邱晓燕；焦正；仲珑瑾；张明；马春来；张亮；钟明康
目的 制备非洛地平/美托洛尔复方透皮贴剂,考察其对离体兔皮的经皮渗透性及对家兔皮肤的刺激性.方法 采用改良的Franz透皮扩散装置,以离体兔皮为渗透屏障,NS-乙醇(60:40)为接受液,用HPLC法同时测定经皮渗透液中两药浓度并计算其渗透动力学参数.通过皮肤刺激性试验法考察该贴剂对家兔皮肤的刺激性.结果 非洛地平/美托洛尔复方透皮贴剂中非洛地平和美托洛尔48h内均以零级动力学经兔皮转运,并具一定同步性;该贴剂对家兔皮肤无刺激性.结论 非洛地平/美托洛尔复方透皮贴剂缓释长效特征明显,药物体外经皮渗透性较好且稳定,符合经皮给药系统应对皮肤无刺激性的设计要求.
作者：王文刚；恽榴红；王睿；付桂英；刘泽源 刊期： 2008年第03期
目的 探讨利培酮治疗汉族精神分裂症患者时利培酮和代谢产物9-羟利培酮血药浓度与临床作用的关系.方法 采用开放、自身对照研究.入组精神分裂症患者363例,男性195例,女性168例.用临床总体印象量表(CGI-S、CGI-I)评价疾病严重程度和疗效.结果 [1]利培酮血药浓度为(9.70±10.24)μg·L-1,9-羟利培酮浓度为(31.07±18.02)μg·L-1,总浓度为(40.77±23.22)μg·L-1.女性患者血药浓度显著高于男性.[2]利培酮、9-羟利培酮及总血药浓度与CGI-I之间均未发现显著性的相关.治疗有效组(191例)与无效组(172例)相比,2组在剂量、药物血药浓度等方面的差异均无统计学意义.[3]锥体外系反应(EPS)组的平均病程及平均住院次数显著少于无EPS组.结论 利培酮治疗汉族精神分裂症患者时,女性患者浓度显著高于男性,与疗效之间未见显著相关性.
作者：李华芳；林治光；沈一峰；蒋继承；翁毅仁；禹顺英；顾牛范 刊期： 2008年第03期
目的 评价短程小剂量伐昔洛韦预防肾移植术后巨细胞病毒(CMV)肺炎的有效性和安全性.方法 2002年12月-2005年12月在我中心进行的首次同种异体尸体肾移植的患者中,接受CMV-IgG血清阳性供体的患者共157例.将入选患者随机分为3组,A组予短程小剂量伐昔洛韦(0.6g,po,bid×2mo,此后0.3g,po,bid×1mo)预防性治疗;B组予长程伐昔洛韦(0.6g,po,bid×6mo)预防性治疗;C组为空白对照组,即不进行预防性治疗.前瞻性观察肾移植术后1a内各组中CMV肺炎的发病情况,包括发病率、发病潜伏期、发病时间及人/肾存活率.结果 CMV肺炎发病率A组为13.46%,B组为14.81%,C组为35.30%,A、B组均低于C组,差异有统计学意义(P<0.05),但A、B组间差异无统计学意义(P>0.05).结论 短程小剂量伐昔洛韦可以有效降低肾移植术后CMV肺炎的发病率,与长程伐昔洛韦预防性治疗相比具有相同预防效果,且同样安全.
作者：沈兵；刘志宏；焦洋；袁学露；张渊；包尔敦；范昱 刊期： 2008年第03期
目的 研究辛伐他汀自微乳化释药系统(SV-SMEDDS)在Beagle犬体内的药动学特征.方法 采用Waters OASIS[R]HLB固相萃取小柱提取样品,RP-HPLC法测定Beagle犬血浆药物浓度.双周期交叉实验设计,与辛伐他汀混悬液(SV-Sus)比较,考察单剂量灌胃给予含辛伐他汀40 mg后SV-SMEDDS的体内药动学.结果 SV-SMEDDS与SV-Sus在犬体内的药动学均符合二室模型;tmax分别为(0.84±0.26)和(0.99±0.32)h,ρmax分别为(39.73±9.11)和(28.54±7.76)μg·L-1;SV-SMEDDS相对生物利用度为184.84%(以AUC0→∞计).结论 自微乳化释药系统可以提高辛伐他汀的生物利用度.
