目的研究茶叶中有效成分茶多酚对胰岛素抵抗综合征模型大鼠血压及其调节物质的影响.方法高脂、高糖、高盐饲料喂养SD大鼠6周,复制胰岛素抵抗综合征动物模型,然后灌胃给予茶多酚处理6周后,测定大鼠空腹血糖、胰岛素及口服葡萄糖耐量、血压、肾素、血管紧张素Ⅱ的变化.结果与模型组比较,茶多酚处理后,明显改善葡萄糖耐量,升高胰岛素敏感指数,同时降低模型大鼠血压和血浆肾素、血管紧张素Ⅱ水平.结论茶多酚具有降低胰岛素抵抗综合征大鼠血压的作用,其作用机制可能与降低血管紧张素Ⅱ活性有关.
作者:王丹;吕俊华;玉从容;张世平 刊期: 2005年第22期
目的研究重组人角质细胞生长因子(K102)在体内和体外的生物活性.方法运用3T3 BALB/c细胞和大鼠CCl4肝纤维化模型对K102在体内体外的生物活性进行测定.结果体外生物活性检测:K102明显抑制成纤维细胞的生长,bFGF对K102有一定拮抗作用,且具有剂量依赖性;体内生物活性检测:治疗给药组血清ALT,AST和肝组织羟脯氨酸含量较CCl4模型组明显改善.病理组织学检查见K102大、小剂量组肝细胞脂肪变性和水样变性比较轻,汇管区纤维组织仅有轻微增生.结论 K102的抗肝纤维化作用可能是通过促进肝细胞增生、合成代谢,以及抑制成纤维细胞生长、减少纤维组织增生而产生的.
作者:霍黉琦;李新平;范开;曹志飞;路冠南;汪成富 刊期: 2005年第22期
目的筛选信号转导相关疾病中重要靶点-酸性鞘磷脂酶抑制剂.方法使用ODS柱色谱,制备TLC和Sephadex LH-20色谱等方法进行化合物的分离纯化,利用紫外、质谱等理化分析以及核磁共振等分析方法进行结构解析,利用酸性和中性SMase的活性测定方法进行活性评价.结果从微生物代谢产物的菌种中,筛选得到一个活性化合物NF-0265A,其对酸性SMase的IC50为68.7 μnol·L-1.对中性SMase的活性测定的结果表明,此物质在200μmol·L-1的浓度下未见抑制作用,此化合物的化学结构与TAN-1446A的甲醇加成物相同.结论 NF-0265A为第一个微生物来源的酸性SMase特异性的抑制剂,该化合物在信号转导系统和免疫系统的活性尚未见报道.
作者:董悦生;杨峻山;张华;贺建功 刊期: 2005年第22期
目的研究双苯氟嗪(Dip)对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤后脑神经细胞胞浆Ca2+浓度([Ca2+]i)变化的影响.方法 将400 pmol的内皮素-1(ET-1)灌注到大鼠大脑中动脉附近制备大鼠局灶性脑缺血再灌注模型,以Fura-2/AM作为钙荧光指示剂,双波长荧光分光光度法检测灌注ET-1后不同时间大鼠大脑皮层和纹状体神经细胞胞浆[Ca2+]i的变化及Dip对灌注ET-1后4 h胞浆[Ca2+]i变化的影响,并采用TFC染色法观察了Dip对灌注ET-1后24h脑梗死范围的影响.结果灌注400 pmolET-1诱发大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤后,大鼠大脑皮层和纹状体神经细胞胞浆[Ca2+]i明显升高,并于灌注ET-1后4 h达峰值,随着再灌注时间的延长,胞浆[Ca2+]i逐渐降低;Dip 20,40 mg·kg-1可以明显降低灌注ET-1后4 h大脑皮层和纹状体神经细胞胞浆[Ca2+]i的升高(P<0.01),Dip 10 mg·kg-1组虽表现出一定的降低胞浆[Ca2+]i的作用,但与溶剂组比较,差异无显著性(P>0.05);对脑梗死范围的测定结果显示,Dip可以缩小脑梗死范围,其作用呈现明显的剂量依赖关系(r=0.979 7,P<0.01).结论 Dip对抗脑缺血再灌注损伤后胞浆[Ca2+]i升高可能是其产生神经保护作用的重要机制.
