目的 评价头孢卡品匹酯片(第3代头孢菌素类抗生素)治疗急性细菌性感染的临床疗效和安全性.方法 用多中心双盲双模拟随机平行对照试验设计,选择急性呼吸系统和泌尿系统细菌感染患者,试验组口服头孢卡品匹酯片100 mg,每日3次；对照组口服头孢泊肟酯片200 mg,每日2次,疗程5～14天.结果 试验组入组135例,疗效评价128例,安全性评价135例；对照组入组134例,疗效评价129例,安全性评价134例.治疗后,2组总有效率分别为97.66％,94.57％；总的细菌清除率分别为96.36％,94.06％；药物不良反应发生率,试验组为5.19％,对照组为4.48％,2组比较差异无统计学意义,未见严重不良反应.结论 头孢卡品匹酯片治疗急性呼吸系统和泌尿系统细菌感染,临床疗效确切,安全性较好.
作者：王慧玲；霍丽；王镇山；赵久阳；薛欣；葛庚芝；任建俐；夏天；韩晓雯；岳红梅；白进良；钟小宁；廖蕴华 刊期： 2012年第01期
目的 观察需要维持血小板输注患者在同时给予甲泼尼龙(糖皮质激素)后其血小板相关抗体(PAA)的水平变化.方法 将42例再生障碍性贫血患者分为2组,治疗组输血小板时加用甲泼尼龙；另一组加用安慰剂.有出血倾向或血小板＜ 10×109/L时,输注单采血小板,监测PAA变化.结果 输注前,患者PAA均呈低水平状态.6次血小板输注后,治疗组,血小板输注有效率为100％,PAA升高明显偏低；对照组,1例输注无效,抗体水平上升明显,PAIgG为(109.54±86.37) ng/1×107血小板(P＜0.01),PAIgA为(25.27±23.90)ng/1× 107血小板(P＜0.05),PAIgM为(59.12±48.31)ng/1 ×107血小板(P＜0.01).结论 小剂量甲泼尼龙对血小板输注后抗体的产生有明显预防作用.
作者：王磊；钟晓玲 刊期： 2012年第01期
目的 研究感染单纯疱疹病毒是否会使呼吸机相关性肺炎患者病情加重.方法 收集59例符合诊断标准的呼吸机相关性肺炎(VAP)患者,按是否感染单纯疱疹病毒,分为单纯疱疹病毒(HSV)组和非单纯疱疹病毒(NHSV)组,对2组患者的相关临床资料进行比较.结果 与NHSV组患者比较,HSV组患者机械通气时间明显延长(13.7±1.6)天vs( 17.8±1.9)天(P＜0.05),HSV组患者入住ICU时间亦明显延长(13.8±1.3)天vs( 19.5±1.9)天(P＜0.05)；与NHSV 组患者比较,HSV患者的住院时间、病死率差异均无统计学意义(26.3±3.1)天vs(30.8±3.9)天,(33.3％vs 37.5％)(均P＞0.05).结论 感染单纯疱疹病毒会使呼吸机相关性肺炎患者病情加重.
作者：许国斌；张近波；张小乐；董美平；朱金强；史朝红；鄢来超；曹烈祥；吴仙丹；董志兵；王文龙 刊期： 2012年第01期
目的 考察多药耐药基因1( MDRI) C3435T多态性与急性淋巴细胞白血病(ALL)患儿甲氨蝶呤(MTX)血清浓度及化疗毒性的相关性.方法 收集100例ALL患儿外周血,提取基因组DNA；用PCR - RFLP法,检测MDR1 C3435T基因型；用荧光偏振免疫法(FPIA),测定MTX血清浓度,同时观察化疗的疗效和毒性.结果 CC、CT和TT基因型的分布频率分别为33％,53％,14％；C和T等位基因的分布频率分别为59.5％和40.5％.肝功能异常ALL患儿,其24,42h MTX剂量校正的血清浓度(C/D比值)高于肝功能正常者；携带野生基因型(CC) ALL患儿的24,42 h MTX C/D比值高于突变基因型(CT+TT)携带者；携带野生基因型ALL患儿的未缓解、化疗毒性和排泄延迟发生率,高于突变基因型携带者.由于个体间的变异大,上述差异均无统计学意义(P＞0.05).结论 多种因素影响MTX的药代与药效,MDRI C3435T多态性与ALL患儿的MTX血清浓度和化疗毒性无显著相关关系.
