学术投稿

葡萄糖修饰脑靶向紫杉醇脂质体包封率测定方法的比较

聂华;赵莹;叶小玲;丘明建;廖勇涛;何志龙;张声源

关键词:脂质体, 包封率, 紫杉醇, 凝胶柱层析法, 鱼精蛋白沉淀法, 滤膜法, 透析法
摘要:目的:建立葡萄糖修饰脑靶向紫杉醇脂质体的包封率测定方法,为该制剂的质量控制提供参考.方法:采用薄膜分散法制备脂质体.采用RP-HPLC测定紫杉醇的含量,流动相甲醇-水(70:30),检测波长228 nm,流速0.8 mL·min-.利用RP-HPLC测定胆固醇的含量,流动相甲醇,检测波长210 nm,流速1 mL· min-.采用凝胶柱色谱法、鱼精蛋白沉淀法、滤膜法、透析法分离脂质体与游离药物,比较4种方法测定包封率的可行性.结果:紫杉醇与胆固醇含量测定方法的专属性、精密度、稳定性和回收率试验均符合测定要求,线性范围分别为0.4 ~ 100,1 ~500 mg·L-1.4种方法紫杉醇与脂质体回收率均介于95% ~105%,满足脂质体包封率测定的要求;包封率分别为74.68%,92.91%,95.14%,95.08%.结论:鱼精蛋白沉淀法操作简单、快捷,几乎不受脂质体粒径的影响,适用于紫杉醇脂质体包封率的测定.
中国实验方剂学杂志相关文献
  • 黄芪桂枝五物汤对阳虚寒凝型骨关节炎大鼠免疫及瘀血状态的影响

    目的:通过观察大鼠免疫及瘀血状态的变化从而研究黄芪桂枝五物汤对阳虚寒凝型骨关节炎大鼠的影响.方法:50只大鼠随机分为正常组,模型组,塞来昔布组(20.82 mg·kg-1),黄芪桂枝五物汤7d组和黄芪桂枝五物汤14 d组(30 9·kg-1).除正常组外,各造模组大鼠分别采用冷固法加游泳、隔日给食及寒冷环境刺激的方法复制阳虚寒凝型骨关节炎模型.造模结束前后2周,各给药组分别按6 mL·kg-1给药,黄芪桂枝五物汤14d组ig给药14d,其余各给药组分别ig7 d,正常组及模型组予生理盐水ig7 d.ig结束后,分别观察各组大鼠一般状态;量取膝关节周长,计算膝关节肿胀度;苏木素-伊红(HE)染色观察大鼠下肢膝骨关节的病理变化;取大鼠血液,酶联免疫吸附测定(ELISA)检测血清液肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白细胞介素-1β(IL-1β),血浆前列腺素E2(PGE2),血栓素B2(TXB2),6-酮前列腺素F1α(6-keto-PGF1α)含量,生化法检测血清超氧化物歧化酶(SOD)水平.结果:与正常组比较,模型组大鼠关机肿胀度明显升高,胶原纤维增粗、血管翳及炎性细胞浸润较为明显,大鼠血清TNF-α,IL-1β,SOD及6-keto-PGF1α水平明显降低,PGE2,TXB2水平,TXB2/6-keto-PGF1α明显升高(P <0.05,P<0.01);与模型组比较,黄芪桂枝五物汤使造模后大鼠毛色变得柔亮,尾部瘀痕减轻,双下肢活动轻微受限,减少大鼠跛行;关节肿胀度降低,胶原纤维增粗、血管翳及炎性细胞浸润程度减轻,黄芪桂枝五物汤给药后使TNF-α,IL-1ββ,SOD及6-keto-PGF1α水平升高(P<0.05),PGE2,TXB2水平,TXB2/6-keto-PGF1α降低(P<0.05).结论:黄芪桂枝五物汤对阳虚寒凝型骨关节炎疗效确切,黄芪桂枝五物汤的作用效果与用药时间有关,其作用机制与抗炎及改善机体瘀血状态有关,并有可能通过抗炎细胞因子的调节作用影响机体瘀血状态.

