目的:比较口服给CPU86017(对氯卞基四氢小檗碱)及其C-13a旋光异构体(SR和SS)对抗异丙肾上腺素(ISO)所致小鼠心肌损害作用.方法:连续皮下注射ISO(1 mg·kg-1)10 d建立心肌肥厚模型,在d 5～d 10各治疗组分别灌胃给予普萘洛尔(5 mg·kg-1)、CPU 86017(40 mg·kg-1),SR+SS(40 mg·kg-1)和SS(40 mg·kg-1).末次给药24 h后取血处死小鼠,测定心重指数(全心重量/体重)和左心室重量指数(左心室重量/体重);左心室匀浆中丙二醛(MDA)和超氧化物歧化酶(SOD)活力;血清中谷草转氨酶(AST)、肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)活力.结果:CPU86017及SR,SS异构体均可显著逆转ISO模型组升高的心重指数,心肌中过度增加的MDA水平及降低的SOD活力,并显著降低血清中升高的AST,CK和LDH水平,其治疗效果与普奈洛尔相当.结论:CPU86017及其旋光异构体均明显对抗ISO所致的心肌肥大性损害作用.
作者：冯瑜；齐敏友；戴德哉；黄苑玲；张灿；戴茵 刊期： 2007年第10期
目的:改进盐酸诺拉曲噻的合成工艺.方法:以2-溴-4-硝基甲苯为原料经Sandmeyer法合成靛红、氧化开环、环合成喹唑啉酮和Ullmann反应合成了盐酸诺拉曲噻.结果:有关中间体及目标化合物的结构经必要的图谱确证,或经含量分析;总收率为28.8%.结论:本合成路线简洁,工业成本低,所得产品纯度高,适合于工业化生产.
作者：赵学清；庄伟平 刊期： 2007年第10期
目的:确定一种测定纳豆激酶活性的方法.方法:建立琼脂粉-纤维蛋白平板法测定纳豆激酶的活性,并对本法与纤维蛋白平板法、琼脂糖-纤维蛋白平板法测定纳豆激酶活性的特点进行了比较.结果:琼脂粉-纤维蛋白平板法测定纳豆激酶活性,具有溶圈明显、易于测量、机械强度好、操作简便、成本低等优点,该法的测定下限为55 IU·mL-1,精确测定范围为326.6～2 200 IU·mL-1.结论:琼脂粉-纤维蛋白平板法可以测定纳豆激酶的活性.
作者：齐香君；桂丽 刊期： 2007年第10期
目的:研究注射用兰索拉唑与4种常用输液配伍的稳定性.方法:采用HPLC法考察与4种输液按临床应用配伍,于室温条件下,考察12 h内pH值,外观和含量的变化情况.结果:在室温条件下,与生理氯化钠溶液配伍后,6 h内基本稳定,与10%葡萄糖,5%葡萄糖氯化钠和5%葡萄糖配伍后,随时间延长,含量分别降至97.5%,97.6%,98.0%.结论:注射用兰索拉唑可与生理氯化钠溶液配伍使用,但是应在4 h内用完.
作者：杨艳；李冰；孙英华；方金玲；何仲贵 刊期： 2007年第10期
目的:合成含硒的替加氟的硫代磷酯,并测定其活性.方法:2-N,N-二乙胺基-1,3,2-二氧磷杂戊烷依次与羟乙基替加氟及硫反应,得到中间体2-O-(N1-替加氟)乙基-3-S-1,3,2-二氧磷杂戊烷(2).化合物2与芳硒化钠反应得到标题化合物3.结果:得到3个新化合物,其结构经过1H NMR,31P NMR及MS确证.试验了3a～c对膀胱癌细胞T-24、胃癌细胞BGC-823抑制作用.结论:化合物3a～3c对膀胱癌细胞T-24和胃癌细胞BGC-823具有一定的抑制作用.