作者：陈祝康；吴丹旎；冯轶杉；关沛佩；卢懿；吴伟 刊期： 2008年第03期
[病例]患者, 男,63a.因头昏、右侧肢体活动不灵2h入院.查体:t36.8℃,P96次·min-1,R21次·min-1,BP180/100 mm Hg(1 mm Hg=0.133kPa).患者神志清、精神不振,右侧上肢肌力Ⅱ级,右下肢肌力Ⅲ级,肌张力增高.
作者：崔红霞；王丽萍；侯涛 刊期： 2008年第03期
目的 评价国产复方非洛地平缓释片治疗轻、中度原发性高血压的疗效和安全性.方法 采用多中心、随机、双盲双模拟、前瞻性平行对照方法,从321例高血压患者中筛选出经非洛地平(5mg)单药治疗4wk、血压不能满意控制者217例,随机分为试验组和对照组,继续治疗8wk,分别服用复方非洛地平缓释片(由马来酸依那普利和缓释非洛地平组成,5mg/5mg)1片和非洛地平缓释片(5mg)、马来酸依那普利片(5mg)各1片.双盲治疗4wk后DBP不低于90mm Hg(1mm Hg=0.133kPa)者剂量加倍.结果 前4wk非洛地平单药治疗的有效率32.4%,降压无效而人组者血压平均下降(5.4±3.3/2.7±1.9)mm Hg.后8wk联合用药降压的总有效率试验组和对照组分别为88.3%和92.2%,血压分别进一步下降16.2/10.5mm Hg和14.8/11.4mm Hg.单药的不良反应主要为头痛、头晕、头胀、面部潮红等(12.0%).双盲试验期不良反应总发生率试验组和对照组分别为19.4%和14.7%,其中干咳发生率分别占6.5%和8.3%.结论 国产复方非洛地平缓释片治疗轻、中度原发性高血压安全、有效.
作者：HUANG Gaozhong；黄高忠；吴宗贵；陈绍行；张昀昀；吴士尧；章建梁 刊期： 2008年第03期
肺动脉高压(pulmonary arterial hypertension, PAH)是指静息时平均肺动脉压>25 mm Hg(1 mm Hg=0.133kPA),且肺毛细血管压或左房压<15 mm Hg[1].PAH具有两大特征:肺血管早期的功能性收缩和晚期的结构性改变.
作者：周达新；郑琰 刊期： 2008年第03期
目的 建立测定血浆、肺组织、支气管黏膜、肺泡灌洗液和痰液中左氧氟沙星浓度的方法.方法 固定相为TSK-gel ODS-80TM C18柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相为50mmol·L-1 KH2PO4(pH2.0)四氢呋喃-1mol·L-1醋酸铵(92/7/1,V/V/V);荧光检测波长Ex/Em为296/504nm,流速1.0mL·min-1.结果 各质控浓度的血浆、肺组织、支气管黏膜、肺泡灌洗液和痰液中左氧氟沙星的萃取回收率分别为94.2%～98.4%、100.2%～103.7%、99.3%～100.5%、99.9%～102.2%和100.6%～100.9%.各质控浓度的血浆、肺泡灌洗液、痰液和缓冲液测定结果日内RSD分别≤3.6%、≤5.3%、≤5.2%和≤1.7%,方法回收率分别为91.5%～110%、96.7%～100.5%、99.5%～103.8%和96.3%～103%;日间RSD分别≤3.5%、≤6.3%、≤6.3%和≤4.1%.血浆、肺泡灌洗液、痰液和缓冲液中左氧氟沙星质量浓度为0.01～5.00mg·L-1时具有良好的线性关系(r=0.9996～0.9999).左氧氟沙星在上述组织体液中低检测限浓度为0.01mg·L-1.结论 本试验建立的HPLC方法灵敏准确、特异性高,可用于测定血浆、肺组织、支气管黏膜、肺泡灌洗液和痰液中左氧氟沙星的浓度.
