目的:建立能同时测定比格犬血浆中右、左旋硫辛酸浓度的LC-MS/MS法,并应用于比格犬体内右旋硫辛酸的毒代动力学研究.方法:比格犬血浆样品经乙腈-甲醇(3∶1)蛋白沉淀浓缩后进样.选用CHIRALPX IE C18柱(250 mm ×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.1％甲酸水溶液(52∶48)为流动相,流速为0.9 mL·min-1;采用电喷雾离子源(ESI)负离子多反应监测(MRM)模式检测.用于定量分析的离子对分别为m/z204.98→170.708(右、左旋硫辛酸)和m/z 293.9→249.6(内标,双氯芬酸钠).采用DAS 2.1软件计算药动学参数.结果:右、左旋硫辛酸在5 ～5000ng·mL-1范围内线性关系良好(r ＞0.999),定量下限均为5 ng·mL-1.批内、批间精密度(RSD)均＜9.15％,提取回收率为96.77％ ～ 101.10％.结论:本方法专属灵敏、稳定且准确,适用于比格犬体内右、左旋硫辛酸血药浓度的检测及右旋硫辛酸毒代动力学研究.
作者：乔红群；杨建树；谭娇梅；何学军 刊期： 2017年第02期
目的:研究枇杷叶中含科罗索酸提取物的分离纯化方法及对链尿佐菌素(streptozocin,STZ)诱导的糖尿病小鼠(diabetic mice,DM)的降血糖作用.方法:考察不同剂量科罗索酸提取物、格列齐特以及科罗索酸标准品对小鼠生理生化指标及脏器指数的影响.结果:给药组小鼠空腹血糖浓度(fasting blood glucose,FBG)极显著下降;中、高剂量组和格列齐特组胰岛素水平显著增加;给药组高密度脂蛋白胆固醇(high density lipoprotein cholesterol,HDL-C)显著增加,中剂量组和格列齐特组血清总胆固醇(total cholesterol,TC),三酰甘油(triglyceride,TG)显著下降,而低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein cholesterol,LDL-C)和脏器指数无明显影响.结论:枇杷叶含科罗索酸提取物有降血糖作用,并有一定的调血脂作用.
作者：宋星；王婷婷；杨晓丹；李燕 刊期： 2017年第02期
目的:研究藏药斑花黄堇挥发性成分的主要组成及其体外抑菌活性.方法:在温度55℃、压力30 MPa、时间2h的条件下,采用超临界CO2萃取藏药斑花黄堇挥发性成分,通过GC-MS结合相对保留指数对挥发性成分进行分离和鉴定,滤纸片法对常见12种致病菌进行抑菌活性研究.结果:通过GC-MS对藏药斑花黄堇挥发性成分的分析,分离出离子峰97个,鉴定其中55种,占总离子峰相对含量的63.89％,主要成分有亚麻油酸(18.01％)、棕榈酸(7.96％)、次亚麻油酸(6.22％)、γ-谷甾醇(3.15％)、桉油醇(3.10％)、(Z)6,(Z)9-十五碳二烯-1-醇(2.43％)、(R)-氧化柠檬烯(2.41％)、β-香树精(2.04％)、角鲨烯(1.56％)、5-β-碘甲基-1-β-异丙烯基-4-α-5-α-二甲基-6-β-二环[4.3.0]壬烷(0.87％)、海罂粟碱(0.3％)、长叶醛(0.21％)等.挥发性成分对产气肠杆菌、藤黄微球菌、蜡样芽胞杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、肺炎克雷伯菌和大肠埃希杆菌具有抑菌活性.结论:斑花黄堇超临界CO2萃取物中亚麻油酸和醇类成分含量较高,并具有广谱抑菌活性.
