目的 研究注射用重组人甲状旁腺素(1-34)[rhPTH(1-34)](激素)在中国健康人体内的药代动力学特征.方法 30名健康受试者随机分为10,20,40μg 3个剂量组,每组10人,用免疫放射测定法(IRMA)测定人血浆中甲状旁腺激素(PTH)浓度.结果 药代动力学参数:tmax分别为(32.5±9.5),(24.0±9.7)和(35.0±13.5)min;Cmax分别为(0.14±0.04),(0.20±0.05)和(0.30±0.04)ng·mL-1;t1/2分别为(47.7±12.1),(50.1±16.4)和(53.6±14.4)min;AUC(0-240)分别为(9.79±1.46),(15.42±1.66)和(32.72±3.16)ng·min·mL-1.结论 单次皮下注射重组人甲状旁腺素(1-34)在低、中、高3个剂量内,Cmax和AUC呈线性增长,与剂量呈正相关;体内代谢呈线性代谢特征,与国外报道基本一致.
作者：毕琳琳；文爱东；罗晓星；贾艳艳；周敏；杨志福 刊期： 2007年第04期
目的 研究盐酸阿比朵尔(抗流感病毒药)颗粒剂、干混悬剂与胶囊剂的生物等效性.方法 24名健康志愿者按拉丁方设计分成3组,用自身交叉对照单剂口服盐酸阿比朵尔颗粒剂、干混悬剂或胶囊剂600 mg.用高效液相色谱法检测血浆中盐酸阿比朵尔的浓度,计算3种制剂的药代动力学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价.结果 3者的tmax分别为(0.88±0.46),(0.77±0.29),(1.35±0.97)h;Cmax分别为(1.15±0.53),(1.21±0.43),(1.04±0.47)μg·mL-1;AUC0-t分别为(7.02±2.94),(6.96±2.65),(6.90±2.56)μg·h·mL-1.盐酸阿比朵尔颗粒剂、干混悬剂的相对生物利用度分别为(102.3±19.5)%,(103.3±25.8)%.结论 3者具有生物等效性.
作者：宋丽洁；封宇飞；李可欣；孙春华；胡欣；王唯红 刊期： 2007年第04期
目的 研究连续口服盐酸噻氯匹定片(抗血栓药)在健康人体的药代动力学.方法 12名男性健康志愿者连续口服噻氯匹定片,每次250 mg,每日2次.第11日按照预定时间点采血,用LC-MS-MS方法测定血浆稳态血药浓度,并求算其药代动力学参数.结果 t1/2为(115±13.8)h,AUC0-21d为(24.48±10.02)μg·h·mL-1,tmax为(1.8±0.6)h,Cmax为(1303±428)ng·mL-1,Cmin为(235±107)ng·mL-1,Cav为(541±194)ng·mL-1,AUCss为(6.49±2.32)μg·h·mL-1,CLss为(48.1±33.7)L·h-1.结论 连续口服盐酸噻氯匹定,吸收迅速,消除半衰期较单剂量大大延长;个体变异小.
作者：华潞；田蕾；黄一玲；况扶华；李飞鸥；顼志敏；康健；张阴凤；孙羽；李一石 刊期： 2007年第04期
目的 评价不同剂量金玉康胶囊(抗抑郁药)治疗轻中度抑郁症的有效性和安全性.方法 用多中心、随机、双盲双模拟、活性药物平行对照设计.538例轻中度抑郁症患者,随机分为2个剂量(600,750 mg·d-1)试验组和对照组,疗程6周.观察基线以及治疗不同时段的17项汉密尔顿抑郁量表(HAMD17)、汉密尔顿焦虑量表、临床总体印象量表评分.以HAMD17作为主要疗效指标.结果 治疗结束时,3组的HAMD17总分与基线相比均明显降低(P＜0.001),3组比较差异无统计学意义;3组HAMD减分率、有效率和痊愈率接近,低、高剂量试验组的疗效非劣于对照组.3组药物不良反应发生率分别为14.69%,20.00%和15.03%.不良反应主要为胃肠不适、口干、恶心、厌食、头晕等.结论 金玉康胶囊600～750 mg·d-1治疗轻中度抑郁症安全、有效.
