何兵明；邱友春；陈捷；张福利
阿巴卡韦(abacavir,1),化学名为(1S,4R)-4-[2-氨基-6-(环丙氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-环戊烯-1-甲醇,是由英国GlaxoSmithKline公司研发的核苷类抗HIV病毒药物,其硫酸盐于1999年先在美国上市,2002年在中国上市[1].1有两个手性中心,其构型为(1S,4R),围绕环戊烯侧链和嘌呤环两部分的合成主要涉及3个关键中间体(1S,4R)-4-羟基-2-环戊烯-1-甲醇(10)、(1R,2R)-2-羟基-3-环戊烯-1-甲醇(37)和(±)-cis-4-氨基-2-环戊烯-1-甲醇(56).
作者：王峥；周伟澄 刊期： 2005年第11期
采用乳化分散交联法,制备了低分子肝素-壳聚糖-羧甲纤维素钠微囊,考察了不同处方工艺对微囊释药性能的影响.按佳工艺制得的微囊形态圆整,粒径2～7μm,包封率和载药量分别为92.3%和6.47%,微囊释药具pH依赖性.兔体内释药实验的结果表明,低分子肝素微囊较注射液缓释效果明显.
作者：丘晓琳；李国明 刊期： 2005年第11期
5-氟胞嘧啶核苷(1)是曾作为抗肿瘤药研发的氟西他滨(flurocitabine)的合成中间体[1],1964年报道的合成路线[2]反应条件苛刻,操作繁琐,收率仅24%～27%.本研究参考相关文献[3～6],以六甲基二硅氮烷(HMDS)和三甲基氯硅烷(TMSCl)为硅烷化试剂,与5-氟胞嘧啶(2)反应制得2,4-二(三甲基硅烷基)-5-氟胞嘧啶(3),3与四乙酰核糖缩合得2',3',5'-三乙酰基-5-氟胞嘧啶核苷(4),后氨解制得1(图1).操作简便,条件温和,总收率46%.
作者：程先超；刘新泳 刊期： 2005年第11期
克林霉素磷酸酯(1)为林可霉素的衍生物,因其抗菌活性较强、吸收快、水溶性好、副作用低而被普遍使用.1制备过程中使用了乙醇、丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷和吡啶等有机溶剂.本研究建立了顶空气相色谱法测定上述5种溶剂在1原药中的含量,方法灵敏、准确.
作者：吴拥军；付收；屈凌波；吴予明；张洪权 刊期： 2005年第11期
建立了HPLC法测定石杉碱甲缓释片的含量和均匀度.采用C18柱,流动相为甲醇-水-三乙胺(60:40:0.02,冰乙酸调至pH 6.0),检测波长307nm.平均回收率为98.0%,RSD为1.3%.含量均匀度符合中国药典规定.
作者：裘建成；高永良 刊期： 2005年第11期
综述了HIV侵入抑制剂的作用机制,并阐述其在抗HIV药物研究中的进展.
作者：吕春雷；阮丽军；陈代杰；朱宝泉 刊期： 2005年第11期
3-乙胺基丙酸乙酯是合成喹诺酮类抗菌药吡哌酸、依诺沙星的重要中间体,比较了分别以无水乙醇、氯仿、甲苯和环己烷为溶媒,用丙烯酸乙酯和无水乙胺在-5～0C制备目标物的结果,确定用环己烷做溶媒效果好,收率85%,纯度98%.
作者：刘鑫荣；刘峻峰 刊期： 2005年第11期
确定了适合重组工程菌生长和血管生长抑制因子Kringle 5表达的培养基,并采用正交试验优化了重组工程菌的发酵条件.20L发酵罐中Kringle 5蛋白的终表达量为0.59g/L.
作者：党红艳；边六交 刊期： 2005年第11期
建立了HPLC法测定盐酸胺碘酮及其分散片的有关物质.采用C18色谱柱,0.5%磷酸溶液(三乙胺调至pH4.0)-乙腈(45:55)为流动相,检测波长242nm.盐酸胺碘酮在50～250μg/ml范围内线性关系良好,检测限为20ng/ml.
作者：吴涛；卢骏；胡建平；冯岩 刊期： 2005年第11期
制备了顺铂纳米炭混悬剂并对其吸附特征和体外释药性质进行了考察.结果表明纳米炭对顺铂的吸附力强,该制剂体外释药0～10h符合零级释药模型,10～24h以一级模型释药.
