加雷沙星的临床研究

刘鑫荣

关键词：加雷沙星, 喹诺酮类抗菌药, 革兰阳性耐药菌, 呼吸道感染

摘要：甲磺酸加雷沙星一水合物是一个新的脱氟(6)喹诺酮类抗菌药,本品对包括耐药菌株在内的常见呼吸系致病菌,具有极好的抗菌活性.大血药浓度(Cmax)、药时曲线下面积(AUC)药代动力学参数理想,对痰及耳鼻喉组织渗透性良好.对细菌性肺炎、支原体肺炎、立克次氏体性肺炎和急性支气管炎患者,有效率为92/%～96%.对慢性呼吸系疾病急性感染加重发作,有效率为85%;对耳鼻喉感染,有效率为81%～95%.本品对金葡菌清除率为90.9%、肺炎链球菌清除率为99.2%、流感嗜血菌为98.2%、卡他莫拉菌为96.6%、耐青霉素的肺炎链球菌为100%、对β-内酰胺酶阴性耐氨苄西林流感嗜血菌和β-内酰胺酶阳性的流感嗜血菌为100%、对β-内酰胺酶阳性卡他莫拉菌为96.2%.加雷沙星400mg,每日1次,血药浓度和组织浓度高于主要致病菌的MIC90,血药谷浓度为1.92pμg/mL,该浓度水平高于防耐药突变浓度.这些指标提示,在治疗过程中,加雷沙星不太可能诱导耐药突变菌株的选择能力.临床研究显示,加雷沙星不产生氟喹诺酮类副作用,如:QTc延长、血糖紊乱或严重的肝损伤.研究期间未观察到严重的不良反应.临床研究结果表明:治疗上下呼吸道感染患者,加雷沙星非常有效.

国外医药（抗生素分册）杂志相关文献

为预防牧场的蹄叶炎马接受过维吉尼霉素所分离粪肠球菌的抗生素耐药性

当敏感的动物吞食了大量被细菌发酵过的草原碳水化合物时,蹄叶炎就会发生.维吉尼霉素的疗效是有助于预防牧场马蹄炎的出现,避免革兰阳性菌的蔓延.粪肠球菌是一种院内获得性感染并导致潜在威胁人类生命的细菌,它能抵抗多种抗生素,链阳性菌素奎奴普丁/达福普汀是为数不多的可以抵抗这类细菌有效的少数抗生素之一.

作者：张大为刊期： 2011年第04期
新噁唑烷酮类候选药物LCB01-0371体内外活性研究

LCB01-0371为结构上含环状氨基腙(cyclic amidrazone)的新嗯唑烷酮类化合物(oxazolidinones).本文评估了LCB01-0371对临床分离菌株的体外活性,并将其与利奈唑胺(linezolid)、万古霉素及其他抗生素进行活性比较,结果表明其抗革兰阳性菌活性好.而LCBO1-0371的体内活性则以全身感染鼠模型进行测试,结果其疗效比利奈唑胺更好.LCB0卜0371对葡萄球菌具有杀菌作用.

作者：崔玉彬刊期： 2011年第04期
黄绿蜜环菌经济价值及可持续利用的探讨

黄绿蜜环菌是一种重要的蕈菌资源.本文对黄绿蜜环菌的生态学特性、地理分布、经济价值及研究现状进行了分析,并探讨了黄绿蜜环菌的可持续应用前景.

