目的 观察金葡素注射液(生物反应调节剂)与顺铂(抗肿瘤药)配伍对小鼠H22肝癌移植瘤的作用.方法 ♂ICR小鼠分别腋下接种1×106个H22肝癌细胞,腹腔注射金葡素注射液(720,360 ng·kg-1)或(720,360,180ng·kg-1)同时腹腔注射顺铂注射液2 mg·kg-1,连用10天,取瘤块称重,计算肿瘤抑制百分率.结果 与生理盐水对照组的(1.85±0.72)g比较,单用组:H22肝癌平均瘤重分别为(1.28±0.28)g(P＜0.05),(1.44±0.41)g;合用组:与生理盐水组比较均有显著性差异(P＜0.00 1),平均瘤重分别为(0.51±0.30),(0.56±0.28),(0.84±0.24)g;抑瘤率分别为72.4%,69.7%,54.6%.结论 金葡素注射液单用对小鼠H22肝癌移植瘤有治疗作用;与顺铂合用有明显的协同治疗作用.
作者：马凤森；方艳芬；杨波；何俏军 刊期： 2006年第05期
目的 研究氮烯菲林(抗肿瘤药)的Ⅰ期临床药代动力学.方法 11名肿瘤病人,随机分成4组,分别静滴氮烯菲林100,150,200,250 mg·m-2,用高效液相色谱-紫外法测定受试病人全血中的氮烯菲林及代谢产物(EDMTP-Ⅱ)的浓度,并计算其药代动力学参数.结果 氮烯菲林的血药浓度-时间曲线符合线性开放型二室模型,4个剂量组的t1/2ke为0.10～0.45 h内,Cmax在0.77～3.24 mg·L-1内,AUC在0.37～1.86 mg·h·L-1内.结论 氮烯菲林在病人体内分布及消除均较快,且在100～250 mg·m-2内,Cmax及AUC与剂量成正比.
作者：付良青；黄丰；梁月琴；孙成春；吴德政 刊期： 2006年第05期
目的 研究利托那韦口服液(抗病毒药)在健康人体的药代动力学与相对生物利用度,评价其生物等效性.方法 18名中国男性健康志愿者随机分2组,按双周期交叉单剂量口服利托那韦参比制剂和受试制剂各600mg,用反相高效液相色谱法测定给药后不同时间点血浆中利托那韦浓度,计算药代动力学参数,并评价其生物等效性.结果 利托那韦参比制剂和受试制剂的药代动力学参数:Cmax分别为(19.08±5.38),(20.63±5.60)mg·L-1;tmax分别为(2.53±0.74),(2.75±0.90)h;t1/2ke分别为(6.19±0.77),(5.88±0.91)h;AUC0-t分别为(189.35±44.81),(200.61±74.92)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(193.22±45.34),(204.43±76.70)mg·h·L-1.受试制剂较参比制剂的相对生物利用度F0-t为(105.04±27.33)%,F0-∞为(104.78±27.22)%.结论 参比和受试制剂具有生物等效性.
作者：乔海灵；胡玉荣；柴淑贞；田鑫；贾琳静；张莉蓉；郭玉忠；郜娜 刊期： 2006年第05期
目的 研究褪黑素(改善睡眠药)对有睡眠障碍及患有轻度心脑血管病的老年人焦虑、抑郁状态的影响.方法 用多中心随机双盲和安慰剂平行对照试验设计,224例60岁以上亚健康和非急性期心脑血管病患者随机分为2组,试验组口服褪黑素3～6 mg;对照组口服安慰剂,均连服24周.用焦虑和抑郁自评量表(SAS,SDS)进行评分.结果 服用褪黑素1,3,6个月后,SAS、SDS评分均值均下降,与对照组比较有统计学显著性差异(P＜0.05～0.0001);6个月时,焦虑情绪减少的有效率为69.4%,抑郁情绪改善的有效率为67.6%.结论 褪黑素能明显改善老年人焦虑和抑郁情绪.
