目的:制备可待因树脂复合物,并考察其体外释药动力学.方法:采用离子交换树脂为载体制备可待因树脂复合物,考察处方工艺参数对树脂载药量的影响,并研究可待因树脂复合物在不同释放介质中的释药动力学.结果:可待因树脂复合物的释放度随着释放介质离子强度的增加而增大,其释药动力学过程可用Viswanathan方程或Higuchi方程进行表征.结论:采用离子交换树脂为载体制备的可待因树脂复合物具有一定的缓释特征.
作者：闫志刚；黄凯；曾环想；王孟；程刚；潘卫三 刊期： 2009年第08期
目的:观察三七预处理对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用.方法:70只成年雄性SD大鼠随机数字表法分成4组:空白对照组、缺血再灌注组、缺血预适应组、三七预处理组,建立在体心肌缺血再灌注动物模型.采用NBT染色法检测心肌梗死面积、全自动生化分析仪检测血浆乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)含量,免疫组化法观察蛋白激酶-α(PKC-α)蛋白表达.结果:①与空白对照组比较:缺血再灌注组、缺血预适应组、三七预处理组心肌酶CK-MB,LDH和心肌梗死面积显著增高(P<0.01),PKC-α蛋白表达增高(P<0.01).②与缺血再灌注组比较:缺血预适应组、三七预处理组心肌酶CK-MB和LDH含量降低,心肌梗死面积显著减小(P<0.01),PKC-α蛋白表达增高(P<0.01).③缺血预适应组与三七预处理组比较:心肌梗死面积、心肌酶(CK-MB和LDH)含量和PKC-α蛋白表达组间均无统计学差异(P>0.05).结论:三七预处理能够减少心肌酶CK-MB和LDH含量,减少心肌梗死面积,上调PKC-α蛋白表达,发挥对缺血再灌注心肌的保护作用.
作者：周铄；翟桂兰；石月萍 刊期： 2009年第08期
目的:改进酒石酸托特罗定的合成工艺.方法:以对甲酚和肉桂酸为起始原料,经脱水、环合、水解、还原、酯化、胺化及拆分等反应制备标题化合物.结果:目标化合物的总收率为20%,结构经熔点、比旋光度、IR、1H-NMR确证.结论:此方法成本低廉,工艺安全简便,利于工业化生产.
作者：周淑晶；李锦莲；栾芳；沙靖全；刘素云 刊期： 2009年第08期
目的:建立大鼠甲基苯丙胺(methaphetamine,MA)慢性中毒模型,探讨MA长期应用对脑纹状体区的损伤作用.方法:Wistar大鼠30只,雄性,体重180～220 g,随机分为对照组(A)和实验组(B).B组从小剂量开始腹腔注射MA,逐渐加量,共用4周;A组腹腔注射等量生理氯化钠溶液.电子体温计监测体温变化;TUNEL法观察纹状体内神经元凋亡情况;高效液相色谱检测纹状体内多巴胺(dopamine,DA)含量.结果:MA引起大鼠行为活动明显增多;纹状体区神经细胞凋亡数量显著增多及DA含量明显下降.结论:MA慢性中毒对大鼠脑组织纹状体有明显的毒性损伤,可引起大鼠行为改变,纹状体神经元大量凋亡及DA含量显著下降.
作者：刘增甲；宋健文；王慧君；乔东访；谭晓辉 刊期： 2009年第08期
目的:建立并确证实时定量PCR(RT-PCR)定量检测生物基质中质粒DNA的方法,并应用于治疗性核酸疫苗HIV-PV的体内生物分布研究.方法:建立SYBR Green荧光定量PCR绝对定量方法(Q-PCR),考察方法的特异性、灵敏度、精密度、准确度以及生物基质对PCR的抑制效应.小鼠尾静脉注射裸质粒DNA、小鼠尾静脉注射和灌胃2种途径免疫HIV-PV DNA疫苗,考察建立的Q-PCR方法对于不同形式的质粒DNA疫苗以及不同免疫方式的适用性.结果:Q-PCR方法可特异检测目标DNA,定量检测范围为10～107拷贝/100 ng基因组DNA(gDNA),定量下限(LLOQ)为10拷贝/100 ng gDNA.批内和批间精密度分别<11%和8%;由高至低4种浓度(107,104,100,10拷贝/100 ng gDNA)QC样品准确度分别为(1.57±0.02)%,(1.60±0.01)%,(2.20±0.02)%和(2.28±0.02)%.用Q-PCR方法成功得到不同形式DNA疫苗和不同免疫途径(尾静脉注射和灌胃HIV-PV疫苗)下该质粒DNA的生物分布模式.结论:利用RT-PCR技术,建立了符合DNA疫苗生物分布研究要求的定量检测生物基质中质粒DNA的方法学,并成功应用于不同质粒DNA疫苗形式和不同免疫途径下的DNA疫苗的生物分布研究.
