肾靶向给药系统的研究进展

尹婕；邓盛齐

关键词：肾脏, 靶向给药, 药物载体

摘要：肾脏是人体的重要器官之一.由于多数肾脏药物都具有较大的毒性,为了降低药物的系统毒性,很多药学工作者已经对肾靶向给药系统进行了深入的研究.采用了低分子质量蛋白质(LMWP)、微粒、糖基复合物等药物转运载体,前体药物和抗体以及基因治疗等多种手段,以终实现肾脏靶向给药的目的.本文通过系统地介绍肾脏的生理功能及特点,对上述各类肾脏靶向给药系统的研究成果和进展进行了全面的总结和评价.

国外医药（抗生素分册）杂志相关文献

肾靶向给药系统的研究进展

肾脏是人体的重要器官之一.由于多数肾脏药物都具有较大的毒性,为了降低药物的系统毒性,很多药学工作者已经对肾靶向给药系统进行了深入的研究.采用了低分子质量蛋白质(LMWP)、微粒、糖基复合物等药物转运载体,前体药物和抗体以及基因治疗等多种手段,以终实现肾脏靶向给药的目的.本文通过系统地介绍肾脏的生理功能及特点,对上述各类肾脏靶向给药系统的研究成果和进展进行了全面的总结和评价.

作者：尹婕；邓盛齐刊期： 2005年第04期
热敏性药物超细化处理新技术

分析了现有药物超细化处理方法的特点,介绍了超临界流体膨胀减压过程这一新技术的原理,用研究结果说明了该技术用于热敏,特别是水溶性药物超细化处理的可行性及有效性,指出了该技术发展中亟待解决的基础性研究问题.

作者：李志义；刘学武；夏远景；胡大鹏刊期： 2005年第04期
氟喹诺酮在儿科应用的现状

氟喹诺酮具有良好的组织渗透性和优秀的抗菌活性,是一类广泛应用于成人患者的重要抗菌药.鉴于这类药物对幼龄动物可诱发产生关节毒性,故一直未被批准用于儿科领域(除严格限于治疗假单胞菌感染引起的儿童囊性纤维化外).尽管如此,在其他疗法失败时,氟喹诺酮仍被广泛应用于儿科.其中,环丙沙星在儿科的使用率远远高于其他氟喹诺酮,因此,目前氟喹诺酮在儿科领域应用的有关资料主要是关于环丙沙星的.从目前所能收集到的资料分析,氟喹诺酮诱发关节不良反应的发生率主要与患者的年龄相关,成人和儿童分别约为0.1%和2%～3%.氟喹诺酮在儿科领域除用于治疗囊性纤维化外,还被用于治疗其他疗法难以对付的重度感染,如伤寒发热、志贺菌性痢疾和肠杆菌脑膜炎.氟喹诺酮对这些感染疗效确切,且具有疗程短及口服方便等常规疗法无可比拟的优越性.氟喹诺酮也被应用于治疗儿童呼吸道感染、中耳炎等,这样广泛使用的结果不仅可能会给儿科患者带来关节并发症的危险,还可能造成多重耐药菌在社区内传播和蔓延的严重危险.

作者：刘明亮刊期： 2005年第04期
大环内酯类的免疫调节作用

弥漫性全细支气管炎(DPB)是以慢性细支气管炎和肺中炎症细胞慢性浸润为特征的肺疾病.DPB与襄性纤维变性(CF)有几个共同的特征,对DPB或CF患者的临床试验提出维持性(长期低剂量)大环内酯治疗对这些慢性肺病的有益作用.研究已证实用大环内酯治疗改善了DPB或CF患者临床和生理状态.长期低剂量大环内酯治疗的有益作用与它们的抗菌性质无关.体外和间接体内(ex vivo)研究表明大环内酯具有免疫调节作用:会影响各类细胞因子的产生;能改变多形核细胞功能.免疫作用可以作为大环内酯对慢性肺炎患者有益作用的第一种解释,低剂量大环内酯治疗对生物膜形成的影响可以是第二种解释.对用维持性大环内酯治疗DPB或CF患者的临床试验进行了综述,讨论了大环内酯免疫调节作用和大环内酯对生物膜形成的影响.

