刘遂库；确生；程伟；张庆英；梁鸿
目的:比较几种常用辅料在复方中药制剂中的阻湿性能.方法:该研究以吸湿率和其他吸湿特性参数为指标,以复方中药制剂1,2为模型药物,比较了7种辅料(糊精、磷酸氢钙、微晶纤维素、乳糖、乙基纤维素、甘露醇、HPMC)的阻湿性能.结果:复方中药制剂1吸湿平衡时的吸湿率为62.54％,临界相对湿度为38％；复方中药制剂2吸湿平衡时的吸湿率为16.36％,临界相对湿度为53％；以复方中药制剂1,2为目标参照物加入各种阻湿剂后均能不同程度的降低其吸湿率,在复方中药制剂1中,各辅料吸湿初速度由小到大次序为糊精＜磷酸氢钙＜微晶纤维素＜乳糖＜乙基纤维素＜甘露醇＜ HPMC,吸湿加速度由小到大次序为糊精=磷酸氢钙=微晶纤维素＜甘露醇=乙基纤维素=乳糖＜ HPMC,平衡时吸湿率糊精＜乳糖＜磷酸氢钙＜乙基纤维素＜微晶纤维素＜甘露醇＜ HPMC；在复方中药制剂2中,各辅料吸湿初速度由小到大次序为甘露醇＜糊精＜磷酸氢钙＜乳糖＜乙基纤维素＜微晶纤维素＜ HPMC,吸湿加速度由小到大次序为甘露醇=糊精=磷酸氢钙＜乳糖＜乙基纤维素＜微晶纤维素＜ HPMC,平衡时吸湿率甘露醇＜糊精＜磷酸氢钙＜乳糖＜乙基纤维素＜微晶纤维素＜HPMC.结论:在制备以复方中药为原料的制剂时,应根据物料和阻湿剂的性质来选择适当的阻湿剂.该试验为复方中药制剂的研制与开发提供了实验数据.
作者：尹晓琴；顼佳音；杜林娇；陈燕军 刊期： 2013年第14期
以银杏提取物为模型药物,初步探讨以药理指标评价缓释制剂的可行性.选择抗氧化和抗血小板聚集2个药理指标,考察影响因素,建立药理指标测定方法,并用该方法测定银杏制剂体外溶出液的生物效应,绘制时间-药理指标效应曲线,与时间-累积释放度曲线比较.试验显示体外释放度评价中药理指标与成分指标有较好相关性,初步说明药理指标可以用来评价中药缓释制剂.
作者：杜佩佩；赵博琛；王文平；安静；王琼；刘娜；吴清；萧伟 刊期： 2013年第14期
运用各种柱色谱方法和制备型HPLC技术对柔毛鸦胆子茎的化学成分进行分离纯化,共从其茎的95％乙醇提取物中分离得到10个化合物,采用NMR等波谱技术鉴定其结构分别为deacetylated isobrucein B(1),indaquassin X(2),cleomiscosin A(3),cleomiscosin B(4),(+)-lyoniresinol(5),(+)-表松脂醇(6),(+)-松脂醇(7),(+)-丁香脂素(8),4,5-dihydroblumenol A(9),腺苷(10).采用MTT法对以上化合物进行了体外细胞毒活性测试,化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SKOV3具有显著的细胞毒活性(IC50 0.84～3.97 μmol·L-1).所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1是1个新天然产物.化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SKOV3具有显著的细胞毒活性.
作者：陈辉；柏健；方振峰；马双刚；庾石山；陈晓光 刊期： 2013年第14期
该文对冠心病疾病网络、防治冠心病西药作用网络和活血化瘀中药作用网络的交集部分进行分析,计算节点连接度、瓶颈值、中介性等11个网络节点特征参数值,建立了基于支持向量机算法的冠心病-西药交集网络中关键节点特征参数的潜在作用靶标辨识模型,其模型C,γ参数分别为5.14,-1.11,模型对正、负样本的预测正确率达到81.6％,79.2％,对测试集样本的预测敏感性、专一性和准确率分别为81.5％,78.3％,79.6％.并利用模型预测了冠心病-活血化瘀中药交集网络中的潜在作用靶标,共获得180个阳性靶标、42个阴性靶标.本文以钙连蛋白、白介素-1、肿瘤坏死因子等9个阳性靶标为例探讨阐释了中药防治冠心病的作用机制.研究表明网络潜在关键靶标分析方法有助于发掘活血化瘀中药防治冠心病的潜在作用靶点,可为从分子层次和系统层面上揭示中药作用机制提供方法学支持,对中药的作用机制阐释和新药研发具有指导意义.