作者：王淑梅；孙路路；曾蔚欣 刊期： 2012年第01期
目的 研究氨氯地平的降压疗效与L型钙离子通道α1C亚基的基因(CACNA1C)单核苷酸多态性(SNPs)间的关联.方法 纳入181例服用氨氯地平的原发性高血压患者,用PCR -直接测序法,对CACNA1C基因单核苷酸多态性( SNPs) rs1051375、rs2238032、rs7311382、rs2239050、rs2239127、rs2239128和rs2239129等位点进行基因分型；用多元线性回归方法,分析SNPs位点基因型与氨氯地平降压疗效间的关系.结果 调整基线血压、体质量指数、血脂异常、性别和年龄的影响后,rs2238032G/T位点基因多态性与氨氯地平的降压疗效明显相关(△SBP:P=0.02；△DBP:P=0.01);rs1051375A/G、rs7311382C/T、rs2239050G/C、rs2239127 C/T、rs2239128C/T和rs2239129 C/T位点虽均显示出基因型间氨氯地平降压疗效的差异,但均无统计学意义(P＞0.05).结论 CACNAIC基因rs2238032位点基因多态性与原发性高血压患者服用氨氯地平的降压效果明显相关.
作者：景林德；刘玉清；刘红；贾友宏；王文；马丽媛；黄建凤；张进虎；李一石 刊期： 2012年第01期
目的 研究青蒿琥酯对佐剂性关节炎大鼠的抗炎免疫机制.方法 建立佐剂性关节炎大鼠模型,随机分为空白组、AA模型组、甲氨蝶呤阳性药物对照组和青蒿琥酯大、中、小剂量组(20.0,10.0,2.5mg·kg·d-1),并灌胃给药.ELISA法检测各组对单核细胞趋化因子(MCP -1)、调节活化T细胞表达和分泌因子(RANTES)和肿瘤坏死因子(TNF -α)的影响.结果 青蒿琥酯大、中、小剂量组能显著降低血清TNF-α,与模型组比较差异有统计学意义(P＜0.05)；青蒿琥酯小剂量组与其大、中剂量组或者与甲氨蝶呤组比较差异有统计学意义(P＜0.05)；青蒿琥酯各剂量组均能显著降低血清中MCP -1和RANTES的表达,与模型组比较差异有统计学意义(P＜0.05)；而青蒿琥酯小剂量组与大、中剂量组或者与甲氨蝶呤组比较差异有统计学意义(P＜0.05).结论 青蒿琥酯抗炎和免疫调节作用可能是与抑制炎症因子相关.
作者：王丽芳；莫汉有；张丽华 刊期： 2012年第01期
目的 以Caco -2细胞模型筛选妥舒沙星、斯帕沙星、辛伐他汀是否为p-糖蛋白(P -gp)的底物.方法 以Caco -2细胞为模型,以酮康唑、兰索拉唑为对照,用流式细胞仪测定妥舒沙星、斯帕沙星、辛伐他汀对Caco -2细胞表面的P-gp转运罗丹明- 123的影响,经筛选得到可能为P-gp底物的药物后,再用药物转运实验,验证其是否为P-gp的底物.结果 妥舒沙星和斯帕沙星存在明显抑制P-gp向细胞外转运罗丹明- 123的作用；在加入P-gp抑制剂(酮康唑)后,妥舒沙星的PapPBL→Ap/PappAp→BL.由10.03±0.47降至0.93±0.19,斯帕沙星PappBL→AP/PappAp→BL由2.54±0.12降至1.02±0.04.结论 流式细胞仪联用罗丹明- 123可简单有效地从多种药物中筛选出可能是P-gp底物的药物(如妥舒沙星和斯帕沙星)及转运机制等.
作者：贾超；魏敏吉；邵克花；赵秀丽 刊期： 2012年第01期
目的 观察紫杉醇对血管外膜成纤维细胞(AF)增殖、表型转化和迁移的影响.方法 选取雄性SD大鼠,用贴壁法培养胸主动脉外膜AF,用免疫荧光法检测AF增殖细胞核抗原(PCNA),用流式细胞仪检测细胞周期,用Transwell法测定细胞迁移能力.结果 10 nmol·L-1紫杉醇对成纤维细胞存活率较空白组无明显差异,表明其对成纤维细胞无明显杀伤作用.与空白组比较,9 nmol·L-1紫杉醇可显著增加G0/G1期AF细胞百分比(P＜0.05),降低G2/M及S期细胞百分比(P＜0.05),并显著降低AF细胞PCNA表达,抑制其迁移能力(P＜0.01).结论 低浓度紫杉醇在不影响成纤维细胞生存活力的情况下,能显著抑制细胞增殖和迁移能力.