作者：付洁；李丁；夏绍友；宋海峰；董增祥；陈方；孙效；欧伦；汤仲明 刊期： 2009年第08期
目的:研制一种含药物微球的可塑形骨水泥并了解其载药和释药特征.方法:载药骨水泥的制备分4步进行:首先制备出载药的纳米羟基磷灰石(nano-HA),然后将其与药物放线菌素D(Act-D)混合,以此混合物为基础制备出纳米羟基磷灰石-聚羟基丁酸戊酯/聚乙二醇-放线菌素D(nano-HA-PHBV/PEG-Act-D)缓释微球,后将其与胶原等混合制成可塑形骨水泥.测定纳米羟基磷灰石、载药微球和骨水泥的表征、载药量及体外药物释放.结果:X射线衍射法对nano-HA进行晶粒度分析,图形显示为HA特征性峰值,其中未出现其他杂质干扰峰.在透射电镜下可见nano-HA为纳米相晶体颗粒,平均为20～60 nm,nano-HA-Act-D大小在100～300 nm左右,nano-HA-PHBV/PEG-Act-D微球透射结构为PHBV/PEG膜包裹nano-HA-Act-D形成微球.扫描电镜观察:制备的微球呈白色,形态大小均匀规整,微球表面形态一致,表面为多孔呈皱缩结构.药物Act-D均能从药物微球和载药骨水泥中向PBS液中缓慢扩散,具有明显缓释作用.结论:载nano-HA-PHBV/PEG-Act-D微球的可塑形骨水泥制作工艺简单,对药物有较强承载和缓释能力,可作为局部肿瘤切除术后填充骨缺损并防止局部复发的良好载药材料.
作者：薛忠林；靳安民；张辉；于博；闵少雄；敖俊 刊期： 2009年第08期
目的:评价家兔经口给药槐果碱和槐定碱的药动学.方法:建立反相高效液相色谱法,评价家兔经口给药槐果碱和槐定碱的药动学.结果:家兔经口给药槐果碱和槐定碱后,体内过程都符合二室、一级吸收、有滞后时间模型,模型权重为1/C/C.槐果碱的分布和消除速度都比槐定碱快.结论:家兔空腹单次经口给药槐果碱和槐定碱后,槐果碱的AUC低于槐定碱;槐果碱的分布和消除速度都比槐定碱快.
作者：冯春玲；佘柽柏；刘冬敏；胡美钦；史姗姗；谷东方；赵学玲；李宝馨 刊期： 2009年第08期
目的:制备尼古丁缓释贴剂并研究其体外释药性能及透皮吸收行为.方法:采用饱和水溶液法制备尼古丁-β-环糊精包合物,以水溶性高分子材料为基质制备尼古丁缓释贴剂,采用高效液相色谱法测定制剂中尼古丁的含量.利用Franz扩散池研究贴剂的透皮释药行为.结果:尼古丁经β-环糊精包合后,采用聚丙烯酸树脂EUDRAGIT E100为控释骨架和压敏胶材料,制备的尼古丁缓释贴剂体外释药行为符合Higuchi方程,且释药速率可通过改变促透剂的用量来进行调控.结论:所制备的尼古丁贴剂具有缓释作用.