作者：刘琦；张鸿燕；刘平兰；李占江；谢世平；高成阁；许秀峰；杜波；唐茂芹；沈鑑清；李鸣；张晓斌；张燕；舒良 刊期： 2007年第04期
目的 研究瑞舒伐他汀钙片(降血脂药)在中国健康志愿者体内单次给药的药代动力学特征.方法 选择健康受试者12例,按3×3拉丁方设计,分别单次给与瑞舒伐他汀钙片5,10和20 mg后,采用LC-MS测定不同时间血中瑞舒伐他汀的浓度,以BAPP软件进行数据处理,求算药代动力学参数.结果 3个不同剂量组瑞舒伐他汀的主要药代动力学参数:Cmax分别为(6.54±2.06),(10.61±3.35),(22.85±7.32)ng·mL-1;AUC0-72分别为(77.83±25.43),(136.12±48.63),(275.98±81.98)h·ng·mL-1;tmax分别为(3.7±1.2),(3.8±0.8),(3.4±1.0)h;t1/2分别为(23.26±5.54),(25.64±14.02),(20.54±5,80)h;CL/F分加为(65.40±19.05),(76,96±36.47),(76.18±33.35)L·h-1;各剂量组的Cmax、AUC0-72、AUC0-∞随剂量的增加而成比例的增大,各组的Ka、Ke、tmax、t1/2ka、t1/2、MRT、CL/F等差异无统计意义.结论 口服给药剂量为5～20 mg时,瑞舒伐他汀钙在国人体内具有线性药代动力学特征.
作者：张红；熊玉卿 刊期： 2007年第04期
目的 观察含镁极化液(GIK,抗心梗辅助药)治疗急性心肌梗死的疗效.方法 将病人62例随机分成2组,其中治疗组30例,对照组32例.治疗组入院后8 h内,开始静滴GIK,每日1次,共14 d;以未用含镁GIK为对照组.观察2组急性心肌梗死发生后恶性心律失常、心力衰竭的发生率以及1个月内死亡率.结果 治疗组和对照组中恶性心律失常发生率分别为16.67%和46.88%(P＜0.05);心力衰竭发生率分别为13.00%和31.25%(P＜0.05);1个月内死亡率分别为6.67%和18.75%(P＞0.05),其主要死亡原因为恶性室性心动过速和心衰.结论 含镁GIK对急性心肌梗死发生后的恶性室性心律失常和心力衰竭的发生以及降低急性心肌梗死发生后的近期死亡率具有明显的疗效.
作者：安君；金哲；刘旭光 刊期： 2007年第04期
目的 研究盐酸去甲乌药碱(防治心绞痛药)注射液在健康人体的耐受性.方法 健康志愿者32名,分A、B、c、D 4组,按0.5,1.0,2.0,4.0 μg·kg-1·min-1静脉持续给药6 min.分别测定给药前、后受试者的心率、血压、心电图(ECG),记录不良事件.结果 盐酸去甲乌药碱可使心率加快,增加幅度4组分别为(8.3±7.0),(19.5±14.2),(38.5±6.5),(51.3±12.2)times·min-1,C组可达有效剂量;小剂量对心电图影响不大;本品可使收缩压略升,舒张压略降;对神经系统及消化道的影响较小;停药后,作用消失较快.结论 本品可使心率加快,不良反应轻,耐受性良好.
作者：杜延荣；李方；徐瑞燚；张岩；欧阳盟；景红丽 刊期： 2007年第04期
目的 评价聚甲酚磺醛凝胶(阴道酸剂)治疗宫颈糜烂的疗效和安全性.方法 用随机对照临床试验,试验组108例,对照组103例.分别隔日阴道给予聚甲酚磺醛凝胶和聚甲酚磺醛栓,共6次;治疗后,随访3个月经周期.结果 治疗后,2组病人宫颈糜烂面缩小,深度变浅.第3次月经净后随访,有效率分别为46.30%和48.54%,获益率分别为76.85%和78.64%;临床症状评分较治疗前降低,差异均无统计学意义.2组药物不良反应发生率分别为9.58%和7.50%.结论 聚甲酚磺醛凝胶治疗宫颈糜烂安全、有效.