作者：沈凯；张怀勤；袁国裕；顾磊科 刊期： 2012年第01期
目的 研究紫草组分的体外抗肿瘤作用及其作用机制.方法 用MTT 法、流式细胞仪,观察1.25～10.00μg·mL-1紫草组分对B16F10及HepG2细胞作用24h的生长抑制作用及凋亡诱导作用；用激光共聚焦显微镜,观察药物的细胞分布；用Western - blot法检测细胞凋亡相关蛋白分子的变化.结果 紫草组分能够抑制HepG2和B16F10细胞的增殖并诱导其早期凋亡,并呈浓度与时间依赖性.药物主要分布于细胞质中,在给药后30 min,给药组的p- JNK与p - p38分子明显增加.结论 紫草组分可抑制HepG 2和B16F10细胞的增殖,并诱导细胞凋亡.
作者：贺锐锐；刘永刚；魏敏吉；陈鑫；詹先王；王耀欣；袁丽佳；刘勇；何希辉；韩南银 刊期： 2012年第01期
目的 观察羧基-D-氨基葡萄糖(COPADG)对食管癌裸鼠及相关基因表达的影响.方法 建立食管癌裸鼠模型,随机分为对照组、COPADG组、氟尿嘧啶组(5-FU)和联合组(CF).计算抑瘤率；用免疫组化法,检测细胞增殖核抗原(PCNA)、天冬氨酸半胱氨酸特异性蛋白酶(caspase3)、血管内皮生长因子(VEGF)表达和微血管密度(MVD)；用流式细胞术,检测肿瘤细胞凋亡.结果 COPADG组、5- FU组和CF组抑瘤率分别为54.16％,38.78％,73.91％；以上3组VEGF和MVD表达均低于对照组(P＜0.01),caspase3表达均高于对照组(P＜0.01)；COPADG组和CF组的PCNA表达低于对照组和5- FU组(P＜0.01),以上3组的早期凋亡细胞率均高于对照组(P＜0.01).结论 COPADG通过抑制食管癌肿瘤细胞增殖和血管形成及诱导肿瘤细胞凋亡,抑制食管癌裸鼠肿中瘤的生长.
作者：吴静；张晶；林香春；王沧海；刘红；魏南；王小波；王爱勤 刊期： 2012年第01期
二肽基肽酶4(DPP4)抑制剂是近年上市的治疗2型糖尿病的新型药物,DPP4抑制剂具有增加GLP -1活性、改善糖脂代谢、减少β细胞凋亡和促进β细胞增殖作用.在2型糖尿病患者中,具有降低HbA1c水平、减少低血糖和副反应发生的作用.DPP4抑制剂作用于新靶点,具有其独特的优点,将会是一类优良的抗糖尿病新药.
作者：刘景龙；环奕；申竹芳 刊期： 2012年第01期
人参皂苷Rg1是人参和三七的主要有效成分之一.本文主要对近5年来人参皂苷Rg1在心血管和中枢神经系统的药理活性研究进展及其可能的作用机制进行了综述.
作者：安明；赵国君；韦新成 刊期： 2012年第01期
目的 建立LC/MS/MS法测定人尿中的秋水仙碱浓度,初步研究人体口服秋水仙碱片剂后的排泄规律.方法 色谱柱:Agilent Eclipse XDB C18柱,流动相:甲醇-10 mmol·L-1乙酸铵(60∶40),以ESI源正离子MRM模式测定.结果 线性范围为3 ～3000 rg·mL-1(y =0.9978),相对回收率为91.6％ ～93.7％,日内、日间变异(RSD)均＜15％,基质效应为80.9％ ～ 90.9％.服药24,96h后的原药平均累积尿排率分别为15.2％和20.9％.结论 本方法适于秋水仙碱的尿药浓度测定,其在人体内仅经尿液排泄少部分原药.
作者：冯怡；刘奕明；曾星；邓远辉；巫志峰；杨柳 刊期： 2012年第01期
目的 建立高效液相色谱法测定人血浆和尿液中头孢拉宗浓度.方法 以左氧氟沙星作为内标,血浆样品经5％高氯酸沉淀蛋白提取分离.结果 头孢拉宗血浆和尿液在2～250μg·mL-1和5 ～500 μg·mL-1线性良好,低定量限分别为2,5 μg·mL-1,提取回收率分别在68.8％～77.4％和89.7％～102.2％,准确度分别在95.4％～108.8％和86.5％～108.7％,血浆的日内、日间精密度(RSD)均≤3.9％,尿液的日内、日间精密度(RSD)均≤9.1％,结论 建立的高效液相法专属性强,灵敏度高,操作简单,定量准确,实用性强,适合于头孢拉宗药代动力学研究.
作者：梅和坤；白楠；梁蓓蓓；蔡芸；王睿 刊期： 2012年第01期
1例55岁男性患者因急性脑梗塞、2型糖尿病及高脂血症而住院治疗.每天睡前,口服辛伐他汀40 mg.10天后,患者出现全身肌肉酸痛、肌酸激酶和转氨酶显著升高,尿色加深,尿潜血(+).停用辛伐他汀,予补液、保肝治疗和碳酸氢钠碱化尿液治疗,16天后,全身肌肉酸痛缓解,肌酸激酶和转氨酶恢复正常,遂出院.