作者:梅和珊;张英俊;苗庆峰;王永利 刊期: 2005年第22期
目的为研究银杏萜内酯的代谢作用机制和进一步开发利用,建立其体外代谢的HPLC-ELSD测定法.方法以DiamonsilTM ODS-C18为色谱柱;甲醇-水(37:63)为流动相,流速1.0 mL·min-1;蒸发光散射检测器(ELSD)检测:漂移管温度60℃,雾化气(N2)压力0.25 MPa.鼠肝微粒体孵育液中银杏萜内酯用乙醚提取,空气流下挥干乙醚,残渣用适量流动相溶解,取40μL进样,测定剩余银杏内酯A,B,C和白果内酯的含量.对鼠肝微粒体孵育液中银杏萜内酯的HPLC-ELSD进行方法学研究,并应用于银杏萜内酯的体外代谢研究.结果白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B和银杏内酯C分别在3.30~133.60,6.8~136.0,5.40~109.0和3.6~72.0 mg·L-1内呈现良好的线性关系,相关系数r分别为0.993 6,0.996 4,0.995 9和0.993 0(n=5).测得定量限分别为3.30,6.80,5.40和3.60 mg·L-1(RSD<15%,n=3);检测限分别为12,32,20和16 ng(S/N=3);方法回收率分别为85.9%~102.9%,85.9%~98.3%,88.6%~98.9%和85.4%~101.8%(n=5),日内、日间精密度小于10.5%.孵育液中其他成分不干扰银杏萜内酯的测定.结论本法简便、准确,可用于银杏萜内酯的体外代谢研究.
作者:裘雅渔;姚彤炜 刊期: 2005年第22期
目的研究中药积雪草(Centella asiatica)全草中的降血糖活性多糖组分.方法采用DEAE-纤维素柱色谱和凝胶渗透色谱进行分离纯化,化学及光谱方法进行结构分析,并进行免疫及降血糖药理活性测试.结果积雪草多糖组分S5X相对分子质量为1.17×105,含阿拉伯糖、半乳糖、木糖、葡萄糖以及半乳糖醛酸、葡萄糖醛酸等残基,是一个结构复杂的含肽的多糖组分,具有一定免疫和降血糖活性.结论 S5X首次从该植物分得的杂多糖,具有降血糖作用.
作者:王雪松;郑芸;方积年 刊期: 2005年第22期
目的研究进口与国产非那雄胺片(每片1 mg)在健康人体内的生物等效性.方法采用反相高效液相色谱法,测定21名健康男性单次交叉po对照及试验制剂20mg后血浆中不同时间点的药物浓度,用3P97程序计算药动学参数并进行等效性检验.结果非那雄胺片和保法止片的药动学参数分别为:AUC0→tn(1 413.9±614.9)和(1 450.4±684.5)μg·h·L-1,AUC0~∞(1 460.3±641.7)和(1 499.9±711.6)μg·h·L-1,tmac(2.86±0.3)和(2.90±0.3)h,ρmax(216.3±83.4)和(209±83.9)μg·L-1,t1/2分别为(2.34±0.5)和(2.29±0.4)h.以保法止片为参比,非那雄胺片生物利用度Fo→tn为(99.64±10.9)%,F0~∞为(99.20±10.1)%.结论方差分析及双单侧t检验表明,两种制剂具有生物等效性.