作者：确生；达洛嘉；曾擎屹；林鹏程；陈卫东 刊期： 2017年第02期
目的:通过建立D-半乳糖致衰老小鼠模型,研究马栗籽提取物(EEHS)的抗衰老作用.方法:昆明种小鼠按体重随机分为正常对照组、衰老模型组、阳性对照(维生素E,50 mg·kg-1)组及EEHS低、中、高(75,150和300 mg·kg-1)剂量组.正常对照组颈部皮下注射0.9％ NaCl溶液,其余各组注射D-半乳糖120 mg·kg-1·d-1造模,同时维生素E组和EEHS处理组分别灌胃(ig)给药,连续造模42 d后,用小鼠跳台实验测试小鼠的学习和记忆能力;计算肝脏、胸腺、脾及肾脏指数;考察EEHS对衰老模型小鼠肝组织病理形态学改变的影响;检测血清、肝脏、脑组织中超氧化物歧化酶(SOD)、总抗氧化能力(T-AOC)及过氧化氢酶(CAT)活力.结果:与衰老模型组相比,EEHS低、中、高剂量组可明显提高衰老小鼠的学习和记忆能力,增加胸腺及脾脏指数,降低肝脏指数,改善肝脏损伤程度,还可以不同程度提高衰老小鼠血清、肝脏和脑组织中SOD及T-AOC活性,抑制CAT活性升高.结论:马栗籽提取物可能通过提高机体免疫和抗氧化能力而发挥抗衰老作用.
作者：王艳红；高江霞；孟敏；翟晶；葛斌 刊期： 2017年第02期
喹噁啉-1,4-N-氧化物(quinoxaline 1,4-di-N-oxides,QdNOs)有多种生物活性,包括抗微生物、抗肿瘤、抗原虫和抗炎症/氧化等生物活性,此类化合物的多种活性使其在医药和农业领域有着广泛的用途和应用前景.本文将对QdNOs的抗微生物活性研究进行综述,包括抗菌、抗分枝杆菌、抗真菌和抗支原体活性,并对其构效关系和作用机制进行讨论,为此类药物的研发提供理论依据.
作者：程古月；王旭；潘源虎；戴梦红；郝海红；袁宗辉 刊期： 2017年第02期
麦考酚酸(MPA)的临床应用显著改善了移植物和患者的存活,但是存在消化道不良反应、血液系统并发症和感染增加等副作用.吗替麦考酚酯(MMF)是目前广泛使用的麦考酚酸前体药物,但药物的不良反应降低了患者的耐受性和对药物的依从性,影响了麦考酚酸的药物暴露量.近年来临床逐渐使用的麦考酚钠(EC-MPS)以钠盐代替酯基团,采用肠溶剂型,明显降低了消化道不良反应的发生,有利于维持麦考酚酸的有效暴露量,提高免疫抑制的效果和患者的生存质量.随着麦考酚钠在临床应用的增多,使长期稳定的肾移植患者术后合并使用钙调磷酸酶抑制剂的减量方案得以实施,亦使初期大剂量应用麦考酚酸后再恢复常规剂量的强化治疗方案得以实施,有效推动了肾移植术后免疫抑制治疗方案的进一步优化.
作者：陈岚；丁莹；黄凯；张璟 刊期： 2017年第02期
肝脏疾病严重威胁着人类的健康,肝脏实质细胞、肝脏枯否细胞及肝窦内皮细胞、肝脏星形细胞及胆管上皮细胞是组成肝脏的主要细胞,它们所具有的受体与生理学特性为肝脏疾病靶向制剂的设计与应用提供了依据.脂质体制剂具有被动与主动靶向性,依据肝脏疾病的特点,本文综述了靶向于不同肝脏细胞、作用于不同受体的肝脏疾病靶向脂质体.
作者：孙玉琦；沈丽萍；颜冬雪；胡海洋；陈大为 刊期： 2017年第02期
目的:探讨艾司西酞普兰治疗国内惊恐障碍患者的疗效和安全性.方法:应用Meta分析对12项艾司西酞普兰对照研究文献进行再分析,评价其合并效应量大小和综合显著性检验.结果:艾司西酞普兰治疗前后的自身对照显示,艾司西酞普兰治疗惊恐障碍2周后疗效变化显著(Tau2 =4.06;95％ CI:1.92,2.28;Z =5.90;P ＜0.01).艾司西酞普兰与对照药的比较结果表明,艾司西酞普兰2周起效(Tau2 =0.42;95％ CI:-1.35,-0.43;Z =3.82;P ＜0.01);但终点疗效与对照药比较差异不显著(Tau2=6.04;95％ CI:-0.20,0.05;Z=1.18).安全性比较发现,艾司西酞普兰的不良反应少于其他抗抑郁剂,但差异不显著.结论:艾司西酞普兰治疗惊恐障碍起效快,安全性好.