作者：张燕玲；黄明峰；乔延江 刊期： 2013年第14期
目的:探索海带多糖(laminaria polysaccharide,LP)对光老化皮肤基质金属蛋白酶活性的影响.方法:SPF级昆明小鼠背部剃毛,随机分为对照组、模型组、海带多糖低剂量组(LP-L,1mg·kg-1)、海带多糖高剂量组(LP-H,5mg·kg-1)、Vit E组(100 mg·kg-1),每日腹腔注射给药2次.除对照组外,每日紫外线照射1h,每周照射5次,UVB累积照射剂量为21.60 J·cm-2,UVA累积照射剂量为84.02 J·cm-2.8周后,取背部暴露皮肤,行HE染色测量真皮层厚度,化学比色法检测皮肤羟脯氨酸(Hyp)含量,ELISA法检测血清基质金属蛋白酶-1(MMP-1)、金属蛋白酶组织抑制物(TIMP-1)的含量,Real-time PCR法分析皮肤MMP-1,TIMP-1 mRNA的相对含量.结果:与模型组比较,LP-H组可以显著增加真皮层厚度、皮肤Hyp含量及血清TIMP-1的水平,显著降低血清MMP-1水平及皮肤MMP-1 mRNA相对含量.结论:海带多糖可以通过调节基质金属蛋白酶活性来调节光老化皮肤胶原蛋白的代谢.
作者：黎静；谢露；覃钰；梁伟恒；莫鳗祺；刘诗良；梁凤；王曜；覃武 刊期： 2013年第14期
目的:研究萆薢总皂苷对大鼠慢性高尿酸血症的防治作用及对肾脏尿酸转运体1(urate transporter 1,URAT1)表达的影响.方法:90只雄性SD大鼠随机分为正常组、模型组、萆薢总皂苷(total saponin of Dioscorea,TSD)高、中、低剂量组(300,100,30 mg·kg-1)、苯溴马隆(10 mg·kg-1)组.以氧嗪酸钾联合乙胺丁醇复制大鼠慢性高尿酸血症模型,第3周开始灌胃给药,每天1次,连续4周,测定血尿酸、尿尿酸、尿酸排泄量、黄嘌呤氧化酶(XOD)活性；RT-PCR法、免疫组化法分别测定大鼠肾小管细胞URAT1 mRNA和URAT1蛋白的表达.结果:模型组大鼠血尿酸水平显著升高,尿尿酸排泄减少,肾脏URAT1 mRNA和URAT1蛋白高表达.TSD能剂量依赖性地降低高尿酸血症大鼠的血清尿酸水平,增加尿尿酸浓度和尿酸排泄量,降低肾脏URAT1 mRNA和URAT1蛋白的高表达,其作用与苯溴马隆相近；对高尿酸血症大鼠XOD、尿量无明显影响.结论:TSD有明显的抗高尿酸血症作用,可能是通过抑制大鼠肾脏URAT1的高表达而减少尿酸的重吸收.
作者：陈光亮；朱立然；那莎；李莉 刊期： 2013年第14期
该课题通过体外观察大鼠含药血清对肝星状细胞(HSC-T6)增殖的影响,结合复方鳖甲软肝片中芍药苷的药物代谢动力学模型,研究复方鳖甲软肝片合理的日服用次数.大鼠每日不同次数灌胃给药,分别于给药前及第1次给药后各时间点眼眶后静脉取血,用于测定大鼠含药血清对HSC-T6增殖的影响以及大鼠血浆中芍药苷的血药浓度.综合分析时量和时效关系,制定复方鳖甲软肝片用于慢性肝炎肝纤维化的合理的日服用次数.结果表明,复方鳖甲软肝片含药血清对HSC-T6抑制的效应与芍药苷血药浓度具有良好的相关性,每日给药2次组对HSC-T6抑制的效应动力学曲线下面积(AUC)及药代动力学AUC均高于每日给药1次组和3次组.因此,复方鳖甲软肝片用于慢性肝炎肝纤维化以每日服用2次为佳.