    作者:李艳彦;赵乐;王永辉;陈文超;马艳苗;刘佳维;张若楠;周然 刊期: 2016年第23期

  • 主成分和聚类分析法对不同产地半枝莲的综合质量评价

    目的:综合比较并评价不同产地半枝莲的质量.方法:采用RP-HPLC法,紫外分光光度法,测定不同产地半枝莲中野黄芩苷、大波斯菊苷、总黄酮和多糖的含量;并以这4个成分为指标,运用主成分分析和聚类分析对13个产地的半枝莲进行综合质量评价.结果:不同产地半枝莲中野黄芩苷、大波斯菊苷、总黄酮和多糖含量有明显差异,其中总黄酮和多糖含量丰富,分别在18.56 ~74.67,19.67 ~47.3 mg·g-1,所有样品均达到药用要求.主成分分析发现,选择2个因子(F1,F2)即可对半枝莲药材进行综合评价,其综合评价函数为F =0.581 28F1+0.278 82F2,其综合评价得分在-0.66~1.68.以贵州锦屏、云南、贵州镇远半枝莲药材样品的质量综合评价较好.结论:不同产地及生长环境对半枝莲质量有影响,该研究可为半枝莲质量评价及种质资源筛选提供一定的参考依据.

    作者:范菊娣;覃容贵;张珏;李相陵;杨传玉 刊期: 2016年第23期

  • 栀子褐斑病病原菌鉴定及寄主范围测定

    目的:明确引起栀子褐斑病病原菌种类,为病害防治提供依据.方法:采集江西省不同地区栀子褐斑病病叶标本,采用组织块法对病原菌进行分离纯化,按照柯赫氏法则,用致病性试验、病原菌形态学观察、分子生物学真菌rDNA-ITS序列分析,对病原菌进行鉴定,采用离体叶片接种方法对不同种属的植物叶片进行致病性测定,确定病原菌寄主范围.结果:从收集的栀子褐斑病病原菌感染的叶片中分离纯化得到的菌株,在培养基中初期气生菌丝绒毛状,白色,菌落的颜色初为白色,后变为深褐色,显微镜下观察菌丝有隔及分枝,子实体球型,灰色至褐色,分离的菌株回接后可使栀子叶片产生褐斑病病害,对扩增得到的rDNA-ITS序列进行Blast对比分析,确定该病害为葡萄座腔菌Botryosphaeria dothidea引起.病原菌寄主范围较广泛,供试的10种植物中对白花前胡的致病性强,对千日红则没有致病性.结论:明确了栀子褐斑病病原菌及其寄主范围.

    作者:董艳凯;朱玉野;胡燕珍;龚雨虹;罗光明 刊期: 2016年第23期

  • 不同剂量配伍对黄芪-当归中5种化学成分的影响

    目的:采用UPLC-MS研究黄芪-当归不同剂量配伍药液及小肠吸收液中5种化学成分(阿魏酸、毛蕊异黄酮苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素、黄芪甲苷)的含量变化,为二者的临床配伍用药提供参考.方法:利用水提法制备黄芪-当归不同剂量配伍的药液,运用大鼠外翻肠囊法进行药物吸收试验制备药物的小肠吸收液,通过UPLC-MS测定药液和小肠吸收液中5种成分的含量,流动相0.1%甲酸水溶液-乙腈梯度洗脱,流速0.4 mL.min-1,进样量1μL,毛细管电压4 kV.结果:黄芪-当归以10∶1和5∶1配伍时,5种成分的溶出量大多与理论值相近;当黄芪-当归以1∶1和1∶5配伍时,5种成分的溶出大多高于理论值.黄芪-当归10∶1和5∶1配伍时,相应质量浓度小肠吸收液中毛蕊异黄酮苷、毛蕊异黄酮、黄芪甲苷和阿魏酸吸收率大多数高于单用黄芪和单用当归;黄芪-当归1∶1和1∶5配伍时,相应质量浓度小肠吸收液中5种成分的吸收率大多数高于单用黄芪和单用当归.结论:黄芪-当归以1∶1和1∶5配伍时可促进药物中大多数成分的溶出,且黄芪和当归不同剂量配伍时可不同程度地促进大多数成分的吸收.