作者：刘宏伟；蔡压西；胡丽娜；董晓静；陈廉；杨业洲；梁家智；肖兵 刊期： 2007年第04期
目的 研究抗淋巴细胞球蛋白(ALG,免疫抑制剂)在HIA配型部分相合造血干细胞移植患者体内的药代动力学.方法 14例患者应用ALG 20mg·kg-1,连用4天;用酶联免疫吸附法检测ALG血药浓度,用3P97程序根据房室模型进行数据处理.结果 AUC0-t为(1538.9±126.1)mg·h·L-1;Cmax为(369.8±21.0)mg·L-1,tmax为(4.5±0.4)d;t1/2β为(10.99±1.12)d;V/F(c)为(0.10±0.02)L·kg-1;CL(s)为(4.83±0.13)mL·d-1,ALG体内有效的血药浓度至少维持60天;ALG为超长半衰期药物,未出现严重药物不良反应.结论 含ALG总剂量80 mg·kg-1预处理方案,临床有效并安全,适宜在HLA配型部分相合的造血干细胞移植患者应用.
作者：张晓辉；孟建波；黄晓军；刘开彦；许兰平；刘代红；陆道培 刊期： 2007年第04期
目的 研究秋水仙碱片(痛风性关节炎药)在健康人体的相对生物利用度和生物等效性.方法 健康志愿者18名,用随机双交叉试验方法,单剂量po受试及参比制剂1 mg,剂间隔为2周.用液质联用法测定血浆中秋水仙碱浓度,计算2者的药代动力学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价.结果 单剂量po试验及参比制剂的Cmax分别为(6.38±2.75),(6.63±3.12)μg·L-1;tmax分别为(1.7±1.3),(1.5±0.7)h;t1/2分别为(17.28±5.59),(15.78±2.58)h;AUC0-48分别为(50.19±14.93),(48.22±16.23)μg·h·L-1,AUC0-inf分别为(57.70±15.91),(54.24±18.12)μg·h·L-1;以AUC0-t计算,受试制剂的相对生物利用度为(110.3±39.1)%.结论 2制剂在单剂量下具有生物等效性.
作者：江珍玉；代宗顺；顾景凯；侯淑贤 刊期： 2007年第04期
目的 评价丙戊酸钠缓释片(心境稳定剂)与碳酸锂治疗双相障碍I型躁狂发作的疗效及安全性.方法 用随机双盲多中心对照研究方法,对157例患者分别进行丙戊酸钠缓释片(丙戊酸钠缓释片组)和碳酸锂(碳酸锂组)治疗,其中丙戊酸钠缓释片组78例,碳酸锂组79例;观察疗程均为4周.以Young躁狂评定量表作为主要疗效评价指标.结果 丙戊酸钠缓释片组患者的有效率为68.8%,碳酸锂组的有效率为68.4%.Young躁狂评定量表减分值的比较显示,丙戊酸钠缓释片治疗急性躁狂的疗效与碳酸锂相近.药物不良反应发生率2组均为22%,因不良事件导致脱落的发生率丙戊酸钠缓释片组(2.5%)低于碳酸锂组(7.6%).结论 丙戊酸钠缓释片治疗双相障碍I型躁狂发作的疗效与碳酸锂相当,耐受性较好.
作者：肖卫东；张鸿燕；陈振华；赵靖平；孙学礼；李婷；许秀峰；谢世平；王传跃；杨甫德；高成阁；舒良 刊期： 2007年第04期
过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)是核受体超家族成员之一,主要在脂肪组织表达,在调节脂肪细胞分化和胰岛素敏感中起重要作用.噻唑烷二酮为PPAR γ的激动剂和胰岛素增敏剂,它在2型糖尿病的治疗中具有较好的疗效;近的研究表明,PPAR γ拮抗剂体外同样具有抗糖尿病作用,有可能发展成为新一代治疗糖尿病的药物.
