王娜；尚伟；沈陈军；胡秀萍；陈新贵
目的 研究8-甲氧基补骨脂素(8-MOP)微乳及其微乳凝胶的在体透皮性能.方法 以SD大鼠为实验动物,对8-MOP微乳、8-MOP微乳凝胶和市售8-MOP溶液分别进行在体透皮实验,于不同时间点眼眶取血,HPLC法测定血样及鼠皮中药物含量.结果 8-MOP微乳组的AUC(0～24)是溶液组的2.9倍,药物皮肤滞留量是后者的4.9倍,即相对提高了滞留量;微乳组和微乳凝胶组之间的AUC(0～24)、AUC(0～∞)和皮肤滞留量差异均无统计学意义;微乳凝胶组的AUC(0～24)是溶液组的2.85倍,但药物皮肤滞留量差异并无统计学意义(P＞0.05).结论 与市售8-MOP溶液剂相比,8-MOP微乳能提高药物的滞留透过比,制备成微乳凝胶后,降低了药物的皮肤滞留性.
作者：欧歌；向大雄 刊期： 2017年第12期
目的 优选丹参祛痘涂膜剂提取工艺条件和制备方法,并对其抗炎作用进行观察.方法 采用L.(3)4正交实验法考察温度、溶剂浓度、提取时间及提取次数对隐丹参酮和丹参酮ⅡA提取率的影响,优选醇提条件;正交实验优选出涂膜剂的基质组方;采用二甲苯所致小鼠耳廓肿胀模型研究该涂膜剂的抗炎作用.结果 醇提工艺条件为8倍量90％乙醇75℃回流提取3次;时间分别为2、1、1h,制备涂膜剂的基质优组方为聚乙烯醇(PVA)∶甘油∶西黄蓍胶=1.0g∶2.5mL∶ 1.0g;与基质对照组比较,祛痘涂膜剂中剂量(1％)与高剂量(2％)具有抗炎作用,能显著降低小鼠耳廓肿胀度(P＜0.05).结论 丹参祛痘涂膜剂提取与制备工艺稳定可控,成膜性好,无刺激性,无毒,具有较显著的的抗炎作用.
作者：柯瑾；姚鹏；李伦宇；陈丽竹；马云淑；侯安国 刊期： 2017年第12期
目的 对秦岭部分高海拔太白七药在性状及显微特征、化学成分、药理作用等方面进行综述.方法 通过查阅相关文献资料,概括总结秦岭部分高海拔太白七药的研究进展.结果 对秦岭5种高海拔太白七药狮子七、太白三七、金山田七、金牛七和毛果七在显微特征、化学成分、药理作用等研究方面汇总,结果表明5种太白七药深入的研究较少.因此,还需进一步研究与探讨.结论 综述了秦岭5种高海拔七药的研究进展,为其下一步研究、开发和利用,奠定基础.
作者：张琳；杨范莉；张岗；安衍茹；刘玉勇 刊期： 2017年第12期
新生儿撤药综合征是孕期妇女因疾病需要或某种嗜好而长期或大量服用镇静、麻醉、止痛剂或致幻剂,以致对该药物产生依赖时,药物通过胎盘,使胎儿也产生对该药物一定程度的依赖.新生儿出生后,由于其血中血药浓度下降,从而出现一系列神经系统、呼吸系统和消化系统的症状和体征[1].可引起新生儿撤药综合征的药物有阿片类药、中枢神经系统兴奋剂/抑制剂、迷幻药、精神病药[2]等.
作者：黄金华 刊期： 2017年第12期
目的 建立2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)-乙醇混合液诱导大鼠溃疡性结肠炎模型并判断不同浓度的乙醇对模型稳定性的影响.方法 将80只雄性SD大鼠,随机分为空白组、模型Ⅰ组、模型Ⅱ组、模型Ⅲ组共4组,每组各20只,模型Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组大鼠分别给予TNBS(100 mg·kg-1)-无水乙醇0.25 mL、TNBS(100 mg·kg 1)-50％乙醇0.25 mL、TNBS(100 mg·kg-1)-25％乙醇0.25 mL混合液灌肠,空白组大鼠给予等量生理盐水灌肠.造模后每日观察大鼠精神状态及死亡情况,计算大鼠的疾病活动指数(DAI),并于2、7、14、21、28 d分批处死相同数量的大鼠,采集结肠组织,计算结肠黏膜损伤指数(CMDI),同时进行HE染色,计算组织学损伤指数(TDI).结果 除空白组外,各模型组造模后均有明显的溃疡性结肠炎临床症状和病理学改变(P＜ 0.05);各模型组的死亡率、DAI、CMDI、TDI评分均在造模后7d高于其他时间点,且差异有统计学意义(P＜0.05);模型Ⅲ组无死亡,与模型Ⅰ组、模型Ⅱ组相比,DAI、CMDI、TDI评分差异有统计学意义(P＜0.05).结论 模型Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组均能成功诱导溃疡性结肠炎模型,以模型Ⅲ组死亡率较低、模型稳定性较好.