    作者:唐蓉;张依人;陈叶童;蒋龙波;邓常清;邹龙 刊期: 2016年第23期

  • 基于中医传承辅助平台的中医药治疗类风湿关节炎的用药规律分析

    目的:基于中医传承辅助平台V2.5,分析和总结中国期刊全文数据库(CNKI),万方数据库(Wanfang),维普数据库(VIP)中中医药治疗类风湿关节炎方剂的组方用药规律,为中医药治疗类风湿关节炎提供客观依据.方法:检索相关数据库,收集有关中医药治疗类风湿关节炎的文献,应用中医传承辅助平台V2.5软件建立数据库,并进行相关数据挖掘.结果:共筛选出治疗类风湿关节炎文章216篇,方剂277首,对其进行分析,方剂中出现频次较高的前3味中药分别是当归、桂枝、白芍,主要的关联规则为蠲痹汤加减,挖掘出核心组合16个,新处方8个.结论:通过中医传承辅助平台V2.5对类风湿关节炎的方剂进行数据分析,得出温经散寒通络为治疗类风湿关节炎的主要方法,为临床提供新参考.

    作者:王颖;郑炜;刘小平;张继胜;马俊福;朱跃兰;侯秀娟 刊期: 2016年第23期

  • 葛根素对肾缺血再灌注大鼠肾脏组织细胞凋亡的影响及其机制探讨

    目的:研究葛根素对肾缺血再灌注大鼠肾脏组织细胞凋亡的影响,并探讨其可能的作用机制.方法:选取120只实验用大鼠随机分为假手术组、模型组、银杏叶提取物100 mg·kg-1治疗组、葛根素(100,50,25 mg·kg-i)治疗组;采用夹闭双侧肾蒂血管45 min后恢复血流再灌注的方法制备肾缺血再灌注大鼠模型;再灌注后立即通过iP给药,每天1次,疗程2周.治疗完成后,称量体重和肾脏质量并计算肾脏指数,测定血清中尿素氮(BUN),血肌酐(SCr),尿酸(UA)含量,PAS染色法观察肾脏组织形态学变化;末端标记法(TUNEL)染色法观察细胞凋亡状况并计算凋亡指数(AI);实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)测定肾脏组织蛋白激酶B(AKT),B细胞淋巴瘤/白血病-2(Bcl-2),Bcl-2相关X蛋白(Bax) mRNA表达,并计算Bax/Bcl-2;蛋白质免疫印迹(Western blot)法检测肾脏组织中半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)蛋白的表达并进行半定量分析;酶联免疫法测定血浆中血浆C-反应蛋白(CRP),肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白细胞介素-1β(IL-1β),白细胞介素-6(IL-6),细胞间黏附分子-1(ICAM-1)水平.结果:与模型组比较,葛根素(100,50 mg·kg-1)治疗组大鼠肾脏指数明显降低(P<0.05,P<0.01),血清中BUN,SCr,UA含量明显降低(P<0.05,P<0.01);葛根素各治疗组肾脏组织病理性形态学变化呈不同程度改善,肾小球细胞凋亡状况呈不同程度好转,均以100 mg·kg-1治疗组效果为显著,葛根素100,50 mg· kg-1治疗组肾小球细胞AI显著降低(P<0.05,P<0.01),肾脏组织中Bax mRNA表达明显下调且Bcl-2 mRNA表达明显上调(P<0.05,P<0.01),Bax/Bcl-2明显降低(P<0.01),且100 mg·kg-1治疗组AKT mRNA表达显著上调(P<0.01);Caspase-3蛋白表达量明显降低(P<0.05,P<0.01).葛根素(100,50 mg· kg-1)治疗组大鼠血浆中CRP,TNF-α,IL-6水平均明显降低(P<0.05,P<0.01),且100 mg·kg-1治疗组IL-1β,ICAM-1含量水平明显降低(P<0.05,P<0.01).结论:葛根素具有抑制肾缺血再灌注大鼠肾脏组织细胞凋亡、改善肾功能的作用;其作用机制可能与葛根素能够有效上调AKT基因表达、抑制Caspase-3蛋白表达,下调Bax基因表达、上调Bcl-2基因表达,并降低Bax/Bcl-2,降低炎症因子表达、抑制炎症反应有关.

