咔唑类化合物是一类重要的芳杂环化合物,在抗细菌、抗真菌和抗病毒方面具有较好的应用前景,深受研究者关注.有关咔唑类化合物的研究包括天然生物碱的分离、全合成、结构修饰及其抗微生物活性研究与开发.本文结合本课题组的研究,综述了近年来咔唑类化合物的抗微生物活性及其构效关系的研究进展.
作者：颜建平；周成合；吉庆刚；耿蓉霞 刊期： 2011年第02期
黄芩属植物遍布世界各地,资源丰富.化学成分除黄酮外,目前从该属中还发现了一百余个二萜类化合物.本文综述了国内外对黄芩属植物萜类成分分布、化学结构和生物活性的研究进展.为该属植物二萜类化合物的药用价值开发利用提供参考.
作者：魏顺发；屈爱桃；任凤霞；张杨；赵毅民 刊期： 2011年第02期
对氧磷酶(PON)是一类催化磷酸酯键水解的芳香酯酶,其基因家族包括PON1、PON2和PON3.PON除在脂类代谢中表现出较强的抗氧化活性外,在慢性肝损伤中也发挥着调节氧化应激平衡、抗炎、抑制细胞凋亡等多种作用,其基因表达主要受到Spl、Ap-1、PPAR等转录因子的调控.本文综述了PON的生物学特性及其在慢性肝损伤中作用的研究进展.
作者：黄凯；李燕 刊期： 2011年第02期
本文介绍了液相色谱-电喷雾离子化-质谱法(LC-ESI-MS)应用于体内药物分析时,离子化过程中离子形成的机制,并从被分析物性质、溶剂、添加剂、离子对试剂、基质效应和流速等方面讨论了影响待分析物离子化程度的因素.在此基础上,探讨了减少这些因素对响应值影响的方法,旨在为拓展LC-ESI-MS方法在体内药物分析中的应用提供一些有用信息.
作者：牟玲丽；余鹏；金亚超 刊期： 2011年第02期
脂氧素(lipoxin,LX)是来源于花生四烯酸、经脂氧合酶催化合成的一类生物活性物质.在哺乳动物中,其主要包括脂氧素A4(LXA4)和脂氧素B4(LXB4).研究表明,在炎症过程中,LX能够抑制白细胞向炎症部位的趋化并促进巨噬细胞吞噬局部凋亡的粒细胞及其他损伤细胞,从而抑制炎症的进程,促进炎症的消退.由于其在炎性疾病中所发挥的独特的抗炎和促进炎症消退的功能而被关注.本文主要介绍近年来LX在合成、代谢、生物学功能及疾病发生中作用的研究进展.
作者：胡珊；毛应启梁；王彦青 刊期： 2011年第02期
神经血管单元是一个由神经元、血脑屏障、小胶质细胞及细胞外基质构成的整体,与脑梗死的发生发展关系密切,可能是治疗脑梗死的潜在靶点.本文介绍了神经血管单元的概念、组成及脑梗死后神经血管单元的病变机制及治疗策略,为相关脑血管疾病治疗药物的研究提供了新思路.
作者：刘庆山；方亮；王维群 刊期： 2011年第02期
代谢组学是继基因组学、转录组学、蛋白质组学之后兴起的又一新的组学研究分支,但其研究技术方法一直以来都是影响代谢组学发展的瓶颈之一.超高效液相色谱-质谱联用(UPLC-MS)技术结合化学计量学比较好地实现了对大量样品和微量代谢物的快速定性、定量分析,极大地推动了代谢组学的发展.本文按照代谢组学分析流程综述了LC-MS与化学计量学相结合用于代谢组学研究的现状与进展,并对重要研究方向进行了简要展望.
作者：汪明明；程海婷；薛明 刊期： 2011年第02期
目的:制备纳米银并考察其原位凝胶体外抑菌效果.方法:以硝酸银为原料,采用银氨络离子还原法,在低温下制备纳米银.以泊洛沙姆407和188作为温敏性原位凝胶基质,制备纳米银原位凝胶,考察其体外抑菌效果.结果:纳米银平均粒径为10nm,zeta电位为-8.91mV.纳米银原位凝胶体外抑制金黄色葡萄球菌效果优于已上市的纳米银抗菌液,抑菌圈明显,直径为2.6cm.结论:纳米银原位凝胶抑菌效果显著,使用方便,适用于细菌感染的处理和治疗.
作者：杜丽娜；姚静；苏畅；金义光 刊期： 2011年第02期
目的:考察他克莫司软膏对小鼠慢性湿疹的治疗作用.方法:用2,4-二硝基氯苯(DNCB)诱导小鼠背部慢性湿疹模型,模型小鼠随机分组,分别用他克莫司软膏、卤米松、凡士林治疗.观察各组小鼠皮损炎症程度及组织病理切片中炎性细胞数量改变.结果:他克莫司软膏能有效减轻慢性湿疹小鼠背部皮损炎症程度,减少组织病理切片中炎性细胞数量.结论:他克莫司软膏对慢性湿疹有明显的治疗作用.
作者：刘丹；焦泽龙；赵梓纲；李恒进；冯峥 刊期： 2011年第02期
目的:考察pH值对氟尿嘧啶(5-FU)从pH敏感树枝状聚合物纳米载体(mPEG-pDEA-PAMAM,PDP)中释放的影响,以及该载体制剂在不同pH值条件下对人肝癌HepG2细胞的作用.方法:用HPLC分析方法测定释放介质中5-FU浓度,考察不同pH值条件下5-FU从PDP释放的特征.用不同pH值培养基体外培养人肝癌细胞株HepG2细胞,建立模拟体内肿瘤组织微环境的细胞模型,MTT法研究PDP制剂对HepG2细胞的抑制率及细胞毒性.结果:PDP在弱酸性环境(pH6.5)中迅速释放5-FU,而在中性环境(pH7.4)中释放很缓慢.在pH6.5条件下,5-FU-PDP与5-FU水溶液同样对HepG2细胞生长有明显抑制作用,单用PDP没有明显细胞毒性.结论:5-FU-PDP纳米制剂具有明显pH值敏感释药的特点,能在肿瘤弱酸性环境下快速释药并发挥药效,可能成为理想的抗肿瘤药物靶向载体.
作者：王双苗；杨江勇；杜丽娜；金义光；周兰兰 刊期： 2011年第02期
HIV-1病毒为包膜病毒,其感染靶细胞的第一步是由HIV包膜蛋白表面亚基gp120与靶细胞上的CD4分子和辅助受体(趋化因子受体CCR5或CXCR4等)结合,导致gp41的构型发生改变,启动病毒包膜与靶细胞膜的融合.与gp120相结合的一些抗体、蛋白、多糖、多肽和小分子化合物,都可能影响HIV-1病毒包膜和靶细胞膜融合的过程,从而起到抗HIV-1病毒的作用.该文对近年来以HIV gp120为靶点的HIV进入抑制剂的研究进展进行综述.
作者：刘叔文；陈之朋；王玉芹 刊期： 2011年第02期
表皮生长因子受体(EGVR)突变的非小细胞肺癌(NSCLC)被列为一个与临床相关的、独特的肺癌亚群.虽然EGFR突变的肿瘤患者增加了对酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的敏感性,但其耐药仍然是一个主要的临床问题.针对原发和获得性耐药不同的分子机制,包括应用第2代或第3代TKI,以及与EGFR下游信号通路抑制剂的组合用药等多项临床试验已经在启动和计划中.本文综述了近年来EGFR突变的NSCLC耐药机制的新进展和克服耐药的新策略.
作者：彭晖 刊期： 2011年第02期
