目的 评价头孢西酮钠(第1代头孢类抗生素)对临床分离社区感染细菌的体外抗菌活性.方法 头孢西酮钠与头孢唑啉钠、头孢氨苄、头孢呋辛钠、阿奇霉素作比较,用纸片药敏法进行药物敏感性试验,用琼脂稀释法测定低抑菌浓度.结果 对肺炎链球菌、β溶血链球菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄菌和凝固酶阴性的葡萄球菌,4种头孢菌素均显示良好的抗菌活性,均优于阿齐霉素.其中,头孢西酮钠对肺炎链球菌的MIC50分别为头孢唑啉钠和头孢呋辛钠的1/2、头孢氨苄的1/8;头孢丙酮钠对β溶血链球菌的MIC50为头孢氨苄的1/4;其对葡萄球菌的MIC50分别为头孢唑啉钠的1/2、头孢氨苄的1/16、头孢呋辛钠的1/4.4种头孢菌素和阿齐霉素对流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌的敏感性,都在96.4%以上.结论 头孢西酮钠对社区呼吸道和泌尿道感染中常见致病菌,均有较好的抗菌活性.
作者：胡云建；林澜；艾效曼；葛庚芝；宣天芝；刘颖；孙自镛；闫东辉 刊期： 2008年第03期
目的 研究在进食和空腹状态下中国健康受试者口服盐酸川丁特罗片(平喘药)药代动力学的差异.方法 8名健康志愿者分别于禁食10 h后空腹和统一早餐后,立即口服盐酸川丁特罗片50μg,用HPLC-MS/MS测定血浆中川丁特罗的浓度,用WinNonLin 5.0计算其主要药代动力学参数.结果 8名受试者在进食和空腹状态下,单次口服盐酸川丁特罗片50μg的主要药代动力学参数:Cmax分别为(17.3±4.0)、(20.8±4.1)Pg·mL-1;tmax分别为(1.0±0.5)、(1.2±0.5)h;t1/2分别为(16.7±4.3)、(18.5±7.3)h;AUCO-tn分别为(80.9±23.8)、(106.8±57.1)Pg·h·mL-1.结论 进食状态下的Cmax和AUC关键词：盐酸川丁特罗片药代动力学食物液相色谱-串联质谱
作者：赵侠；孙培红；周颖；张慧琳；程卯生；顾景凯；崔一民 刊期： 2008年第03期
目的 研究维生素E烟酸酯胶囊(抗氧化剂)在健康志愿者体内的相对生物利用度并评价其生物等效性.方法 采用双周期随机交叉给药方法,22名健康男性志愿者分别单剂量口服试验和参比的维生素E烟酸酯胶囊0.2 g.用HPLC-MS法测定血浆药物浓度,计算2者的药代动力学参数及相对生物利用度,经统计分析进行生物等效性判定.结果 单剂量口服维生素E烟酸酯胶囊试验制剂和参比制剂0.2 g后,主要药代动力学参数:Cmax分别为(413.8±245.5)、(383.1±164.9)ng·mL-1;tmax分别为(5.09±0.43)、(5.23±0.61)h;AUC0-48分别为(1641.5±1042.6)、(1654.9±772.3)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(1654.2±1055.9)、(1672.6±790.8)ng·h·mL-1.试验制剂的相对生物利用度为(99.41±34.62)%.结论 2种维生素E烟酸酯制剂具有生物等效性.
作者：谷清；张佳丽；吴华；潘世芬；王华光；冯文利；王鹤尧 刊期： 2008年第03期
目的 观察抑酸药(法莫替丁、鼠李铋镁)对马来酸多潘立酮(健胃药)在健康人体药代动力学的影响.方法 10名健康受试者未服和服用抑酸药后,单剂量口服马来酸多潘立酮10 mg,用LC/MS/MS测定血药浓度,用Win-NonLin 5.0软件计算药代动力学参数,并用Spss 12.0软件比较主要药代动力学参数.结果 未服和服用抑酸药后,单剂量口服马来酸多潘立酮,其药代动力学参数如下:tmax分别为(0.85±0.24)、(2.20±1.78)h,Cmax分别为(9.68±5.37)、(7.18±4.12)μg稬-1,AUC<0-tn分别为(38.18±19.76)、(49.96±10.35)μg穐稬-1.显示服用抑酸药后,马来酸多潘立酮的tmax延长,有显著性差异(P=0.04);AUC0-tn增加,峰浓度降低,但无显著性差异(分别为P=0.1、0.06).结论 在健康人体内,法莫替丁、鼠李铋镁不影响马来酸多潘立酮的吸收程度;但使其吸收速度减慢.