    作者:朱敏杰;郝海英;陈洁;赵京梅;郝晓娟 刊期: 2016年第23期

  • 女贞子“一测多评”法测定

    目的:建立女贞子“一测多评”(QAMS)法,以实现女贞子中多指标成分控制.方法:采用HPLC法,以建立女贞子中红景天苷、女贞苷、特女贞苷、橄榄苦苷和oleonuezhenide含量测定方法为基础,以特女贞苷为参照物,统计其他成分的相对校正因子(fi,s)作为定量参数,同时统计其他组分与特女贞苷的相对保留时间(γi,s)作为定性参数.结果:各成分分离良好,系统适应性与方法学考察结果符合含量测定要求,在测定浓度范围内线性关系良好,相关系数均>0.999 5,平均回收率为96.8% ~ 105.0%(RSD≤3%),在系统适应性范围内各fi,s的RSD均<5%,各γi,s的RSD均<2%,比较校正因子法与外标法的测定值,显示无显著差异.结论:建立的QAMS法准确、快速,结果可靠,具有可操作性,可用于女贞子多指标成分质量控制.

    作者:韩疏影;项洋洋;王星;池玉梅 刊期: 2016年第23期

  • 萱草花总黄酮对小鼠急性酒精性肝损伤保护作用及机制探讨

    目的:观察萱草花总黄酮对小鼠急性酒精性肝损伤的保护作用,并探讨其可能的作用机制.方法:60只小鼠随机分为正常组、模型组、联苯双酯组和萱草花总黄酮低、中、高剂量组.采用一次性灌胃乙醇的方法建立急性酒精性肝损伤模型.观察萱草花总黄酮对各组血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)活性以及肝组织超氧化物歧化酶(SOD),丙二醛(MDA),谷胱甘肽过氧化物酶(GPX)以及还原型谷胱甘肽(GSH)水平的影响,并观察肝组织病理改变;蛋白质免疫印迹法(Western blot)检测肝细胞B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2),Bcl-2相关X蛋白(Bax)蛋白的表达.结果:与模型组比较,萱草花总黄酮可明显降低血清ALT,AST活性(P<0.05);降低肝组织中MDA含量,提高SOD,GPX,GSH活性(P<0.05,P<0.01).病理学检查可见,与模型组比较,萱草花总黄酮中、高剂量组可明显减轻肝细胞变性和坏死的程度,改善肝组织的病理学改变.Western blot结果可见萱草花总黄酮组Bel-2蛋白表达增加(P<0.05,P<0.01);Bax蛋白表达减少,Bax/ Bcl-2降低(P<0.05,P<0.01).结论:萱草花总黄酮对乙醇所致小鼠急性酒精性肝损伤具有明显的保护作用,其作用机制可能与其抗氧化作用及调节凋亡相关蛋白Bcl-2,Bax的表达有一定关联.

    作者:徐博;吴畏难;李传甲;陈雪;赵东海;李长花;沈楠 刊期: 2016年第23期

  • 缩泉丸不同提取部位缩尿作用的谱效关系

    目的:益智仁盐炙后组成缩泉丸,建立缩泉丸不同提取部位的指纹图谱,阐明各共有峰所代表的化学成分对缩尿药效的贡献大小,揭示其药效物质基础.方法:通过观察不同提取部位对单纯水负荷模型小鼠尿量系数的影响研究缩泉丸的缩尿药效,流动相乙腈-水梯度洗脱,检测波长230 nm,建立缩泉丸不同提取部位的HPLC指纹图谱,采用灰色关联分析法建立缩泉丸的谱效关系.结果:不同成分(共有峰编号)对缩泉丸缩尿作用贡献大小排序为8号>9号>7号>11号>17号>5号>19号>29号>18号>10号>6号>12号>23号.结论:建立的HPLC指纹图谱方法简便、重复性良好,可作为缩泉丸中益智仁盐炙后物质基础改变及药效改变的依据.初步证明缩泉丸的缩尿药效物质是一些极性较小的成分,且主要集中在石油醚部位,缩尿作用是这些成分协同作用的结果.