作者：谢欣；张菁；郁继诚；施耀国；张婴元 刊期： 2008年第03期
细辛脑是中药石菖蒲等植物的挥发油提取物之一.据对石菖蒲的有关研究[1],其药理作用是多方面的.细辛脑注射具有止咳、祛痰、平喘、镇静、解痉等作用,临床上主要用于肺炎、支气管哮喘、支气管炎、慢性阻塞性肺疾病(COPD)等引起的咳嗽、咯痰、喘息等症.
作者：吴宏卫；陈仁昊 刊期： 2008年第03期
目的 调查慢性气道疾病患者对干粉吸入装置的使用情况和药学监护的现状.方法 对复旦大学附属中山医院呼吸科门诊使用干粉吸入剂(DPI)患者的基本情况、既往用药信息和DPI操作方法进行调查,并对数据进行统计、分析.结果 所有初次使用DPI的85例患者,17例完全掌握吸入方法(20.0%),44例患者有1～2项操作错误(51.8%),24例有3项或3项以上的操作错误(28.2%).85例患者中,低、中、高等文化程度组吸入方法总掌握率分别为45%、70.8%、82.9%(P<0.01).既往使用过DPI的35例患者,曾接受过与未接受过专业医务人员指导的患者吸入方法总掌握率分别为100%、43.8%(P<0.01).所有初次使用布地奈德粉吸入剂和沙美特罗替卡松粉吸入剂的患者吸入方法总掌握率分别为66.7%、86.4%(P>0.05).结论 大部分患者自阅说明书后不能完全掌握DPI的使用方法,文化程度差异对患者掌握DPI使用方法有显著影响,专业医务人员的指导对于患者掌握DPI的使用方法十分重要;药学监护应成为哮喘以及其他慢性气道疾病综合治疗的一个重要环节.
作者：陈素卿；金美玲；叶晓芬；沈瑶 刊期： 2008年第03期
目的 探讨急性心肌梗死(AMI)患者直接急诊介入治疗(PCI)后应用螺内酯联合卡维地洛与单用卡维地洛对晚期左心室重构的影响.方法 103例AMI患者直接急诊PCI血管再通后,用随机、对照的方法,分成治疗组(螺内酯联合卡维地洛)52例和对照组(卡维地洛)51例,于早期(<24h)、3、6mo在3个时间点分别检测2组血清Ⅲ型前胶原氨基末肽(PⅢNP)、脑利钠肽(BNP)、醛固酮(ALD)水平,并采用彩色多普勒心动超声仪连续随访并测量、计算左心室形态、构型等多项指标.结果 治疗组与对照组比较,3、6mo血清PⅢNP和BNP显著降低(P<0.05;P<0.01),对照组ALD与基线比较明显下降,而治疗组有显著升高.形态学上,2组左心室形态均呈逐渐扩大,对照组与治疗组3、6mo同期对应比较,左心室扩大程度更明显,mo 6大,2组差异有统计学意义(P<0.05).同时左心室射血分数同组和2组间对应比较均有明显改善(P<0.05).结论 AMI直接急诊PCI后,应用螺内酯联合卡维地洛对晚期左心室重构的抑制作用优于单用卡维地洛.
作者：谢晓春；赵贵峰；杨军珂；刘胜林；丁力平；白玉蓉；王嵬民 刊期： 2008年第03期
目的 分析老年肺结核病患者抗结核病药的药品不良反应(ADR)发生情况,为临床合理用药提供参考.方法 采用<药品不良反应文献源数据库>,检索60a以上肺结核患者使用抗结核病药的ADR病例报告.以WHO-ART术语进行分类分析.结果 73例病例(男56例,女17例),年龄(66.35±6.80)a,其中死亡6例.引起ADR的抗结核病药中,以利福平多,占37%,其次是乙胺丁醇(19%)、异烟肼(13%)、吡嗪酰胺(9%)、链霉素(9%)、对氨基水杨酸钠(5%).抗结核病药的ADR主要有皮肤及其附件损害(24%)、全身性损害(14%)、泌尿系统损害(9%)、血液系统损害(8%)、视觉损害(8%)、中枢及外周神经系统损害(8%).结论 利福平、乙胺丁醇、异烟肼、吡嗪酰胺、链霉素、对氨基水杨酸钠是引起老年肺结核患者ADR的主要药物.抗结核病药ADR主要表现有皮肤及其附件损害、全身性损害、泌尿系统损害、血液系统损害、视觉损害、中枢及外周神经系统损害.
