埃博霉素是从黏细菌的纤维堆囊菌发酵液中分离得到的大环内酯类化合物,它与紫杉醇具有相同的抑制肿瘤细胞生长作用,其构效关系是目前研究的热点之一.本文着重综述埃博霉素C2 ～ C8区域、烯烃结构、C12 ～ C13位置、环氧部分、R和S结构,以及噻唑侧链的化学修饰研究进展,阐述了修饰后对埃博霉素活性的影响,从而为设计高活性的埃博霉素类似物提供线索.
作者：公亮亮；张松；刘新利 刊期： 2012年第05期
血管生成对肿瘤细胞的生长及转移具有重要作用.血管内皮生长因子(VEGF)是病理性血管生成主要的刺激因子,VEGF与其受体相互作用,能激活下游信号通路,促进血管生成,促进肿瘤细胞的增殖、存活及转移,在多种恶性肿瘤的生长及转移中发挥着重要作用.VEGF信号还与肿瘤细胞的淋巴管、淋巴结侵袭及远端转移密切相关.此外,VEGF还可以通过促进肿瘤干细胞的自我更新能力,终促进肿瘤的生长和转移.VEGF已经成为肿瘤治疗研究中的关注热点.本文就VEGF与肿瘤生长转移的研究进展进行综述.
作者：刘桂君；陈国江；黎燕；石艳春 刊期： 2012年第05期
金丝桃素是从金丝桃属植物中分离得到的一种天然光敏剂.金丝桃素经光激活产生过氧化物可以诱导癌细胞凋亡并抑制其生长,同时其对肿瘤组织具有特异的亲和力(可以优先积聚在肿瘤组织),这种生理活性在光学诊断中已得到广泛应用.本文对金丝桃素基于光学性质的抗肿瘤作用及在光动力学诊断中的应用进行了概述,为充分利用金丝桃素资源,进行金丝桃素衍生物的研究和开发提供依据.
作者：张传力；范健 刊期： 2012年第05期
近年研究表明,G-四链体在原癌基因启动子、端粒DNA和信使RNA非编码区均过度表达,寻找能够稳定或诱导这些G-四链体的配体分子,继而抑制基因的转录及相关蛋白的翻译过程,将会发展成为一种新型的抗癌策略.本文对G-四链体结构数据库及以此为靶点的抗癌机制和小分子配体研究进展进行综述.
作者：郭佳；李凤然；刘洋；华会明；程卯生 刊期： 2012年第05期
肿瘤的转移是疾病恶化的重要指征,也是由多种细胞因子参与的复杂的调控过程.研究揭示,除诱导正常细胞发生基因突变之外,趋化因子与趋化因子受体在肿瘤转移的多个阶段均发挥调控作用.本综述按照肿瘤的发展过程,对趋化因子及其受体在肿瘤转移中的调控作用进行总结.
作者：韩堃；黎燕；陈国江 刊期： 2012年第05期
抑郁症作为情感性精神障碍性疾病具有高患病率、高自杀率和低治疗率等特点,其神经生物学机制远未阐明.目前一线抗抑郁药主要基于“单胺策略”而研发,主要包括单胺重摄取抑制剂、单胺氧化酶抑制剂和单胺受体配体药物等.尽管效应明确,但也存在有效率不高、起效延迟等较严重缺陷.长期研究证实,抑郁症与5-羟色胺(5-HT)神经系统功能低下密切相关(经典单胺假说)；现代单胺理论认为,5-HT及其单胺自身受体(如5-HT1A等)的适应性和可塑性调节与抑郁症治疗密切相关.近些年对5-HT及其转运蛋白和受体研究取得了系列进展,如对5-HT转运体连锁区域中短(S)等位基因在情绪及认知方面积极作用的发现,5-HT相关受体新拮抗剂或激动剂药理学作用的发现等.5-HT能药物研究也取得了重要突破(如2011年在美国上市的5-HT1A部分激动和5-HT重摄取抑制双靶标新药维拉唑酮).本文就近年来5-HT神经调节与抑郁症之间关系研究的相关进展进行综述.
