熊果酸是一种五环三萜类化合物,具有抗癌、肝损伤保护、抗菌消炎和抗病毒等多方面的药理学活性.熊果酸通过细胞毒和抑制细胞生长的双重作用,使细胞停滞于C0/C1期,并且使S期的细胞数量逐渐减少.研究认为,熊果酸的细胞凋亡活性可能与阻止DNA复制起始有关.同时,熊果酸对肝损伤的保护作用明显,降低丙氨酸和天冬氨酸的同时显著逆转多种过氧化物酶.熊果酸在抗炎、抗菌及其他方面也具有一定的作用.
作者：熊斌；雷志勇；陈虹 刊期： 2004年第03期
1798年,Jenner的发现奠定了免疫学的基础并终导致天花病毒在地球上根除.尽管天花病毒已被消灭,在20世纪80年代仍引起一场研究痘苗病毒的高潮,其中部分原因是分子遗传学应用于对重组牛痘病毒外源基因的克隆和表达,而生物恐怖又重新引起人们对牛痘的关注.这些重组病毒在研究和疫苗学中均有多方面用途,并促进载体疫苗的发展,例如重组牛痘狂犬病疫苗在西欧及近在美国被用来消除狂犬病;选择性的痘病毒载体,例如禽痘病毒用于非禽类动物时被证明是安全有效的非复制型载体.
作者：庞乐君；刁天喜 刊期： 2004年第03期
T淋巴细胞应答在控制人免疫缺陷病毒或猴免疫缺陷病毒(SIV)感染中有重要作用.通常采用恒河猴感染SIV或嵌合SHIV病毒为实验模型,接种DNA疫苗来诱导T淋巴细胞应答及检验疫苗保护效应.在灵长类动物上,DNA疫苗的免疫原性取决于基因表达水平、SIV蛋白中抗原的选择、融合蛋白的使用、接种途径及佐剂的添加.近研究表明,用DNA致敏,用表达相应SIV抗原的减毒重组病毒载体进行强化,可以提高特异免疫原性,防止致病病毒的攻击.目前,DNA疫苗作为基于基因的获得性免疫缺陷综合征疫苗已进入治疗性或预防性的临床试验阶段.
作者：乔虹 刊期： 2004年第03期
随着现代药学技术的发展,非口服给药方法发展迅速.通过皮肤、粘膜给药以发挥全身治疗作用已成为一种重要的治疗疾病的手段,但这些给药途径在实际应用中常遇到药物难以吸收或吸收缓慢的问题,故其多借助于吸收促进剂以增加药物的吸收速度和吸收量.本文综述了实验研究和临床治疗中常用的皮肤、粘膜吸收促进剂,描述了促进剂促吸收的效果,综合比较了促进剂的特征和优缺点,归纳了不同类型促进剂的促吸收机制,分析了目前促进剂存在的不足和解决方法,并对皮肤、粘膜吸收促进剂的发展前景进行了展望.
作者：李昕；王晖 刊期： 2004年第03期
与传统的线性高聚物相比,树状大分子和超支化高聚物是一类相关的具有独特分子结构及大小的新型材料.本文详述了近年来这些高聚物作为新型聚合物输送体系应用方面的重要进展.超支化的药物输送装置领域目前正在快速发展成熟,同时由于在药物-包合物系统的研究中的重大发现而备受关注.本文也介绍了具有理想的超支化结构的树状大分子在主体-客体化学中的应用.
作者：陈双玲；叶玲 刊期： 2004年第03期
20多年来,免疫抑制剂的发展非常迅速,无论是化学免疫抑制剂还是生物免疫抑制剂,都是在从非特异性向特异性逐渐地过渡.本文综述了研究较多的几种免疫抑制剂的发展历史及其在器官移植中应用的利弊,以及未来免疫抑制剂的发展方向等.
作者：张静蕊；黎燕；沈倍奋 刊期： 2004年第03期
细胞通过许多信号途径调控自身的生长和分化.受体是细胞所具有的一种非常重要的信号分子,它通过与其相应的配体识别结合,诱导激活相关的信号通路,终导致一系列生物学效应的发生.其中,受体二聚化是包括红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子(G-CSF)、凝血素、泌乳刺激素、肿瘤坏死因子等在内的许多细胞因子传递信号的关键步骤.目前,许多研究者利用FK506结合蛋白12-二聚化化学诱导子(FK506 binding protein 12-chemical inducers of dimerizations,FKBP12-CID)系统诱导受体二聚化,起始信号的传递.另外,FKBP12-CID系统还可介导不同蛋白质分子之间的缔合,通过蛋白质与蛋白质之间的相互作用调控细胞的增殖、分化及代谢.这种化学诱导二聚化的模型已被广泛用于细胞生物学的研究,并有望在临床上用于基因及细胞治疗.
