导致VEGF蛋白的表达水平增高.

    作者:江旭东;李晖;张义秀 刊期: 2006年第02期

  • 米非司酮用于稽留流产20例临床观察

    稽留流产是临床上较为难处的一种流产类型,我们采用米非司酮配伍米索前列醇治疗稽留流产,效果满意,分析报道如下.

    作者:石艳芳;吴英杰 刊期: 2006年第02期

  • 郑州儿童医院住院腹泻患儿中星状病毒、杯状病毒的感染分析

    目的: 研究郑州儿童医院5岁以下急性腹泻住院患儿中杯状病毒、星状病毒感染的分子流行病学特点.方法: 对郑州儿童医院2001-11~2002-10收集的302份腹泻粪便标本中的96例非轮状病毒腹泻标本应用RT-PCR方法进行杯状病毒、星状病毒检测,并对阳性标本通过RT-PCR或测序分析鉴定型别.结果: 实验中共检出9份杯状病毒阳性标本、4份星状病毒阳性标本,检出率分别为9.4%(9/96)和4.2%(4/96),其中9份杯状病毒阳性标本中8株属于诺如病毒GII/4型、1株为GII/3型,4株星状病毒阳性标本均为HAstV-1型.结论: 杯状病毒、星状病毒也是郑州地区婴幼儿病毒性腹泻的重要病原体,杯状病毒、星状病毒的流行型别分别为诺如病毒GII/4型、HAstV-1型.

    作者:孙亚萍;方肇寅;姬振周;章青;谢华萍 刊期: 2006年第02期

  • 临床护理路径在剖宫产术53例中的临床应用

    临床护理路径指医院里的一组人员共同针对某一病种的监测、治疗、康复和护理所制定严格的工作程序,有一定的时间要求的治疗护理计划,可以缩短治疗时间,避免资源浪费,使患者得到佳的医疗护理服务[1] .健康教育是护理工作中的重要组成部分,也是评价护理效果标准之一 ,我院2005-03~2005-12对妊娠期无合并症及无并发症的剖宫产产妇实施临床路径护理,取得良好效果,现介绍如下.

    作者:曹艳杰;陈辉 刊期: 2006年第02期

  • 白血病细胞双侧乳腺浸润1例

    患者,女,32岁,妊娠34周.以面色苍白,四肢乏力,双侧乳腺肿胀,于2004年4月30日来我院门诊就诊.查体:双侧乳腺整体肿大、质地坚硬、表面凸凹不平、表浅静脉怒张.表浅淋巴结不大,由于妊娠的原因肝、脾不能清楚触及.血象:Hb 79g/L、RBC2.29×1012/L、PLT96×109/L、WBC110×109/L、分类原始细胞占86%.

    作者:李永海;周丽艳;张文陆 刊期: 2006年第02期

  • 原子吸收分光光度法测定枸杞中微量元素的含量

    目的:测定枸杞中铜、锌、锰、锂、钾、钠、钙、镁、锶、铁的含量.方法:原子吸收分光光度法.结果: 铜含量10.643μg/g、钾131.186mg/g、钠12.037mg/g、钙1.295mg/g、镁3.346mg/g、锌58.056μg/g、铁59.321μg/g、锰13.563μg/g、锶32.013ug/g、锂0.458μg/g.结论: 枸杞中钾、镁、铁、锌、锶含量丰富,铜、锰等微量元素含量也较多,这可能是枸杞具有补肾、润肺、生精、益气作用的重要因素之一.

    作者:杨学东;李德伟 刊期: 2006年第02期

  • 改良尿道窥器治疗尿道尖锐湿疣33例临床体会

    尖锐湿疣是由人乳头瘤病毒感染通过性行为传播的一种疾病,国外发病率占性病的第2位,国内发病率也呈上升趋势,随着尖锐湿疣发病人数不断增加,尿道尖锐湿疣临床多见,由于尿道的解剖结构、生理功能特点,它与男性包皮系带、龟头、冠状沟,女性阴唇、阴蒂、阴道、宫颈及肛门周围尖锐湿疣在诊治方法上有所不同,作者运用改良尿道窥器针对尿道尖锐湿疣诊断和治疗进行了临床观察,总结如下.

    作者:王明志;吕金霞 刊期: 2006年第02期

  • 那格列奈H晶型的合成

    目的:以反-4-异丙基环己基甲酸、氯化亚砜、D-苯丙氨酸为原料制备那格列奈B型晶,再转为H型晶.方法:通过改变反应温度、时间,溶剂等条件来完成那格列奈H晶型的制备.结果:目标产物那格列奈H型晶制备总收率为60%.结论:该合成路线终产品纯度、收率均有所提高,且转晶完全,操作简便适合工业化生产.

    作者:张环宇;曲有乐;张玲 刊期: 2006年第02期

  • 临床思维能力的培养在微生物教学中的应用

    临床思维是临床诊断与确定诊治方案的前提和基础.科学的临床思维方法及良好的思维习惯是临床医生迅速成长的关键.因此,它也成为临床医学教育的重要培养目标.而医学微生物又是医学教育的基础课程之一,它的教学目标是使学生掌握医学微生物的基本理论及必要的实验技术,同时,还要使学生在未来的临床实践中,运用微生物学知识,熟练地判断各种传染病的传染源,并及时控制传染源,切断传染病的传播途径,大限度地保护广大人民群众的身心健康.

    作者:王春敏;李丽秋;李俭;宋淑贤;张昆;杨春佳 刊期: 2006年第02期

  • 浅谈局解教学中的创新教育

    为了提高局解教学质量,培养优秀的医学人才,本文主张在局解教学中实施创新教育,并着重从更新教育观念、教学内容、教学方法、教学手段、考核方法和提高教师素质等六方面阐述局解教学中如何实施创新教育.

    作者:赵勇;田国忠;陈克功;李梅秀;苗智;孙权 刊期: 2006年第02期

  • 6-甲基-4-苯基-3,4-二氢香豆素的制备

    目的: 改进6-甲基-4-苯基-3,4-二氢香豆素的制备方法;方法:以对甲酚和肉桂酸为原料,经脱水、环合制得标题化合物;结果:合成产物经熔点确证,收率达94%;结论:此合成工艺简便,更有利于工业化生产.

    作者:周淑晶;栾芳;王桂艳 刊期: 2006年第02期

  • Dieulafoy病合并出血2例

    1 病例报告例1:55岁,男,主诉:上腹部不适、柏油样便200g1d,呕咖啡样物1500ml半小时.既往否认其他特殊病史.查体:血压120/60mmHg,意识清,轻度贫血貌,腹平软,无压痛,肠鸣音8次/分.胃镜检查:胃底、胃体见较多新鲜血,胃体下部小弯侧见一约0.2cm×0.3cm的糜烂、凹陷,有新鲜血流出.对准出血灶喷洒8%去甲肾上腺素500ml后出血停止.

    作者:孙秀梅;全吉神;黄杰;景影 刊期: 2006年第02期

  • 阿扎司琼预防颅脑外科手术后恶心呕吐的临床探讨

    手术后恶心呕吐(PONV)是术后常见的并发症,它的发生不仅给患者带来心理上的痛苦,在生理上产生极其不利的影响,增高颅内压、伤口裂开和水电解质紊乱等,并且还会产生严重的并发症甚至死亡.全麻手术后呕吐还可以发生酸性胃液误吸,危及生命.因此,PONV日益受到关注.本研究旨在观察颅脑外科手术中应用阿扎司琼、格拉司琼预防PONV的效果.

    作者:程岩;董丽华;杨义 刊期: 2006年第02期

黑龙江医药科学杂志

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