作者：秦娟娟；刘振华；梁艳；刘鹰；张黎明；李云峰 刊期： 2012年第05期
转化生长因子β(TGF-β)是一种能够调节细胞生长、分化及细胞外基质生成的生长因子.血管重塑是很多心血管疾病发生的共同病理过程,TGF-β能够诱导血管外膜成纤维细胞增生及其向肌成纤维细胞的表型转化,在血管损伤部位促进血管重塑等一系列改变.Smad蛋白参与TGF-β细胞内信号转导,通过与不同蛋白相结合形成复合体,调控TGF-β靶基因的表达,从而发挥多种生物学功能.本文就TGF-β对血管外膜成纤维细胞增殖、迁移和表型转化的影响进行综述.
作者：宋灿；黄亚男；霍海如；谭余庆 刊期： 2012年第05期
靶向治疗对肿瘤细胞的杀伤力强,不良反应少,在癌症治疗中发挥着重要作用.由于叶酸受体是高选择性的肿瘤标志物,其在许多肿瘤细胞表面均过度表达,通过叶酸受体介导的内吞作用将抗肿瘤药物靶向传递至肿瘤组织或细胞,提高了抗癌药物的治疗指数,目前叶酸受体靶向递药技术已受到广泛关注.而其中利用高分子为载体,偶联靶向配体叶酸和抗肿瘤药物形成的高分子偶联药物,能显著延长药物的半衰期,增加药物的稳定性和溶解性,降低药物的毒副作用,使叶酸高分子偶联药物具有良好的应用前景.本文就目前各类叶酸受体介导的高分子抗肿瘤药物进行综述.
作者：李琳；牛卫宁；李海亮；尚晓娅；钦传光 刊期： 2012年第05期
c-Fms激酶是由c-fms原癌基因编码的产物,属于受体型酪氨酸激酶血小板衍生生长因子(PDGFR)家族,是巨噬细胞集落刺激因子(M-CSF)的受体.c-Fms与其配体M-CSF相互作用,对单核巨噬细胞的增殖、分化及存活起关键作用.c-Fms激酶的异常激活与多种疾病有关,特别是与恶性肿瘤和类风湿性关节炎的发生发展密切相关.因此以c -Fms激酶为靶标的小分子抑制剂为肿瘤等疾病的治疗开辟了新的途径.本文对近年来c-Fms激酶及其小分子抑制剂的研究进展进行综述.
作者：赵源；肖军海 刊期： 2012年第05期
铁和铜均是人体的必需微量元素.肿瘤细胞内铁和铜的含量均高于正常细胞,去除肿瘤细胞内过多的铁和铜可以抑制肿瘤细胞增殖、DNA合成和血管形成,产生活性氧簇,从而诱导细胞损伤.因此,铁螯合剂和铜螯合剂作为重要的抗癌药物受到日益广泛的关注.本文主要综述近年来铁螯合剂和铜螯合剂的抗肿瘤活性研究进展.
作者：林莉；钟武；董陆陆 刊期： 2012年第05期
目的 制备阿戈美拉汀口腔崩解片(AGO-ODT)并对其质量进行评价.方法 饱和水溶液法制得AGO-羟丙基-β-环糊精包合物后与辅料混匀直接压制成AGO-ODT,测定其崩解时限、溶出度和人体适应性,高效液相色谱法检测AGO-ODT的含量.结果 AGO-ODT平均崩解时限为13.17 s,8 min内溶出度大于95％,口感和吞咽舒适度均比未包合片好,AGO在1.0 ～ 40.0 μg/ml范围内,色谱峰面积与浓度呈线性关系,回收率均在98％～102％之间,RSD小于2％.结论 所制备的AGO-ODT能够快速崩解并溶出；所建立含量测定方法专属性强、简便、重现性好,三批样品的含量均符合要求.
