背根神经节作为痛觉传入的第一级神经元在痛觉的外周机制中起着极为重要的作用.对背根神经节中特有的或者主要在背根神经表达的受体、离子通道的认识,对于阐明疼痛的机制和治疗有重要意义.本文对感觉神经元特有的Nav1.8通道,主要在背根神经节表达的Nav1.7,Nav1.9,TRPV1,TRPA1,TRPM8通道及P2X3受体的分布、生理特点及在疼痛机制和治疗中的作用进行了详细的阐述.
作者：姜雨鸽；徐龙河；张宏 刊期： 2008年第01期
谷氨酸是中枢神经系统主要的兴奋性神经递质,其受体共分为两大类:离子型及代谢型,两者均广泛分布于中枢神经系统.离子型谷氨酸受体拮抗剂可明显抑制多种致痫剂诱导的抽搐,但由于其较多的副作用而未能应用于临床.近年来第1组代谢型谷氨酸受体拮抗剂及第2、3组代谢型谷氨酸受体兴奋剂对癫痫的治疗作用已成为研究热点,现有的结果表明,它们对多种癫痫模型均具有较好的治疗作用,如果今后能证明其毒副作用较小,这类药物将有望成为一代新的抗癫痫药.
作者：陈朋民；夏启胜；周忠蜀 刊期： 2008年第01期
睡眠-觉醒是一个涉及多系统、多中枢的生理过程,具有复杂的神经调节机制.促进觉醒的系统大部分起源于一系列明确的细胞群,并且这些细胞群与各自明确的神经递质相关联.促进睡眠的系统主要与大脑中抑制性神经递质γ氨基丁酸(GABA)有关,脑中不同部位的GABA神经元共同起到了促进睡眠的作用.为了更好地理解睡眠-觉醒的神经调节机制以及为新药的开发提供线索,本文对促进觉醒的系统和促进睡眠的系统的功能及其有关的神经递质进行了系统描述.
作者：臧照辉；雷志勇；陈虹；张建军 刊期： 2008年第01期
α-葡萄糖苷酶抑制剂(alpha-glucosidase inhibitors,α-GI)是可用于治疗2型糖尿病的一类新型药物,广泛存在于植物果实、叶片和种子等组织器官中.近15年来,国内外从中草药中寻找新的α-GI的研究渐趋活跃,逐渐成为防治糖尿病的热点.随着α-GI的不断发现,构建更加符合人体糖尿病病理生理特征、更加具有临床意义的α-GI高通量体外筛选模型,对降糖药的研发具有重要的意义.本文综述了以中草药为来源的α-GI筛选研究进展,并对各种方法存在的问题和今后研究思路进行了探讨.
作者：吴酬飞；许杨；李燕萍 刊期： 2008年第01期
通过查阅大量的文献,对近年来卡马西平在制剂方面的研究进展进行整理分析,阐述卡马西平制剂在各种给药途径特别是口服给药的新进展,提出今后的研究方向重点是提高卡马西平口服制剂的生物利用度和改善口服制剂的稳定性.
作者：陈宝；郑思嘉；吴传斌 刊期： 2008年第01期
减阻剂在极低用量(纳摩尔级)的情况下能降低流体流动的阻力,在石油化工、消防、灌溉、泄洪等诸多领域中得到应用.在医药领域,减阻剂对心血管疾病、失血性休克等局部或全身性缺血有潜在的治疗价值,并有可能成为利尿剂.本文将综述减阻剂在医药领域中应用的研究进展.
作者：赵莲；尤国兴；周虹 刊期： 2008年第01期
目前,临床使用的抗艾滋病药物主要是逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂.由于这些药物的毒性和耐药性等问题日益严重,寻找抗艾滋病药物的新靶点已经成为当务之急.在细胞水平上对HIV病毒自身生活周期的研究发现了一些新的药物靶点,其中包括病毒自身生活周期所需的蛋白,宿主细胞内源性抗病毒因子及其他抗HIV-1感染的潜在靶标.本文对近年来研究中出现的新的抗艾滋病药物靶点作一综述.
