乙酰氧基胡椒酚乙酸酯(ACA)是一种从高良姜中提取的小分子天然化合物,具有抗肿瘤、杀菌、保护胃粘膜和抗艾滋病等生物学功能.大量的体内体外实验表明,ACA的抗肿瘤活性是广谱的,并且没有明显的副作用.ACA分子水平的可能作用方式在NF-kB信号途径的研究中得到了大致的确定.ACA在未来的临床和基础研究中将成为一种重要药物.
作者：卓心明；李博安 刊期： 2007年第03期
肿瘤细胞对化疗药物产生的多药耐药(MDR)已成为当前影响肿瘤化学治疗疗效的主要障碍,寻找低毒有效的MDR逆转剂是提高化疗疗效的关键.MDR产生机制复杂,由mdrl基因编码的P-糖蛋白(P-glycoprotein P-gP)的过表达是产生MDR的主要原因.维拉帕米是应用早的MDR逆转剂之一,但其毒副作用大大限制了临床应用.从维拉帕米分离出的光学异构体R-型维拉帕米,在逆转肿瘤MDR时,更加高效安全,具有良好的临床应用前景.
作者：陈晓飞；付良青；刘泽源 刊期： 2007年第03期
过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activatived receptors,PPAR)是由配体激活的转录因子,属于核激素受体超家族.PPAR的激活对调节体内的多种代谢过程有重要的作用.对于多种人体的疾病,以PPAR作为治疗靶点可以取得明显的效果.本文对PPAR的结构及其与疾病的关系作一综述.
作者：刘晓海；董志；付洁民 刊期： 2007年第03期
NCp7在HIV-1生活周期中多个步骤发挥重要的核酸分子伴侣作用.抑制NCp7的功能可阻断HIV-1复制.NCp7含有两个高度保守的锌指结构,对NCp7的功能起决定性作用.锌指结构突变将导致HIV-1丧失感染能力.NCp7抑制剂可望成为下一代不容易产生耐药突变的抗HIV-1药物.本文就NCp7抑制剂目前的研究进展作简略综述.
作者：王云华；杨柳萌；郑永唐 刊期： 2007年第03期
随着对艾滋病致病机制的深入研究,越来越多新的抗艾滋病病毒(HIV)药物进入临床试验,但大量抗HIV药物的应用也导致了耐药性问题的出现.因此,建立高通量快速的抗HIV药物筛选平台对研究新的抗HIV药物非常重要.本文综述了目前抗HIV药物研究中常用的体外和体内筛选模型,重点阐述了体外以病毒复制特异性功能活动或特定结构作为靶点的筛选系统及其评价方法.
作者：苗文泉；李敬云 刊期： 2007年第03期
肿瘤多药耐药是目前化疗失败的常见且难解决的问题,环氧合酶-2参与肿瘤的发生发展,近年来一些研究表明,环氧合酶-2与肿瘤多药耐药密切相关,并且通过多条途径参与肿瘤多药耐药的发生,该文对环氧合酶-2及其抑制剂与肿瘤多药耐药的关系做一综述.
作者：张玲；陈同钰 刊期： 2007年第03期
青蒿素及其衍生物是一类全新结构的抗疟药,具有抗疟作用迅速、高效、低毒且与大多数抗疟药无交叉抗性等特点.一般认为,青蒿素类药物的作用机制与其结构中的内过氧桥有关,近又提出一些与以往不同的观点.治疗疟疾的其他药物如氯喹、甲氟喹、乙胺嘧啶等在治疗疟疾的过程中均已产生耐药性,而青蒿素类药物由于其独特的化学结构,是至今唯一没有出现耐药性的抗疟药,因此确定其作用机制,对避免其耐药性的产生,延长其使用寿命具有重要意义.
作者：王红；王京燕 刊期： 2007年第03期
目前美国FDA批准的抗乙型肝炎病毒(HBV)药物分为两类:免疫调节剂和核苷类似物.但免疫调节剂的副作用和核苷类似物耐药性病毒株的出现使得慢性乙型肝炎的临床治疗仍然面临着巨大的挑战.因而,非核苷类抗HBV药物的研究引起广泛关注.本文按照不同的结构和作用机制对此类药物的研究进展做一综述.
作者：夏广强；赵国明；郑志兵 刊期： 2007年第03期
铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)是一种常见的医院内获得性感染致病茵,其耐药性强,耐药谱广.亚胺培南等碳青霉烯类抗生素是近年来治疗铜绿假单胞菌疗效较好的药物,但随着临床的广泛应用,铜绿假单胞菌对亚胺培南等产生了耐药性.铜绿假单胞菌对碳青霉烯类抗生素的耐药机制有β-内酰胺酶的水解、外膜通透性降低和主动外排系统的排出等,这些耐药机制之间相互协同作用而产生高度耐药.针对这些耐药机制,开发活性更高、安全性更好的碳青霉烯类抗生素显得极为迫切.本文对铜绿假单胞茵的耐药性及碳青霉烯类抗生素的研究进展进行了综述.
作者：牛秀明；官波 刊期： 2007年第03期
脂质体抗癌药物的粒径在它将药物运载到肿瘤组织的过程中是一个重要的因素.在本文中,脂质体粒径在药代动力学中所发挥的作用从以下几方面进行了研究:(1)脂质体在血液中的分布和滞留时间;(2)脂质体在肿瘤组织中的积聚;(3)脂质体从肿瘤毛细血管中渗漏和它们在肿瘤组织中的滞留.后,讨论了脂质体粒径在设计抗肿瘤脂质体药物时的重要性.