作者：刘洪玉；张慧；龚伟；梅兴国 刊期： 2012年第05期
目的 观察亲环素A (CyPA)在脂多糖诱导急性肺损伤大鼠肺组织的表达变化及间充质干细胞对CyPA表达的影响.方法 90只SD大鼠随机分为5组,即:正常对照组、模型组、干细胞对照组和高、低剂量干细胞治疗组,每组18只.模型组经尾静脉注射脂多糖(LPS) 5mg/kg;干细胞对照组经尾静脉注射骨髓间充质干细胞2×106/ml,0.5 ml;正常对照组经尾静脉注射等量生理盐水；高、低剂量干细胞治疗组分别经尾静脉同时注射LPS 5mg/kg和骨髓间充质干细胞2×106/ml、1×106/ml,0.5 ml.分别于造模后6、24和72 h处死动物收取标本,测定右下肺组织髓过氧化物酶(MPO)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素13(IL-13)及肺组织细胞核内的CyPA表达.结果 模型组、两种剂量干细胞治疗组MPO、TNF-α、IL-1β及CyPA表达三个时间点均较正常对照组显著升高(P＜0.05)；高剂量干细胞治疗组CyPA蛋白和mRNA表达均较模型组明显降低(P＜0.05).结论 CyPA参与了内毒素诱导急性肺损伤大鼠的发病过程,骨髓间充质干细胞可能通过降低CyPA的活性对急性肺损伤发挥治疗作用.
作者：吴海青；李涛平；徐健；黄丽 刊期： 2012年第05期
目的 建立一种简便、高效的胍丁胺原料药及有关物质的高效薄层色谱( TLC)检查新方法.方法 详细考察了薄层硅胶板的材质、展开剂的种类及配比、显色方法及大上样量等因素对胍丁胺及3种相关物质分离的影响.终选择甲醇:正己烷:冰醋酸:氨水(1.0∶1.0∶0.2∶1.0)为展开剂,碘熏显色.结果 3种有关物质的检出限量分别为丁二胺0.075％,S-甲基异硫脲0.9％,丁二胍0.075％.结论 采用TLC可以将3种有关物质的检出限量控制在1.0％以内,本方法简便,快速,可用于硫酸胍丁胺原料药生产工艺质量控制.
作者：娄艳红；魏君；张淑珍 刊期： 2012年第05期
目的 观察天麻提取物N6-羟苄腺嘌呤核苷(NHBA)对小鼠肌张力、运动协调能力及体温的影响.方法 ICR小鼠随机分为溶剂对照组、地西泮3 mg/kg组,以及NHBA5和15 mg/kg组,分别经腹腔注射给药.应用转棒实验观察NHBA对小鼠运动协调能力的影响,应用悬挂实验观察NHBA对小鼠肌张力的影响,测定肛温观察NHBA对小鼠体温的影响,采用高效液相色谱-电化学检测法测定SD大鼠脑组织内单胺类神经递质含量.结果 NHBA 5和15 mg/kg对小鼠的肌张力无明显影响；在5 mg/kg剂量下,NHBA明显降低小鼠体温,给药100 min后体温恢复正常,对小鼠的运动协调能力无明显影响；在15 mg/kg剂量下,NHBA明显影响小鼠的运动协调能力,给药后140 min此作用消失.神经递质测定结果表明,NHBA 5 mg/kg可明显降低大鼠下丘脑、脑干单胺类神经递质去甲肾上腺素(NA)的含量.结论 NHBA具有降低小鼠体温、影响小鼠运动协调能力的作用,其对小鼠肌张力无明显影响.NHBA降低脑内促觉醒神经递质NA水平可能是其发挥中枢抑制作用的机制之一.
作者：张莹；石建功；刘耕陶；张建军 刊期： 2012年第05期
G蛋白偶联受体( G-protein-coupled receptors,GPCR)是一类具有7次跨膜结构的膜蛋白.GPCR介导多种重要的生理功能,与很多疾病密切相关,是重要的现代药物靶点家族.目前市场上有近50％的药物是以GPCR为靶点的.因此,GPCR分析方法和GPCR配体筛选方法的研究是当今世界新药研究的重点和热点.本文归纳介绍了近年来被广泛使用的GPCR药物发现方法,以及靶向GPCR高通量筛选技术的新研究进展.
作者：李静；谢欣 刊期： 2012年第05期