作者：顾裕；赵鑫泉；王永革；王彩兰 刊期： 2008年第03期
盐酸苯海拉明口服溶液是医疗机构常用的自制制剂,有抗组胺用作,临床用于儿童荨麻疹及其他过敏疾病.在上海市食品药品监督管理局医疗机构制剂质量标准中苯海拉明含量测定采用两相滴定法[1],其韧性性较差.
作者：刘惠军；吴骥宇 刊期： 2008年第03期
目的 评估盐酸美金刚治疗阿尔茨海默病(AD)的疗效与安全性.方法 采用随机、双盲双模拟、阳性药对照、剂量可调整的研究方法,58例AD患者随机分为2组,试验组予盐酸美金刚5～20mg,po,qd,对照组予盐酸多奈哌齐片5～10mg,po,qd,共16wk.采用简易智能状态检查量表(MMSE)、日常生活能力量表(ADL)、临床疗效总评量表(CGI)总体疗效指标评估临床疗效,以不良反应量表(TESS)评估不良反应情况,每4wk随访一次.结果 2组MMSE总评分均有一定程度提高,在12、16wk后与基线相比差异均有高度统计学意义(P<0.01),2组MMSE加分比较,差异无统计学意义(P>0.05).2组CGI总体疗效差异无统计学意义(P>0.05).2组ADL总评分治疗前后自身比较,差异无统计学意义(P>0.05).试验组1例(3.4%)出现头晕,对照组6例(20.7%)出现不良反应,主要表现是胃肠道反应与兴奋.试验组的不良反应发生率低于对照组(P<0.05).结论 美金刚能一定程度改善或稳定AD患者的认知功能,疗效与多奈哌齐相当,不良反应发生率低,安全性较好.
作者：李霞；肖世富；李华芳；朱敏捷；李冠军；严峰；周金娣 刊期： 2008年第03期
目的 评价安非他酮缓释片治疗抑郁症的疗效和安全性.方法 采用随机、双盲双模拟、多中心、平行对照(氟西汀),为期6wk.共入组237例,完成232例,其中安非他酮组117例,氟西汀组115例.2组分别服用安非他酮缓释片300mg·d-1和氟西汀20mg·d-1治疗.结果 治疗6wk后,安非他酮组和氟西汀组的汉密尔顿抑郁量表(HAMD)总分减分值分别为(12.45 ±6.85)与(12.63 ±6.10)分,有效率分别为69.23%与67.83%,临床痊愈率分别为35.04%和45.22%,2组相比差异均无统计学意义(P>0.05).非劣效性检验显示,安非他酮组疗效非劣于氟西汀组.2组的不良反应发生率分别为52.14%和52.17%,差异无统计学意义(P>0.05).结论 安非他酮缓释片是一种安全有效的抗抑郁药.
作者：沈一峰；李华芳；孙学礼；许秀峰；高成阁；顾牛范 刊期： 2008年第03期
[病倒]男性,82a.2005年12月25日始,反复感冒、咳嗽和咳痰, 给予常规治疗后,症状仍持续.于2006年2月10日X光胸片及CT检查,诊断为右下肺癌Ⅱ期,无淋巴及远道脏器转移.