作者：杨莉斌；胡荣 刊期： 2007年第03期
严重急性呼吸道综合征冠状病毒(SARS-CoV)2002～2003年在全球范围内引起了SARS的大规模暴发.其基因组约30kb,含14个潜在的开放阅读框(ORF),其中6个0RF编码病毒复制的必需蛋白如复制酶(ORF 1a和1b)和4个结构蛋白:核衣壳、刺突、膜和包膜.其余8个ORF编码SARs-CoV特有的辅助蛋白.本文主要在3个方面概述了SARs.CoV辅助蛋白的研究进展:检测感染病人辅助蛋白的抗体;辅助蛋白的表达、加工和定位;辅助蛋白对细胞功能的影响,从而揭示SARS-CoV辅助蛋白的分子和生化特征,为研究SARS-CoV为何有如此强大的致病力提供线索.
作者：黄灵芝 刊期： 2007年第03期
老年性痴呆常见的是阿尔茨海默病(AD),它是老年人致残和死亡的第4位病因.普遍认为淀粉样蛋白(Aβ)是AD的发病原因,已提出数种清除Aβ的机制,包括受体介导的通过血脑屏障的Aβ转运,酶介导的Aβ降解.此外,免疫反应也与Aβ清除有关.在AD病人中,这些清除机制似乎受到损害.近来,已开发了靶向免疫清除Aβ分子的方法.本文讨论了清除Aβ机制的研究进展及其治疗药物的开发策略.
作者：黄世杰 刊期： 2007年第03期
一直以来由于IgM的低亲和性、交叉反应性和五聚体结构等特性,被认为是免疫分子中的无用者,但是对天然免疫的研究发现,天然IgM抗体对细胞、病毒、真菌和自体突变成分的识别使其在恶性肿瘤的治疗和诊断中发挥作用.同时对其不利特性有了另一种看法,如低亲和性对其功能有利,且不排除特异性,交叉反应性不再认为是非特异性,而是体现免疫识别的经济性.天然IgM抗体糖类表位的发现为肿瘤的诊断和治疗打开了新的领域.
作者：黄灵芝 刊期： 2007年第03期
高内涵药物筛选已经成为药物发现领域的一个重要部分,在生物医药领域里的重要性日益突显,其广泛应用必然会为药物发现带来新的希望与突破.高内涵药物筛选方法具有许多独特的优势,它使得药物筛选更趋生物化.本文介绍了高内涵药物筛选的发展过程,及其当前和潜在的应用领域,探讨了高内涵药物筛选与其他研发技术手段之间的关系,并就其在新药发现中的作用和前景进行了阐述.
作者：陈伟；王莉莉 刊期： 2007年第03期
对急性缺血性中风目前有效的治疗方法是以重组组织纤溶酶原激活物(rt-PA)作为血栓溶解剂,但必须在中风发作3 h内给药.rt-PA会增加颅内出血症状发生的危险性,仅适用于不足5%的中风患者.可增强灌流的药物正处于研发阶段,多种进入临床试验的神经保护剂疗效难以证实.按照新的临床前指导原则,在Ⅲ期临床试验中证实了新候选药物NXY-059的有效性.这为中风的药物治疗提供了有效新措施.
作者：张首国；李深 刊期： 2007年第03期
由于人类免疫缺陷病毒(HIV)因病毒高水平突变而产生对多种药物的耐药性,迫切需要发现新的治疗靶点.研究证明HIV整合酶在HIV周期中呈正态分布,有可能作为HIV治疗的一个新靶点.发现许多化合物在体外能够抑制整合酶,但有抗病毒活性且细胞毒性较低者很少.二酮酸衍生物具有高选择性抗病毒活性,且细胞毒性较低,是目前具前景的整合酶抑制剂.其中某些化合物近来已进入临床试验阶段.
作者：韩凤昭；王林 刊期： 2007年第03期
结核病的控制很复杂,有长期化学治疗的困难、潜伏细菌不能消除和结核分支杆菌产生多药耐药菌株等问题.迫切需要能控制结核病的新药,包括开发短程抗生素疗法以减少药物耐药的发生,治疗多药耐药的结核菌株和根除潜伏细菌的新药.近年来见证了许多新结构类型的抗分支杆菌新药,一些药对敏感和耐药结核菌均呈现有希望的活性.尤其是新发现的二芳基喹啉具有较佳抗结核茵活性,硝基咪唑并吡喃近研究结果令人鼓舞和独特的噁唑烷酮也很有意义.分支杆菌基因组学的成功促进遗传学和生化研究深入了解菌壁生物合成和代谢过程,揭示了许多潜在的药物靶标.
作者：黄世杰 刊期： 2007年第03期
目前所用药物纳米载体(如脂质体,胶束,纳米乳,聚合物纳米粒)有很多有益特性,如血液循环时间延长,使药物在病灶聚集;靶向作用;增强细胞内渗透作用;体内载体造影;生理环境敏感的药物释放.但多功能纳米载体仍很少,如长循环免疫脂质体.多功能药物纳米载体可显著增强许多治疗和诊断试剂的效果.本文论述了多功能纳米载体的当前状况和发展方向,主要关注结合长循环性、靶向性、胞内渗透性和造影能力的多功能纳米载体.
作者：邢磊；金义光；杜丽娜 刊期： 2007年第03期
