吴秀凤；吴锐荣；周士俊
目的 考察灌流改性剂对环维黄杨星D微透析探针回收率的影响,验证使用改性灌流液条件下微透析探针体外相对回收率与相对损失率的一致性,为体内微透析研究提供实验依据.方法 采用高效液相色谱法测定灌流液中环维黄杨星D含量,计算不同改性灌流液条件下微透析探针的体外相对回收率,优选合适的改性剂种类与用量,再分别采用增量法与减量法计算不同药物浓度水平下探针体外相对回收率与相对损失率,比较两者结果的一致性.结果 常规灌流条件下,乙醇作为灌流液改性剂对环维黄杨星D相对回收率提高较多,优选灌流液配比为30％乙醇-林格氏液.在2.53～10.12 μg·mL-1内环维黄杨星D体外相对回收率和相对损失率具有高度的一致性.结论 选择合适的灌流液改性剂可显著提高微透析探针相对回收率水平,对于同一根微透析探针环维黄杨星D体外相对回收率与外周液药物浓度无关,探针回收率可通过药物透过半透膜时的流失量来间接计算,结果较好地证明反透析法适合于环维黄杨星D微透析采样.
作者：刘新国；汪娟；陈晨；王胜麟 刊期： 2017年第12期
目的 测定苏式三唑醇的物理常数、波谱数据、晶体结构参数,了解其结构和性质.方法 测定苏式三唑醇的熔点、旋光度、紫外光谱、红外光谱、核磁共振、液质联用、X射线单晶衍射,并进行数据分析.结果 苏式三唑醇的化学结构为dl-threo-1-(对氯苯氧基)-1-(1’,2’,4’-三氮唑-1’-基)-3,3-二甲基-2-丁醇.晶体属于斜方晶系,空间群为Pbca,α=9.5315 (3),b=7.8690 (5),c=39.919 (2)(A),V=2994.1 (3) (A)3,Z=8,Dc=1.312g·cm-3,F(000)=1248,m=2.308mm-1,R=0.0787,wR=0.2011.1R2S上的2'N与1S2R中2-OH的H形成氢键,同时1S2R的2'N与1R2S的2-OH的H形成氢键,相互连接形成晶体.进行了波谱数据的归属.结论 苏式三唑醇由1R2S、1S2R的一对对映异构体以1∶1的比例存在,系首次报道.丰富了三唑醇的结构数据和理化性质.
作者：吴翠；马玉翠；徐靓；杨米一；巢志茂 刊期： 2017年第12期
吸烟是一个全球性问题,全球现有13亿吸烟者.目前吸烟是肺癌、肺气肿、心脏病等多种疾病的主要的致病因素.烟草依赖被认为是一种慢性高复发性的精神和行为疾病.尼古丁疫苗是近年来开发的一种新的用于戒烟的免疫治疗方法.本文综述了尼古丁疫苗的作用机制,给药途径,并对新型递呈载体作了简要介绍.
作者：张楠；魏曼；宋辉；张宇佳；朱传江；郑稳生 刊期： 2017年第12期
针对青牛胆属药用植物的化学成分、药理作用和临床应用进行全面的综述,为开发该属植物的药用价值提供参考.
作者：马亚娟；白文婷；朱小芳；黄丽萍；谢一辉 刊期： 2017年第12期
目的 提高患者对本院临床药师用药咨询的满意度.方法 按照“Plan,Do,Check,Action”(PDCA)的管理方法逐步开展各项活动,利用评价法确定主题,利用患者调查问卷计算满意度,利用鱼骨图和柏拉图分析,查找原因并拟定措施,措施实施后,对比活动前后满意度.结果 通过调查分析得,患者对本院临床药师用药咨询不满意的主要原因有2项,即“专业解答不满意”和“咨询模式不满意”,对此,笔者拟定并实施了“走进社区活动”、“走进公园活动”等措施,终将满意度从81.4％提高到93.5％.结论 通过“PDCA”管理法有效地提高了患者对本院临床药师用药咨询的满意度.