作者：梁雁；田硕涵；路敏；孙培红；赵侠；周颖；刘玉旺；崔一民；赵秀丽 刊期： 2008年第03期
目的 研究替考拉宁(抗生素)对持续不卧床腹膜透析(CAPD)合并革兰阳性菌感染患者的药代动力学.方法 8名无尿的CAPD患者,其中上呼吸道感染7例、甲沟炎并发院内感染性肺炎1例,男女各半.静脉给予替考拉宁400 mg/0.5 h,于0.5 h滴人;头3剂,q 12 h;再1剂,q 24 h;此后,q 72h,共7剂以上.第4次给药后,采集不同时间血样,用微生物法测定替考拉宁的血药浓度及后1次给药后48、72、96 h的血药浓度.结果 药代动力学参数如下:替考拉宁稳态时,Cmax为(63.57±16.90)mg·L-1;AUCO-72为(921.51±147.22)mg·h·L-1;t1/2为(76.89±21.06)h;CLT为(0.45±0.02)L·h-1;腹透对药物的清除率(CLPD)为(0.02±0.01)L·h-1;Cav为(12.69±1.82)mg·L-1;Vd为(40.16±9.10)L;末次给药后72 h,平均血药浓度为(9.05±3.81)mg·L-1.除2例受试者出现食欲减退(与药物可能无关)外,无不良反应发生.结论 连续应用未发生蓄积;为达到有效谷浓度,剂量每次不应低于400 mg,维持量的给药间隔为48～72 h.
作者：齐慧敏；马序竹；张朴；高磊；崔洪；侯芳 刊期： 2008年第03期
目的 研究罗格列酮(胰岛素增敏剂)对自发性2型糖尿病(OLETF)大鼠血管内皮细胞的保护作用及其作用机制.方法 将OLETF大鼠随机分为2组:治疗组与未治组,LETO选同种系同周龄LETO大鼠作为对照组.治疗组每日给予罗格列酮2 mg·kg-1灌胃.分别于16、24周龄,观察主动脉组织形态学改变;测定主动脉胰岛素受体底物1(IRS-1)、磷脂酰肌醇3激酶(PI-3 K)中p85α亚单位和内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的蛋白表达.结果 治疗组主动脉内皮细胞及血管壁病变明显减轻,主动脉IRS-1和eNOS的蛋白表达均显著高于同期未治组.结论 罗格列酮可能通过干预胰岛素受体后信号传导途径,而具有直接的血管保护效应.
作者：袁明霞；高妍；郭晓蕙；吴红花；毛微波 刊期： 2008年第03期
目的 观察羟基脲(抗肿瘤药)对大鼠胚胎细胞增殖和分化的影响.方法 用大鼠胚胎的中脑和肢芽细胞,用微团培养法观察不同浓度的羟基脲对其增殖和分化的影响.结果 羟基脲对中脑细胞和肢芽细胞的半数增殖抑制浓度(IV50)分别为5.90、2.48μg穖L-1,半数分化抑制浓度(ID50)分别为2.01、0.67μg穖L-1.羟基脲对胚胎中脑和肢芽细胞增殖和分化具有明显的抑制作用,且呈剂量-反应关系.结论 羟基脲对发育期神经母细胞和肢芽细胞的增殖和分化均具有抑制作用,可能是羟基脲导致中枢神经系统和四肢畸形的作用机制之一.
作者：刘密凤；彭双清；王以美；阳海鹰；闫长会 刊期： 2008年第03期
目的 探讨CYP 3A5*3基因多态性对肾移植术后他克莫司(免疫抑制药)剂量校正给药2 h后浓度的影响.方法 选取61例肾移植术后患者,用聚合酶链式反应-限制性片段长度多态性的方法,分析CYP 3A5*3基因型;用微粒酶联免疫吸附法,测定患者他克莫司浓度.并分析CYP 3A5*3基因多态性与他克莫司给药剂量、给药2 h浓度(C2)及剂量校正给药2 h后浓度(C2/D)的相关性.结果 肾移植术后1周及1、3个月,CYP 3A5*1/*1+CYP 3A5*1/*3组和CYP 3A5*3/*3组他克莫司剂量比较均无显著性差异.术后1周和1个月,2组间他克莫司C2比较无显著性差异;术后3个月,CYP 3A5*1/*1+CYP 3.A5*1/*3组的C2显著低于CYP 3A5*3/*3组(P<0.05).术后1周及1、3个月,CYP 3A5*1/*1+CYP 3A5*1/*3组的C2/D均明显低于CYP 3A5*3/*3组(P<0.05).结论 肾移植术后,他克莫司C2/D的个体化差异与患者CYP 3A5*3基因型密切相关.