作者：牛京育；常蜀英；张均田；高和；何荆贵；何宇鸿；张宝和；吴智平；孟晓落；余华峰；王鲁宁 刊期： 2006年第05期
目的 评价甲硝唑结肠定位肠溶片(抗厌氧菌感染药)在健康人体的药代动力学和相对生物利用度.方法 20名男性健康志愿者分别单剂、多剂交叉口服甲硝唑结肠定位肠溶片(受试制剂)和甲硝唑普通片(参比制剂)200 mg,HPLC法测定甲硝唑浓度,DAS 2.1软件计算主要药代动力学参数.结果 主要药代动力学参数如下.单剂量:Cmax分别为(3.05±0.63),(4.44±0.56)μg·mL-1;tmax分别为(9.10±1.90),(1.50±0.60)h;t1/2分别为(9.93±2.14),(9.36±2.40)h;AUC0-48 h分别为(48.74±11.56),(53.79±9.25)μg·h·mL-1;F为(91.30±18.60)%.多剂量:Cmax分别为(7.75±2.57),(10.27±2.08)μg·mL-1;Cmin(6.86±2.36),(6.34±1.48)μg·mL-1;Cav分别为(4.83±1.66),(7.65±1.59)μg·mL-1;DF分别为(0.31±1.26),(0.52±0.10);t1/2分别为(10.51±2.39),(9.97±2.40)h,AUCss分别为(38.65±13.30),(61.23±12.71)μg·h·mL-1,AUC0-48h分别为(158.23±66.84),(144.39±48.50)μg·h·mL-1,F为(110.10±25.20)%.结论 2制剂吸收等效;但在胃肠道的吸收部位与速度不同;有良好的靶向结肠定位效果.
作者：江丽；杭太俊；邱娟；沈建平；张银娣 刊期： 2006年第05期
目的研究阿立哌唑口腔崩解片(抗精神病药)的生物利用度.方法用随机自身交叉实验设计,24名男性健康受试者先后单剂量口服阿立哌唑口腔崩解片(试验制剂)及阿立哌唑片(参比制剂)20 mg,用高效液相色谱-紫外检测法测定血浆中阿立哌唑浓度,用DAS 1.0药代动力学程序处理血药浓度经时变化数据.结果单剂量口服试验制剂和参比制剂各20 mg后的AUC0-t分别为(2520.6±2002.5),(2329.3±1771.0)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(2797.0±2096.7),(2742.9±1842.2)μg·h·L-1;Cmax分别为(62.3±37.8),(56.8±20.8)μg·L-1;tmax分别为(4.5±1.0),(4.4±0.9)h.2制剂比较均无显著性差异(P＞0.05).以阿立哌唑片为参比,口腔崩解片的相对生物利用度为(111.6±43.1)%.结论2种制剂具有生物等效性.
作者：余勤；苗佳；梁茂植；罗柱；秦永平；吴淞泽；邹远高；南峰；向瑾 刊期： 2006年第05期
目的 研究氯诺昔康片(非甾体抗炎镇痛药)片在健康人体的药代动力学及相对生物利用度.方法 用随机交叉给药方案,20名男性健康志愿者分别单剂量口服氯诺昔康受试片和参比片8 mg,用HPLC-UV法检测血药浓度,计算药代动力学参数并评价其生物等效性.结果 受试和参比制剂的主要药代动力学参数Cmax分别为(669.50±141.76)和(657.47±146.98)ng·mL-1;tmax分别为(1.85±0.75)和(1.85±0.88)h;t1/2(Kel)分别为(5.09±0.99)和(5.05±1.11)h;AUC0-24分别为(3276.50±650.33)和(3461.64±850.73)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(3442.18±597.72)和(3612.05±857.13)ng·h·mL-1.受试制剂的相对生物利用度分别为F0-24=(97.49±21.16)%,以F0-∞=(98.10±19.75)%.结论 国产与进口氯诺昔康片生物等效.
作者：梁燕；石全；周燕文 刊期： 2006年第05期
目的 研究养血清脑颗粒(降血压药)对自发性高血压大鼠(SHR)的降压作用.方法 用SHR模型和大鼠尾动脉脉搏测压法,观察养血清脑颗粒(31.5,15.8,7.8 g·kg-1,每天灌胃给药)对SHR收缩血压的影响.结果 单次灌服养血清脑颗粒约1h,开始显示降压作用,2～3 h达高降压效果;连续给药2周后,高剂量组与模型组比较即有显著性差异(P＜0.05);给药8周后,试验组与模型组比较均有显著性差异(P＜0.05或P＜0.01).结论 养血清脑颗粒有降低SHR收缩压的作用.