作者：白金霞；戴领；陈红鸽；徐和；尹蓉莉；韩晋；袁海龙 刊期： 2013年第14期
从传统中药饮片、小包装饮片和颗粒饮片3种剂型的应用、数据统计、对比分析等几方面论述中药饮片传统与现代应用的合理性；对有关3种剂型评价的不同观点加以论证；对传统中药饮片面临的问题提出解决对策与建议；阐明传统中药饮片不能被取代,而必须坚守应用的观点和理由；展望中药饮片未来的发展方向和希望.
作者：何秀敏；陈超；马秉智；汪蜀霞 刊期： 2013年第14期
建立同时测定冬凌草药材中迷迭香酸、冬凌草甲素和猫眼草黄素含量的高效液相色谱方法.采用Ultimate C18色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm)；流动相甲醇-0.1％甲酸水溶液,梯度洗脱；流速1.0mL·min-1；柱温30℃；检测波长338,242 nm.迷迭香酸、冬凌草甲素和猫眼草黄素的线性范围分别为0.222～2.78,0.227 ～2.84,0.00568～0.071 μg；平均加样回收率分别为102.9％(RSD 1.9％),99.6％ (RSD 1.1％),102.5％(RSD 0.94％).该方法简便、准确,重复性好,可用于冬凌草药材的质量控制.
作者：袁兴利；闫利华；张启伟；王智民 刊期： 2013年第14期
现存的回药方剂中药材阿拉伯语居多,不仅名称繁琐而且同药异名(阿拉伯名)等现象较为严重,致使回药方剂临床应用受限.对101首回药治疗脑卒中方剂进行筛选和整理,并从文献方面进一步考证其中部分药物的名称便于方剂的临床应用(即,“阿拉伯名-中草药名”统一研究以及同一药物不同阿拉伯名的考证),为回药治疗脑卒中方剂的临床应用以及配伍规律的分析奠定了基础,也为回药新药研究开发提供科学参考.
作者：李婷婷；董琳；陈国霆；陈靖；付雪艳 刊期： 2013年第14期
建立了液相色谱-四极杆-飞行时间质谱法(LC-Q-TOF-MS)结合氯铬酸吡啶(PCC)氧化反应对熊胆粉中2个新同分异构体进行结构确证.取熊去氧胆酸(UDCA)对照品和鹅去氧胆酸(CDCA)对照品,经PCC氧化后,用LC-Q-TOF-MS分析氧化物.再取熊胆粉样品,以甲醇提取后供LC-Q-TOF-MS测定.采用Agilent Zorbax SB C18色谱柱(2.1 mm × 100mm,1.8μm),流动相为乙腈-0.1％甲酸溶液(45∶55).质谱采用正离子、负离子、MS及MS/MS模式分别测定.根据PCC可将仲醇氧化成酮的特性、UDCA与CDCA的立体异构性,可确证各氧化物的化学结构,并以确证结果对熊胆粉中2个新同分异构体进行鉴另,结果鉴别出熊胆粉中含3α-羟基-7-氧代-5β-胆烷酸和7α-羟基-3-氧代-5β-胆烷酸2个新胆汁酸.
作者：简龙海；胡春；于泓；王柯；季申 刊期： 2013年第14期
该研究以提高缬草挥发油的稳定性并掩盖其不良气味为目的,制备和评价了缬草挥发油β-环糊精包合物.通过考察包合物得率和缬草挥发油包合率,确定包合物的制备方法后,采用均匀设计法优化包合物的制备工艺与处方.差示扫描量热法(DSC)和X-射线粉末衍射法(X-RD)验证缬草挥发油β-环糊精包合物的形成,并考察其稳定性.饱和水溶液-超声细胞粉碎法显示较好的包合物得率与包合率.在优化条件下,所制包合物得率(84.78±3.23)％,挥发油的包合率(86.23±2.48)％,DSC和X-RD结果表明包合物的形成、β-环糊精包合物明显提高了缬草挥发油的稳定性.