作者：曾于恒；杨芳；何永恒 刊期： 2017年第12期
吸烟是一个全球性问题,全球现有13亿吸烟者.目前吸烟是肺癌、肺气肿、心脏病等多种疾病的主要的致病因素.烟草依赖被认为是一种慢性高复发性的精神和行为疾病.尼古丁疫苗是近年来开发的一种新的用于戒烟的免疫治疗方法.本文综述了尼古丁疫苗的作用机制,给药途径,并对新型递呈载体作了简要介绍.
作者：张楠；魏曼；宋辉；张宇佳；朱传江；郑稳生 刊期： 2017年第12期
目的 提高麝香舒活灵质量标准.方法 采用高效液相色谱法测定制剂中的羟基红花黄色素A含量,色谱柱:Agilent ZORBAX-SB C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相:甲醇-乙腈-0.7％磷酸(26∶2∶72),检测波长:403 nm,流速:1.0 mL·min-1;采用高效液相色谱法鉴别血竭;采用气相色谱法鉴别麝香.结果 羟基红花黄色素A在0.004 358～0.2179 μg与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9996.羟基红花黄色素A平均回收率在97.5％～101.6％,RSD为0.35％～1.4％.高效液相色谱法和气相色谱法能分别有效鉴别血竭、麝香.结论 本法可用于麝香舒活灵质量标准的提高.
作者：黄珍珍；崔龙；尚强；刘然；高进 刊期： 2017年第12期
目的 采用Cocktail混合探针药物法,探究聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)对大鼠体内Cyp450同工酶活性的影响,为提高临床低生物利用度药物的疗效提供新的途径,也为药物研发领域研制新型制剂选择合适的辅料提供理论依据.方法 选用非那西丁、奥美拉唑、安非他酮和咪达唑仑分别作为大鼠体内4种Cyp450酶(Cyp1a2、Cyp2c11、Cyp2b1、Cyp3a1)的探针药物.SD雄性大鼠连续尾静脉注射吐温80溶液14d,第14日给药30 min后,尾静脉注射混合探针药物后于各时间点取血.采用LC-MS/MS法测定试验组和对照组混合探针药物的血药浓度,用DAS 2.0软件拟合药代动力学参数.结果 吐温80连续尾静脉注射2周后,与空白对照组相比,非那西丁、奥美拉唑、安非他酮的代谢明显减慢,而咪达唑仑的代谢无明显差异.结论 吐温80对大鼠体内Cyp2c11、Cyp2b1、Cyp1a2酶有明显抑制作用,而对大鼠体内Cyp3a1无明显影响.因此,在临床上吐温80与CYP1 A2、CYP2B6、CYP2C19酶相关的底物合用时,应注意给药剂量,防止药物在体内的血药浓度过高从而导致不良反应.
作者：葛韬；彭慧；张变；张玲；孙言才 刊期： 2017年第12期
目的 建立高效液相色谱-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)法同时测定桔贝合剂中贝母素甲和贝母素乙含量.方法 采用Thermo Hypersil GOLD C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈-水-二乙胺(60∶40∶0.03)为流动相,柱温为25℃,流速为1.0 mL·min-1;ELSD参数:漂移管温度为85℃,载气流速为2.0 L·min-1.结果 贝母素甲在0.572～5.720 μg(r=0.9998),贝母素乙在0.795～7.950 μg(r=0.9996)与峰面积的对数值呈线性关系;平均加样回收率分别为99.0％(RSD=0.93％)和99.4％(RSD=0.64％).结论 该方法准确可靠、重复性好,为提高桔贝合剂的质量标准提供了科学依据.