作者：陈祈磊；刁治民；韩彦艳刊期： 2011年第04期
耐多药及广泛耐药结核病的临床治疗策略

耐多药结核病(MDR-TB)和广泛耐药结核病(XDR-TB)通常被认为具有很高的死亡率,但如药物选择得当,联合治疗方案设计合理,其中的许多病例是能够治愈的.本文依据现有抗TB药物的疗效、安全性和治疗费用等分组(5组)探讨了它们在这些难治性TB推荐方案(由4种或以上对结核杆菌分离株可能敏感的药物组成)中的选用原则.其中,第1组(一线口服抗TB药物)中的异烟肼(大剂量)、吡嗪酰胺和乙胺丁醇被认为是辅助治疗药物;第2组(氟喹诺酮)中首选大剂量左氧氟沙星;第3组(注射剂)的选用顺序为卷曲霉素、卡那霉素和阿米卡星;第4组(二线抗TB药物)的选用顺序为硫胺类、环丝氨酸和氨基水杨酸:第5组(疗效不佳或临床数据缺乏的药物)的选用顺序为氯法齐明、阿莫西林-克拉维酸、雷奈佐利、碳青霉烯类、氨苯硫脲和卡拉霉素.

作者：王硕；冯连顺刊期： 2011年第04期
ESI和质谱阐明新型抗MRSA抗生素中小组分WAP-8294A II结构特性

由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的院内感染仍然是很严重的临床问题,在治疗MRSA引起的感染时,常用的抗生素有:糖肽类抗生素(万古霉素、替考拉宁),氨基糖苷类抗生素(阿贝卡星arbekacin).

作者：赵薇刊期： 2011年第04期
不同厂家氨苄西林/丙磺舒胶囊溶出度对比研究

目的考察不同厂家氨苄西林/丙磺舒胶囊在不同pH值溶出介质中的溶出度.方法采用中国药典2010年版溶出度第二法、转速50r/min、溶出介质1000ml,HPLC法测定药物浓度.结果建立的HPLC法符合测定要求;不同pH介质对溶出度有影响.结论三个厂家氨苄西林/丙磺舒胶囊溶出度在四种溶出介质中的溶出程度与速度有显著性差异.

作者：龙小刚；黄乐；黎婷婷；唐燕君；许小红刊期： 2011年第04期
用α-葡萄糖苷酶抑制剂米格列醇治疗大冢朗-埃文斯Tokushima脂肪鼠可改善血糖控制并降低外周白血球炎性细胞因子基因的表达

糖尿病高血糖能引起许多并发症,如肾病,视网膜病变,降低胰腺分泌,心血管疾病等.这些与高血糖相关的主要并发症是由一些炎症反应引起的,包括氧化应力,病毒、细菌感染,白细胞(如单核、巨噬细胞)活化等.

作者：吴俊龙刊期： 2011年第04期
美罗培南新脂溶性前药的合成和药物动力学研究

为了提高美罗培南口服吸收,本课题合成并研究了一系列在其羰基和吡咯烷基上引入脂溶性修饰基前药.在这些前药中,对特戊酰甲氧基-(1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-5-(N,N-二甲氨基甲酰基-1-(异丁酰氧甲氧基羰基)吡咯烷-3-硫代-6-[(1R)-1-羟乙基]-1-甲基羧苄青霉素-2-烯-3-羧酸酯(4)和1-吡咯烷氧羰基氧甲基(1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-5-(N,N-二甲基氨基甲酰基)-1-(异丁酰氧甲基氧羰基)吡咯烷-3-硫代]-6-[(1R)-1-甲基羧苄青霉素-2-烯-3-羧酸酯(8)作了深入研究.研究发现,在鼠和犬的动物实验中,口服前药4和8,其生物利用度为18.2%～38.4%,且对包括耐青霉素肺炎链球菌和β-内酰胺酶阴性耐氨苄西林流感嗜血杆菌在内的各种病原体均有效.

作者：李静；崔玉彬刊期： 2011年第04期
烯二炔类抗生素及其靶向药物研究新进展

烯二炔类抗生素因强的抗肿瘤活性而受到重视.近年报道与单抗偶联的烯二炔类抗生素有力达霉素(Lidamycin,LDM)、新制痛菌素(Neocarzinostatin,NCS)和卡利奇霉素(Calicheamicins,CLM).本文突出阐明了其靶向药物的研究进展,同时也介绍了其辅基蛋白、新型筛选模型、产生菌发酵方面的新动态.