作者：肖鹤；黎燕 刊期： 2004年第03期
微管微丝抑制剂主要与微管微丝作用,抑制微管微丝聚合或促进微管微丝聚合、抑制微管微丝解聚而抑制细胞分裂.以微管微丝为靶点,全合成新型小分子微管微丝抑制剂成为抗肿瘤药物关注的重点之一.本文就近年来化学合成的微管微丝抑制剂的结构类型、构效关系和生物活性作一综述.
作者：武连宗；宋丹青 刊期： 2004年第03期
目前,鼻腔给药生物利用度的研究主要集中在吸收促进剂、药物性质、剂型和载体等因素的影响.虽然药物通过鼻腔吸收受诸多因素的影响,但由于鼻腔特殊的解剖生理结构,药物吸收迅速;且与其他给药途径相比,尤其对于多肽和蛋白类药物而言,鼻腔给药这种非侵入性给药方法更简单、安全并且节省费用,因此,有望成为未来全身给药的重要途径之一.本文综述了近年来药物经鼻腔给药的生物利用度的研究进展.
作者：程巧鸳；朱文静；李范珠 刊期： 2004年第03期
缓控释微丸制剂是一种多单元型给药系统,具有一单元型给药系统不可比拟的优点,成为目前缓控释制剂研究的热点.本文对缓控释微丸制剂包括骨架型微丸、膜控型微丸和骨架膜控两种技术结合制备的微丸的特点、所选用的材料及调节药物释放的方法等方面的研究进展进行了综述,并展望了微丸制剂的发展前景.
作者：陈盛君；朱家壁 刊期： 2004年第03期
N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体是一种配体门控型离子通道,由7种亚型(NR1,NR2A,NR2B,NR2C,NR2D,NR3A和NR3B)组成,通过其不同亚型与细胞内多种蛋白相互作用.NR2B受体参与突触信号转导和蛋白之间的调节,与学习、记忆、疼痛感受、进食行为及多种神经疾病有关.本文综述了近年来有关NR2B受体的结构、分布及功能调节等方面的研究进展.
作者：袁维秀；杨红菊；张宏 刊期： 2004年第03期
甲状腺激素受体可以同时调节体重和胆固醇水平,但是甲状腺激素易产生各种副作用,尤其是对心脏.甲状腺激素β受体(TRβ)可降低胆固醇和促进新陈代谢,而甲状腺激素α受体(TRα)具有控制心率的作用.TRβ选择性激动剂如KB-141能够选择性地增加代谢速率、减轻体重和降低胆固醇水平,但不加快心率,因此有可能成为一类新型的减肥、降脂和降低脂蛋白(a)水平的药物.
作者：李文波；仲伯华 刊期： 2004年第03期
丁丙诺啡为小分子、亲水性阿片类镇痛药.它的透皮制剂有三种规格,释药分别为35,52.5,70μg·h-1,持续72 h释放药物.在设有对照组的随机、双盲研究中,用药组使用丁丙诺啡透皮制剂,并同时给予小剂量的辅助药物(≤0.2 mg·d-1丁丙诺啡舌下片),结果显示,34%～50%的患者至少获得比较满意的镇痛效果,对照组为31%.另一项类似研究是在使用弱阿片类药物和吗啡无效的患者中进行的,35μg·h-1剂量组中有36.6%的患者至少获得比较满意的效果,52.5μg·h-1剂量组为47.5%,对照组只有16.2%(P≤0.032).使用透皮制剂后,＞50%的患者对辅助药物的需求量降低,并且感到疼痛缓解得更加彻底,疼痛强度降低,无痛睡眠时间延长.
作者：史宁；刘耀文 刊期： 2004年第03期
许多细胞因子的信号转导需要Janus激酶3(JAK3)的参与,这为临床免疫抑制治疗提供了良好的靶点.JAK3的一种口服活性抑制剂CP-690550可明显延长大鼠心脏移植模型和猕猴肾移植后的存活时间.用CP-690550治疗不会伴随有高血压、高脂血症或淋巴组织增生.基于这些临床前研究,有理由相信,CP-690550对JAK3的阻断作用在人体器官移植的免疫抑制及其他临床应用中有极为广阔的前景.
作者：马庆；仲伯华 刊期： 2004年第03期
以胆固醇和甘油三酯水平过高或伴有血清高密度脂蛋白胆固醇水平过低为特征的高脂血症是引起动脉粥样硬化进而导致冠心病、高血压和脑血管疾病的主要原因,因而开发有效的降血脂药物已成为全球关注的课题.本文从抑制胆固醇的吸收、体内合成及促进胆固醇与甘油三酯的体内代谢的角度出发,介绍了近年来化学合成和天然来源的降血脂药物.
作者：王海勇；王林 刊期： 2004年第03期
作者： 刊期： 2004年第03期
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