    作者:李梦琪;吴珊珊;龚晓猛;胡麟;陈银;胡昌江 刊期: 2016年第23期

  • 不同等级厚朴饮片质量评价指标的系统聚类分析

    目的:建立厚朴饮片质量评价指标的聚类分析,规范该饮片的质量规格.方法:测定不同产地及同一产地不同树龄厚朴饮片的水溶性浸出物、醇溶性浸出物、挥发油、厚朴酚与和厚朴酚的含量,并对其进行不同类间距离聚类分析.结果:厚朴饮片的水溶性浸出物、醇溶性浸出物、挥发油及总酚的含量与厚朴的级别呈正相关.厚朴饮片可分为三个等级,一级饮片:规格为厚度4 ~6 mm,挥发油质量分数>0.7%,水溶性浸出物质量分数>10%,醇溶性浸出物质量分数>20%,厚朴酚与和厚朴酚总质量分数>15%.二级饮片:规格为厚度2 ~4 mm,挥发油质量分数>0.35%,水溶性浸出物质量分数>5%,醇溶性浸出物质量分数>8%,厚朴酚与和厚朴酚总质量分数>7%.三级饮片:低于以上各指标值的均归为此类.结论:利用质量指标评价厚朴饮片与传统分级存在一定的相关性,为综合评价厚朴饮片质量规格提供了新思路.

    作者:翁德会;刘先琼;许腊英;沈雨;胡慧芬 刊期: 2016年第23期

  • 基于液质联用技术对不同产地淡豆豉核苷和氨基酸类成分的分析

    目的:建立液质联用技术同时测定不同产地淡豆豉中38种核苷和氨基酸类含量的方法.方法:采用超快速液相色谱和三重四极杆.线性离子阱串联质谱以及亲水色谱柱(2.1 mm×100 mm,3.5 μm),流动相0.2%甲酸水-0.2%甲酸乙腈梯度洗脱,流速0.6 mL· ain-,采用电喷雾正离子化及多反应监测模式(MRM),对安徽、江苏、河南3个产区不同采收期共8个批次淡豆豉中的22种氨基酸类和16种核苷类成分进行含量测定;并对结果进行PCA-DA聚类分析及t检验.结果:所建方法使淡豆豉中22种氨基酸类和16种核苷类成分得到较好分离,浓度与峰面积呈良好的线性关系,加样回收率在93.74%~104.32%,RSD在0.6% ~3.5%;8个批次样品基本可以测得22种氨基酸类和16种核苷类成分,各批次间核苷与氨基酸的含量都有明显差异,总氨基酸质量分数在7.241~34.21 mg·g-1,总核苷质量分数在14.21 ~82.53 mg·g-1;不同产地样品的氨基酸含量高低排序为安徽产>江苏产>河南产,不同产地样品的核苷含量高低排序为江苏产与安徽产>河南产,同-产地贮存时间短的样品总氨基酸和总核苷含量也高于贮存时间长的.结论:该方法适用于38种核苷和氨基酸类成分含量的同时测定,比较了不同产地淡豆豉的差异性,在一定程度上反应了不同产区间淡豆豉的质量优劣,为后续药效活性研究提供参考.

    作者:柴川;周礼明;崔小兵;戴贞丽;于生;单晨啸;文红梅 刊期: 2016年第23期

  • 参灵草口服液HPLC指纹图谱及质量评价

    目的:建立参灵草口服液HPLC指纹图谱,客观评价参灵草口服液的质量状况.方法:建立参灵草口服液的指纹图谱.DIKMA SpursilTMC18-EP色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-0.1% H3PO4梯度洗脱,流速1 mL· min-1,检测波长260 nm.通过指纹图谱,用参灵草口服液组方中各原药材和各有效成分为对照,鉴定参灵草口服液中各药材的主要成分和各有效成分.用指纹图谱的相似度评判参灵草口服液的质量.结果:指纹图谱的精密度峰、重复性和稳定性的保留时间平均RSD均<0.5%,峰面积平均RSD均<4%.参灵草口服液各组方药材的主要成分均在参灵草口服液指纹图谱中出现.在参灵草口服液中可鉴定出各药材中的活性成分.54批参灵草口服液水溶性成分相似度均>0.95,醇溶性成分相似度均>0.98.结论:参灵草口服液包含了各药材的主要有效成分.质量稳定,安全有效.指纹图谱方法可为参灵草口服液的质量评价提供较全面的信息.