作者:许小红;李铜铃;鄢琳;张蓉琴;冯亮;郑鹏程 刊期: 2005年第22期
目的对岩青兰地上全草的化学成分进行研究.方法采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法进行分离,通过理化和波谱方法鉴定其结构.结果得到9个化合物,分别为β-谷甾醇(Ⅰ),白桦脂醇(Ⅱ),白桦脂酸(Ⅲ),间羟基苯甲酸(Ⅳ),3-甲氧基-4-羟基-苯甲酸(Ⅴ),3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸(Ⅵ),柚皮素(Ⅶ),胡萝卜苷(Ⅷ),柚皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅸ).结论以上化合物均为首次从本植物中分离得到.
作者:任冬梅;娄红祥;季梅 刊期: 2005年第22期
目的探讨白毛藤生物碱对小鼠免疫功能及细胞因子IL-2,IL-12,IFN-γ和TNF-α mRNA表达的影响.方法将BALB/c小鼠随机分成4组:白毛藤生物碱高(H组)、中(M组)、低(L组)3个剂量组和生理盐水对照组(C组),连续腹腔注射7 d后,检测其单核巨噬细胞吞噬功能、二硝基氟苯(DNFB)诱导的小鼠迟发型变态反应(DTH)、胸腺指数和脾脏指数,并用RT-PCR的方法检测脾脏IL-2,IL-12,IFN-γ和TNF-α mRNA表达水平.结果 L组和M组的廓清指数(K)、吞噬指数(α)、DNFB诱导的小鼠迟DTH、胸腺指数和脾脏指数均显著高于C组,H组K和α显著低于C组;白毛藤生物碱3个剂量组均能提高IL-2,IL-12,IFN-γ和TNF-αmRNA表达水平,与C组相比,M组显著.结论白毛藤生物碱能有效提高机体的免疫功能及IL-2,IL-12,IFN-γ和TNF-αmRNA表达.
作者:孙志良;崔建国;卢向阳;苏建明;章怀云;陈小军;杨惠麟 刊期: 2005年第22期
目的考察乳酸-羟乙醇酸共聚物(PLGA)微球制备工艺对新城疫病毒的稳定性影响,并寻求合适的保护剂以稳定新城疫病毒的活性.方法采用复乳-溶剂挥发法制备PLGA微球,并添加不同的保护剂进行考察.紫外分光光度法测定蛋白浓度,利用红血球凝集反应测定病毒效价.结果涡旋、高速离心和搅拌等剪切力对新城疫病毒的活性影响不大;超声对病毒活性产生一定的影响;有机溶剂对病毒活性的影响大;加保护剂可得到一定的改善.结论制备新城疫病毒的缓释PLGA微球时,宜加冰浴超声,或缩短超声时间,延长超声间隔;选用聚乙二醇6000或羟丙-β环糊精作保护剂可显著稳定病毒活性.如果可避免有机溶剂的使用,将极大地促进新城疫病毒的活性.
作者:郑彩虹;许东航;梁文权 刊期: 2005年第22期
目的制备既可掩盖苦麻味又能快速崩解的茶苯海明口腔崩解片.方法以Eudragit E100为包合材料,采用溶剂法制备掩味包合物并对包合物进行差示扫描量热法分析,再采用粉末直接压片法制备口腔崩解片.结果茶苯海明与Eudragit E100在1:4重量比以下时制备的掩味包合物形成了固体分散体,以此制得的口腔崩解片在体外崩解时间不超过60s,在O.01mol·L-1盐酸溶液中5 min溶出标示量的90%以上.结论该口腔崩解片制备工艺可行,符合用药要求.
作者:张鹏成;陈大为;姚方耀;刘衡;王春龙;苏文琴 刊期: 2005年第22期
目的研究冰片对家免眼睛的毒性,为其安全用药与合理组方提供依据.方法将16只家兔随机分为4组.其中1,2,3组左眼分别滴1,0.5,0.25 g·L-1冰片滴眼液;第4组左眼滴空白溶剂作溶媒对照;同时各组右眼滴9 g·L-1NaCl溶液作自身对照.各组每日滴眼4次,间隔2 h,连续1个月.结果肉眼及裂隙灯观察:仅高剂量组部分家兔滴眼后产生暂时闭目现象,给药后30 min内恢复正常;无分泌物、球结膜无充血、角膜无水肿、前房无炎症及晶体无混浊等改变.光镜观察:角膜、视神经乳头及视神经等组织,均未见病理形态学损伤.透射电镜观察:各组角膜上皮细胞、内皮细胞、视网膜细胞、视神经细胞均未见病理形态学损伤.结论使用1 g·L-1以下浓度的冰片是安全的.