作者：陆振荣；刘少琼；臧中林；张秋林；李言杰；许新华 刊期： 2007年第10期
目的:建立新型抗癌铂配合物顺式-3,5二异丙基水杨酸根-(1R,2R环已二胺)合铂(Ⅱ)(cis-3,5-diisopropylsalylic cyclohexanodiaminoplatinum(Ⅱ),LSPt-DACH)的HPLC分析方法,并应用于其油水分配系数logP的测定.方法:色谱条件:色谱柱Kromasil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)反相柱,流动相为甲醇-10 mmol·L-1醋酸铵溶液(70:30),检测波长315 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温28 ℃.结果:线性范围0.05～0.60μg,相关系数r=0.999 9;精密度和稳定性良好.LSPt-DACH的油水分配系数logP值为2.72.结论:所建立的方法简单、灵敏,可作为LSPt-DACH的含量测定方法.
作者：苏强；刘清飞；余尧；王义明；毕开顺；刘伟平；罗国安 刊期： 2007年第10期
目的:研究盐酸帕洛诺司琼注射液在健康志愿者体内的药动学.方法:30名健康志愿者随机分成三组,每组10人,男女各半,分别单剂量静脉注射0.125,0.25和0.5 mg三种剂量的盐酸帕洛诺司琼注射液后,采用HPLC-MS法测定人血浆中帕洛诺司琼浓度,计算药动学参数.结果:单剂量静脉注射0.125,0.25和0.5 mg的盐酸帕洛诺司琼注射液后,达峰浓度分别为(1.11±0.51),(2.22±0.86)和(5.56±4.83)ng·mL-1;AUC分别为(15.9±3.37),(25.4±5.78)和(43.0±8.91)ng·h·mL-1;消除半衰期分别为(47.8±10.7),(47.3±12.7)和(43.1±4.8)h.结论:本试验建立的测定方法灵敏、准确、简便.在0.125～0.5 mg剂量范围内帕洛诺司琼在健康志愿者体内呈线性药动学特征.
作者：陈艳；丁莉坤；孟玲燕；丁黎；杨林；文爱东 刊期： 2007年第10期
目的:观察9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)在肿瘤患者中单次和多次口服给药的安全性和耐受性,并初步观察该药的抗肿瘤作用.方法:采取先单次后连续给药,先低剂量后高剂量的逐级递增的探索性试验方法.单次组:32例恶性肿瘤患者,分5组,分别给予9-NC 1.0,1.25,1.5,1.75,2.0 mg·m-2,单次口服.观察患者的耐受性及用药后d 3,d 7的血尿常规、生化指标、凝血功能及心电图等.连续组:13例恶性肿瘤患者分3组,分别给予国产9-NC 1.25,1.5,1.75 mg·m-2·d-1,口服5 d停2 d,共3周,观察耐受性及d 3,d10,d17,d 28的各种化验检查,评估治疗前后肿瘤体积的变化,血清肿瘤标志物水平和生活质量的改善及生存率.结果:单次组不良反应有恶心、贫血、白细胞减低、血尿、腹泻、转氨酶升高等.连续组不良反应有乏力、白细胞减低、恶心呕吐、反酸、腹泻、转氨酶升高、血尿等.1.75 mg·m-2·d-1组出现Ⅱ度呕吐和Ⅱ度骨髓抑制,恶心呕吐为剂量限制性毒性反应.结论:9-NCⅡ期临床试验单次和连续给药推荐剂量分别为1.75和1.5 mg·m-2·d-1.
作者：杨华；王华庆；阎昭；孙琦；朱宇江 刊期： 2007年第10期
目的:研究比较空腹和餐后单剂量口服法罗培南的药动学和生物利用度.方法:采用双交叉给药设计,12名健康志愿者空腹及餐后单剂量口服300 mg法罗培南,HPLC法测定血药浓度,BAPP 2.3软件程序处理药动学参数.结果:法罗培南空腹和餐后单剂量给药的达峰时间Tmax分别为(0.8±0.2),(1.8±0.7)h,峰浓度Cmax分别为(5.24±2.58),(3.71±1.38)μg·mL-1,药-时曲线下面积AUC0-T分别为(8.04±3.84),(8.32±3.26)μg·h·mL-1.2种给药方案的Cmax和AUC取自然对数后经方差分析,Tmax经非参数检验,发现Cmax和Tmax差异有显著性统计学意义(P＜0.05).但AUC0-T值相近(P＞0.05),餐后给药的相对生物利用度为103.5%.结论:与空腹给药相比,进食使法罗培南的吸收速率减慢、消除半衰期延长,但吸收总量差异不大.