    作者:刘文琴;王燕霞;陈芳;张凌;谢一辉 刊期: 2016年第23期

  • 当归芍药散合薏苡附子败酱散加减治疗中重度痤疮湿热瘀结证的临床作用

    目的:观察当归芍药散合薏苡附子败酱散加减治疗中、重度痤疮湿热瘀结证的临床疗效作用及对血清白细胞介素-1α (IL-1e),白细胞介素8(IL-8),肿瘤坏死因子-α(TNF-α),胰岛素样生长因子-1(IGF-1)水平的影响.方法:将符合要求的152例患者按就诊先后采用随机数字表法分为对照组75例和联合组77例.20例受试者作为健康对照组.对照组Ⅱ级患者使用他扎罗汀倍他米松乳膏,适量外涂,2次/d;Ⅲ级患者在使用外涂的同时,口服盐酸多西环素片,100 mg/次,2次/d;Ⅳ级患者,在此基础上给予阿维A胶囊,20 mg/次,2次/d,服用4周.联合组在对照组治疗的基础上加用当归芍药散和薏苡附子败酱散加减治疗.两组疗程均为8周.进行治疗前后皮损严重程度评分(GAGS)和中医证候评分,进行治疗前后痤疮患者特异性生活质量量表(Acne-QOL)评分;检测治疗前后IL-1α,IL-8,TNF-α,IGF-1水平.结果:联合组总有效率为90.91%,高于对照组的78.67% (P <0.05);治疗后联合组GAGS评分和中医证候评分均低于对照组(P<0.01);治疗后联合组Acne-QOL量表4个维度(自我感知、情感功能、痤疮症状、社会功能)评分和总分均高于对照组(P<0.01);与健康对照组比较,两组患者血清IL-1 α,IL-8,TNF-α和IGF-1水平均明显升高(P<0.01);治疗后两组IL-1d,IL-8,TNF-α和IGF-1水平均较治疗前下降(P<0.01),治疗后联合组IL-1α,IL-8,TNF-α和IGF-1水平低于对照组(P<0.01),但仍高于健康对照组(P<0.01).结论:在常规西医分级治疗的基础上加服当归芍药散合薏苡附子败酱散加减治疗中、重度痤疮患者,能减轻患者皮损程度,改善中医症状,提高疾病的临床疗效和生活质量,其作用机制可能与下调血清IL-1α,IL-8,TNF-α和IGF-1水平有关.

    作者:卢晓燕;甘才斌;张晓宁 刊期: 2016年第23期

  • 填充剂对凝胶贴膏基质流变学特性的影响

    目的:粘弹性是凝胶贴膏基质的一个基本性质,粘弹性可通过测量凝胶贴膏的流变特性来确定.通过研究不同填充剂对凝胶贴膏基质的流变学特性的影响,为筛选基质处方提供参考.方法:利用旋转流变仪测定不同填充剂基质配方的流变学性质,包括复数模量(G*),弹性模量(G’)和粘性模量(G”),研究不同填充剂对基质流变学特性的影响,同时对比不同填充剂基质的黏附性,建立用流变学筛选填充剂基质的方法.结果:不同填充剂随着质量分数的增加,G’和G”均增加,尤其是微粉硅胶,其质量分数由1%增加到5%时,G’和G”分别增加了99%和130%.结论:凝胶贴膏基质的流变学可为凝胶贴膏处方的筛选提供借鉴.

    作者:王剑;李伟;田景振;沈腾 刊期: 2016年第23期

  • 苍艾挥发油经鼻吸收的药代动力学及组织分布

    目的:研究苍艾挥发油经家兔鼻腔给药的药动学及经大鼠鼻腔吸收的组织分布,为后期开发制备成临床用药奠定基础.方法:家兔经鼻腔给予苍艾挥发油后,经UPLC检测血浆中苍艾挥发油主成分丁香酚的浓度,流动相甲醇-1%冰乙酸(45∶55),流速0.4 mL· min-,检测波长280 nm,进样量1μL.试验数据采用DAS 3.0软件(非房室模型)进行拟合并计算药动学参数.采用HPLC测定大鼠脑组织、心、肝、脾、肺、肾中丁香酚的含量,流动相甲醇-1%冰乙酸(65∶ 35),检测波长280 nm.结果:苍艾挥发油在血液中主要的药动学参数为达峰时间(Tmax) (0.083±0)h,药峰浓度(Cmax)(1.150±0.141) mg·L-1,药-时曲线下面积(AUC0-∞)(0.376±0.085) h·mg·L-1,平均滞留时间(MRT0-∞)(0.505±0.039)h.苍艾挥发油经大鼠鼻吸收后,快速分布至各组织中,其中肺组织中含量高,其次为心脏及脑组织,肝、脾、肾组织中的分布量较少.结论:家兔药动学及大鼠组织分布试验结果均表明苍艾挥发油经鼻吸收后体内滞留时间较短,具有脑靶向趋势.