作者：何欠欠；张勇 刊期： 2017年第02期
致癌性研究是药物非临床安全性评价的重要内容,啮齿类动物2年致癌性试验仍被视为致癌性检测的“金标准”,动物饲养管理直接关系到试验成败.本文将结合工作经验、指导原则、文献报道和新药审评材料,从动物质量控制、动物房及笼具、饲养方式等方面提出长期致癌试验饲养管理方面的关注点和建议,为新药长期致癌试验在国内的开展提供有益的参考.
作者：张素才；芮志佩；张冬霞；郭卯戊；左从林；孙云霞 刊期： 2017年第02期
本文主要综述了近年来热分析法在药物质量分析研究中多晶型方面的应用及发展前景.热分析技术是测定药物在一定受热条件下发生相变的快速简便的工具,通过判断药物稳定晶型和亚稳态晶型的热效应不同来进行研究,并可通过一定的分析手段进行定性定量研究.它具有操作方法简便,成本低,结果精确度及准确度高,在药物多晶型分析研究中具有重要意义,受到国内外越来越多的重视,具有广大的应用前景.
作者：傅琳；雷勇胜；郝英魁；张慕军；蒋庆峰 刊期： 2017年第02期
目的:研究并建立芪桂痛风片的质量标准.方法:采用薄层鉴别方法进行定性鉴别,运用高效液相色谱-蒸发光散射(HPLC-ELSD)法测定黄芪甲苷的含量.结果:确定了制剂中黄芪、秦皮、浙贝母的鉴别方法.通过方法学系统考察,建立了黄芪甲苷的含量测定方法,黄芪甲苷的质量浓度线性范围为30.66～998.00 μg· mL-1,回归方程Y=1.4813X+0.2112,r=0.999 6,平均加样回收率为99.54％,RSD为1.96％.结论:建立的鉴别和含量测定方法简便可行,专属性强,重现性好,可作为芪桂痛风片的质量控制方法.
作者：张小强；李英；吴云；丁岗；王振中；萧伟 刊期： 2017年第02期
对中药新药批准前注册生产现场检查过程中发现的问题进行汇总,供业内借鉴和参考,提高申报及审批效率.对6个中药新药注册生产现场检查过程中发现的问题进行归类分析.药品生产企业应在注册生产现场检查前做好相关工作,同时加强GMP管理,以期生产出更高质量的药品.
作者：贾娜；曹轶；李乐 刊期： 2017年第02期
目的:拟对首个长效二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂曲格列汀(trelagliptin)进行临床应用评价.方法:通过查阅国内外新临床研究及综述,对曲格列汀的药效学、药动学、耐受性、不良反应、市场前景等做一综述.结果:1周给药1次的曲格列汀的疗效与1天给药1次的DPP-4抑制剂阿格列汀相当,不良反应为轻度至中度,耐受性良好,患者依从性显著优于其他降糖药是该药的一大优势.结论:作为首个1周给药1次DPP-4抑制剂,曲格列汀能有效控制2型糖尿病(T2DM)患者的血糖和糖化血红蛋白浓度,且不良反应较轻,1周给药1次依从性高,具有较好的临床应用前景.
作者：杨君；詹世鹏；张惠叶 刊期： 2017年第02期
面对药品审评的不确定性和高风险性,建立药品审评专家咨询制度是各国药品监管机构的通行经验.然而与国外发达国家成熟制度体系相比,我国的药品审评专家咨询制度存在较大的差距和不足,该制度固有的功能没有充分有效发挥.本文通过理论研究、文献调研和人员访谈等方法,针对专家咨询制度实施的关键要素,对美国、日本和中国进行了深入比较研究,分析了我国专家咨询制度实施中存在的问题以及由此带来的风险,并在此基础上提出我国专家咨询制度的改革建议.