作者：沈立茹；裴璐；曹薇薇；张爱兵；李保军 刊期： 2017年第12期
目的 在体外培养的家兔软骨细胞模型上,观察姜黄素(curcumin)对糖基化终末产物(AGEs)诱导的软骨细胞TNF-α和MMP-13表达的影响,并探讨其相关机制是否与姜黄素上调PPARγ有关.方法 采用real-time PCR方法检测TNF-α、MMP-13、PPARγ mRNA的表达量;试剂盒方法检测CAT、SOD活性及MDA水平,荧光探针法检测ROS水平;Western blot检测PPARγ蛋白含量;DNA-binding法检测PPARγ活性.结果 AGEs(100 μg·mL-1)与软骨细胞共孵育48 h后,TNF-α及MMP-13 mRNA的表达较正常对照组明显升高(P＜0.05),50 μmol·L-1的姜黄素与软骨细胞预孵育2h后,可以显著抑制由AGEs诱导的TNF-α及MMP-13 mRNA增多,拮抗由AGEs所致细胞CAT、SOD活性降低及MDA、ROS水平增高(P＜0.05);给予PPARγ特异性抑制剂GW9662 10 μmol·L-1预处理后,可以显著拮抗姜黄素对AGEs诱导软骨细胞损伤及氧化应激的保护作用;姜黄素显著上调AGEs诱导的PPARγ活性降低,伴随PPARγ相应mRNA及蛋白表达水平的升高.结论 姜黄素可能通过上调PPARγ从而降低ROS水平,进而抑制由AGEs诱导的TNF-α和MMP-13表达增多,保护软骨细胞的功能.
作者：杨青山；吴树金；毛新展；陈志信；台会平 刊期： 2017年第12期
目的 研究刺齿凤尾蕨中的对映-贝壳杉烷二萜类化学成分.方法 将刺齿凤尾蕨用95％乙醇提取后,通过有机溶剂萃取,提取液过聚酰胺树脂,中、高压制备液相色谱等多种色谱技术得到单体化合物.运用NMR、ESI-MS等波谱学技术进行结构鉴定.研究各单体化合物对皮质酮诱导PC12细胞损伤的保护作用.结果 从该植物提取物中分离并鉴定了10个二萜类化合物,分别为ent-kaurane-16β, 17,19-triol-3-one(1),broussonetone A(2),broussonetone B(3),3α-angeloyloxy-17-hydroxyent-kaur-15-en-19-oic acid(4),3α-tigloyloxy-17-hydroxy-ent-kaur-15-en-19-oic acid(5),tricalysiolide C(6),tricalysiolide D(7),12α-(β-D-glucopyranosyloxy)-7β-hydroxykaurenolide(8),7β-(β-D-glucopyranosyloxy)-12α-hydroxykaurenolide (9)和acantrifoside D(10).化合物8、9和10对皮质酮诱导PC12细胞损伤具有较强的保护作用.结论 化合物1～10,均首次从刺齿凤尾蕨中分离获得.
作者：周艳丽；赵旭；李硕熙；吕红梅；王爱莉；张艳 刊期： 2017年第12期
针对青牛胆属药用植物的化学成分、药理作用和临床应用进行全面的综述,为开发该属植物的药用价值提供参考.
作者：马亚娟；白文婷；朱小芳；黄丽萍；谢一辉 刊期： 2017年第12期
目的 探讨临床药师在肺曲霉病合并血小板减少症患者治疗中的作用.方法 临床药师参与1例肺曲霉病合并血小板减少症患者的治疗,分别从抗细菌药物和抗真菌药物选择、药物不良反应等方面实施全程药学监护,提出药学建议并对患者进行用药教育.结果 医师采纳临床药师建议,患者病情得到有效控制,23 d后出院.结论 临床药师积极开展药学监护,协助医师完善用药方案,有助于临床合理用药,保障患者用药安全有效.
作者：王娜；尚伟；沈陈军；胡秀萍；陈新贵 刊期： 2017年第12期
1 病例资料患者,女,56岁,因“反复头昏20余年,维持性血液透析4年,咳嗽、咳痰、气促3d”于2017年3月1日人院,人院诊断为高血压病3级极高危组:高血压性肾病、慢性肾功能衰竭尿毒症期、维持性血液透析治疗、肾性贫血,肺部感染?患者既往无食物、药物过敏史.2017年3月9日因患者CT示:左肺上叶支气管闭塞并周围软组织影,性质待定,建议必要时行纤支镜检查.
作者：鲁虹；史群志；刘芳群 刊期： 2017年第12期
目的 探讨经直肠前列腺穿刺活检(TPB)术后感染性休克患者抗感染治疗的合理性,为临床合理用药提供参考.方法 对1例TPB术后感染性休克患者抗感染治疗方案的制定、用药进行分析,探讨其诊治合理性.结果 该患者初始经验性感染治疗方案基本合理,但细菌学检查明确为大肠埃希菌感染后,碳青霉烯类抗生素联合使用头孢哌酮舒巴坦和万古霉素抗感染循证药学证据不足.结论 TPB术后感染性休克患者抗感染治疗,应初始经验性选用碳青霉烯类抗生素及早治疗,但药敏结果明确后建议针对性的选择抗生素抗感染治疗,并利用循证医学证据合理选择抗感染治疗方案.