    作者:黄秋艳;熊磊;孔淑君;汪红梅;王辉;马云淑;陈柏君 刊期: 2016年第23期

  • 中医和中西医结合治疗自身免疫性肝炎的优势与挑战

    自身免疫性肝炎(AIH)是一种病因和发病机制尚未明确,由异常自身免疫反应介导的严重进行性疾病.流行病学调查显示,AIH病情反复发作,迁延不愈,发病率逐年升高.患者可迅速进展为肝硬化和肝衰竭,或发生暴发性或亚暴发性肝病.西医学已将免疫抑制剂作为AIH的首选治疗药物,波尼松(龙)单一治疗或加用硫唑嘌呤联合治疗,被公认为是AIH的基础治疗,并被临床广泛运用.多数AIH患者对激素及免疫抑制剂反应较好,但长期应用副作用明显,且停药后复发率较高,所以探寻新的AIH治疗措施仍是临床研究的重要课题.在临床实践中,中医、中西医结合疗法在AIH的治疗中取得了较好的疗效.因此,本文就AIH的中医、中西医结合治疗情况进行综述和分析,以期为AIH的治疗提供新的视野.

    作者:浦仕彪;王伽伯;王睿林;孙颖;邹正升;罗生强;肖小河 刊期: 2016年第23期

  • 粉防己碱温敏性缓释原位凝胶的大鼠体内药代动力学分析

    目的:采用LC-MS/MS测定静脉注射、灌胃粉防己碱原料药与皮下注射粉防己碱凝胶剂的血药浓度,计算粉防己碱凝胶剂的生物利用度.方法:建立血浆中粉防己碱含量的检测方法.通过颈静脉注射粉防己碱原料药、灌胃原料药、皮下注射凝胶剂后采血,采用LC-MS/MS检测大鼠血浆中药物浓度,流动相0.1%甲酸水溶液-乙腈梯度洗脱,流速0.4 mL·min-1;采用电喷雾电离,正离子检测模式,粉防己碱和蝙蝠葛碱(内标)的m/z分别为623.1 ~ 176.0,625.1 ~ 206.0.利用DAS 3.0软件计算药动学参数并绘制药-时曲线,计算口服和皮下注射方式的绝对生物利用度.结果:建立的LC-MS/MS精密度、稳定性良好(RSD均<11.0%),萃取回收率81.36% ~97.14%.灌胃给予粉防己碱与皮下注射粉防己碱凝胶剂的绝对生物利用度分别为42.76%和85.44%.结论:粉防己碱凝胶剂的生物利用度较灌胃给予原料药大大提高,且具有缓释效果,具有一定的开发前景.

    作者:高秀蓉;许小红;杨洋;王凤玲;张燕;李泽民 刊期: 2016年第23期

  • 香砂枳术颗粒对脾胃虚弱证功能性消化不良患者的治疗作用

    目的:通过观察香砂枳术颗粒对脾胃虚弱证功能性消化不良(FD)患者的胃肠激素、胃半排空时间、症状评分等临床指标的影响,考察其治疗作用.方法:将120例脾胃虚弱证功能性消化不良患者随机分为2组,治疗组60例,采用香砂枳术颗粒治疗,对照组60例,采用多潘立酮治疗,疗程均为2周,评价两组患者胃肠激素(乙酰胆碱酯酶,胃动素)、症状评分等指标,观察两组治疗效果,并比较两组疗效的差异.结果:治疗后两组脾胃虚弱证FD患者乙酰胆碱酯酶及胃动素水平均有明显改善(P<0.05),且治疗组乙酰胆碱酯酶、胃动素明显高于对照组(P<0.05);两组胃排空时间与治疗前比较均明显缩短(P<0.05);治疗后两组症状指标评分均有所下降(P<0.05),个别指标中治疗组较对照组具有更好的效果(P<0.05);两组均有明显的治疗效果,治疗组有效率明显优于对照组(P<0.05).结论:香砂枳术颗粒对脾胃虚弱证FD患者临床症状有明显疗效,机制可能与其调节胃肠道激素增强FD患者胃动力有关,可在临床治疗中推广使用.