作者：郑晓圆；徐佳；谢芬；吕娟；卢红文；李建强；丁永娟 刊期： 2017年第12期
目的 优选罗汉膏的提取工艺.方法 以罗汉果的有效成分罗汉果皂苷Ⅴ的含量和浸膏得率为评价指标,以提取时间、提取次数、加水量为考察因素,采用正交试验对提取方法的工艺条件进行优化.结果 佳工艺为加8倍量水,提取3次,每次0.5h.结论 优选出的提取工艺合理、稳定可行.
作者：黄娟；张庆莲；吴智惠；黄勇刚 刊期： 2017年第12期
目的 采用Cocktail混合探针药物法,探究聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)对大鼠体内Cyp450同工酶活性的影响,为提高临床低生物利用度药物的疗效提供新的途径,也为药物研发领域研制新型制剂选择合适的辅料提供理论依据.方法 选用非那西丁、奥美拉唑、安非他酮和咪达唑仑分别作为大鼠体内4种Cyp450酶(Cyp1a2、Cyp2c11、Cyp2b1、Cyp3a1)的探针药物.SD雄性大鼠连续尾静脉注射吐温80溶液14d,第14日给药30 min后,尾静脉注射混合探针药物后于各时间点取血.采用LC-MS/MS法测定试验组和对照组混合探针药物的血药浓度,用DAS 2.0软件拟合药代动力学参数.结果 吐温80连续尾静脉注射2周后,与空白对照组相比,非那西丁、奥美拉唑、安非他酮的代谢明显减慢,而咪达唑仑的代谢无明显差异.结论 吐温80对大鼠体内Cyp2c11、Cyp2b1、Cyp1a2酶有明显抑制作用,而对大鼠体内Cyp3a1无明显影响.因此,在临床上吐温80与CYP1 A2、CYP2B6、CYP2C19酶相关的底物合用时,应注意给药剂量,防止药物在体内的血药浓度过高从而导致不良反应.
作者：葛韬；彭慧；张变；张玲；孙言才 刊期： 2017年第12期
目的 探讨参附注射液对阿霉素致大鼠慢性心力衰竭心脏功能的保护作用.方法 腹腔注射阿霉素构建大鼠慢性心力衰竭模型,检测参附注射液静脉给药4周后动物心功能参数、心脏系数、血清脑钠肽(BNP)含量变化以及比较心室肌组织病理学改变.结果 参附注射液可明显改善慢性心力衰竭模型大鼠的心脏系数和心室肌组织病理学形态,增加心率(HR)、左心室收缩压(LVSP)、左心室内压力上升大速度(+dp/dtmax)及左心室内压力下降大速度(-dp/dtmax),降低左心室舒张末压(LVEDP)及血清BNP含量.结论 参附注射液对阿霉素诱导的慢性心力衰竭具有明显保护作用.
作者：李庆利；曾贵荣；谭志超；王小青；曾宏亮 刊期： 2017年第12期
目的 通过多指标正交试验优选含西洋参类保健食品中皂苷类成分的提取方法.方法 HPLC法测定西洋参保健品中9个活性成分(人参皂苷Rg1、Re、Rg2、Ro、Rb1、Rc、Rb2、Rb3、Rd)的含量,采用L9(34)正交试验,以提取溶媒、提取时间、溶媒体积、提取次数为考察因素,以9个活性成分的含量为评价指标.结果 佳工艺参数为水饱和正丁醇25 mL,超声提取3次,每次20 min.结论 优选的提取方法简单、可行,可用于西洋参类保健食品中皂苷类成分提取及质量评价.