作者：王斌；刘桂花 刊期： 2012年第01期
替加氟为氟尿嘧啶衍生物,主要用于治疗消化道肿瘤.1例患者诊断为中分化鳞癌,用替加氟0.8g单药周期化疗.第6周期,出现视野模糊、重影等症状,考虑为与本药相关的不良反应或导致的继发性青光眼.
作者：王静；史妍；杜志强；任志生 刊期： 2012年第01期
目的 评价2种左旋多巴片(抗震颤麻痹药)在健康人体内的生物等效性.方法 18名健康男性受试者随机交叉给药,分别单次口服左旋多巴片的试验药物或对照药物250 mg,用高效液相色谱法测定左旋多巴的血药浓度,计算2种药物的药代动力学参数,并评价其生物等效性.结果 口服左旋多巴片试验药物及对照药物的主要药代动力学参数:t1/2分别为(1.06±0.31),(1.02±0.40) h;Tmax分别为(0.53±0.39),(0.54±0.37)h；Cmax分别为(1.69 ±0.66),(1.61±0.68) μg·mL-1;AUC0-t分别为(2.00±0.64),(1.85±0.50) μg·h·mL-1；AUC0-∞分别为(2.10±0.64),(1.95±0.55) μg·h·mL-1.试验药物相对于对照药物的平均相对生物利用度F值:AUC0-t为(110.9±33.1)％,AUC0-∞为(111.1±32.4)％.结论 2种左旋多巴片生物等效.
作者：武峰；赵秀丽；魏敏吉；王淑民；周辉；李嘉静；郭韶洁；方多凤 刊期： 2012年第01期
目的 评价国产与进口尼麦角林片(抗脑血管病药)在健康人体的生物等效性.方法 用开放、双周期随机交叉试验设计.18名健康男性受试者分别单剂量口服国产(试验药物)与进口(对照药物)尼麦角林的片各30 mg,用LC-MS法测定血浆中尼麦角林代谢物6-二甲基-8β -羟甲基- 10α -甲氧基-尼麦角林(MDL)的浓度,用DAS 2.1软件计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度.结果 试验药物和对照药物的主要药代动力学参数:Cmax分别为(21.94±10.10)和(23.48±11.10) ng·mL-1；Tmax分别为(2.78±0.73)和(3.00±0.84) h;AUC0-60分别为(264.47±134.26)和(272.77±134.35) ng·h·mL-1；AUC0-∞分别为(286.14±140.34)和(293.38±138.86) ng·h·mL-1；t1/2分别为(12.13±4.26)和(12.07±4.29)h.试验药物对于对照药物生物利用度F为(98.6±23.5)％.结论 2种药物具有生物等效性.
作者：张冬慧；李琳；巩慧敏；冯泽岸；王婷；梁莉；乔华；常威；李丹；徐培涵；张俊东 刊期： 2012年第01期
目的 评价石杉碱甲缓释片在健康人体的生物等效性.方法 入选的12名健康男性受试者随机分成4个剂量组,4交叉、4周期单剂量口服石杉碱甲缓释片或对照药物,用LC - MS/MS测定血浆中药物浓度,药代动力学参数用DAS2.0软件处理获得.结果 试验药物200 μg组与对照药物200 μg组的Cmax分别为(0.75 ±0.25)和(1.57±0.44) ng·mL-1,Tmax分别为(5.77±3.60)和(1.27±0.98)h,AUC0-t分别为(14.4±5.81)和(15.1±5.66)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(17.1±7.29)和(16.7±6.77) ng·h·mL-1；相对于对照药物,试验药物的生物利用度F0-tn为(97.2±24.4)％.试验药物和对照药物的AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后进行方差分析,2制剂间无显著性差异(P＞0.05).2制剂间,Cmax和Tmax有显著差异(P＜0.05),试验药物的Cmax比对照药物有所降低,而Tmax.有所延长.结论 2种石杉碱甲片具有生物等效性,同时试验药物具有明显的缓释特征.
作者：魏振满；丁晋彪；胡琳；陈红鸽；吴荣荣；刘万卉；沙春洁 刊期： 2012年第01期
头孢吡普是新的第5代头孢菌素类抗生素,具有广泛的抗菌谱,尤其具有抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的活性,本文就对其结构、研究现状、作用机制、抗菌活性与临床应用等方面进行介绍.
作者：高秀娟；权菊香；王燕龙；田凌 刊期： 2012年第01期