作者：刘瑶；苏靖；杨春玲；肖军海；王莉莉；杨晓虹；李松 刊期： 2008年第01期
葡萄糖转运体(glucose transporter,GLUT)家族是葡萄糖转运的主要媒介,目前发现有13个成员.其中GLUT1以异构体的形式广泛表达于多种细胞,是介导葡萄糖经过血脑屏障的主要转运体.疾病可以改变GLUT1介导的葡萄糖转运过程,糖转运受到干扰能使脑功能受损,甚至导致脑死亡.近来研究显示,GLUT1能介导一些神经活性药物的转运,如糖基化的神经肽、低分子量肝素及D-葡萄糖衍生物等.因此,依赖于葡萄糖转运体的葡萄糖运载方法有可能是一个选择性药物运输系统,通过此高效转运系统,可调节药物进入大脑.
作者：刘丽萍；米卫东 刊期： 2008年第01期
难治性癫痫持续状态是一种严重的内科急症,具有很高的死亡率,临床治疗非常棘手.近年来,越来越多的临床研究和病例报告显示,丙泊酚(又名异丙酚)对难治性癫痫持续状态有较好的疗效,但治疗过程中也有发生严重并发症的危险.本文综述了近年来丙泊酚治疗难治性癫痫持续状态的临床研究进展及其可能的作用机制.
作者：王恒林；王卓强；米卫东；王永安 刊期： 2008年第01期
应用非病毒物理方法进行基因递送已成为细胞内基因递送和基因治疗的基本手段.本文总结目前常用的非病毒物理方法,重点阐述每种基因递送方法的机制,以及治疗应用中的优缺点.本文还对各种方法的技术特点进行总结,重点阐述了提高递送效率的改进方法,并简要探讨了本领域未来的发展方向.
作者：赵应征；鲁翠涛；梅兴国 刊期： 2008年第01期
目的 研究固相柱水解和氢离子交换柱(IC-H)中和法自动化合成2-18F-β-D-脱氧葡萄糖(18F-FDG)的方法, 并分析合成过程中的放射性损失.方法 经可调节的风浴加热反应管, 分两次共沸除体系中的水,加入前体2-三氟甲基磺酰基-β-D-甘露糖,亲核反应270 s,风浴冷却,用水将18F-FDG-OAc4中间体负压转移到Sep-Pak C18固相水解柱上,冲洗C18柱;NaOH慢慢加入到C18柱床上, 室温下反应;将18F-FDG转移, 经IC-H柱、Al2O3柱、C18柱纯化后收集于产品瓶.结果 合成18F-FDG全过程只需22 min,不校正合成效率(EOS)为(66.9±4.0)% (n=15),产品pH值为6.0左右,经TLC检测,放射性化学纯度>98%.废液,IC-H柱、Al2O3柱、C18纯化柱,C18水解柱,无菌滤膜等都有不同程度的放射性损失.结论 固相柱水解和IC-H柱中和法自动化合成18F-FDG,方法简单高效.
作者：刘晓飞；张锦明；田嘉禾；陈英茂；姚树林 刊期： 2008年第01期
已经确定了许多血管新生的诱导物,包括血管内皮生长因子家族、血管生成素、转化生长因子、血小板衍生生长因子、肿瘤坏死因子-α、白介素和成纤维细胞生长因子家族.较好理解血管新生的生物学,可揭示治疗若干与这些复杂过程有关的疾病的新靶标.不同血管新生抑制剂可能的用途,目前正在临床加紧研究.本文对介导血管新生的重要分子机制作了总结.
作者：黄世杰 刊期： 2008年第01期
毒性是药物在开发过程中被淘汰的首要原因.大多数安全性相关的药物淘汰发生在临床前,提示在药物开发过程中早期预测药物的毒性有利于设计出上市概率更高的候选化合物.本文介绍了如何通过早期应用新的分子技术,以及传统重复给药的毒理学研究开展临床前安全性评价,确定具有预测价值的毒性事件.早期识别剂量限制性毒性既有助于化学家和毒理学家了解毒性特点、确定结构与毒性之间的关系,也利于大限度地减少或避免安全性问题.
作者：陈瑛；苏瑞斌 刊期： 2008年第01期
细胞色素P450(CYP)代表了一大类可催化大量内源性和外源性底物代谢的亚铁血红素酶系.肿瘤治疗中靶向CYP酶系的第一个成功应用是治疗乳腺癌的高效CYP19抑制剂(芳香酶)的开发.芳香酶抑制剂为雌激素依赖型肿瘤的激素去势疗法开辟了新纪元.本文首次全面分析了在药物开发中通过抑制或利用CYP酶系治疗肿瘤的策略.
作者：汪颖；杜丽娜 刊期： 2008年第01期