作者：司奇；吴丹；曹青日；崔京浩 刊期： 2013年第14期
概述了灯盏花栽培研究和遗传改良的研究进展,并提出了开展灯盏花遗传基础、种质资源与良种选育等遗传改良策略和灯盏花生物学基础、良种繁育技术与高产高含量栽培技术等方面的研究策略.
作者：张薇；杨生超；张广辉；苏豹 刊期： 2013年第14期
10余年来,灯盏花作为治疗心脑血管类疾病的良好天然药物,经历从野生变家种到规范化种植的发展历程,药材原料品质迅速提升.为进一步促进灯盏花种植产业的发展,作者分析了灯盏花种植发展状况及存在的问题,提出了通过加强政府的政策支持和产业监管、加快产业标准和技术创新、做大做强龙头企业建设及扩大云南灯盏花品牌效应等产业发展措施,推动灯盏花产业健康、可持续发展.
作者：张薇；杨生超；张广辉；苏豹 刊期： 2013年第14期
该文主要探讨小儿腹泻外敷散对胃肠动力学的影响.首先采用炭末推进法观察小儿腹泻外敷散对正常和虚泻小鼠肠运动的影响,结果表明其对正常小鼠组的炭末推进并无显著性的抑制作用,对番泻叶致虚泻小鼠的炭末推进有显著性的抑制作用；然后以腹泻指数为指标,观察其对虚泻小鼠腹泻的影响,结果表明其对番泻叶所致的虚泻小鼠具有良好的抗腹泻作用；随后的大鼠离体肠平滑肌测试结果表明小儿腹泻外敷散可竞争性拮抗由乙酰胆碱、氯化钡引起的胃肠痉挛,且与阿托品具有一定协同作用；后采用放射免疫法测定敷药前后大鼠小肠中P物质(SP)、血管活性肠肽(VIP口)含量的变化,结果表明敷药后大鼠小肠中的SP降低,VIP含量降低,可抑制小肠运动.在体和离体实验均表明,小儿腹泻外敷散为一种良好的胃肠动力型外敷中药,对脾虚泄泻所致腹泻小鼠有抗腹泻作用.
作者：刘慧敏；刘莉；刘强 刊期： 2013年第14期
该文目的是优化多孔淀粉的制备工艺,将其应用于粉末化薏苡仁油的研究.以玉米淀粉为原料,采用糖化酶和α-淀粉酶复合酶解法制备多孔淀粉.以色拉油的吸油率为指标,通过正交试验设计优化多孔淀粉的制备工艺；采用多孔淀粉粉末化薏苡仁油,考察不同比例多孔淀粉对薏苡仁油中甘油三油酸酯收率的影响；同时考察粉末化薏苡仁油的流动性和甘油三油酸酯的释放特性.结果表明佳工艺条件为糖化酶和α-淀粉酶配比3∶1,温度55℃,pH 5.0,水解12h,所得多孔淀粉对色拉油的吸油率达到98.5％；用于粉末化薏苡仁油,多孔淀粉和薏苡仁油质量比4∶1,粉末化的薏苡仁油中甘油三油酸酯收率为97.02％,粉末流动性良好且具有缓释性能.多孔淀粉粉末化液体油生产工艺简单、操作方便、成本低,具有推广应用价值.
作者：蒋艳荣；张振海；丁冬梅；孙娥；汪晶；贾晓斌 刊期： 2013年第14期
从补骨脂中分离得到12个化合物,分别为异补骨脂素(1),补骨脂素(2),8-甲氧基补骨脂素(3),补骨脂定(4),补骨脂宁(5),补骨脂甲素(6),大豆苷元(7),补骨脂乙素(8),补骨脂二氢黄酮甲醚(9),新补骨脂素异黄酮(10),大豆苷(11)和紫云英苷(12).采用体外清除DPPH和ABTS自由基以及α-葡萄糖苷酶抑制活性对化合物1～4,6,7,11,12抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性进行筛选,利用K-B法筛选化合物5,8～10的抗菌活性.结果显示,补骨脂定具有清除DPPH自由基的能力(IC50 43.85 mg·L-1)；补骨脂定,补骨脂甲素,大豆苷,大豆苷元和紫云英苷具有清除ABTS自由基的能力(IC50分别为1.32,4.97,10.47,34.22,31.27 mg·L-1)；补骨脂定,补骨脂甲素和大豆苷元显示出强的α-葡萄糖苷酶抑制活性(IC50分别为40.74,45.73,49.44 mg·L-1)；补骨脂乙素和新补骨脂异黄酮均有明显的抑制SA,MRSA,ESBLs-SA的作用(MIC分别为0.7813,1.5625,0.78125μg·disc-1和6.25,6.25,6.25μg·disc-1).