作者：李金花；冯有龙；张再平；戚进；曹玲 刊期： 2017年第12期
目的 探讨黄芪甲苷对棕榈酸诱导脂肪细胞炎症因子分泌的作用及其机制.方法 3T3-L1脂肪细胞分为空白对照组、模型组、黄芪甲苷组.黄芪甲苷(100 μmol·L-1)预孵育3T3-L1脂肪细胞4h后,再用500 μmol·L-1的棕榈酸处理24 h.Real-time PCR测定炎症因子IL-6和TNF-α mRNA的相对表达量;ELISA法测定细胞培养上清液中IL-6和TNF-α的分泌量,Western blot测定IκBα和p-Iκβα蛋白的相对表达量;免疫荧光检测NF-κB的核转位.结果 与空白组相比,棕榈酸可使脂肪细胞炎症因子IL-6、TNF-α的mRNA和蛋白表达增加.黄芪甲苷可缓解棕榈酸诱导的炎症因子表达升高.免疫印迹检测发现黄芪甲苷降低IκBα表达,增加Iκβα的磷酸化;免疫荧光发现黄芪甲苷可降低棕榈酸诱导的NF-κB核转位.结论 黄芪甲苷可降低棕榈酸诱导脂肪细胞炎症因子的表达,其机制与降低细胞内NF-κB的激活有关.
作者：罗丹；张晶；赵文娟 刊期： 2017年第12期
目的 建立HPLC法测定呋麻滴鼻液中呋喃西林和盐酸麻黄碱的含量.方法 色谱柱:Dubhe C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g,三乙胺5 mL,磷酸4 mL,加水至1000 mL,用稀磷酸或三乙胺调节pH值至3.0±0.1)为流动相A,以乙腈为流动相B,梯度洗脱;检测波长为260 nm;流速:1.0 mL·min-1.结果 盐酸麻黄碱、呋喃西林分别在400.25～2401.49 μg·mL-和8.47～50.83 μg·mL-1 (n=6)与峰面积呈良好的线性关系;低、中、高组盐酸麻黄碱的平均回收率分别为99.4％、99.0％和99.9％,RSD分别为0.88％、0.41％和0.020％(n=3);低、中、高组呋喃西林的平均回收率分别为98.0％、97.8％和98.3％,RSD分别为0.91％、0.77％和0.26％(n=3).结论 该方法简便、准确,重复性好,可用于该制剂的质量控制.
作者：金丽；康娟娟；伍小勇；杭娟；张心悦；张晓丹 刊期： 2017年第12期
目的 在体外培养的家兔软骨细胞模型上,观察姜黄素(curcumin)对糖基化终末产物(AGEs)诱导的软骨细胞TNF-α和MMP-13表达的影响,并探讨其相关机制是否与姜黄素上调PPARγ有关.方法 采用real-time PCR方法检测TNF-α、MMP-13、PPARγ mRNA的表达量;试剂盒方法检测CAT、SOD活性及MDA水平,荧光探针法检测ROS水平;Western blot检测PPARγ蛋白含量;DNA-binding法检测PPARγ活性.结果 AGEs(100 μg·mL-1)与软骨细胞共孵育48 h后,TNF-α及MMP-13 mRNA的表达较正常对照组明显升高(P＜0.05),50 μmol·L-1的姜黄素与软骨细胞预孵育2h后,可以显著抑制由AGEs诱导的TNF-α及MMP-13 mRNA增多,拮抗由AGEs所致细胞CAT、SOD活性降低及MDA、ROS水平增高(P＜0.05);给予PPARγ特异性抑制剂GW9662 10 μmol·L-1预处理后,可以显著拮抗姜黄素对AGEs诱导软骨细胞损伤及氧化应激的保护作用;姜黄素显著上调AGEs诱导的PPARγ活性降低,伴随PPARγ相应mRNA及蛋白表达水平的升高.结论 姜黄素可能通过上调PPARγ从而降低ROS水平,进而抑制由AGEs诱导的TNF-α和MMP-13表达增多,保护软骨细胞的功能.