作者：邹国利刊期： 2005年第04期
耐甲氧西林金葡菌的耐药分子机制研究

自1961年发现第一株耐甲氧西林金葡菌(MRSA)至今,其耐药问题已严重影响临床抗感染治疗的疗效,引起广泛重视.近年来,随着分子生物技术的不断发展,人们对其耐药机制的研究逐步深入.对MRSA耐药机制的研究进展,特别是耐β-内酰胺类抗生素的分子机制,包括其耐药决定性基因mecA基因,以及fem基因等其他辅助基因进行重点介绍.

作者：李艺；杨信怡；游雪甫刊期： 2005年第04期
左氧氟沙星治疗社区获得性肺炎的临床路径

社区获得性肺炎(CAP)在发达国家和发展中国家都有相当高的发病率和病死率.虽然对该病的佳治疗方法进行过研究,但如何治疗各例CAP患者仍有很大差异.已完成的一项研究评价了使用临床路径(住院指南、口服左氧氟沙星或头孢呋辛酯加阿奇霉素标准治疗法、氧气治疗和出院规则)对CAP的治疗结果.该研究涉及7个医疗中心,共7734名患者,其中55%为门诊治疗患者,其余为住院治疗患者.此研究中总体病死率为8%.根据肺炎严重度的危险等级评价肺炎患者的严重程度与早期病死率(入院5d以内)和晚期病死率(入院5d以上)的关系.临床路径的使用与降低早期病死率的关系.并与使用其他抗生素比较,左氧氟沙星单独使用或与头孢呋辛酯加阿奇霉素联用与降低病死率的关系.

作者：叶丽娟刊期： 2005年第04期
耐万古霉素金葡菌的研究进展

金黄色葡萄球菌(金葡菌)对万古霉素的敏感性逐渐下降,并在各国相继出现了耐药菌株.根据国内外相关文献报道,综述了金葡菌的细胞壁增厚、青霉素结合蛋白的改变、水解酶和自溶酶活性的降低、基因突变等耐药机制.同时对群谱分析法、琼脂筛选法、肉汤稀释法、E试验法检测耐万古霉素金葡菌的实验室方法进行了论述.

作者：孙光明；马筱玲刊期： 2005年第04期
不动杆菌耐碳青霉烯类抗生素机制的研究进展

近年来,随着临床广谱抗生素的大量使用,分离出了多种不动杆菌耐药株.本文主要从菌株产生的可使碳青霉烯类抗生素失活的多种碳青霉烯酶的遗传表达以及细胞膜通透性和抗生素作用靶位的改变对菌体耐药性的影响等方面阐述了不动杆菌对碳青霉烯类抗生素的耐药机制.

作者：耿治英；吴大玮刊期： 2005年第04期
喹诺酮类抗菌药加诺沙星的药理学研究

对加诺沙星体外抗菌活性,抗生素后效应,小鼠全身感染,兔肺炎链球菌脑膜炎,大鼠细菌性心内膜炎和仓鼠支原体肺炎的治疗试验,加诺沙星对幼龄大鼠关节软骨损伤试验和志愿者反复口服给药的安全性和药动学进行了综述.实验证明加诺沙星具有广谱强效抗菌作用,口服对感染动物有良好保护作用,对大鼠关节软骨未见损伤.志愿者口服安全性好,有优良的药动学参数.

作者：林赴田；刘尚裕；宋坤改；张慧芳刊期： 2005年第04期
氟喹诺酮类抗菌药及其合成方法

简要总结了氟喹诺酮类抗菌药的构效关系、作用机制、药动学性质、抗菌谱和临床应用,并重点按以下几个部分综述了它们的合成方法:7-(2-苯并噻唑基)和7-(2-苯并噁唑基)喹诺酮、1,4-苯并噻嗪-2-羧酸-1-氧化物类化合物、1-氮杂环丙烷类喹诺酮、1-双环[1.1.1]戊烷基喹诺酮、6,7-或7,8并环三环类喹诺酮、西他沙星的合成等.

作者：刘明亮刊期： 2005年第04期