作者：江海飞；陈建华；顾觉奋刊期： 2011年第04期
蛋白质工程手段修饰干扰素的实际应用研究进展

干扰素是一类具有抗病毒、抗增殖、免疫调节等生物学功能的细胞因子,也是临床上抗病毒抗肿瘤的常用药.但是,干扰素不稳定、半衰期短等缺点限制了它的应用.近年来,一系列蛋白质工程手段被用于修饰干扰素并取得了良好的结果.针对延长半衰期,聚乙二醇修饰、糖蛋白修饰、白蛋白修饰、人 lgG免疫球蛋白Fc片段融合被证明有效,而去唾液酸糖蛋白受体介导的靶向修饰、人源化抗HBs抗体基因融合及肿瘤靶向病毒载体的构建也为干扰素靶向修饰提供了新的选择.现对蛋白质工程手段在修饰干扰素方面的实际应用做一概述.

作者：程天翼；高向东；靳维维；顾觉奋刊期： 2011年第04期
加雷沙星的临床研究

甲磺酸加雷沙星一水合物是一个新的脱氟(6)喹诺酮类抗菌药,本品对包括耐药菌株在内的常见呼吸系致病菌,具有极好的抗菌活性.大血药浓度(Cmax)、药时曲线下面积(AUC)药代动力学参数理想,对痰及耳鼻喉组织渗透性良好.对细菌性肺炎、支原体肺炎、立克次氏体性肺炎和急性支气管炎患者,有效率为92/%～96%.对慢性呼吸系疾病急性感染加重发作,有效率为85%;对耳鼻喉感染,有效率为81%～95%.本品对金葡菌清除率为90.9%、肺炎链球菌清除率为99.2%、流感嗜血菌为98.2%、卡他莫拉菌为96.6%、耐青霉素的肺炎链球菌为100%、对β-内酰胺酶阴性耐氨苄西林流感嗜血菌和β-内酰胺酶阳性的流感嗜血菌为100%、对β-内酰胺酶阳性卡他莫拉菌为96.2%.加雷沙星400mg,每日1次,血药浓度和组织浓度高于主要致病菌的MIC90,血药谷浓度为1.92pμg/mL,该浓度水平高于防耐药突变浓度.这些指标提示,在治疗过程中,加雷沙星不太可能诱导耐药突变菌株的选择能力.临床研究显示,加雷沙星不产生氟喹诺酮类副作用,如:QTc延长、血糖紊乱或严重的肝损伤.研究期间未观察到严重的不良反应.临床研究结果表明:治疗上下呼吸道感染患者,加雷沙星非常有效.

作者：刘鑫荣刊期： 2011年第04期
通过益生芽孢杆菌TH4-2的I型α-葡萄糖苷酶合成一种新型三糖

本文评估了用地衣芽孢杆菌TH4-2的α-葡萄糖苷酶的葡萄糖转移反应合成寡糖.报道了葡萄糖苷酶催化底物的非还原末端葡萄糖的释放,这些底物包括低麦芽糖,芳基和烷基葡萄糖.除了该水解酶的活性,还显示转移酶活性(转糖苷反应).酶分为三种类型(I,II和III),I型葡萄糖苷酶水解异质底物,如芳基糖苷,蔗糖比麦芽糖更有效.

作者：黎肇君刊期： 2011年第04期
我院围手术期预防使用抗菌药物现状调查报告

目的调查与分析我院对围手术期患者的预防使用抗菌药物的现状.方法回顾性调查、分析我院2009年1月-2010年5月间,611例非污染手术的围手术期患者的预防使用抗菌药物的情况.结果 611例病例中,只有5例未使用抗菌药物预防感染,抗菌药物使用率达99.18%:围手术期患者的预防使用抗菌药物不合理用药为598例,占97.87%;平均每例患者多花销在不合理使用抗菌药物上的费用是336.21元.结论我院对围手术期患者预防使用抗菌药物普遍存在不合理使用现象,有关方面必须采取措施,及时加以干预.

作者：李桂枝；王琴芳；林玉龙刊期： 2011年第04期