作者：刘文静；魏玉辉；宋玉琴；武新安 刊期： 2009年第08期
泊洛沙姆407(poloxamer 407,P407)是聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯的三嵌段共聚物,一定浓度下的P407具有特殊的反向热胶凝性质,即低温时为液体,体温下成为原位凝胶,因具有给药便利、缓释长效、患者顺应性高等优点,该凝胶成为当前制剂研究的一大热点.现根据给药途径的不同,综述了近年来P407原位凝胶在注射、黏膜给药、经皮给药等方面的研究状况,评价了该载体应用中存在的问题,并对其前景进行了展望.
作者：王玮；叶放；周建平 刊期： 2009年第08期
肺部因具有肺泡上皮层厚度薄、表面积大、毛细血管丰富、代谢反应相对较少等有利于药物吸收转运的特点,已成为一些易被酶降解的作用于全身的蛋白质类药物和治疗肺部疾病药物的重要给药靶器官.随着纳米科学的迅速发展,肺部给药新剂型正成为药物制剂研究的一个新热点.文中结合肺部的生理基础和肺部用药的情况,着重从剂型特点、模型药物、载体材料、制备方法等方面,对包括纳米粒、多孔纳米粒集合体粒子、微球、大多孔粒子和脂质体在内的几种肺部给药新剂型的新研究动态进行综述.
作者：王勉；朱家壁；汤玥 刊期： 2009年第08期
目的:观察氨酚羟考酮与双氯芬酸钠治疗带状疱疹后遗神经痛的疗效.方法:120例患者随机分成试验组和对照组,均给予维生素等常规治疗,试验组服用氨酚羟考酮,对照组服用双氯芬酸钠,分别于治疗结束及1月后进行疗效对比,于治疗前、治疗3,7,14,30 d观察疼痛视觉模拟评分(VAS)变化.结果:治疗结束及1月后试验组痊愈率及有效率明显高于对照组.试验组治疗后与治疗前VAS评分比较有显著性差异,对照组治疗前后比较差异无显著性.结论:试验组临床疗效明显优于对照组,VAS评分明显下降.
作者：刘国海；刘俊敏 刊期： 2009年第08期
目的:观察口服氨酚羟考酮片治疗带状疱疹疼痛的疗效及安全性.方法:48例(VAS>5分)的带状疱疹患者,口服氨酚羟考酮片1片,qid,观察镇痛效果及不良反应情况.结果:全组患者的显效率81.3%,有效率12.5%,总有效率93.8%,有一过性恶心、呕吐、眩晕、便秘、尿潴留等不良反应.结论:氨酚羟考酮片治疗带状疱疹疼痛效果良好,不良反应发生率低.
作者：赵刚；张洪 刊期： 2009年第08期
目的:了解氨酚羟考酮治疗急性带状疱疹的疗效与安全性.方法:观察58例患者应用氨酚羟考酮治疗前后对急性带状疱疹疼痛评估的VAS分值及生活质量评分.同时与42例应用其他非甾体抗炎药(NSAIDs)治疗的急性带状疱疹患者进行对照分析.结果:氨酚羟考酮同其他NSAIDs在治疗急性带状疱疹疼痛方面疗效相当,均有显著疗效(P<0.001),并能改善患者生活质量,而其消化道不良反应较对照组明显减少.结论:氨酚羟考酮治疗带状疱疹有效.
作者：伍小敏；祝胜美 刊期： 2009年第08期
目的:评价健康人体对奥沙恩注射液的耐受性和安全性.方法:将40例受试者随机分为单次给药组和连续给药组;单次给药组分别单次静脉滴注奥沙恩注射液30,60,100,150,200和250 mg;连续给药组以200 mg·d-1剂量连续用药7 d;观察药物的不良反应、实验室检查、心电图以及生命体征.结果:在单次服药30～250 mg及200 mg·d-1连续服药7 d的观察剂量范围内,奥沙恩注射液可引起一过性的血压下降,对其他生命体征和肝肾功能没有明显影响;主要不良反应有面色潮红、头晕、恶心、出汗等,个别有体温升高、心慌、腹痛等.结论:在观察剂量范围内,奥沙恩注射液的耐受性和安全性良好.