作者：徐芳；马潞林；付燕；张婷；胡永芳 刊期： 2008年第03期
血浆中游离药物浓度与受体部位药物平衡,因而其与药效或药物不良反应密切相关.在特定病理生理情况下,对游离药物进行监测(TDM)更有意义.本文介绍了常用的游离药物浓度监测的样品处理和检测方法,及其在抗癫痫药、心血管药物、免疫抑制剂、蛋白酶抑制剂等游离药物浓度监测的应用.
作者：陈冰；蔡卫民 刊期： 2008年第03期
目的 了解我院普外科手术患者抗菌药物预防使用情况,促进临床抗菌药物的合理应用.方法 回顾性调查普外科于2006年1-3月间住院患者的病历,包括患者的基本情况、手术类型、抗菌药物的选择、给药途径、疗程和费用等,并与指南比较和进行分析.结果 468例手术患者,年龄16个月到90岁(中位数:47岁).其中,清洁手术111例(占23.7%),清洁-污染手术220例(占47.0%),污染手术137例(占29.3%).头孢菌素类是所有手术患者使用广泛的抗菌药物,其次为硝基咪唑类、喹诺酮类和林可霉素类.存在的不合理用药,主要为围手术期给药时机不当、术后用药时间过长及药物选择、用药频度、溶媒不当等.结论 医院应通过规范围手术期的用药期、限制清洁手术的抗菌药物使用等措施,促使抗菌药物预防使用的有效、安全和经济.
作者：季闽春；沈晓英；杨耀芳；金辉 刊期： 2008年第03期
在临床试验中,2组交叉设计应用已相当广泛,其样本含量估算方法也被研究者所熟悉.多组交叉试验由Williams首先提出,因此被称为Wil-lianas设计.本文介绍基于Williams设计的样本含量估算方法,并提供示例分析,供研究者参考使用.
作者：吴圣贤 刊期： 2008年第03期
目的 建立液相色谱质谱联用法,测定全麻患者血浆中舒芬太尼(镇痛药)浓度,并用其进行全身麻醉患者靶控输注性能的评价.方法 血浆中加入内标芬太尼后,用乙腈沉淀蛋白法处理,用Agilent XDB C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),乙腈一醋酸铵(10 mmol·L-1,pH 3.0)85:15,流量为1mL·min-1.质谱用APCI离子源,正离子模式,多反应监测模式(MRM).结果 舒芬太尼在0.1-2 ng·mL-1内,呈良好的线性关系,γ=0.9994.精密度及稳定性均RSD<13%.结论 本法是一种简单、快速、准确、灵敏的测定舒芬太尼血药浓度的方法,可用于全身麻醉患者靶控输注性能的评价.
作者：刘维；段京莉；张现化；赵艳；张利萍 刊期： 2008年第03期
用紫外分光光度法测定.检测波长为283 nm,新鱼腥草素钠在3.18～15.90μg稬-1内,线性关系良好,相关系数γ=0.9998;回收率为99.4%,RSD为0.85%,本法简便、准确、重现性好.
作者：王进；崔宇姣；王艳玲 刊期： 2008年第03期
在治疗重症反复感染中发现,抗生素对免疫系统有影响;在感染过程中,免疫病理损伤与临床抗生素的疗效有重要的相关性.在临床中发现,临床医师在治疗重症反复感染中,抗生素不断的轮番置换,并没有达到治疗的目的 .究其原因,就是忽视抗生素与免疫系统之间的相互影响.为此本文对参加数年以来的重症、反复感染患者的会诊经验进行总结,并对以上2者之间的关系提出一定的见解,以便在临床合理用药时提供一定的参考.
作者：姜玲敏 刊期： 2008年第03期
新药上市前,需要进行临床试验,以便对药物的疗效、安全性及风险效益比作出评价.科学合理的临床试验方案是评价的基础;在制定试验方案时,必须考虑到一些重要因素.为此,本文对主要疗效指标和试验时间这2个重要因素进行阐述.
作者：卓宏 刊期： 2008年第03期
试验设计是临床试验能否获得成功的关键.本文简要介绍了欧盟医药管理局对抗菌药物临床试验策略和设计的相关考虑,希望对我国创新性抗菌药物的临床试验设计和评价有所提示和参考.
作者：孙涛 刊期： 2008年第03期
本文通过介绍美国食品药品监督管理局对抗菌药物临床试验方案和其原理的一般考虑,与大家共同探讨抗菌药物临床试验方案的合理设计.
作者：李娅杰 刊期： 2008年第03期
本文介绍了美国食品药品监督管理局关于抗菌药物临床试验非劣效设计的考虑.如有足够证据证明,阳性对照药明确的有效性,采用非劣效性设计可能是合适的;所提出的非劣效性界值应有充分的依据.
作者：杨进波；赵德恒；赵明；李娅杰；谢松梅 刊期： 2008年第03期