作者：杨青山；吴树金；毛新展；陈志信；台会平 刊期： 2017年第12期
目的 合成苯丙烯酰胺类化合物并考察其抗HBV活性.方法 以甘氨酸为起始原料,经过与4-硝基苯甲酰氯缩合,再与2-甲氧基苯甲醛环合,所得产物与氨基醇类化合物反应得到目标化合物.采用MTT法评价目标化合物的细胞毒性,实时荧光定量PCR检测细胞中HBV DNA复制程度,分别计算抑制率、IC50及SI.结果 制备了6个苯丙烯酰胺类化合物.化合物5a(IC50:2.06 μmol·L-1,SI:26.35)、5b(IC50:0.95 μmol·L-1,SI:69.58)和5c(IC50:4.36 μmol·L-1,SI:19.86)对HBVDNA复制的抑制活性显著好于先导物MTS(IC50:12.57 μmol·L-1,SI＞7.96),对HepG2耐药细胞的HBVDNA也具有较强的抑制作用.结论 化合物5a～5c具有进一步研究的价值.
作者：龚奇能；陈旺；张银朋；邱净英 刊期： 2017年第12期
目的 建立复方补骨脂酊定性定量方法.方法 采用TLC对复方补骨脂酊中补骨脂、白芷、丹参进行定性鉴别,采用HPLC进行含量测定,使用安捷伦TC-C18色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm),乙腈-0.2％磷酸溶液为流动相进行梯度洗脱,检测波长246 nm,进样量10μL.结果 薄层色谱斑点清晰,样品与对照药材和对照品在相应的位置上,分别显示相同颜色的荧光斑点;本品中补骨脂素、欧前胡素和丹参酮Ⅱ A平均含量分别为25.3425、10.1203、24.0054 μg·mL-1,补骨脂素、欧前胡素和丹参酮Ⅱ A分别在10.4325～166.92 μg·mL-1(r=1.0000)、2.625～42 μg·mL-1(r=0.9998)及10.335～165.36 μg·mL-1(r=0.9999)与峰面积具有良好的线性关系,且平均加样回收率分别为99.9％(RSD=1.0％)、99.0％(RSD=0.80％)及99.7％(RSD=1.1％).结论 TLC法可以用于本品补骨脂、白芷、丹参的鉴别,HPLC法可用于本品中补骨脂素、欧前胡素和丹参酮Ⅱ A的含量测定.
作者：李曙光；刘志承；曹丽萍；简晓莉；徐汉明 刊期： 2017年第12期
目的 探讨经直肠前列腺穿刺活检(TPB)术后感染性休克患者抗感染治疗的合理性,为临床合理用药提供参考.方法 对1例TPB术后感染性休克患者抗感染治疗方案的制定、用药进行分析,探讨其诊治合理性.结果 该患者初始经验性感染治疗方案基本合理,但细菌学检查明确为大肠埃希菌感染后,碳青霉烯类抗生素联合使用头孢哌酮舒巴坦和万古霉素抗感染循证药学证据不足.结论 TPB术后感染性休克患者抗感染治疗,应初始经验性选用碳青霉烯类抗生素及早治疗,但药敏结果明确后建议针对性的选择抗生素抗感染治疗,并利用循证医学证据合理选择抗感染治疗方案.