作者：任泽普；李玲芝；黄兰；马文斌；宓为峰；张瑞；张鸿燕；舒良 刊期： 2009年第08期
目的:对羟考酮控释片用于晚期肿瘤合并中重度癌痛患者时的剂量滴定、不良反应、生活质量变化及长期用药的安全性进行临床分析.方法:85例患者应用羟考酮控释片逐步滴定至疼痛评分(NRS)在3以下,记录起始剂量、起效时间、滴定达稳态时间、不良反应及其生活质量情况.结果:82例完成剂量滴定,达到了满意的疼痛缓解.68例患者(82.9%)在60 min内起效,平均起效时间46.3 min.78例(95.1%)患者镇痛持续时间可达12 h.49例(59.8%)患者发生至少1种不良反应.不良反应主要为便秘(49.4%)、恶心呕吐(10.6%)、头晕(5.9%)、排尿困难(4.7%)等,大部分患者经对症治疗可耐受.患者停药后未见成瘾.用药前后患者的生活质量明显改善(P<0.01).结论:羟考酮控释片可单独使用或与其他非阿片类镇痛药合用作为中重度癌痛患者的初始治疗和维持治疗,也可以作为治疗爆发性疼痛的即时给药.羟考酮控释片对各种性质疼痛疗效无明显差别,长期用药安全,不良反应可耐受,可以明显改善患者生活质量.
作者：武晓楠；赵贇博；丁丽；伍建宇；张萍；程刚 刊期： 2009年第08期
[通用名称]lafutidine tablets,拉呋替丁片[商品名] 顺儒[性状] 本品为薄膜衣片,除去薄膜衣片后显白色或类白色.[化学名称] (±)-2-(呋喃亚磺酰基)-N-[4-[4-(哌啶甲基)-2-吡啶基]氧-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺,2-[(2-Furanylmethyl)sulfinyl]-N-[(2Z)4-[[4-(1-piperidinylmethyl)-2-pyridinyl]oxy]-2-butenyl]-acetamide
作者：樊凌沁；卢海儒 刊期： 2009年第08期
美国和欧盟已建立较为完善的儿科独占制度,并已发挥显著作用或将要发挥作用,本文全面地研究了儿科独占制度产生的背景和美国欧盟的儿科独占制度及其积极作用和不足,分析了我国建立儿科独占制度的必要性及面临的问题.我国应针对目前儿科用药存在的问题,借鉴国外的成功经验,建立相应的制度.
作者：杨莉；罗纯；陈晶 刊期： 2009年第08期
RNAi与高内涵筛选联合应用,可作为药物研发过程中大规模靶标筛选、候选靶标确证的重要方法,还可用于化合物的筛选及作用机制研究;在HCS技术平台上平行进行功能基因组学和化学遗传学研究可同时筛选靶标和先导化合物.RNAi与HCS联合应用在药物研发中显示显著优势的同时,也常被数据的捕获、管理、分析等技术挑战所限制,尤其是海量图像的自动分析,如细胞分界及细胞表型识别分类等.
作者：杨亚平；李敏 刊期： 2009年第08期
质量控制分析方法验证是质量研究的主要内容,也是质量标准各检测项目分析方法制订的基础.在审评工作中发现分析方法验证方面存在着各类问题,如方法验证设计不科学、验证不充分、实验过程不规范、验证数据不合理等等.文中以鉴别、杂质检查、定量测定等为例,提出了分析方法验证的原则和要求,并分析了申报资料中常见的问题,以期更好地服务于分析方法验证工作.
作者：成海平 刊期： 2009年第08期
从技术审评角度,提出目前以子宫内膜异位症为适应症的中药新药研究中应特别关注的几个问题:临床定位,腹腔镜检查诊断,疗程、对照组设置及安全性研究等.
作者：裴小静；张磊 刊期： 2009年第08期
目的:介绍临床药师如何开展患者的药学监护.方法:对1例扩张型心肌病患者药物治疗进行监护,总结经验.结果:临床药师对患者状况评估,建立用药监护计划,采取合适措施,并跟踪治疗.避免了潜在药物治疗风险,解决了药物治疗存在的问题.结论:建立完善用药监护要点、及时与医师和患者沟通,有利于药学监护的开展.
作者：李颖 刊期： 2009年第08期
作者： 刊期： 2009年第08期