作者：王天晓；尹震花；张伟；彭涛；康文艺 刊期： 2013年第14期
采用正相硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶SephadexLH-20柱色谱、重结晶等方法对中药千年健进行了化学成分研究,并运用波谱方法对所分离得到的化合物进行结构鉴定.结果从中药千年健中分离并鉴定了12个化合物,分别为5-pentylresorcinol-β-glucoside(1),原儿茶酸(2),对羟基苯甲酸(3),香草酸(4),5-羟甲基-2-呋喃甲酸(5),2-呋喃甲酸(6),5-羟甲基-2-糠醛(7),(R)-苹果酸(8),(R)-苹果酸二甲酯(9),1,2,3-丙烷三羧酸三甲酯(10),4-羟基-四氢呋喃-2-酮(11)和三羟基薄荷烷(12).其中,化合物1为新的天然产物,化合物4～12为首次从该属植物中分离得到.
作者：解笑瑜；王瑞；师彦平 刊期： 2013年第14期
目的:对灯盏花群体种质资源进行分析,为灯盏花的品种选育提供依据.方法:用筛选出来的11对引物对采自云南泸西、昆明、大理、丘北、石林的6份灯盏花种质资源进行AFLP遗传多样性分析.结果:①11个引物在6份种质资源中共产生636条DNA片段,其中604条带为多态性条带,约占82.40％.②在相似系数为0.706时,6份不同地区的灯盏花可聚为3类,第1类包括千山1号和千山2号大部分样品及大理、石林、昆明3个地区的野生居群；第2类为丘北的野生居群；第3类主要为部分千山2号及其他地区样品.千山1号和千山2号灯盏花平均遗传相似系数大,遗传相似系数变幅小,品系内遗传分化较小,遗传性状较稳定；③对6份灯盏花样品的分子系统聚类分析表明:地理来源相同的部分有相对聚合现象或少部分品系出现交差聚类,与其亲缘关系较近有关；丘北居群自行一类,与其特异的遗传基础差异较大有关.结论:AFLP对灯盏花的遗传多样性分析具有可靠性；系统选育对灯盏花的育种具有可行性.
作者：张薇；王建军；魏翔；张广辉；杨建文；吴道聪；杨生超 刊期： 2013年第14期
目的:研究黄芩提取物中黄芩苷的吸收转运机制以及白芷提取物对其吸收影响,分析探讨白芷提取物对黄芩苷转运的影响机制.方法:建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究pH、时间、药物浓度、温度对黄芩提取物中黄芩苷的转运影响；研究黄芩苷在P-gp,MRP蛋白专属抑制剂存在与否时黄芩苷在Caco-2细胞模型的双向转运情况；并考察白芷提取物对黄芩苷吸收转运的影响.结果:37℃环境下黄芩苷转运在pH 7.4条件下吸收较好,且存在浓度依赖性；4℃环境下蛋白失活,转运量降低；黄芩苷双向转运PDR为0.54,P-gp抑制剂维拉帕米、MRP抑制剂丙磺舒加入后,黄芩苷BL→AP转运减少,而PDR无差异.加入白芷活性成分香豆素、挥发油、香豆素与挥发油混合物后黄芩苷转运分别提高了2.34,3.31,3.13倍.结论:黄芩苷主要转运机制为被动转运,兼有外排蛋白参与.白芷活性成分对黄芩苷有促吸收作用,此作用可能与黄芩苷的被动转运机制有关,白芷提取物打开了细胞间的紧密连接,也可能与白芷抑制外排蛋白的表达或功能有关.
作者：梁新丽；朱梦良；招丽君；赵国巍；廖正根；曹运朝；杨明 刊期： 2013年第14期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