作者：刘奕芳；宋钟娟；李向阳；沈杰 刊期： 2008年第03期
目的 建立较完善的逍遥浓缩丸的质量标准.方法 采用薄层色谱扫描法鉴别甘草、柴胡;采用Agilent Zorbax SB-C18 (250mm×4.6mm, 5μm)色谱柱,流动相为甲醇-水(30:70),流速1mL·min-1,检测波长230 nm.外标法计算芍药苷的含量.结果 在此色谱条件下,芍药苷在0.051～1.53 μg时线性关系为y=1196.27x+0.46,r=0.9999;平均回收率为98.97%,RSD=2.40%.结论 该法简便准确,可作为该制剂质量控制标准.
作者：祁海宏；WU Jinli；邬瑾丽；项乐源；段更利 刊期： 2008年第03期
目的 探讨氯沙坦在持续性心房颤动(房颤)复律后维持窦性心律的作用及其对左心房收缩功能的影响.方法 82例持续性房颤患者(持续时间超过1wk)中71例经药物或电复律转复成功的房颤患者随机分为2组,试验组(Ⅰ组)39例,给予氯沙坦100 mg, po, qd;对照组(Ⅱ组)32例给予胺碘酮200 mg, po, tid,1wk后改为200 mg, po, bid,在wk3开始以200 mg, po, qd维持治疗.2组均连续服用6mo.于治疗后1、2wk及1、2、4、6mo分别行ECG或DCG以检测是否房颤复发;复律次日及6mo后做超声心动图检查,观察左房形态功能变化.结果 随访6mo,房颤复发率Ⅰ组23.1%,Ⅱ组43.7%,组间比较差异有统计学意义(P<0.05).Ⅰ组房颤转复6mo后患者左心房内径缩小,治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05).Ⅱ组患者治疗前后比较差异无统计学意义(P>0.05).结论 氯沙坦用于持续性房颤复律后维持窦性心律,较胺碘酮有效;长期服用氯沙坦可逆转左心房扩大,降低左心房压力,有利于降低房颤复发.
作者：杨炳川 刊期： 2008年第03期
在国外高血压被称为第一杀手,因为高血压是心脑血管病的主要危险因素,会导致冠心病、心肌梗死、脑梗死等,甚至猝死,对靶器官也有损伤.
作者：徐光继；邓本强 刊期： 2008年第03期
目的 探讨中国汉族人中肾移植患者的多药耐药基因(MDR1)外显子exon12 C1236T、exon21 G2677T/A、exon26 C3435T的单核苷酸多态性对免疫抑制剂环孢素(CsA)药动学的影响.方法 采用聚合酶联反应和限制性内切片段长度多态性(PCR-RFLP)的方法对89例肾移植术后的患者进行MDR1基因分型.单克隆抗体荧光免疫偏振法测定患者术后CsA的谷浓度(c0)及服药后2h浓度(c2).比较不同基因型之间CsA浓度剂量比值的差异.结果 在89例肾移植患者中,等位基因1236T、2677T、2677A、3435T突变频率分别为66%、43%、18%和37%.肾移植术后1mo内,G2677T/A基因多态性与CsA的药动学有相关性,2个等位基因都发生突变的患者,其剂量校正c0,在术后1～7d、8～15d和16～30d比野生型分别提高51%(P=0.005)、32%(P=0.002)和63%(P<0.001).在术后16～30d,无论携带有1个或2个突变等位基因的患者,剂量校正c2都要比野生型患者高26%(P=0.007)和19%(P=0.041).C1236T的剂量校正c0在术后8～15d和16～30d各基因型之间差异显著,但以CC型与CT型差异为显著,而CC型与TT型在16～30d,则差异无统计学意义(P>0.05).C3435T的不同基因型之间,剂量校正c0、c2差异无统计学意义(P>0.05).结论 在中国汉族肾移植患者中,MDR1的exon12 C1236T和exon21 G2677/A的单核苷酸多态性与移植术后1mo内CsA的药动学有相关性.但把这种相关性应用在在临床上,对MDR1进行遗传学检测,以优化CsA的剂量,尚待进一步的研究.
作者：邱晓燕；焦正；仲珑瑾；张明；马春来；张亮；钟明康 刊期： 2008年第03期
中国临床药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