作者：高利臣；赵莹凡；文丹丹 刊期： 2017年第12期
目的 研究刺齿凤尾蕨中的对映-贝壳杉烷二萜类化学成分.方法 将刺齿凤尾蕨用95％乙醇提取后,通过有机溶剂萃取,提取液过聚酰胺树脂,中、高压制备液相色谱等多种色谱技术得到单体化合物.运用NMR、ESI-MS等波谱学技术进行结构鉴定.研究各单体化合物对皮质酮诱导PC12细胞损伤的保护作用.结果 从该植物提取物中分离并鉴定了10个二萜类化合物,分别为ent-kaurane-16β, 17,19-triol-3-one(1),broussonetone A(2),broussonetone B(3),3α-angeloyloxy-17-hydroxyent-kaur-15-en-19-oic acid(4),3α-tigloyloxy-17-hydroxy-ent-kaur-15-en-19-oic acid(5),tricalysiolide C(6),tricalysiolide D(7),12α-(β-D-glucopyranosyloxy)-7β-hydroxykaurenolide(8),7β-(β-D-glucopyranosyloxy)-12α-hydroxykaurenolide (9)和acantrifoside D(10).化合物8、9和10对皮质酮诱导PC12细胞损伤具有较强的保护作用.结论 化合物1～10,均首次从刺齿凤尾蕨中分离获得.
作者：周艳丽；赵旭；李硕熙；吕红梅；王爱莉；张艳 刊期： 2017年第12期
目的 对秦岭部分高海拔太白七药在性状及显微特征、化学成分、药理作用等方面进行综述.方法 通过查阅相关文献资料,概括总结秦岭部分高海拔太白七药的研究进展.结果 对秦岭5种高海拔太白七药狮子七、太白三七、金山田七、金牛七和毛果七在显微特征、化学成分、药理作用等研究方面汇总,结果表明5种太白七药深入的研究较少.因此,还需进一步研究与探讨.结论 综述了秦岭5种高海拔七药的研究进展,为其下一步研究、开发和利用,奠定基础.
作者：张琳；杨范莉；张岗；安衍茹；刘玉勇 刊期： 2017年第12期
目的 评价1例急性冠脉综合征合并慢性肾功能不全患者冠状动脉旁路移植术围术期的抗栓治疗方案.方法 查阅相关指南及文献综述中急性冠脉综合征合并慢性肾脏病患者冠状动脉旁路移植术围术期治疗不同阶段的抗栓处理方案.结果 临床药师参与药物治疗过程,制定了安全有效的抗栓方案.结论 应充分评估患者的血栓和出血风险,制定个体化抗栓方案.
作者：朱珠；范国荣；石卫峰；曹利娟；李琴 刊期： 2017年第12期
目的 研究8-甲氧基补骨脂素(8-MOP)微乳及其微乳凝胶的在体透皮性能.方法 以SD大鼠为实验动物,对8-MOP微乳、8-MOP微乳凝胶和市售8-MOP溶液分别进行在体透皮实验,于不同时间点眼眶取血,HPLC法测定血样及鼠皮中药物含量.结果 8-MOP微乳组的AUC(0～24)是溶液组的2.9倍,药物皮肤滞留量是后者的4.9倍,即相对提高了滞留量;微乳组和微乳凝胶组之间的AUC(0～24)、AUC(0～∞)和皮肤滞留量差异均无统计学意义;微乳凝胶组的AUC(0～24)是溶液组的2.85倍,但药物皮肤滞留量差异并无统计学意义(P＞0.05).结论 与市售8-MOP溶液剂相比,8-MOP微乳能提高药物的滞留透过比,制备成微乳凝胶后,降低了药物的皮肤滞留性.
作者：欧歌；向大雄 刊期： 2017年第12期
2017年6月19日FDA首次批准Delafloxacin(DLX)上市,为临床医师治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及其他病原菌引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染提供了一种新的选择.DLX是一种喹诺酮类广谱抗菌药物,临床研究显示,其在酸性环境中的抗菌效果更佳,无QT间期延长和光毒性,也没有显示对肝功能、肾功能和葡萄糖利用的不良影响.除与螯合剂外,几乎不与其他药物发生不良相互作用.本文就DLX的作用机制和抗菌活性、药动学、药效学、安全性和耐受性及在抗菌治疗中的前景进行综述.
作者：但菊开；李凯 刊期： 2017年第12期
中南药学杂志
主管:湖南省食品药品监督管理局
主办：湖南省药学会