作者:吴纯洁;黄勤挽;齐红艺;郭平;侯世祥 刊期: 2005年第22期
目的总结近年来生物芯片技术研究进展.方法查阅近年来国内外有关文献资料分析评述.结果与结论生物芯片技术是随着人类基因组计划的进展而发展起来的,它融微电子学、生物学、化学、物理学、计算机科学为一体的高度交叉的新学科,具有重大的基础研究价值和产业化前景.目前生物芯片已经应用于药物研究、超高通量筛选平台、药物基因组学、药物毒理学研究、药物分析耐药性研究、个性化药物及治疗研究中.
作者:刘晓智;陈骁;王睿 刊期: 2005年第22期
目的揭示一氧化氮(nitric oxide,NO)与骨质疏松的关系,探讨NO供体型药物在骨质疏松症治疗中的可能应用前景.方法综述国内外近期的相关研究成果,并进行归纳、总结.结果与结论 NO是骨代谢的重要调节因子,适宜浓度的NO是维持破骨细胞和成骨细胞活性所必需的,相对高浓度的NO则主要表现为抑制破骨细胞活性,诱导破骨细胞凋亡.因此,向骨组织中引入一定量的外源性NO使之选择性地抑制破骨细胞的骨吸收,可以达到治疗骨质疏松的目的.
作者:房雷;张奕华;查晓明 刊期: 2005年第22期
目的总结水飞蓟素抗肿瘤活性及其机制的研究进展,为水飞蓟素的科研及进一步的临床实验提供参考.方法根据国内外相关文献进行归纳和总结.结果与结论水飞蓟素具有明确的抗肿瘤活性及良好的研究开发前景.
作者:张继勇;高红旗;王钊 刊期: 2005年第22期
<中国药学杂志>为中国药学会主办,国内外公开发行的综合性药学学术刊物.是反映我国药学各学科进展和动态的具权威性和影响的综合性学术核心期刊之一.该刊为中国科技论文统计源期刊、<中文核心期刊要目总览>药学类核心期刊,并被美国<化学文献>(CA)、美国<工程索引>(EI)、荷兰医学文摘、国际药学文献(IPA)等国际重要检索系统收录.对<中国药学杂志>载文被引情况分析,不仅可了解药学研究领域中作者对该刊载文的借鉴和吸收情况以及这一学科的核心作者及文献的传播利用情况,还可考察该学科的研究动向、现状.笔者利用<中国生物医学期刊引文数据库>对该刊被引情况进行统计、分析和研究,力求寻找一些带有规律性的结论,为我国药学学科的研究、发展和<中国药学杂志>的编辑出版提供参考.
作者:杨华;赵悦阳;张方 刊期: 2005年第22期
口服甘油溶液降低颅内压、眼压等,早已被临床所认同,但因其见效慢、用药剂量大,使其应用受到一定影响.若静脉给药,因甘油有溶血作用,易出现血尿而受到限制.基础研究发现果糖有抑制甘油的溶血作用[1],所制成的静脉输液甘油果糖注射液,已成为目前临床上一种新型有效的降低颅内压的药物[2].但由于我国果糖药源缺乏,价格较贵,其应用受到局限.为了寻找替代果糖抑制甘油溶血作用的药物,我们探索选择了药源充分、不良反应小的另一单糖--木糖醇,经安全性试验后[3],进行了木糖醇与果糖抑制甘油溶血作用的比较实验.
作者:邢俊家;蔡爽 刊期: 2005年第22期