作者：史继峰；陈韬卉 刊期： 2017年第02期
医药产业具有高风险、高投入、高产出的特点,进而对知识产权保护尤其是专利保护高度依赖.本文在比较借鉴美国、日本和印度等国医药知识产权保护制度的基础上,重点分析专利保护和医药创新发展的密切关系,提出适度专利保护有利于促进新药研发,激励医药产业的创新发展,进而探讨适合我国医药产业创新发展需求的专利保护措施与建议.
作者：刘姝晶 刊期： 2017年第02期
非临床安全性评价是儿科药物研发的一个必要和独特的部分.儿童用药的安全性问题与成人用药相比具有独特性,不仅与儿童器官系统的发育密切相关,而且儿童药动学特性(吸收、分布、代谢和排泄)的变化常常会导致暴露量和毒性反应不同于成人.目前,人们通过幼龄动物毒理学试验来评估药物在儿童用药的安全性.幼龄动物毒理学试验有许多需要特殊考虑的地方,无标准的试验设计,需要具体问题具体分析来确定相应的试验设计.本文介绍国外对幼龄动物毒理学试验的经验,介绍了不同动物种属之间器官发育的比较,重点阐述了幼龄动物试验设计和实施的特殊关注要点,包括总体试验设计、评价指标的选择、种属选择、剂量选择、动物起始年龄和给药期限、同窝幼仔的分组考虑、一些实施问题试验数据分析与评价等.通过以上国外经验的介绍,期望对国内研发者提供参考.
作者：黄芳华；王庆利；JIM Ridings；王英；张云 刊期： 2017年第02期
目的:分析去甲万古霉素血药浓度监测情况,为临床合理用药提供依据.方法:采用HPLC-UV法测定去甲万古霉素的血药浓度,对2015年1～4月ICU病房患者105例次去甲万古霉素血药浓度监测结果进行研究和分析.结果:30例次去甲万古霉素血浆谷浓度在治疗窗范围(10 ～20 mg·L-1)内,占28.57％;49例次达到中毒浓度(＞20mg·L-1),占46.67％.60岁以上组与40岁以下组比较,谷浓度有统计学差异(P＜0.05);肾功能中、重度损害组与肾功能正常组比较,谷浓度有统计学差异(P＜0.05),且肾功能重度损害组中毒浓度比例达100％.结论:去甲万古霉素血药浓度个体差异较大,应进行血药浓度监测,特别是对于老年及肾功能损害患者,应常规监测并实现个体化用药,以保证临床用药安全有效.
作者：王冠琪；崔静静；张师；马海艳；王明霞 刊期： 2017年第02期
目的:调查分析人血白蛋白的用药现状,探讨该制剂临床使用的合理性.方法:采用回顾性分析方法,调查某三甲综合医院2015年1-6月所有使用人血白蛋白的病例进行分析,获取临床使用白蛋白的信息数据,分析其用药合理性.结果:该院6个月内共有965例患者使用人血白蛋白,使用覆盖的临床科室广泛,几乎涉及全身各个系统疾病,总用量为4 527.85支.应用合理病例153例,指南适应证符合率为15.9％;不合理病例812例,占84.1％;其中手术后使用人血白蛋白583例,占60.4％.结论:该院人血白蛋白临床应用不甚规范,需进一步加强管理,节约医疗资源,降低患者负担,同时呼吁尽快制定基于循证医学依据的指南作为指导,规范人血白蛋白临床应用.
作者：徐磊；雷静；封宇飞 刊期： 2017年第02期
目的:分析多奈哌齐致不良反应(ADRs)的发生情况及特点,为临床安全用药提供参考.方法:通过检索PubMed数据库、中国学术期刊全文数据库(CNKI)和维普中文科技期刊数据库(VIP),收集多奈哌齐ADRs的个案报道,并进行统计分析.结果:60例ADRs中,男性27例,女性33例,年龄71岁及以上患者42例(70％).用药半年内发生52例(86.7％).累及的系统-器官主要有中枢及外周神经系统损害、肌肉骨骼系统损害及神经紊乱,临床表现有神经抑制药恶性综合征、锥体外系症状、比萨综合征及躁狂等.结论:临床使用多奈哌齐应加强监测,警惕其ADRs和药物相互作用,以实现临床用药安全有效.
作者：汪龙；程军；朱玲娜 刊期： 2017年第02期