作者：高利臣；赵莹凡；文丹丹 刊期： 2017年第12期
目的 考察灌流改性剂对环维黄杨星D微透析探针回收率的影响,验证使用改性灌流液条件下微透析探针体外相对回收率与相对损失率的一致性,为体内微透析研究提供实验依据.方法 采用高效液相色谱法测定灌流液中环维黄杨星D含量,计算不同改性灌流液条件下微透析探针的体外相对回收率,优选合适的改性剂种类与用量,再分别采用增量法与减量法计算不同药物浓度水平下探针体外相对回收率与相对损失率,比较两者结果的一致性.结果 常规灌流条件下,乙醇作为灌流液改性剂对环维黄杨星D相对回收率提高较多,优选灌流液配比为30％乙醇-林格氏液.在2.53～10.12 μg·mL-1内环维黄杨星D体外相对回收率和相对损失率具有高度的一致性.结论 选择合适的灌流液改性剂可显著提高微透析探针相对回收率水平,对于同一根微透析探针环维黄杨星D体外相对回收率与外周液药物浓度无关,探针回收率可通过药物透过半透膜时的流失量来间接计算,结果较好地证明反透析法适合于环维黄杨星D微透析采样.
作者：刘新国；汪娟；陈晨；王胜麟 刊期： 2017年第12期
目的 研究从旱田草中分离得到的5种咖啡酰基苯乙醇苷类化合物的体外抗氧化活性.方法 采用羟基自由基(·OH)清除法、1,1-二苯-2-苦基阱自由基(DPPH·)清除法和超氧阴离子自由基(O2-·)清除法,以维生素C (Vc)为阳性对照,分别测定旱田草中5种咖啡酰基苯乙醇苷类化合物的抗氧化活性.结果 化合物1～5及Vc对·OH的半数抑制浓度(IC50)分别 为(0.072±0.0190)、(0.201±0.0056)、(0.085±0.0090)、(0.101±0.0113)、(0.082±0.0045)、(0.024±0.0010)mg·mL-1,对DPPH·的IC50分别为(0.01±0.0006)、(0.015±0.00)、(0.015±0.00)、(0.017±0.0006)、(0,017±0.0006)、(0.006±0.0006) mg·mL-1,化合物2～4及Vc对O2-·的IC50分别为(1.802±0.1643)、(2.183±0.6418)、(2.001±0.1857)、(0.498±0.0221) mg·mL-1,化合物1、5对O2·的清除能力稍弱.结论 5种咖啡酰基苯乙醇苷类化合物对·OH及DPPH·均表现出明显的清除作用,且呈明显的量效关系,说明咖啡酰基苯乙醇苷类化合物具有明显的体外抗氧化活性.
作者：张艳群；高恩怡；梁成钦；唐坤；徐庆 刊期： 2017年第12期
口服抗凝药是预防房颤患者卒中的有效措施,而房颤患者在伴随其他疾病等特殊情况下,将影响口服抗凝药的作用从而增大卒中或出血风险.本文将对比新型口服抗凝药及华法林对房颤患者卒中预防过程中的获益与风险,旨在为不同房颤患者的抗凝药物选择提供参考.
作者：孙雪；宋浩静；董占军 刊期： 2017年第12期
1 案例患者男,25岁,主因“发热伴咳嗽、咳痰18d”以“发热原因待查”于2016年8月25日收入呼吸内科.既往病史:患精神分裂症8年,平素口服氯氮平、丙戊酸镁、盐酸苯海索(用法用量不详)治疗.入院时查体:体温38.5℃,脉搏98次·min-1,呼吸20次·min 1,血压127/77 mmHg(1 mmHg=133.2Pa),意识昏迷,双肺呼吸音粗,右下肺可闻及湿啰音,未及胸膜摩擦音,胸部CT正常.
作者：丁楠；杨莉 刊期： 2017年第12期
通过梳理我国互联网药品交易服务企业审批制度的发展历程,明确我国互联网药品交易的改革要点,分析审批制度改革对于我国互联网药品交易行业产生的影响,结合相关典型国家互联网药品交易行业管理的经验与启示,为我国互联网药品交易审批改革提供相应的配套建议,促进我国互联网药品交易持续健康的发展.
作者：刘传绪；文占权；张彦昭；曹常影；刘伟 刊期： 2017年第12期
中南药学杂志
主管:湖南省食品药品监督管理局
主办：湖南省药学会