作者：方静；杨劲；陈磊；李金恒；倪立；曹晓梅；杜迎翔；王广基 刊期： 2007年第10期
目的:观察多西紫杉醇联合卡培他滨治疗晚期胃癌的临床疗效及不良反应.方法:31例晚期胃癌患者采用多西紫杉醇75 mg·m-2静脉滴注d1;卡培他滨2 000 mg·m-2·d-1,分2次口服,d 1～14,21 d为1个周期,连用2个周期后评价疗效.结果:全组31例均可评价疗效,每例进行2～4个周期的治疗,共完成90个周期.其中获得CR 0例,PR14例(45.2%),SD12例(38.7%),PD5例(16.1%),总有效率(RR)45.2%(14/31).中位疾病进展时间(TTP)为5.3个月,中位生存期(OS)为8.9个月.临床受益者共22例(71.0%);主要不良反应为骨髓抑制、手足综合征和外周神经损害,其他不良反应可耐受,经积极对症治疗后好转.结论:多西紫杉醇联合卡培他滨治疗晚期胃癌有较好的疗效,毒副反应可以耐受,值得深入研究.
作者：阮新建；张侠；王剑飞；刘端蜒；郭智 刊期： 2007年第10期
目的:比较5-HT3受体拮抗剂第一代药物恩丹司琼与第二代托烷司琼临床止吐效果的差异.方法:采用随机自身交叉对照方法,30例血液科常规联合化疗患者,分别静脉注射恩丹司琼8 mg,bid或托烷司琼5 mg,qd,药物疗效主要根据恶心、呕吐控制情况来评价.结果:食欲减退、恶心、呕吐分级显示,恩丹司琼与托烷司琼均具有良好的止吐效果,不良反应发生率均低(P＞0.05).结论:恩丹司琼与托烷司琼均为安全有效的临床止吐药物.
作者：范芸；常乃柏；李江涛；徐少全 刊期： 2007年第10期
目前在药物靶向性给药系统中,脂质体是成熟和先进的药物载体之一.脂质体已应用于许多细胞毒抗癌药物的靶向剂型的开发中,例如多柔比星(阿霉素)、紫杉醇和铂类抗癌药物.脂质体可以减少药物的毒副作用,提高抗癌疗效,甚至克服顺铂耐药性.现综述铂类抗癌药物脂质体的临床前和临床研究的进展情况.
作者：余尧；刘伟平；高文桂；谌喜珠；刘洋 刊期： 2007年第10期
本文所指的仿制药是广义的,不仅限于《药品注册管理办法》中已有国家标准药品(注册分类6的品种),还包括国外已上市产品的研制(注册分类3的品种).
作者：霍秀敏 刊期： 2007年第10期
萘酰亚胺是一类具有良好抗肿瘤活性的化合物,主要分为单萘酰亚胺和双萘酰亚胺,处于临床研究阶段的分别有氨萘非特(amonafide)、米托萘胺(mitonafide)和依利萘法德(elinafide)、双萘法德(bisnafide).具有抗肿瘤活性的萘酰亚胺类化合物大多是DNA嵌入剂,并且靶向拓扑异构酶Ⅱ.现以几个主要代表药物为例,介绍了萘酰亚胺类化合物的抗肿瘤活性、作用机制以及临床研究进展.
作者：朱虹；丁健 刊期： 2007年第10期
动物生殖毒性试验是药物非临床安全性评价的重要内容,它与急性毒性、长期毒性、遗传毒性等毒理学研究有着密切的联系,是药物从药学研究进入临床试验的重要环节.拟用于人体的药物,应根据受试物拟用适应证和作用特点等因素考虑进行动物的生殖毒性试验.
