原核生物中的信号传导与次生代谢

用于治疗伤寒的喹诺酮类药物

伤寒是严重的全身性疾病,对伤寒肠热病的治疗必需使用适当的抗菌药.伤寒沙门氏菌和副伤寒沙门氏菌对氯霉素、氨苄西林和甲氧苄啶/磺胺甲(口恶)唑耐药性的发展和迅速的传播已使伤寒肠热病的治疗复杂化.对多药耐药致病菌感染的治疗选择限定在第三代头孢菌素或喹诺酮类药物.近期的临床实践显示喹诺酮类药物是治疗伤寒肠热病的可供选择的药物,对治愈非复杂性伤寒,短期疗程是有效的.

作者：仲兆金；谢少鸿 刊期： 2001年第06期

氟喹诺酮类药物药效学的应用

喹诺酮类药物一般被认为具有浓度依赖性抗菌作用,其Cmax/MIC和AUC/MIC的比值被认为可以用来预测临床和微生物学疗效,并可以预测细菌产生耐药性的可能性.当AUC/MIC≥100～125或Cmax/MIC＞10时,才能获得理想的临床和微生物实验结果;才能有效抑制细菌耐药性的产生.这些结论初是通过研究革兰氏阴性菌获得的,但近的资料显示这些比值对肺炎链球菌并不适用,对肺炎链球菌用AUC/MIC≥40作为标准更为合适.由于不同的喹诺酮类药物对不同的病原菌所特有药学参数存在相当大的差异,所以将来需要更多的临床研究来显示喹诺酮类药物药效学参数的特征,从而解决关于预测对各种不同的革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌和非典型呼吸道病原体感染的佳临床和微生物学疗效的问题.

作者：陈胜昔；郭惠元 刊期： 2001年第06期

22-52 喹诺酮耐药性的生态学情况:传播与控制

作者： 刊期： 2001年第06期

22-53 喹诺酮类药物的中枢神经系统耐受性和毒性

作者： 刊期： 2001年第06期

22-57 作用于1,3-β-葡聚糖合成酶的新型抗真菌抗生素FR901469的分类、发酵、分离、理化特性和生物学活性

作者： 刊期： 2001年第06期

22-56 两性霉素B去氧胆酸盐4h与24h静脉滴注疗法的随机对照研究

作者： 刊期： 2001年第06期

广谱高效喹诺酮类抗菌药托氟沙星

托氟沙星是日本富山化学工业公司综合研究所首创的7-(3-氨基吡咯烷基)-1,8-萘啶环系的喹诺酮类抗菌药,对大部分革兰氏阳性菌的MIC为0.05～0.20mg/L,活性是环丙沙星和氧氟沙星的4～8倍;对大部分革兰氏阴性菌的MIC为0.012～0.20mg/L,活性与环丙沙星相当;对厌氧菌中的拟杆菌的MIC为0.39～12.5mg/L,活性是环丙沙星和氧氟沙星8～16倍.口服吸收迅速,分布广泛,除脑组织外,绝大部分组织的药物浓度高于血药浓度.1990年首先在日本批准上市,目前已在世界范围内广泛应用于临床,国内研制的托氟沙星片剂也于1999年获准上市.它不仅是一个广谱高效的抗菌剂,而且其安全性也已经过10年全世界范围大面积使用的考验,未发现严重的不良反应发生.

作者：田治明；郭惠元 刊期： 2001年第06期

Linezolid:第-个应用于临床的噁唑啉酮类抗菌药

(口恶)唑啉酮类为全新化学合成抗菌药,通过抑制细菌蛋白质合成起始阶段发挥抗菌作用.第一个应用于临床的(口恶)唑啉酮类药物linezolid对革兰氏阳性菌有较强抗菌活性,抗菌活性与细菌耐药性无关;具有良好药物动力学特征;临床实验证明,对各种革兰氏阳性菌感染有良好疗效,病人耐受性好.

作者：肖永红 刊期： 2001年第06期

22-59 2001年全球HIV和艾滋病流行情况

作者： 刊期： 2001年第06期

新一代大环内酯类抗生素telithromycin

Aventis制药公司开发的telithromycin(RU66647,HMR3647,商品名KETEKTM)是第三代大环内酯酮类抗生素中具代表性的药物,属半合成红霉素衍生物.化学名为:3-脱[(2,6-二去氧-3-C-甲基-O-甲基-α-L-核糖-吡喃己糖基)氧基]-11,12-二去氧-6-O-甲基-3-氧-12,11-[氧代羰基-[[4-[4-(3-吡啶基)-1H-咪唑基-1]丁基]亚氨基]红霉素.分子式:C43H65N5O10.分子量:812.01.由法国Roussel-Uclaf公司于1994～1995年针对红霉素耐药菌而开发.