作者：康立源；高秀梅；郭志军；李晶；樊官伟；张伯礼 刊期： 2006年第05期
临床试验研究的过程是学术推广的过程,临床试验研究提供了研究者、患者、企业之间相互沟通的平台,提供了丰富的沟通内容,提供了树立企业和产品学术形象的机会;临床试验研究结果是学术推广的基础和医生合理用药的学术依据;临床试验研究的效果坚定了研究者的用药信心.
作者：刘君玉；张利平；贾丽冰；刘东；王丹 刊期： 2006年第05期
左氧氟沙星(levofloxacin)为氧氟沙星的光学活性L-型异构体,是日本第一制药株式会社于20世纪90年代初开发的氟喹诺酮类抗菌药,属第3代喹诺酮类药物,是目前临床应用广泛的喹诺酮类药物之一,可用于敏感菌所致的多系统感染.
作者：李娅娟；刘月芬；辛哓玮；王龙源；何慧珊；王娇 刊期： 2006年第05期
张力性尿失禁(stress urinary incontinence,SUI)随妇女年龄增长,发病率愈来愈高,已成为困扰中老年妇女的重要疾病.
作者：郑蓉；李香满；孙丽芳；李少芬 刊期： 2006年第05期
多西紫杉醇(docetaxel)是由浆果紫杉(Taxus baccata,European yew)针叶中提取的前体物,再经半合成的第2代紫杉烷类抗癌药,对复发性乳腺癌、非小细胞肺癌和卵巢癌等有较好疗效,且副作用小.临用应用时,将其加到5%葡萄糖或0.9%氯化钠输液中,国内外几种使用说明书均表明,药物加入输液后4 h内,稳定性良好.因<中国药典>2005版尚未收载该品种,因此,本实验建立了反相高效液相色谱法测定输液中多西紫杉醇的含量[1],并于10 h内,考察其含量的稳定性.
作者：刘韬；黄红兵；廖海；李苏；徐月红；陈燕忠 刊期： 2006年第05期
重症颅脑外伤和脑血管意外是应激性溃疡(stress ulcer,SU)的重要应激原.颅脑外伤后,应激性上消化道病变的发生率高达91%,其出血率为16%～47%,出血后死亡率达30%～50%[1].脑出血并发应激性溃疡的发生率为19.04%～48.28%[2].因此,预防已有黏膜病变不再恶化极为重要,预防重点在于积极消除应激因素,及时治疗原发病、伤,防治休克、感染和内脏并发症.早期用奥美拉唑抑制H+-K+-ATP酶,能有效地抑制胃酸的分泌[3];具有较强的、迅速愈合溃疡效能[4],还可抑制胃酶、胃蛋白酶的分泌及幽门螺旋杆菌(helicobacter pylori,HP),增加胃黏液量及胃血流量.
作者：阎千锁 刊期： 2006年第05期
结合药物浓度检测在药物研发进程中的作用,对人泪液中药物浓度测定的意义进行了分析.
作者：李娅杰；刘瑄 刊期： 2006年第05期
抗菌药适用人群广泛,涉及各年龄层的使用;但耐药菌的增加,早产儿或低体质量儿、白血病、器官移植等由于免疫功能低下出现重症感染病例增加,临床需要更适宜儿童和老年人使用的新抗菌药.因此,本文介绍日本抗菌药评价指导原则以及相关注意事项等,以使为我国抗菌药开发提供参考.
作者：鲁爽；魏农农；赵德恒 刊期： 2006年第05期
良好的临床试验设计有助于综合评价药物应用于临床的安全性和有效性.因此,本文结合皮肤感染性疾病的特点及皮肤外用药物局部给药、局部起效的作用特点,探讨皮肤局部外用抗感染药物申报时、对临床试验设计考虑要点,为国内该类药物的研发及临床评价提供参考.
作者：谢松梅；杨进波；刘伦飞 刊期： 2006年第05期
生物等效性试验的终目的是为保证药物在临床上具有良好的可替代性,抗菌药物有其自身的药代动力学/药效学特点,本文对抗菌药物生物等效性试验的评价指标和检测方法进行探讨.