作者：王庆利；黄芳华；彭健；朱家谷 刊期： 2007年第10期
近几年来结肠癌治疗的临床研究进展迅速,辅助性化疗已成为Ⅱ期和Ⅲ期结肠癌患者术后的常规疗法.现从循证医学角度综述近几年来国际上关于结肠癌辅助化疗的随机临床试验结果,从而介绍以氟尿嘧啶为基础用药的化疗方案及奥沙利铂、卡培他滨、依立替康等药物的新进展,并从分子靶向治疗角度叙述表皮生长因子受体抑制剂西妥昔单抗和血管内皮生长因子受体抑制剂贝伐单抗近年来在转移性结肠癌治疗中所表现的前景.
作者：宫媛；吴本俨 刊期： 2007年第10期
抗叶酸剂通过抑制叶酸依赖性酶的生物活性,阻断核酸和某些氨基酸的生物合成,导致肿瘤细胞的死亡,在临床上用作抗肿瘤药物.现综述近年来以叶酸依赖性酶,如胸苷酸合酶和二氢叶酸还原酶为靶酶的抑制剂的分子设计及生物活性,同时还简要介绍了胸苷酸合酶和二氢叶酸还原酶双抑制剂的研究进展.
作者：曹胜利；郭燕文；王先波 刊期： 2007年第10期
阿贝西普是一种选择性共刺激调节剂,用于缓解病情抗风湿药疗效不佳的中至重度活动性类风湿性关节炎(RA)的成年患者,以改善RA的症状和体征,减缓骨结构的损伤进程,提高患者的机体功能.现对其药理作用、药动学、临床研究及不良反应进行综述.
作者：刘宁；傅得兴；孙春华 刊期： 2007年第10期
氯法拉滨是第二代嘌呤核苷酸类似物,2004年12月28日美国FDA批准其用于治疗至少2种疗法治疗无效的儿童难治性或复发性急性淋巴细胞性白血病(ALL),是近10年来首个获准专门用于儿童白血病治疗的新药,也是惟一在成人应用之前批准用于儿童的新药.现对其作用机制、药动学、药效学、临床研究及不良反应做一综述.
作者：聂颖兰；傅得兴；胡欣；王唯红 刊期： 2007年第10期
作者： 刊期： 2007年第10期
目的:2种生长激素在治疗Ⅱ度烧伤时的成本-效果分析.方法:将不同原因导致的Ⅱ度(深、浅)烧伤创面患者(无糖尿病史100例),随机分成A组50例(用进口人生长激素),B组50例(用国产生长激素),皮下注射,qd,剂量为0.2 IU·kg-1·d-1,连续治疗2周.治愈后对其直接医疗费(包括住院费、检查费、常规药费、创面处理费)、间接医疗费(包括误工费、陪护费、交通费)进行配对比较和统计分析.结果:治愈后符合药物经济学配对比较标准有60例,A组与B组各30例,比较总医疗费及直接医疗费均有明显降低,并有统计学显著差异(P＜0.01),间接医疗费无明显统计学差异(P＞0.05).结论:在治疗重度烧伤,以创面愈合为治愈标准时,国产的比进口的生长激素有更好的药物经济学价值.
作者：谢兵；陈炯 刊期： 2007年第10期
如何把专利文献信息经过统计分析,得到对企业药物研发具有一定指导性的专利情报,一直是困扰各企业的一大难题[1].我们以1999-2004年在我国申请的抗肿瘤药物为例,介绍了对国内药品专利进行简单统计、分析并绘制专利地图的方法,供国内的制药企业参考.这里所说的药品专利是指提出申请并已经公开的专利,但不一定是授权专利,因为专利从申请到授权一般要经历1～3年的时间,会使专利统计结果严重滞后,不能及时反映当年的专利申请状况.
作者：赵晓宇；刁天喜 刊期： 2007年第10期