作者：刘英姿；刘昭前；周宏灏 刊期： 2007年第04期
目的 研究丙泊酚靶控输注用于老年患者的群体药效学.方法 32例择期下腹部开腹手术的患者,麻醉诱导和维持均用TCI丙泊酚(血浆浓度为3μg·mL-1),以反相高效液相色谱-荧光法测定丙泊酚的血浆浓度.用NONMEM软件对老年患者丙泊酚群体药效学进行分析.结果 以BIS值作为药效学指标,用左旋滞后回线药代动力学/药效学(PK/PD)链式模型,建立血药浓度与药效问的定量关系.结论 中国人老年患者的Keo和EC50分别为0.13min-1,3.77μg·mL-1.
作者：许川雅；蒋建渝；吴新民；卢炜 刊期： 2007年第04期
目的 建立快速、准确、灵敏的分析方法检测3种主要活性黄酮成分:异荭草素、荭草素和灯盏乙素(抗冠心病药)在健康人体的血药浓度.方法 健康人9例静脉滴注复方荭草冻干粉针后,选择固相萃取方法,在适当条件下一次提取3种成分,流动相:乙腈-四氢呋喃-磷酸缓冲液(pH=2)=9:6:85;柱温:40℃;流量:1.0 mL·min-1;检测波长:340 nm.结果 异荭草素、荭草素和灯盏乙素与其他内源性和药源性成分达到良好分离,低检测浓度分别达到5,5,10 ng·mL-1,平均回收率分别为93.0%,86.2%和97.5%.并能在17 min内完成样品分析.结论 该方法对3种检测成分可特异、准确、快速和灵敏的分析,可用于复方荭草冻干粉针在健康人的血药浓度分析.
作者：张颖；高蕊；刘建勋；王书臣 刊期： 2007年第04期
目的 观察糖胃安对四氧嘧啶糖尿病胃轻瘫模型大鼠Cajal间质细胞(ICC)超微结构的影响.方法 以四氧嘧啶加200%熟地浓煎液造成糖尿病胃轻瘫模型大鼠;透射电镜下,观察糖胃安对ICC超微结构的影响.结果 糖胃安能明显改善大鼠胃肠ICC超微结构.结论 糖胃安具有较好的改善大鼠胃肠动力的作用.
作者：钱秋海；王志程；魏建萍；张桢 刊期： 2007年第04期
慢性肾功能衰竭患者普遍存在严重贫血,重组促细胞生成素(rHuEPO)可有效地纠正贫血状况,提高患者的生活质量和生存状态[1-4].
作者：路建饶 刊期： 2007年第04期
随着新型疫苗的飞速发展,传统佐剂(如氢氧化铝)已越来越不能满足各类新型疫苗的要求.如何对新佐剂疫苗进行临床研究?本文按照EMEA有关要求,结合审评实践,对此问题进行了阐述.
作者：白玉；杨焕 刊期： 2007年第04期
皮肤药代动力学研究的不充分、不全面、甚至缺乏,是目前皮肤局部外用药物研发和评价中遇见的常见问题.为此,本文探讨了在新药研发和评价中,皮肤药代动力学研究可选用的试验技术和方法以及各自优缺点.并结合审评实例进行了分析,以期为该类药物的研发和评价提供有益的参考.
作者：谢松梅 刊期： 2007年第04期
药代动力学研究在药品研发及评价过程中具有重要作用.本文对眼表应用制剂的药代动力学研究的意义及可行性进行了探讨.为国内该类药物的研发提供参考.
作者：李娅杰；刘瑄；赵明；熊燃；赵德恒 刊期： 2007年第04期
随着越来越多的免疫抑制药物进入临床应用,肾移植术后发生急性排斥反应率明显降低,而且患者生存率和器官存活率也明显增加[1].
作者：姜丽萍；肖小玲；陈军 刊期： 2007年第04期