作者：赵明；杨进波；李娅杰；赵德恒 刊期： 2006年第05期
由于哮喘治疗的复杂性,其临床研究也面临许多复杂问题.为此,本文介绍了欧洲药品评价局对治疗哮喘药品的临床研究技术指导原则,为临床研究提供借鉴.
作者：罗柱；李娅杰；胡晓敏 刊期： 2006年第05期
关于不同年龄组和发育状态的儿童适用的剂型、适宜的给药体积、制剂大小、适用辅料的安全性等信息少见报道.为此,本文概括介绍了欧洲医药品管理局关于儿童口服制剂研发技术指导原则,在某些情况下,如何将成人制剂配制成儿童制剂等问题,以便研发与审评新药时参考.
作者：王亚敏 刊期： 2006年第05期
注册前药物临床研究是药品上市前,评价其安全有效性重要手段,有十分重要的地位.针对不同上市药品,临床研究内容不同.本文从国内已上市药品、国外已上市国内尚未上市药品、国内外均未上市药品的注册临床研究的主要考虑要点进行阐述.
作者：康彩练；高晨燕 刊期： 2006年第05期
外科创新药在申报中,常易出现以下2方面问题:忽视了对研发药物进行系统的立题研究;临床试验中关键问题把握不够.结合上述问题,本文重述有关申报要求.
作者：王涛 刊期： 2006年第05期
目的 分析本院癫痫患者因长期服用外院自制中成药导致中枢性神经系统反应的病例.方法 用荧光偏振免疫法,测定患者丙戊酸、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠的血药浓度.结果 丙戊酸、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠血药浓度分别为38.09,0.34,0.18,0.65μg·mL-1.每单一成分均低于低有效血药浓度;但4种药合并使用,可产生大协同作用.结论 尽可能减少合并用药品种,广泛开展治疗药物监测.
作者：郭金凤；周颖；崔一民 刊期： 2006年第05期
目的 建立瑞芬太尼(麻醉药)在手术患者全血体内药物浓度的HPLC/MS/MS测定方法,并进行药代动力学研究.方法 10名外科手术受试者静脉给予瑞芬太尼3～6μg·kg-1,用液质联用法测定全血中瑞芬太尼浓度,用3P87程序进行药代动力学数据处理.结果 所建立瑞芬太尼全血药物浓度测定方法,回收率和精密度符合要求,符合二房室模型,其主要的药代动力学参数:Cmax=(32.57±7.38)ng·mL-1;t1/2β=(22.07±10.30)min;CL=(30.84±8.15)mL·(kg·min)-1;AUC=(192.80±35.72)ng·min·mL-1.结论 测定方法简单、灵敏、准确,适于瑞芬太尼的药代动力学研究.
作者：张弨；张利萍；张现化；翟所迪；段丽萍 刊期： 2006年第05期
目的 建立人血浆中甘草次酸的高效液相色谱-质谱测定法,并研究其在健康志愿者的药代动力学.方法 口服甘草酸二铵胶囊(抗炎保肝药)100 mg后,血样经乙酸乙酯提取后,进行LC-MS分析,色谱柱为LichrospherODS(5 μm,100 mm×4.6 mm),流动相为乙腈-10 mmol·L-1醋酸铵水溶液(90:10),内标为熊果酸,检测离子为m/z 469.5(甘草次酸)、m/z 455.5(内标),裂解电压为200 V.测定甘草次酸的血药浓度,计算其药代动力学参数.结果 在0.1～400μg·L-1内,甘草次酸与内标的峰面积比值与浓度的线性关系良好,定量限为0.1μg·L-1,提取回收率为88.0%～98.0%.人体中甘草次酸药代动力学参数:Cmax为(65±26)μg·L-1,tmax为(11.5±2.3)h,t1/2为(8.0±2.2)h,AUC0-48为(1006±426)μg·h·L-1.结论 本方法灵敏、准确、简便,适于临床药代动力学研究.
作者：黄鑫；丁黎；杨劲；卞晓洁；张陆勇；张正行；刘广余 刊期： 2006年第05期