作者：徐松琳；王东凯；高斐；刘莱；徐飒 刊期： 2005年第11期
建立了HPLC法测定丙谷胺片及其有关物质的含量.采用C8柱,流动相为乙腈-水(55:45,含20mmo1/L磷酸二氢钾,以0.2%磷酸调至pH 3.2),检测波长223nm.丙谷胺在1～400μg/ml范围内线性关系良好,检测限1ng.平均回收率为99.7%,RSD为0.91%.
作者：李成平；严小平；单伟光 刊期： 2005年第11期
建立了HPLC-荧光法测定文拉法辛的血药浓度.采用液液萃取处理血浆样品,色谱柱为C8柱,流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液(30:70,pH 5.5),激发和发射波长分别为276和598nm,流速1.5ml/min.文拉法辛在5～2000ng/ml的浓度范围内线性关系良好.方法提取回收率为96.9%～104.3%,日内和日间RSD均小于8%.10名健康志愿者空腹单剂量口服150mg盐酸文拉法辛缓释胶囊,药物动力学参数Cmax、Tmax、AUC0→∞、t1/2分别为(168±12.3)ng/ml、(6.1±1.8)h、(4510±1462)ng·h·ml-1和(5.7±0.7)h.
作者：石浩强；庄庆琪；蔡卫民 刊期： 2005年第11期
制备了水飞蓟素自微乳.通过测定水飞蓟素溶解度及绘制伪三相图,以成乳后的粒径、自乳化时间和色泽为指标,筛选处方中油相、乳化剂、助乳化剂.结果表明,含5%水飞蓟素、油相为MCT、乳化剂为CremophorRH40、助乳化剂为1,2-丙二醇,四者比例为0.5:5:3.6:0.9时可获得较好的自乳化效果.制品平均粒径为68.6nm,自微乳化可在3min内完全,在0.1mol/L盐酸中10～15min完全溶出.
作者：肖衍宇；宋赟梅；陈志鹏；平其能 刊期： 2005年第11期
采用均匀设计优化双嘧达莫阿司匹林胃内漂浮片的处方工艺,用HPLC测定释放度,并观察制品的体外漂浮性.结果表明,5～7kg硬度的片剂有良好的体外漂浮,体外释药曲线符合Higuchi方程.
作者：张军；邓树海 刊期： 2005年第11期
建立了毛细管项空进样法测定辛伐他汀中甲醇、乙醇、醋酸乙酯、四氢呋喃、环已烷、甲苯等6种有机溶剂的残留量.采用HP-5色谱柱,DMF为溶剂,6种溶剂平均回收率分别为100.5%、99.8%、99.3%、100.8%、99.7%和98.0%.
作者：张茹英；杨晓白；张玉珍 刊期： 2005年第11期
邻三氟甲氧基苯胺经硝化、Sandmeyer反应和还原反应制得纯度大于99%的3-氯-4-三氟甲氧基苯胺,总收率45%.
作者：赵昊昱 刊期： 2005年第11期
(±)-(1S,2S)-2-羟甲基-1-苯基环丙羧酸经溴化、酰氯化、酰胺化、Gabriel反应,后成盐制得盐酸米那普仑(1)的反式异构体(2),总收率19%.比较了1和2的1HNMR及NOSEY谱学特征.2可作为1质量控制的对照物.
作者：卞红平；施振华；彭文敬；宁奇 刊期： 2005年第11期
3-醛基吲哚-4-甲酸(1)是医药和有机化工中间体,可用于合成抗抑郁药和抗高血压药物[1].文献[2]用3-醛基吲哚-4-甲酸甲酯碱性水解制得1.本研究参考相关文献[3],用4-氰基吲哚与三氯氧磷和DMF通过Vilsmeier-Haack反应制得1,操作简便,收率84%,纯度98.6%,适于放大制备.反应路线如下:
作者：葛裕华；吴亚明；薛忠俊 刊期： 2005年第11期
2-(3-苄基苯基)丙醛和高锰酸钾在相转移催化剂度米芬作用下,以苯为有机相、氢氧化钠水溶液为水相氧化制得酮洛芬,收率69%,纯度99.5%.
作者：范琦；程秀华；张琴；蒋心惠；朱凯 刊期： 2005年第11期
综述了前体脂质体的特点、制备方法、稳定性及应用等方面的研究进展.
作者：王健；李明轩 刊期： 2005年第11期
中国医药工业杂志
主管:上海医药工业研究院
主办：上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