    作者:朱明;缪蔚冰;薛文娟;陈锋斌 刊期: 2016年第23期

  • HPLC梯度洗脱法同时测定阿胶益寿晶中的二苯乙烯苷、大黄素甲醚、毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮和芒柄花素

    目的:建立梯度洗脱法同时测定阿胶益寿晶中二苯乙烯苷、大黄素甲醚、毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮和芒柄花素含量的高效液相色谱法.方法:采用Agilent TC-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相A乙腈-甲醇(9∶1),流动相B0.1%磷酸溶液梯度洗脱,柱温30℃,流速1.0 mL·min-,进样量20 μL;二苯乙烯苷和大黄素甲醚检测波长为280nm,毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮和芒柄花素检测波长为254 nm.结果:二苯乙烯苷、大黄素甲醚、毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮和芒柄花素分别在5.23~104.60 mg·L-1(r=0.999 5),5.05 ~ 101.00 mg·L-1(r=0.999 1),5.92 ~118.40 mg·L-1(r =0.999 3),4.74~94.80 mg·L-1(r=0.999 8),4.85~97.00 mg·L-1(r=0.999 7),6.91~138.20 mg·L-1(r =0.999 7)线性关系良好;平均加样回收率(n=6)和RSD分别为98.52%(1.6%),97.95%(1.4%),99.47%(1.6%),96.99%(1.0%),99.24%(1.1%),98.13%(1.4%).结论:建立的HPLC梯度洗脱法同时测定阿胶益寿晶中二苯乙烯苷、大黄素甲醚、毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮和芒柄花素含量.方法准确、灵敏度高、重复性好,为评价阿胶益寿晶质量控制提供可靠方法.

    作者:李云静;何忠梅 刊期: 2016年第23期

  • 黄金胶囊改善糖尿病大鼠胰岛素抵抗与PI-3K,GLUT4蛋白的表达

    目的:研究黄金胶囊对糖尿病(DM)大鼠磷脂酰肌醇3激酶(PI-3K),葡萄糖转运因子4(GLUT4)在肝脏及骨骼肌组织中的蛋白表达,并探讨其改善大鼠血糖的可能机制.方法:SPF级雄性Wistar大鼠65只,血糖在4.77 ~7.77 mmol·L-的大鼠入选,入选大鼠60只,正常组12只外,其余大鼠采用高脂饲料喂养联合小剂量链脲佐菌素ip的方法,建立DM大鼠模型.将造模成功大鼠随机分为黄金胶囊组(2.025 9·kg-1),罗格列酮组(0.36 mg·kg-1),模型组,继续高脂饲料喂养,并予以相应药物ig治疗10周,其中模型组与正常组均予以生理盐水ig,观察大鼠一般状态,体重及摄食量,干预10周后,予10%水合氯醛麻醉大鼠,检测大鼠空腹血糖(FBG),空腹胰岛素(FINS)及胰岛素敏感指数(ISI).采用苏木素-伊红(HE)检测各组大鼠肝脏、骨骼肌组织的病理改变及免疫组化检测PI-3K和GLUT4蛋白的表达.结果:与正常组比较,模型组DM大鼠FBG,FINS水平明显升高,ISI水平明显降低,肝脏及骨骼肌组织中PI-3K,GLUT4蛋白表达明显降低(P<0.05),病理学检测发现大鼠肝脏、骨骼肌组织的病变较为明显;与模型组比较,药物干预后,黄金胶囊组与罗格列酮组均可降低DM大鼠的FBG,FINS水平,提高ISI水平,明显升高肝脏及骨骼肌组织中PI-3K,GLUT4蛋白表达(P<0.05),大鼠肝脏、骨骼肌组织的病变明显改善.结论:黄金胶囊提高胰岛素敏感性的作用,与激活肝脏及骨骼肌组织胰岛素信号传导通路中PI-3K和GLUT4的蛋白表达有关.

    作者:康学东;党晓娟;余臣祖 刊期: 2016年第23期

中国实验方剂学杂志

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