作者：张建民；杨秀珍 刊期： 2001年第06期

22-51 未来喹诺酮类药物的合理应用

作者： 刊期： 2001年第06期

原核生物中的信号传导与次生代谢

在原核生物中有2类蛋白激酶调节细胞的生长及分化,它们是双组份信号传导系统和丝氨酸/苏氨酸激酶,它们对原核生物的次级代谢途径具有全局性的调节作用,这种调节作用突出地表现在对抗生素产生的调节.天蓝色链霉菌中的丝氨酸/苏氨酸激酶afsK,afsR基因中断实验结果表明,afsK,afsR的中断使放线菌素的产量下降;同时双组份信号传导系统afsQ1/afsQ2对放线菌素的产生也具有调控作用.而天蓝色链霉菌中双组份信号传导系统absA1/absA2,及absB则不仅调节放线菌素的产生,而且还调节其它3种抗生素--十一碳灵菌红素,亚甲霉素和钙依赖型抗生素的产生.在假单胞菌中,GacS/GacA通过一系列复杂调节信号的级联作用机制来实现其对一系列抗生素产生的调节.

作者：高瑾；姜卫红；焦瑞身 刊期： 2001年第06期

22-60 1981～2000年美国HIV和艾滋病状况

作者： 刊期： 2001年第06期

Lantibiotic:一类新颖的抗菌肽研究进展

lantibiotic是革兰氏阳性菌产生的抗菌肽,因其结构中含有羊毛硫氨酸(lanthionine),成为一类独特的抗革兰氏阳性菌的物质.乳链菌肽是研究为清楚的lantibiotic类抗菌肽,介绍了其三维结构、生物学活性、细胞膜作用的分子机制(肽与细胞膜结合,插入细胞膜,细胞膜渗漏)及药用价值,并对lantibiotic类抗菌肽的作用模型进行了概述.

作者：顾觉奋；何文杰 刊期： 2001年第06期

22-54 高效液相色谱法测定鸡蛋中四环素类抗生素的残留量

作者： 刊期： 2001年第06期

22-58 对Ⅰ和Ⅱ型人类免疫缺陷病毒均具有独特、高效作用的非核苷类逆转录酶抑制剂SJ-3366

作者： 刊期： 2001年第06期

氟喹诺酮类抗菌药的药理和临床研究进展

20世纪90年代新开发的喹诺酮类药物有司帕沙星、托氟沙星、加替沙星、曲伐沙星、格帕沙星、克林沙星、莫西沙星和西他沙星等,和原有的喹诺酮类药物相比,明显扩大了抗菌谱并增强了抗菌活性,如在原来优良的抗革兰氏阴性菌活性的基础上,明显增强了抗革兰氏阳性菌活性,对厌氧菌和非典型病原菌(枝原体,衣原体)也表现出一定的活性.或显示出良好的药物动力学性质,口服吸收良好,生物利用度高,组织分布广,在一些组织中的药物浓度高于血药浓度,半衰期较长.取得了良好的临床疗效.

作者：林赴田 刊期： 2001年第06期

22-55 利福平极大降低辛伐他汀和辛伐他汀酸的血药浓度

作者： 刊期： 2001年第06期

喹诺酮类药物的光促反应特征

喹诺酮类药物在临床中应用广泛,其中以喹啉羧酸类产品多,但喹啉羧酸类药物大多对光不稳定,易发生光解反应,使抗菌活性下降.临床中有喹诺酮类药物发生光毒性反应和光敏反应的报道.近年来对喹诺酮类药物的光促反应特性的研究结果提示:光促反应为放热反应,在溶液状态和有氧的条件下更易发生;其反应速度与溶液的pH及药物本身的结构有关,光降解反应有敏感位点,组氨酸对光促反应有抑制作用;且光促反应不仅可产生降解物,还可产生聚合物.

作者：胡昌勤；杨亚莉 刊期： 2001年第06期

喹诺酮类抗菌药研究的新进展

全文分4个部分,首先概述了20世纪90年代临床应用的13个喹诺酮类药物新品种(洛美沙星,托氟沙星,替马沙星,芦氟沙星,氟罗沙星,司帕沙星,那氟沙星,左氧氟沙星,格帕沙星,曲伐沙星,阿拉曲沙星,莫西沙星,加替沙星).其次介绍了研究开发中的新品种,包括已完成或还在进行Ⅱ、Ⅲ期临床实验和颇具开发前景的新化合物.第3部分叙述了喹诺酮耐药菌的发展、克服耐药性的研究和对耐药菌有作用的新喹诺酮类化合物.后列举出若干改善安全性的研究进展.

作者：张致平 刊期： 2001年第06期